კოფეინი ნ/ბ 10% 1მლ #10ა(დარნ)

სამკურნალო საშუალების სამედიცინო გამოყენების

ინსტრუქცია

ნატრიუმის კოფეინ-ბენზოატი-დარნიცა

(Caffeine-benzoate sodium-Darnitsa)

შემადგენლობა:

მოქმედი ნივთიერება: ხსნარის 1 მლ შეიცავს ნატრიუმის კოფეინ-ბენზოატს 100 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

წამლის ფორმა. საინექციო წყალი.

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: გამჭვირვალე უფერო ან ოდნავ ყვითელი ფერის სითხე.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი. ფსიქოსტიმულატორები, საშუალებები ყურადღების და ჰიპერაქტივობის დეფიციტის სინდრომისას (ADHD) გამოსაყენებელი საშუალებები და ნოოტროპული საშუალებები. ქსანტინის წარმოებულები.

ათქ კოდი N06B C01.

ფარმაკოლოგიური თვისებები.

ფარმაკოდინამიკა.

კოფეინი - ალკალოიდი, რომელსაც შეიცავს ჩაის ფოთლები, ყავის მარცვლები. სამკურნალო საშუალებების ფარმაკოლოგიური თვისებები იყოფა ცენტრალუ და პერიფერიულ თვისებებად. ცენტრალური ეფექტები, თავის მხრივ, იყოფა ფსიქომასტიმულირებელ და ანალეპტიკურ ეფექტებად. ნატრიუმის კოფეინ-ბენზოატი-დარნიცას ფსიქომასტიმულირებელი მოქმედება დაკავშირებულია მის ანტაგონისზმთან ადენოზინის მოქმედებასთან ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში (ცნს) პურინერგიულ (ადენოზინურ) A-1 და A-2 რეცეპტორებზე. ცნობილია, რომ ადენოზინი თრგუნავს ცნს-ის ფუნქციებს. სამკურნალო საშუალების ზემოქმედებით აღინიშნება ფსიქიკის მუშაობის, გონებრივი და ფიზიკური შრომისუნარიანობის გაუმჯობესებასთან. ფსიქომასტიმულირებელი ეფექტი პირდაპირ დამოკიდებულია დოზაზე. მცირე დოზები ასტიმულირებენ ცნს-ის ფუნქციებს, დიდი დოზები - თრგუნავენ (ნერვული უჯრედების გამოფიტვის გამო).

ნატრიუმის კოფეინ-ბენზოატი-დარნიცას ანალეპტიკური მოქმედება დაკავშირებულია მის ზემოქმედებასთან მოგრძო ტვინის სუნთქვის და ჰემოდინამიკურ ცენტრებზე. ამის შედეგად აღინიშნება ჩასუნთქვის სიხშირის და მოცულობის გაზრდა.

სამკურნალო საშუალების პერიფერიული ეფექტები არ არის ერთმნიშვნელოვანი და დაკავშირებულია მის დოზასთან და სისხლძარღვების სისტემაზე და მიოკარდიუმზე ზემოქმედების დონესთან. კორონარული სისხლის ნაკადი ჯერ ძლიერდება, ხოლო შემდეგ მცირდება, იზრდება თირკმელში სისხლის ნაკადი, ვიწროვდება მუცლის ღრუს, კანის სისხლძარღვები. სამკურნალო საშუალების ზემოქმედებით უარესდება ცენტრალური სისხლის მიმოქცევა და მცირდება ცერებროსპინალური სითხის წნევა, რითაც აიხსნება მისი ეფექტიანობა შაკიკის დროს. სამკურნალო საშუალების მოქმედება გულზე ერთმნიშვნელოვანი არ არის. მცირე დოზებით იწვევს დადებით ინოტროპულ ეფექტებს, მომატებულ დოზებში - დადებით ქრონოტროპულ ეფექტს. ზოგიერთ ადამიანში შეიძლება გამოიწვიოს ტაქიკარდია და არითმიაც კი.

ფარმაკოკინეტიკა.

სამკურნალო საშუალება სწრაფად ნაწილდება ყველა ორგანოსა და ქსოვილებში. სისხლის ცილებთან (ალბუმინთან) შეკავშირება - 25-36%. მარტივად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და პლაცენტაში. აღწევს დედის რძეში. განაწილების მოცულობა მოზრდილებში - 0.4-0.6 ლ/კგ, ახალშობილებში - 0.78-0.92 ლ/კგ. მეტაბოლიზმს ღვიძლში ექვემდებარება სამკურნალო საშუალების მიღებული დოზის 90%-ზე მეტი, ბავშვებში სიცოცხლის პირველ წლებში - 10-15%-მდე. კოფეინის დოზის დაახლოებით 80% მოზრდილებში მეტაბოლიზდება პარაქსანტინად, დაახლოებით 10% - თეობრომინად და დაახლოებით 4% - თეოფილინად. ეს ნაერთები საბოლოოდ დემეთილირდება მონომეთილქსანტანებად, ხოლო შემდეგ მეთილირებულ შარდმჟავად. ნახევარგამოყოფის პერიოდი მოზრდილებში - 3,9-5,3 საათი (ზოგჯერ 10 საათამდე), ახალშობილებში (სიცოცხლის 4-7 თვემდე ასაკში) – 65-130 საათი. კოფეინი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა თირკმელებით (1-2% გამოიყოფა უცვლელი სახით მოზრდილებში, 85%-მდე ახალშობილებში).

კლინიკურიმახასიათებლები.

ჩვენებები.

ინფექციური და სხვა დაავადებები, რომლებსაც თან ახლავს ცენტრალური ნერვული და გულ-სისხლძარღვთა სისტემების დათრგუნვა; სუნთქვის დათრგუნვა, ასფიქსია; მოწამვლა ნარკოტიკებით და სხვა ნივთიერებებით, რომლებიც თრგუნავენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემას; ასთენიური სინდრომი; თავის ტვინის სისხლძარღვების სპაზმები.

უკუჩვენებები.

ჰიპერმგრძნობელობა ქსანტინის წარმოებულებისა და პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ; მომატებული აგზნება; უძილობა; არტერიული წნევის გამოხატული მატება; ათეროსკლეროზი; გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ორგანული დაავადებები, მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის ჩათვლით; პაროქსიზმული ტაქიკარდია; არტერიული ჰიპერტენზია; გლაუკომა; ასაკი 60 წელზე ზემოთ.

ურთიერთქმედებასხვასაშუალებებთანდასხვასახისურთიერთქმედებები.

კოფეინ-ნატრიუმის ბენზოატის სხვა პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია:

ალფა და ბეტა-ადრენერგულ აგონისტებთან, სიცხის დამწევ ანოლგეტიკებთან, კლოზაპინთან, ქსანტინის წარმოებულებთან, ფსიქოსტიმულატორებთან, გულის გლიკოზიდებთან, ფარისებრი ჯირკვლის მასტიმულირებელ საშუალებებთან - ზემოაღნიშნული პრეპარატების ეფექტების გაძლიერება;

ანქსიოლიზურ საშუალებებთან, ოპიოიდურ ანალგეტიკებთან, საძილე და სედაციურ საშუალებებთან - ზემოაღნიშნული პრეპარატების ეფექტების შესუსტება;

ანტიარითმულ საშუალებებთან (მექსილეტინი), ჰორმონალურ პერორალურ კონტრაცეპტივებთან, დისულფირამთან, ენოქსაცინთან, ერითრომიცინთან, იზონიაზიდთან, მეთოქსალენთან, ნორფლოქსაცინთან, ოფლოქსაცინთან, ციმეტიდინთან, ციპროფლოქსაცინთან - კოფეინის ეფექტის გაძლიერება;

ანტიდეპრესანტებთან, ბირბიტურატებთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, პრიმიდონთან, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან (გიდანტოინის წარმოებულები, განსაკუთრებით ფენიტოინი), ქოლესტირამინთან, ქოლინოლიტიკებთან - კოფეინის ეფექტები შესუსტება;

ცენტრალური ნერვული სისტემის მასტიმულირებელ პრეპარატებთან, კოფეინის შემცველ სასმელთან - ცენტრალური ნერვული სისტემის ძლიერი სტიმულაცია;

როფეუს შემცველი - ცენტრალური ნერვული სისტემის გადაჭარბებული სტიმულაცია;

მაო-ს ინჰიბიტორებთან, პროკარბაზინთან, ფურაზოლიდონთან - საშიში არითმიები ან არტერიული წნევის მკვეთრი მატება;

ერგოტამინთან - ამ უკანასკნელის შეწოვის გაძლიერება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან;

კალციუმის პრეპარატებთან - კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან ამ უკანასკნელთა შეწოვის შესუსტება;

ლითიუმის პრეპარატებთან - ამ უკანასკნელთა გაზრდილი ექსკრეცია შარდში;

ნიკოტინთან - შარდში კოფეინის გამოყოფის გაძლიერება.

სამკურნალო პრეპარატი უმნიშვნელოდ ზრდის 5-ჰიდროქსიინდოლძმარმჟავას კონცენტრაციას შარდში მისი განსაზღვრისას.

სამკურნალო პრეპარატი უმნიშვნელოდ ზრდის კატექოლამინების და ვანილილმანდელიუმის მჟავას კონცენტრაციას, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ცრუ დადებითი ტესტის შედეგები ფეოქრომოციტომისა და ნეირობლასტომის დიაგნოსტირებისას. პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული ტესტების ჩატარების დროს.

პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს ცრუ შედეგები სისხლის შრატში ურატების კონცენტრაციის განსაზღვრისას Bittner-ის მეთოდით.

გამოყენების თავისებურებები.

ზემოქმდება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე დამოკიდებულია ნერვული სისტემის ტიპზე და შეიძლება გამოიხატოს როგორც აღგზნებით, ასევე უმაღლესი ნერვული აქტივობის დათრგუნვით

იმის გამო, რომ კოფეინის მოქმედება არტერიულ წნევაზე მოიცავს სისხლძარღვთა და გულის კომპონენტებს, შეიძლება განვითარდეს როგორც გულის სტიმულირების ეფექტი, ასევე მისი აქტივობის უმნიშვნელო დათრგუნვა.

გამოიყენება სიფრთხილით პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული.

პოსტოპერაციულ პერიოდში ახალშობილებსა და მეძუძური ასაკის ბავშვებში აპნოეს დროს (პროფილაქტიკა) გამოიყენება კოფეინი ან კოფეინის ციტრატი, მაგრამ არა ნატრიუმის კოფეინ-ბენზოატი.

გამოყენებაორსულობისანლაქტაციისპერიოდში.

სამკურნალო პრეპარატი არ გამოიყენება ორსულობის ან ძუძუთი კვების პერიოდში.

სატრანსპორტოსაშუალებებისანსხვამექანიზმებისმართვისასრეაქციების სისწრაფეზეზემოქმედებისუნარი.

მკურნალობის დროს სიფრთხილეა საჭირო სატრანსპორტო საშუალებების მართვისას და სხვა მექანიზმებთან მუშაობისას, ხოლო ნერვული სისტემის მხრივ გვერდითი ეფექტების განვითარების შემთხვევაში - თავი შეიკავეთ პოტენციურად საშიში საქმიანობის შესრულებისგან, რომლებიც საჭიროებენ მომატებულ ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეს.

გამოყენებისწესიდადოზები.

მოზრდილებში პრეპარატი ინიშნება კანქვეშ 10%-იანი ხსნარის 1-2 მლ (100-200 მგ) დოზით.

უმაღლესი ერთჯერადი დოზა არის 400 მგ, მაქსიმალური დღიური დოზა - 1 გ.

12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში პრეპარატი უნდა დაინიშნოს კანქვეშ დოზით (ასაკიდან გამომდინარე) 10%-იანი ხსნარის 0,25-1 მლ (25-100 მგ).

ბავშვები.

სამკურნალო პრეპარატი არ გამოიყენება 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: შფოთვა, აგზნება, მოძრაობითი მოუსვენრობა, აგზნება, ტრემორი ან კუნთების კრუნჩხვა, ეპილეფსიური კრუნჩხვები (მწვავე დოზის გადაჭარბებისას - ტონურ-კლონური კრუნჩხვები), ჰიპერესთეზია, მოციმციმე სკოტომა, ხმაური ყურებში, თავის ტკივილი, უძილობა, გონების არევა, ბოდვა, დელირიუმი,  ტაქიკარდია, არითმია, ჰიპერთერმია, ხშირი შარდვა, გაუწყლოება, გულისრევა, ღებინება, ზოგჯერ სისხლით.

მკურნალობა: ფილტვების ვენტილაციის შენარჩუნება, ოქსიგენაცია, სითხისა და მარილების ბალანსის შენარჩუნება, ჰემოდიალიზი, ეპილეფსიური კრუნჩხვებისას - ინტრავენურად დიაზეპამის შეყვანა, ფენობარბიტალი ან ფენიტოინი.

გვერდითირეაქციები.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, წყლულოვანი დაავადების გამწვავება.

ნერვული სისტემის მხრივ: აგზნება, შფოთვა, ტრემორი, მოუსვენრობა, უძილობა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ეპილეფსიური შეტევები, გაზრდილი რეფლექსები, ტაქიპნოე. პრეპარატის უეცარი მოხსნისას ხანგრძლივი გამოყენების შემდეგ - ზემოქმედების გაზრდა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, მომატებული დაღლილობა, ძილიანობა, კუნთების დაძაბულობა, დეპრესია.

გულ-სისხლძარღვთასისტემისმხრივ: პალპიტაცია, მოჭერის შეგრძნება მკერდში,

ტაქიკარდია, არითმიები, არტერიული წნევის მომატება.

იმუნურისისტემის მხრივ: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მათ შორის გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, კვინკეს შეშუპება, ბრონქოსპაზმი.

ლაბორატორიულიმაჩვენებლები: ჰიპო- ან ჰიპერგლიკემია, კრეატინინის კლირენსის მატება, ნატრიუმის და კალციუმის ექსკრეციის გაზრდა, სისხლის პლაზმაში შარდმჟავას კონცენტრაციის ცრუ მომატება, ბიტნერის მეთოდით განსაზღვრისას,  5-ჰიდროქსიინდოლძმარმჟავას, ნუშის მჟავას ვანილილი და კატექოლამინების კონცენტრაციების უმნიშვნელო მატება.

სხვა: გახშირებული შარდვა, ცხვირის შეგუბება, ხანგრძლივი გამოყენებისას - შეჩვევა, მედიკამენტოზური დამოკიდებულება.

ვარგისიანობის ვადა.

5 წელი.

შენახვისპირობები.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას ორიგინალ შეფუთვაში არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. არ გაყინოთ.

შეუთავსებლობა.

კოფეინი არის ადენოზინის ანტაგონისტი.

შეფუთვა.

1 მლ ამპულაში; 5 ამპულა კონტურულ დანაყოფებიან შეფუთვაში; 2 კონტურულ დანაყოფებიანი შეფუთვა კოლოფში.

გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III , გაიცემა რეცეპტის გარეშე

რეცეპტით.

მწარმოებელი.

კსს "ფარმაცევტული ფირმა "დარნიცა".

მწარმოებლისადგილმდებარეობადამისისაქმიანობის ადგილის მისამართი. უკრაინა, 02093, ქ.კიევი, ბორისპოლსკაიას ქ, 13.

ბოლოგადახედვისთარიღი.