დიკლო ფეროლი N 75მგ/3მლ #5ა

დიკლოფეროლი - ავერსი N
(DIKLOFEROL N)

ზოგადი დახასიათება:
არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება: დიკლოფენაკი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
გამჭვირვალე უფერო ან მოყვითალო ფერის ხსნარი.

შემადგენლობა:   
საინექციო ხსნარის 1 მლ შეიცავს:
ნატრიუმის დიკლოფენაკს – 25 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: მანიტოლი, ნატრიუმის მეტაბისულფიტი, პროპილენ- გლიკოლი, ბენზილის სპირტი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.                                

გამოშვების ფორმა:
საინექციო ხსნარი 25 მგ/მლ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალება. M01AB05.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ნატრიუმის დიკლოფენაკი ხასიათდება მკვეთრად გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი მოქმედებით.
პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია არაქიდონის მჟავას ციკლის მთავარი ფერმენტის ციკლოოქსიგენაზას ინჰიბირებით და პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვით, რომლებიც ძირითად როლს თამაშობენ ორგანიზმში ანთებითი პროცესების განვითარებაში. პრეპარატი ამცირებს ტკივილის შეგრძნებას, ჰიპოთალამუსში აქვეითებს თერმორეგულაციის ცენტრის მგრძნობელობას პიროგენების მოქმედების მიმართ, რომლებიც წარმოიქმნებიან ორგანიზმის მიერ ინფექციური აგენტებისა და ტოქსინების საპასუხოდ. ამის შედეგად მატულობს კანის სისხლმომარაგება, ოფლის გამოყოფა და სითბოს გაცემა.
დიკლოფენაკი ამცირებს ძლიერ და ზომიერად გამოხატულ ტკივილს. ტრავმისა და ოპერაციის შემდგომ პერიოდში იგი სწრაფად ამცირებს ტკივილს (როგორც სპონტანურს, ასევე მოძრაობით გამოწვეულს), ანთების და ჭრილობების შედეგად განვითარებულ შეშუპებას, ეფექტურად ხსნის შაკიკის შეტევითა და პირველადი დისმენორეით გამოწვეულ ტკივილს.

ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა: ნატრიუმის დიკლოფენაკის პარენტერული შეყვანისას Cmax სისხლის პლაზმაში აღწევს 10-20 წთ-ში.
განაწილება: ნატრიუმის დიკლოფენაკის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს 99.7%-ს (ძირითადად ალბუმინებთან). იგი აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 2-4 სთ-ით უფრო გვიან, ვიდრე სისხლის პლაზმაში. 
მეტაბოლიზმი: პრეპარატის აქტიური ნივთიერების 50% ღვიძლში განიცდის პირველად მეტაბოლიზმს.
ელიმინაცია: მიღებული დოზის დაახლოებით 60% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით თირკმელების საშუალებით, 1%-ზე ნაკლები უცვლელი სახით ექსკრეტირდება შარდთან ერთად, ხოლო დანარჩენი – ღვიძლის მიერ მეტაბოლიტების სახით.
პრეპარატი არ ხასიათდება კუმულაციის თვისებით.
აქტიური ნივთიერების  სისტემური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 263 მლ/წთ-ში. პლაზმიდან პრეპარატის Т1/2   შეადგენს 1-2 სთ-ს, სინოვიალური
სითხიდან _ 3-6 სთ-ს.

ჩვენება:
•  მწვავე ან ქრონიკული რევმატოიდული ართრიტი, ოსტეოართრიტი,
   მაანკილოზებელი სპონდილიტი, პოდაგრა;
•  ტკივილით, ანთებითი პროცესით და შეშუპებით  მიმდინარე პოსტტრავმული და
   პოსტოპერაციული პერიოდი;
•  საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის დეგენერაციული და ქრონიკული ანთებითი
   დაავადებები  (ოსტეოქონდროზი, ოსტეოართროზი, პერიართროპათიები);
•  რბილი ქსოვილების და საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის
   (დაჭიმულობა, დაჟეჟილობა) ტრავმის შემდგომი ანთებები; 
•  ტკივილი ხერხემლის არეში, ნევრალგიები, მიალგიები, ართრალგიები;     
•  ტკივილით მიმდინარე გინეკოლოგიური დაავადებები.
•  შაკიკით გამოწვეული ტკივილი;
•  ნაღვლის ბუშტის და/ან თირკმლის კოლიკა; 
•  LOR  -  ორგანოების ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები.

მიღების წესი და დოზირება:
დიკლოფეროლი N ინიშნება ინტრამუსკულარულად ან ინტრავენურად.
მკურნალობის კურსი შეადგენს 2-5 დღეს.
მწვავე ტკივილის დროს ინტრამუსკულარული ინექციის დღიური დოზა შეადგენს
75 მგ-ს. საჭიროებისას (ნაღვლის ბუშტის ან თირკმლის კოლიკა) დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 150 მგ-მდე (1 ამპულა 2-ჯერ დღეში).
ინტრავენურად პრეპარატი შეყავთ წვეთოვნად, ინფუზიის სახით.
1 ამპულა (75 მგ) იხსნება 100-500 მლ Nacl – ის 0.9%-იან ან დექსტროზის
5%-იან ხსნარში.
ინფუზიისათვის მომზადებული ხსნარი უნდა იყოს გამჭვირვალე.
პოსტოპერაციული ტკივილის სინდრომის მკურნალობის დროს ინტრავენურად შეყავთ 75 მგ 30-120 წთ-ის განმავლობაში. საჭიროებისას პრეპარატი შეყავთ განმეორებით, რამოდენიმე სთ-ის შემდეგ.
დიკლოფეროლი N-ის მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 150 მგ-ს.
პოსტოპერაციული ძლიერი ტკივილის კუპირებისათვის პრეპარატი შეყავთ დარტყმითი დოზით _ 25-50 მგ 15-60 წთ-ის განმავლობაში. შემდეგ ინფუზია გრძელდება სიჩქარით 5 მგ/სთ, მაქსიმალური დღიური დოზის (150 მგ) მიღწევამდე.
 
გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, ანორექსია,  ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ყაბზობა, დიარეა, იშვიათად _ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიული დაზიანება, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და პერფორაცია, სტომატიტი, გლოსიტი.
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, აგზნებადობა, ძილის დარღვევა, იშვიათად _ პარესთეზიები, მხედველობის დარღვევა, კრუნჩხვები, ტრემორი.
შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად _ პროტეინურია, ჰემატურია, ნეფროზული სინდრომი.
ღვიძლის მხრივ: იშვიათად ჰეპატიტი სიყვითლით ან მის გარეშე.
სისხლის სურათის მხრივ: იშვიათად _ თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, ჰემოლიზური ანემია.
ალერგიული რეაქციები: იშიათად _ გამონაყარი კანზე, ქავილი.
ადგილობრივი რეაქციები: კუნთში ინექციის დროს _ ადგილობრივად წვის შეგრძნება.
სხვადასხვა: იშვიათია ასთმა, ალერგიული რეაქციები, ანაფილაქტოიდურის ჩათვლით.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მის შემადგენლობაში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ; კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებები; ერითროპოეზის პროცესის დარღვევა; გულის, ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობა; მძიმე არტერიული ჰიპერტენზია; პორფირია (ანამნეზში); ბრონქული ასთმის შეტევები, ჭინჭრის ციება ან მწვავე რინიტი, რომლებიც გამოწვეულია აცეტილსალიცილმჟავას ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების მიღებით; 16 წლამდე ასაკი.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
დიკლოფეროლი N-ის დიგოქსინთან და ლითიუმის პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება სისხლის პლაზმაში მათი კონცენტრაციის მომატება. 
დიურეზულ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ნეფროტოქსიკურობის რისკი. დიკლოფეროლი N-ისა და კალიუმის შემანარჩუნებელი დიურეზული საშუალებების ერთდროული გამოყენება იწვევს სისხლის შრატში კალიუმის დონის მატებას.
მეტოტრექსატთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ამ უკანასკნელის ტოქსიკურობა, მისი ორგანიზმიდან გამოყოფის შემცირების გამო.
სალიცილატებთან ერთად გამოყენებისას მათი ეფექტურობა მცირდება.
დიკლოფეროლი N-ის ციკლოსპორინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია  ციკლოსპორინის  ნეფროტოქსიკურობის რისკის გაზრდა.

ჰიპერდოზირება:
სიმპტომები: არტერიული წნევის დაქვეითება, თავის ტკივილი, თირკმლის უკმარისობა, კრუნჩხვები, სუნთქვის დათრგუნვა, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება.
მკურნალობა: საჭიროა შემანარჩუნებელი და სიმპტომური თერაპიის ჩატარება.
სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.
 
ორსულობა და ლაქტაცია:
დიკლოფეროლი N-ის გამოყენება ორსულობისა (განსაკუთრებით ორსულობის III ტრიმესტრი) და ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული.

გამოყენების თავისებურებები:
დიკლოფეროლი N  სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციის დარღვევით გამოწვეული დაავადებების, ანამნეზში _ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების, დისპეფსიური მოვლენების, ბრონქული ასთმის, არტერიული ჰიპერტონიის, გულის უკმარისობის დროს, აგრეთვე ხანდაზმულ პაციენტებში.
პრეპარატის მიღების პერიოდში არ არის რეკომენდებული ალკოჰოლის მიღება, ვინაიდან მატულობს გასტროინტესტინალური გართულებების, მათ შორის  წყლულის ჩამოყალიბების რისკი.
დაუშვებელია ორი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების ერთდროული მიღება.
სიფრთხილეა საჭირო ოპერაციული ჩარევის საჭიროების შემთხვევაში, ვინაიდან დიდია სისხლდენის განვითარების რისკი.

შეფუთვა:
3 მლ საინექციო ხსნარი უფერო მინის ამპულაში, 5 ამპულა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება 5 _ 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას. დაუშვებელია საინექციო ხსნარის გაყინვა.   

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა ურეცეპტოდ.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).
მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.