სეტრონონი 8მგ/4მლ #1ა

 

საერთაშორისო დასახელება - ondansetron

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - სიმსივნის საწინააღმდეგო თერაპიის გვერდითი ეფექტების კორექციისათვის გამოსაყენებელი საშუალებები; ღებინების საწინააღმდეგო პრეპარატები ციტოსტატიური თერაპიის დროს

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
4მგ/2მლ ი/ვ და ი/მ საინიექციო ხსნარი ამპულაში #5
8მგ/4მლ ი/ვ და ი/მ საინიექციო ხსნარი ამპულაში # 5

ხსნარის 1 მლ შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: ონდანსეტრონი 2 მგ (ჰიდროქლორიდის დიჰიდრატის სახით) დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ციტრატი, ლიმონმჟავა, მონოჰიდრატი, ნატრიუმის ქლორიდი, საინექციო წყალი.
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: ონდანსეტრონი 4 მგ ან 8 მგ (ჰიდროქლორიდის დიჰიდრატის სახით)
დამხმარე ნივთიერებები: მაგნიუმის სტეარატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზის მონოჰიდრატი;
გარსის შემადგენლობა: ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი/პოლიეთილენგლიკოლი 4000, ჰიპრომელოზა 15ცP, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ნატრიუმის ციტრატის დიჰიდრატი.
აღწერილობა
ხსნარი: გამჭვირვალე უფერო სითხე.
ტაბლეტები 4 მგ: მრგვალი, ორივე მხრიდან ამობურცული თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, ერთ მხარეზე ,,PA’’ და მეორე მხარეზე ,,933’’ ტვიფრის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები.
ტაბლეტები 8 მგ: მრგვალი, ორივე მხრიდან ამობურცული თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, ერთ მხარეზე ,,PA’’ და მეორე მხარეზე ,,934’’ ტვიფრის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ონდანსეტრონი არის 5-HT3 (სეროტონინის) რეცეპტორების სელექტიური ანტაგონისტი. ციტოსტატურ ქიმიოთერაპიაში და რადიოთერაპიაში გამოყენებულმა საშუალებებმა შეიძლება გამოიწვიონ სეროტონინის დონის მატება, რომელიც 5-HT3 რეცეპტორების შემცველი ვაგუსური აფერენტული ბოჭკოების აქტივაციის გზით იწვევენ ღებინების რეფლექსს. ონდანსეტრონი აფერხებს ღებინების რეფლექსის განვითარებას, როგორც ცენტრალური, ისე პერიფერიული ნერვული სისტემის ნეირონების დონეზე 5-HT3 რეცეპტორების ბლოკირების გზით.
როგორც ჩანს, მოქმედების ამ მექანიზმზე არის დაფუძნებული პოსტოპერაციული და ციტოსტატური ქიმიო-რადიოთერაპიით გამოწვეული გულისრევისა და ღებინების მკურნალობა და თავიდან აცილება.
ონდანსეტრონი არ მოქმედებს პროლაქტინის კონცენტრაციაზე სისხლის შრატში.

ფარმაკოკინეტიკა
კუნთში შეყვანისას მაქსიმალური კონცენტაცია იზომება ინექციიდან 10 წუთის განმავლობაში. ონდანსეტრონი ერთნაირად ნაწილდება კუნთში და ვენაში შეყვანისას. შიგნით მიღებისას ონდანსეტრონის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში აღწევს დაახლოებით 1,5 საათის შემდეგ. შიგნით მიღების შემდეგ აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 60%-ს. პრეპარატი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. შრატის ცილებთან კავშირი შეადგენს 70-76%-ს. შარდით შეუცვლელი სახით გამოიყოფა პრეპარატის 5%-ზე ნაკლები.
როგორც შიგნით მიღებისას, ასევე პარენტერალური შეყვანისას ნაწილობრივად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 3 საათს, ასაკიან პირებში ეს პერიოდი შეიძლება აღწევდეს 5 საათს, ხოლო ღვიძლის გამოხატული უკმარისობისას - 15-22 საათს. თირკმელების დაზიანებისას (თირკმლისმიერი კლირენსი 15 მლ/წთ ნაკლები) ნაწილობრივად გამოყოფის პერიოდი იზრდება 4-5 საათით, მაგრამ ამ ზრდას არ აქვს კლინიკური მნიშვნელობა.

მიღების წესები და დოზები
ციტოსტატური თერაპია
დოზირების რეჟიმის არჩევა განისაზღვრება ჩატარებული სიმსივნის საწინააღმდეგო თერაპიის ემეტოგენული მოქმედებით.
ჩვეულებრივ, მოზარდებისათვის სადღეღამისო დოზა შეადგენს 8-32 მგ, რეკომენდებულია შემდეგი რეჟიმი
ზომიერი ემეტოგენული ქიმიოთერაპია და რადიოთერაპია:
-8 მგ ვენაში ნელი ნაკადით ან კუნთში, უშუალოდ თერაპიის დაწყებამდე;
-8 მგ შიგნით თერაპიის დაწყებამდე 1-2 საათით ადრე, შემდეგ დამატებით 8 მგ შიგნით თერაპიის დაწყებიდან 12 საათის შემდეგ.
მაღალი ემეტოგენული ქიმიოთერაპია
-8 მგ ვენაში ნაკადით (ნელა) უშუალოდ ქიმიოთერაპიის დაწყებამდე, შემდეგ კიდევ ორი ინექცია ვენაში ნაკადით 8 მგ, თითოეული ხორციელდება 24 საათის შემდეგ;
-პრეპარატის 24 საათიანი ინფუზია უწყვეტად 24 მგ დოზით სიჩქარე 1 მგ/სთ;
-16-32 მგ, გახსნილი 50-100 მლ შესაბამის საინფუზიო ხსნარში 15 წუთიანი ინფუზიის სახით, უშუალოდ ქიმიოთერაპიის დაწყებამდე.
ონდანსეტრონის ეფექტურობა შეიძლება გაიზარდოს ქიმიოთერაპიის დაწყებამდე გლუკოკორტიკოიდების ვენაში ერთჯერადი შეყვანის გზით (მაგალითად, დექსამეტაზონის 20 მგ); შიგნით მიღებისას, ეფექტის გაძლიერების მიზნით, ერთჯერადი დოზა შეიძლება გაიზარდოს 24 მგ-მდე და დაინიშნოს 12 მგ დექსამეტაზონთან ერთად ქიმიოთერაპიის დაწყებამდე 1-2 საათით ადრე.
გადავადებული ღებინების თავიდან აცილების მიზნით, რაც ვლინდება ქიმიო- ან რადიოთერპიის დაწყებიდან 24 საათის შემდეგ, რეკომენდებულია პრეპარატის შიგნით გამოყენების გაგრძელება 5 დღის განმავლობაში 8 მგ დღეში 2-ჯერ.
ბავშვები
2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება ვენაში, სხეულის ზედაპირის 5 მგ/მ² დოზით, უშუალოდ ქიმიოთერაპიის დაწყებამდე, 12 საათის შემდეგ შიგნით 4 მგ დოზის მიღება; მკურნალობის გაგრძელება რეკომენდებულია ქიმიოთერაპიის დასრულების შემდეგ - შიგნით დღეში 2-ჯერ 4 მგ 5 დღის განმავლობაში.
პოსტოპერაციული გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება
მოზრდილები - შეყავთ ერთჯერადი დოზა 4 მგ კუნთში ან ვენაში ნელი ნაკადით, ნარკოზის დასაწყისში, ან ინიშნება 6 მგ შიგნით ნარკოზის დაწყებამდე 1 საათით ადრე.
წარმოქმნილი გულისრევისა და ღებინების კუპირების მიზნით რეკომენდებულია კუნთში ან ვენაში პრეპარატის 4 მგ-ის ნელი შეყვანა.
სხეულის ერთი და იგივე ნაწილას ონდანსეტრონის კუნთში შეყვანა შესაძლებელია დოზით, არა უმეტეს 4 მგ!
ბავშვებში პოსტოპერაციული გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილების მიზნით ონდანსეტრონი გამოიყენება მხოლოდ პარენტერალურად ერთჯერადი დოზით 0,1 მგ/კგ (მაქსიმალური 4 მგ-მდე) ვენაში ნელი ინექციის სახით ანესთეზიის დროს ან შემდეგ.
ბავშვებში, პოსტოპერაციული გულისრევისა და ღებინების მკურნალობის მიზნით რეკომენდებულია პრეპარატის ერთჯერადი დოზის ნელი შეყვანა ვენაში 0,1 მგ/კგ (მაქს. 4 მგ-მდე).
2 წლამდე ასაკის ბავშვებში პოსტოპერაციული გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილების თაობაზე საკმარისი გამოცდილება არ არის.
ასაკიანი პირები
დოზირების შეცვლა საჭირო არ არის.
ღვიძლისა და თირკმელების დაზიანების მქონე პირები
თირკმელების დაზიანებისას ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზისა და პრეპარატის შეყვანის სიხშირის შეცვლა საჭირო არ არის.
ღვიძლის დაზიანებისას მნიშვნელოვანი ხარისხით მცირდება ონდანსეტრონის კლირენსი, ამასთანავე იზრდება შრატიდან მისი ნაწილობრივი გამოყოფის დრო, შესაბამისად სადღეღამისო დოზის დღეში 8 მგ-ის გადაჭარბება რეკომენდებული არ არის.
საინექციო ხსნარის გასახსნელად შეიძლება შემდეგი ხსნარების გამოყენება:
ნატრიუმის ქლორიდის 0,9% ხსნარი;
დექსტროზის 5% ხსნარი
რინგერის ხსნარი
კალიუმის ქლორიდის 0,3% და ნატრიუმის ქლორიდის 0,9% ხსნარი
კალიუმის ქლორიდის 0,3% და დექსტროზის 5% ხსნარი
გამოყენების ჩვენება.
ციტოსტატური ქიმიოთერაპიითა და რადიოთერაპიით გამოწვეული, ასევე პოსტოპერაციული გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება და მოხსნა.

გვერდითი მოვლენები
ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება, ბრონქოსპაზმი, ლარინგოსპაზმი, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსია.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრიდან: სლოკინი, პირის სიმშრალე, დიარეა, ყაბზობა, ზოგჯერ უსიმპტომოდ დაწყებული სისხლის შრატში ამინოტრანსფერაზის დონის მატება.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან: ტკივილი გულ-მკერდის არეში, ზოგ შემთხვევაში ST სეგმენტის დეპრესიით, არითმია, ბრადიკარდია, არტერიული წნევის დაწევა.
ნერვული სისტემის მხრიდან: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, სპონტანური მოძრაობის დარღვევა და კრუნჩხვები.
ადგილობრივი რეაქციები: ტკივილი, წვა და სიწითლე შეყვანის ადგილას;
სხვა: წამოხურება, სიცხის შეგრძნება, მხედველობის სიმკვეთრის დროებითი დარღვევა; იშვიათად - ჰიპოკალიემია (კავშირი პრეპარატის გამოყენებასთან დადგენილი არ არის).

უკუჩვენება
-ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;
-ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი;
-2 წლამდე ბავშვთა ასაკი (გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ შესწავლილა).

განსაკუთრებული მითითებები
5HT³ რეცეპტორების სხვა სელექტიური ანტაგონისტების გამოყენებისას წარსულში ჰიპერმგრძნობელობის რექციის მქონე პირებში, ონდანსეტრონის გამოყენებისას ასევე შეიძლება განვითარდეს ანალოგიური რეაქციები.
ვინაიდან ონდანსეტრონი იწვევს ყაბზობას, ნაწლავთა გაუვალობის ნიშნების მქონე პაციენტები საჭიროებენ რეგულარულ დაკვირვებას.
საინფუზიო ხსნარი უნდა დამზადდეს უშუალოდ გამოყენებამდე. საჭიროების შემთხვევაში მზა საინფუზიო ხსნარი შეიძლება ინახებოდეს მაქსიმუმ 24 საათის განმავლობაში ტემპერატურა 2 - 8ºC .
შუქისგან დაცვა ინფუზიის ჩატარებისას საჭირო არ არის; გახსნილი საინექციო ხსნარი ინარჩუნებს სტაბილურობას სულ მცირე 24 საათის განმავლობაში ბუნებრივი ან ხელოვნური განათებისას.
ლაქტოზის აუტანლობის შემთხვევაში საჭიროა იმის გათვალისწინება, რომ 4 მგ ტაბლეტები შეიცავენ 59,25 მგ ლაქტოზას, 8 მგ - 118,5 მგ შესაბამისად.
ონდანსეტრონი არ არღვევს ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მოძრავ მექანიზმებთან მუშაობის უნარს, ასევე არ ფლობს სედატიურ ეფექტს.

ჭარბი დოზირება
სავარაუდო ჭარბი დოზის შემთხვევაში ნაჩვენებია სიმპტომატური თერაპია.
სპეციფიური ანტიდონტი ცნობილი არ არის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ვინაიდან ონდანსეტრონი მეტაბოლიზდება ღვიძლის ფერმენტული სისტემით (ციტოქრომPP450), ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილის ზომების დაცვა:
- P450 ფერმენტულ ინდუქტორებთან (CYP2D6 და CYP3A) (ბარბიტურატები, კარბამაზელინი, კარიზოპროდოლი, გლუტეტიმიდი, გრიზეოფულვინი, აზოტის ქვეჟანდი, პაპავერინი, ფენილბუტაზონი, ფენიტოინი (შესაძლებელია სხვა ჰიდანტოინები) რიფამპიცინი, ტოლბუტამიდი);
- P450 ფერმენტების ინჰიბიტორებთან (CYP2D6 და CYP3A) (ალოპურინოლი, მაკროლიდური ანტიბიოტიკები, ანტიდეპრესანტები - მაოს ინჰიბიტორები, ქლორამფენიკოლი, ციმეტიდინი, ესტროგენების შემცველი პერორალური კონტრაცეპტივები, დილთიაზემი, დისულფირამი, ვალპროევის მჟავა, ნატრიუმის ვალპროატი, ერითრომიცინი, ფლუკონაზოლი, ფტორქინოლები, იზონიაზიდი, კეტოკონაზოლი, ლოვასტატინი, მეტრონიდაზოლი, ომეპრაზოლი, პროპრანოლოლი, ქინიდინი, ქინინი, ვერაპამილი).
- არ ურთიერთქმედებს ალკოჰოლთან, ტემაზეპამთან, ფუროსემიდთან, ტრამადოლთან და პროპოფოლთან.
ონდანსეტრონი კონცენტრაციით 16-160 მკგ/მლ ფარმაცევტულად თავსებადია შემდეგ სამკურნალო საშუალებებთან, რომელთა შეყვანა შესაძლებელია Y-მსგავსი ინჟექტორით:
-ცისპლასტინი (კონცენტრაციით 0,48 მგ/მლ-მდე) 1-8 საათის განმავლობაში;
-5-ფტორურაცილი (კონცენტრაციით 0,8 მგ/მლ-მდე 20 მლ/სთ სიჩქარით
-უფრო მაღალმა კონცენტრაციამ შეიძლება გამოიწვიოს ონდანსეტრონის ნალექად გამოყოფა);
-კარბოპლატინი (კონცენტრაციით 0,18-9,9 მგ/მლ 10-60 წუთის განმავლობაში);
-ეტოპოზიდი (კონცენტრაციით 0,14-0,25 მგ/მლ 30-60 წუთის განმავლობაში);
-ცეფტაზიდიმი (0.25-2,0 გ დოზით 5 წუთის განმავლობაში ვენაში ბოლუსური ინექციის სახით);
-ციკლოფოსფამიდი (დოზით 0,1-1,0-დან, 5 წუთის განმავლობაში ვენაში ბოლუსური ინექციის სახით);
-დოქსორუბიცინი (10-100 მგ დოზით; 5 წუთის განმავლობაში ვენაში ბოლუსური ინექციის სახით);
-დექსამეტაზონი: შესაძლებელია ვენაში 20 მგ დექსამეტაზონის ნელი შეყვანა, 2-5 წუთის განმავლობაში. სამკურნალო საშუალებების შეყვანა შესაძლებელია ერთი საწვეთურიდან, ამასთანავე ხსნარში დექსამეტაზონის ნატრიუმის ფოსფატის კონცენტრაცია შეიძლება შეადგენდეს 32 მკგ-დან 2.5 მგ/მლ-მდე, ონდანსეტრონის - 8 მკგ-დან 1 მგ/მლ-მდე.

შენახვის პირობები და ვადები
სია ბ.
საინექციო ხსნარი: ტემპერატურა არა უმეტეს 25ºC, შუქისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ტაბლეტები: ტემპერატურა არა უმეტეს 28ºC, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა
ტაბლეტები - 3 წელი.
საინექციო ხსნარი - 3 წელი.
პრეპარატი არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით

მწარმოებელი ქვეყანა - ხორვატია