ლოზაპი 50მგ #30ტ

პრეპარატის სავაჭრო სახელწოდება: ლოზაპი.
შემცველობა
ლოზარტანის კალიუმი (Lozartan) 12.5 მგ და 50 მგ.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ლოზაპი ჰიპოტენზიური პრეპარატია, წარმოადგენს ანგიოტენზინ II რეცეპტორების (AT1 ქვეტიპი) სპეციფიკურ ანტაგონისტს. არ თრგუნავს ბრადიკინინის დამშლელ კინაზა II-ფერმენტს. ამცირებს სისხლძარღვების საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას, ადრენალინისა და ალდოსტერონის კონცენტრაციას სისხლში, არტერიულ წნევას (აწ), წნევას სისხლის მიმოქცევის მცირე წრეში; ამცირებს პოსტდატვირთვას, ახდენს დიურეზულ ეფექტს. ხელს უშლის მიოკარდის ჰიპერტროფიის განვითარებას, ზრდის ტოლერანტობას ფიზიკური დატვირთვების მიმართ პაციენტებში გულის უკმარისობით.
ერთჯერადი მიღების შემდეგ ჰიპოტენზიური მოქმედება (მცირდება სისტოლური და დიასტოლიზური არტერიული წნევა) მაქსიმუმს აღწევს 6 საათში, ხოლო შემდეგი 24 საათის განმავლობაში მცირდება.
მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი მიიღწევა 3-6 კვირაში პრეპარატის მიღების დაწყებიდან.
ფარმაკოლოგიური მონაცემები მიუთითებს იმაზე, რომ ლოზარტანის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ავადმყოფებში ღვიძლის ციროზით მნიშვნელოვნად იზრდება, ამიტომ პაციენტებმა ღვიძლის დაავადებებით ანამნეზში პრეპარატი უნდა მიიღონ უფრო მცირე დოზით.

ფარმაკოკინეტიკა
ლოზარტანი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა – დაახლოებით 33%. გააჩნია ღვიძლში “პირველი გავლის” ეფექტი, მეტაბოლიზდება კარბოქსილირების გზით იზოფერმენტის 2ჩ9 ციტოქრომის P450 მონაწილეობით აქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება – 99%. ლოზარტანის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო შეადგენს 1 საათს, აქტიური მეტაბოლიტის 3-4 საათს, პერორალური მიღების შემდეგ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი 1.5-2 საათი, ხოლო მისი ძირითადი მეტაბოლიტეს - 6-9 საათი, შესაბამისად. დოზის დაახლოებით 35% გამოიყოფა შარდთან ერთად, დაახლოებით 60% - ნაწლავიდან.

გამოყენების ჩვენებები
- არტერიული ჰიპერტენზია;
- გულის უკამრისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში ან აგფ ინჰიბიტორებით თერაპიის არაეფექტურობისას).
უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენეტების მიმართ;
- არტერიული ჰიპოტენზია;
- ჰიპერკალიემია;
- დეჰიდრატაცია;
- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
- 18 წლამდე ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის).

გამოყენების წესი და დოზები
პრეპარატი ლოზაპი მიიღება პერორალურად, საკვების მიღების მიუხედავად, მიღების ჯერადობა – ერთხელ დღე-ღამეში.
არტერიული ჰიპერტენზიისას დღე-ღამის საშუალო დოზა შეადგენს 50 მგ. ცალკეულ შემთხვევებში ძლიერი ეფექტის მისაღწევად დოზა იზრდება 100 მგ-მდე ორ მიღებად ან ერთხელ დღეში.
საწყისი დოზა პაციენტებისათვის გულის უკმარისობით შეადგენს 12.5 მგ ერთხელ დღე-ღამეში. როგორც წესი, დოზა იზრდება კვირის ინტერვალით (ე.ი. 12.5 მგ/დღე-ღამე, 25 მგ/დღე-ღამე და 50 მგ/დღე-ღამე) საშუალო შემანარჩუნებელ დოზამდე 50 მგ ერთხელ დღე-ღამეში პაციენტის მიერ პრეპარატის ამტანობის მიხედვით.
პრეპარატის დანიშვნისას პაციენტებში, რომლებიც დიდი დოზებით იღებენ დიურეზულ საშუალებებს, ლოზაპის საწყისი დოზა უნდა შემცირდეს 25 მგ-მდე ერთხელ დღე-ღამეში. დოზის კორექტირება საჭირო არ არის ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ან თირკმელების დარღვეული ფუნქციით, იმ პაციენტთა ჩათვლით, რომლებიც ჰემოდიალიზზე იმყოფებიან.
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით უნდა დაინიშნოს ლოზაპის უფრო მცირე დოზები.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში, ასევე ავადმყოფებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით, იმ პაციენტთა ჩათვლით, რომლებიც დიალიზზე იმყოფებიან, აუცილებელი არ არის საწყისი დოზის კორექცია.
გამოყენება პედიატრიაში
პრეპარატის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებში დადგენილი არ არის.

გვერდითი მოქმედება
აღინიშნა გვერდითი ეფექტები, რომელთა განვითარების სიხშირე პლაცებოსთან შეფარდებადია. დამტკიცებული არ არის ლოზარტანის გამოყენებასთან გვერდითი ეფექტების კავშირი, რომლებიც აღინიშნება 1% ნაკლები შემთხვევების სიხშირით. უმეტეს შემთხვევაში ლოზაპი კარგად აიტანება, გვერდითი ეფექტები გავლითი ხასიათისაა და არ საჭიროებს პრეპარატის მიღების შეწყვეტას.
ნერვული სისტემის და გრძნობის ორგანოების მხრივ: 1% და მეტი – თავბრუსხვევა, ასთენია, დაღლილობა, თავის ტკივილი, უძილობა; 1%-ზე ნაკლები – შფოთვა, ძილის დარღვევა, ძილიანობა, მეხსიერების დაქვეითება, პერიფერიული ნეიროპათია, პარესთეზიები, ჰიპოსთეზია, შაკიკი, ტრემორი, ატაქსია, დეპრესია, სინკოპე, ყურებში შუილი, გემოს შეგრძნების დარღვევა, მხედველობის დაქვეითება, კონიუნქტივიტი.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: 1% და მეტი – ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება, ხველა, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები (სხეულის მომატებული ტემპერატურა, ყელის ტკივილი, სინუსოპათია, სინუსიტი, ფარინგიტი); 1%-ზე ნაკლები – დისპნოე, ბრონქიტი, რინიტი.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ორგანოების მხრივ: 1% და მეტი – ღებინება, დიარეა, დისპეფსიური მოვლენები, მუცლის ტკივილი; 1%-ზე ნაკლები – ანორექსია, სიმშრალე პირში, კბილის ტკივილი, გულისრევა, მეტეორიზმი, გასტრიტი, ყაბზობა.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: 1% და მეტი – კრუნჩხვები, მიალგია, ზურგის, მკერდის, ფეხების ტკივილი; 1%-ზე ნაკლები – ართრალგია, ბეჭის, მუხლის ტკივილი, ართრიტი, ფიბრომიალგია.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტაზური ჰიპოტენზია (დოზადამოკიდებული), ტაქი- ან ბრადიკარდია, არითმიები, სტენოკარდია, ანემია.
შარდსასქესო სისტემის მხრივ: 1%-ზე ნაკლები – შარდვის იმპერატული მოთხოვნილება, შარდსადენი გზების ინფექციები, თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, ლიბიდოს დაქვეითება, იმპოტენცია.
კანის მხრივ: 1%-ზე ნაკლები – კანის სიმშრალე, ერითემა, ფოტოსენსიბილიზაცია, ჭარბი ოფლდენა, ალოპეცია.
ალერგიული რეაქციები: 1%-ზე ნაკლები – ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება, მ.შ. სახის, ტუჩების, ყელის და/ან ენის.
სხვა: ჰიპერკალიემია (შრატის კალიუმი 5.5 მოლი/ლ-ზე მეტი).

ჭარბი დოზა
სიმპტომები: არტერიული წნევის გამოხატული შემცირება, ტაქიკარდია, პარასიმპატური (ვაგუსური) სტიმულირების გამო, შესაძლოა გამოვლინდეს ბრადიკარდია.
მკურნალობა: ფორსირებული დიურეზი, სიმპტომატური თერაპია; ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
პრეპარატის დანიშვნა შეიძლება სხვა ჰიპოთენზიურ საშუალებებთან ერთად. ურთიერთქმედება ჰიდროქლორთიაზიდთან, დიგოქსინთან, არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, ციმეტიდინთან, ფენობარბიტალთან კლინიკურად მნიშვნელოვანი არ არის. პაციენტებში დეჰიდრატაციით (დიურეზული საშუალებების დიდი დოზებით წინასწარი მკურნალობა) შესაძლოა განვითარდეს ა/წ-ს გამოხატული დაწევა. აძლიერებს სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებების ეფექტს (შარდმდენი, ბეტა-ადრენობლოკატორები, სიმპატოლიზურები). ზრდის ჰიპერკალიემიის რისკს ერთდროული გამოყენებისას კალიუმის შემანარჩუნებელ დიურეზულ საშუალებებთან და კალიუმის პრეპარატებთან.

განსაკუთრებული მითითებები
აუცილებელია დეჰიდრატაციის კორექციის ჩატარება ლოზაპის დანიშვნამდე ან მკურნალობა უნდა დაიწყოს პრეპარატის უფრო მცირე დოზის გამოყენებით. პრეპარატებს, რომლებიც ზემოქმედებას ახდენს რენინ-ანგიოტენზინურ სისტემაზე, შეუძლიათ გაზარდონ სისხლში შარდოვანას კონცენტრაცია და შრატისმიერი კრეატინინი პაციენტებში თირკმლის ბილატერალური სტენოზით ან ერთადერთი თირკმლის არტერიის სტენოზით. მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია სისხლში კალიუმის მუდმივი კონტროლი, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში, თირკმელების ფუნქციის დარღვევებისას.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
მონაცემები ორსულებში ლოზარტანის გამოყენების შესახებ არ არსებობს. მაგრამ, ცნობილია, რომ პრეპარატებს, რომლებიც მოქმედებენ უშუალოდ რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე. ორსულობის II და III ტრიმესტრებში შეუძლიათ გამოიწვიონ ნაყოფის განვითარების დეფექტი ან სიკვდილი. ამიტომ ორსულობის დადგენისას ლოზაპის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნისას საჭიროა გადაწყვეტილების მიღება ლაქტაციის შეწყვეტის ან ლოზაპით მკურნალობის შეწყვეტის შესახებ.

გამოშვების ფორმა
12.5 მგ ტაბლეტები: 10 ან 15 ტაბლეტი ალუმინის ფოლგის/პვქ ფირფიტის ბლისტერში. 15 ტაბლეტიანი 2 ბლისტერი ან 10 ტაბლეტიანი 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
50 მგ ტაბლეტები: 10 ტაბლეტი ალუმინის ფოლგის/პვქ ფირფიტის ბლისტერში. 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
სია ბ. ინახება 30⁰C-მდე ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა
2 წელი.
არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
რეცეპტით.

მწარმოებელი
“ზენტივა ა.ს.” ჩეხეთის რესპუბლიკა