ლემოქსოლი 1გ ფლ

ლემოქსოლი
Lemoxol

შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება:
ცეფტაზიდიმის პენტაჰიდრატი 1,0 გ
დამხმარე ნივთიერებები:
ნატრიუმის კარბონატის უწყლო ნახშირორჟანგი.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
III თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
ლემოქსოლი არის ბეტა-ლაქტამური, ნახევრად სინთეზური, ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკი პარენტერალური გამოყენებისათვის. მისი ქიმიური დასახელებაა (6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-ამინოთიაზოლ-4-yl)-2-2[(1-კარბოქსი-1-მეთილეთოქსი) იმინო]აცეტილ]ამინო]-8-ოქსო-3-[(1-პირიდინო)მეტალ]-5-თია-1აზაბიციკლო[4.2.0]ოქტ-2-ენე-2-კარბოქსილატ პენტაჰიდრატი. ლემოქსოლი ხასიათდება ბაქტერიოციდული მოქმედებით. მოქმედების სამიზნეა ბაქტერიების პენიცილინშემაკავშირებელი ცილები, ბლოკირდება პეპტიდოგლიკანის სინთეზი და ირღვევა ბაქტერიის უჯრედის კედლის წარმოქმნის პროცესი, რაც იწვევს ბაქტერიის სიკვდილს.
ცეფტაზიდიმი აქტიურია ფართო სპექტრის გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ, გენტამიცინისა და სხვა ამინოგლიკოზიდური რეზისტენტული შტამების ჩათვლით. In vitro კვლევებმა აჩვენა ცეფტაზიდიმის აქტიურიობა შემდეგი გრამ უარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ:
Pseudomonas spp (Pseudomonas aeruginosa-ს ჩათვლით), Klebsiella spp (Klebsiella pneumoniae-ს ჩათვლით), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia Coli, Enterobacter spp (Enterobacter cloacae და Enterobacter aerogenes-ს ჩათვლით), Citrobacter spp (Citrobacter freundii და Citrobacter diversus-ს ჩათვლით), Searratia spp, Haemophilus influenzae (ამპიცილინ რეზისტენტული შტამების ჩათვლით) და Neisseria meningitis. გრამ დადებითი: Staphylococcus aureus (პენიცილინაზა წარმომქმნელი ან არწარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), Streptococcus pyogenes (A ჯგუფის β-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი), Streptococcus agalactiae (B ჯგუფის სტრეპტოკოკი) და Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis.
ანაერობული მიკროორგანიმზები: Bacteroides spp (Bacteroides fragilis-ის მრავალი შტამები რეზისტენტულია)
ცეფტაზიდიმი in vitro აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ, თუმცა მათი კლინიკური აქტივობა ჯერ არ არის დამტკიცებული. Staphylococcus epidermidis, Morganella maorganii(ყოფილი Proteus morganii), Providencia spp (Providencia rettgeri-ს ჩათვლით, ყოფილი Proteus rettgeri), Acinetobacter spp., Salmonella spp, Clostridium spp. (Clostridium difficile არ შედის), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp., Neiserria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Yersinia enterocolitica, Salmonella spp. და Shigella spp. ცეფტაზიდიმი და ამინოგლიკოზიდები in vitro სინერგისტულად მოქმედებენ Pseudomonas aeruginosa-სა და Enterobacteriaceae-ს ზოგიერთი შტამის წინააღმდეგ. ცეფტაზიდიმი და კარბენიცილინი in vitro სინერგისტულად მოქმედებენ Pseudomonas aeruginosa-ს წინააღმდეგ.
ცეფტაზიდიმი არ არის აქტიური in vitro მეტიცილინ-რეზისტენტული სტაფილოკოკების, Enterococcus faecalis (ყოფილი Streptococcus faecalis) და ბევრი სხვა ენტეროკოკების, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp და Clostridium difficile..

ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება, თერაპიუილი კონცენტრაცია მიიღწევა უმეტეს ორგანოებსა და ქსოვილებში: ნახველში, სინოვიალურ, პერიკარდიულ, პლევრულ, პერიტონეულ სითხეში, ნაღველში, მიოკარდიუმში, კანსა და რბილ ქსოვილებში, თვალის ქსოვილში, ძვალსა და ლორწოვან გარსში. ინტაქტურ ჰემატოენცეფალურ ბარიერს პრეპარატი ცუდად გადის, ხოლო მენინგიტის დროს თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში მიიღწევა მისი თერაპიული კონცენტრაცია.
ი/მ შეყვანისას პრეპარატი დოზით 0,5-2 გ Cmax მიიღწევა 1 სთ-ის შემდეგ და შეადგენს 17 მკგ/მლ და 39 მკგ/მლ.
ი/ვ შეყვანისას Cmax მიიღწევა ინფუზიის დასრულებისას და შეადგენს 42 მკგ/მლ და 69 მკგ/მლ-ს.
აქტიური ნივთიერების თერაპიული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 8-12 სთ-ის განმავლობაში. სისხლის პლაზმის ცილებთან პრეპარატის კავშირი 15%-ზე დაბალია. ლემოქსოლი არ განიცდის მეტაბოლიზმს, შეუცვლელი სახით (80-90%) გამოიყოფა ძირითადად თირკმელების საშუალებით (გორგლოვანი ფილტრაციით) 24 სთ-ის განმავლობაში (თირკმლის ნორმალური ფუნქციის დროს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი 1,8 სთ. თირკმელების ფუნქციის დაქვეითების შემთხვევაში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2,2 –სთ-ს.

ჩვენება:
პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციური ანთებითი დაავადებები:
-სასუნთქი გზების ინფექციები: მწვავე და ქრონიკული ბრონქიტი, ინფიცირებული ბრონქოექტაზია, ბაქტერიული პნევმონია, ფილტვის აბსცესი და განგრენა, პლევრის ემპიემა, მუკოვისციდოზის ფონზე განვითარებული ფილტვის ინფექციები.
-ყელ-ყურ-ცხვირის ინფექციები: ოტიტი, მასტოიდიტი, სინუსიტი, ტონზილიტი, ფარინგიტი;
-შარდ-სასქესო სისტემის ინფექციები: მწვავე და ქრონიკული პიელონეფრიტი, პიონეფროზი, პარანეფრიტი, ცისტიტი, პროსტატიტი, ურეთრიტი (სპეციფიური ინფექციები: გონორეა, სიფილისი) ენდომეტრიტი, სალპინგოოფორიტი, ცერვიციტი, პარამეტრიტი, კოლპიტი.
-კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები (მათ შორის ცელულიტი, წითელი ქარი, ჭრილობის ინფექციები, მასტიტი);
-ძვალ-სახსროვანი სისტემის ინფექციები: ოსტეომიელიტი, ჩირქოვანი ართრიტი;
-კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციები: ქოლანგიტი, ქოლეცისტიტი, ნაღვლის ბუშტის ემპიემა, რეტროპერიტონეული აბსცესი, დივერტიკულიტი, ენტეროკოლიტი;
-ცეფტაზიმიდი ნაჩვენებია პირველი და მეორე თაობის ცეფალოსპორინების, ისევე როგორც ამინოგლიკოზიდების მიმართ რეზისტენტული შტამებით გამოწვეული ინფექციების მკურნალობისათვის.
- მძიმე ინფექციურ-ტოქსიური მდგომარეობები: სეფსისი, ბაქტერიემია, პერიტონიტი, ინფექციები იმუნოდეფიციტის მქონე ბავშვებში, დამწვრობითი დაავადებების ინფექციური გართულებები, ინფექციური გართულებების პროფილაქტიკა პოსტოპერაციულ პერიოდში, განუწყვეტელ ამბულატორიულ პერიტონეალურ დიალიზთან (CAPD) ასოცირებული ინფექციები.
-ცნს-ის ინფექციები: მენინგიტი, მენინგოენცეფალიტი, ჩირქოვანი არაქნოიდიტი და თავის ტვინის აბსცესი,
მგრძნობელობის ტესტის შედეგების მიღებამდე. თუმცა, მკურნალობა უნდა დარეგულირდეს ტესტის შედეგების მიხედვით. დასმული დიაგნოზის ან საეჭვო სეპტიცემიის შემთხვევაში შესაძლებელია ცეფტაზიდიმის გამოყენება მონოთერაპიის სახით. მძიმე და სიცოცხლისათვის სახიფათო ინფექციების დროს, ისევე როგორც პაციენტებში იმუნოსუპრესიით ცეფტაზიდიმის
გამოყენება შეიძლება კომბინაციაში სხვა ანტიბიოტიკებთან, როგორიცაა ამინოგლიკოზიდები, ვანკომიცინი, კლინდამიცინი. ასეთი კომბინაციური მკურნალობის საჭიროების შემთხვევაში, აუცილებელია სხვა ანტიბიოტიკების გამოყენების ინსტრუქციების დაცვა. დოზა დამოკიდებულია ინფექციის სიმძიმესა და პაციენტის მდგომარეობაზე.

წინააღმდეგჩვენება:
ცეფტაზიდიმის, ცეფალოსპორინების ან პენიცილინების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა.

გვერდითი მოვლენები:
ცეფტაზიდიმი კარგად აიტანება. კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა ცეფტაზიდიმის გვერდითი მოვლენების განვითარების დაბალი სიხშირე.
ადგილობრივი რეაქციები: ფლებიტი ან თრომბოფლებიტი ინტრავენური შეყვანის დროს, ტკივილი და ანთება ინექციის ადგილზე კუნთში შეყვანის დროს. (2%-ზე ნაკლებ შემთხვეებში).
ალერგიული რეაქციები: ქავილი, წერტილოვანი და პაპულოზური გამონაყარი, ცხელება (აღინიშნება პაციენტების 2%-ში). ანაფილაქსიური რეაქციები, ბრონქოსპაზმისა და/ან ჰიპოტენზიის ჩათვლით ძალიან იშვიათად აღინიშნება.
ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა.
ქიმიოთერაპიული მოქმედებით განპირობებული ეფექტები: სუპერინფექცია (კანდიდოზი, საშოს კანდიდოზის ჩათვლით).
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: იშვიათად ჰემოლიზური ანემია, ეოზინოფილია, კუმბსის დადებითი რეაქცია ჰემოლიზის გარეშე, სისხლის შრატში ტრანსამინაზებისა და კრეატინინის დონის გარდამავალი მომატება.

განსაკუთრებული მითითებები:
ცეფტაზიდიმით მკურნალობის დაწყებამდე უნდა აღმოიფხვრას პაციენტის ჰიპერმგრძნობელობის განვითარების შესაძლებლობა ცეფტაზიდიმის, ცეფალოსპორინების, პენიცილინების ან სხვა პრეპარატების მიმართ.
რეკომნდებულია არ არის ცეფტაზიდიმისა და მარყუჟოვანი დიურეტიკების ერთდროული გამოყენება. პრეპარატის აქტივობა ნარჩუნდება ხსნარის მომზადებიდან 18-სთ-ის განმავლობაში ოთახის ტემპერატურაზე, ხოლო მაცივარში (4º C) ძლებს ერთი კვირის განმავლობაში.
ცეფტაზიდიმის ხსნარის, ისევე როგორც ყველა ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების, დამატება არ შეიძლება ამინოგლიკოზიდურ ხსნარში, შესაძლო ურთიერთქმედების გამო. თუ ნაჩვენებია
ცეფტაზიდიმისა და ამინოგლიკოზიდების კომბინაციური მკურნალობა, თითოეული წამალი შეყვანილ უნდა იქნეს სხეულის სხვადასხვა მხარეს, ცეფტაზიდიმი ნაკლებად სტაბილურია ნატრიუმის ბიკარბონატის ინექციაში სხვა ინტრავენურ სითხებთან შედარებით. ამიტომ ზემოთ ხსენებული ხსნარი არ არის რეკომენდებული გამხსნელის სახით. ცეფტაზიდიმის ხსნარისათვის ვანკომიცინის დამატებისას აღინიშნება პრეციპიტაცია. ამიტომ, მათი ერთობლივი გამოყენებისას სიფრთხილეა საჭირო. ცეფტაზიდიმის ხსნარის ფერი ვარირებს ღია ყვითელი ფერიდან მუქ ყვითლამდე, რაც დამოკიდებულია გამხსნელის თვისებაზე და ხსნარის კონცენტრაციაზე. ცეფტაზიდიმის ხსნარის pH მერყეობს 5.0-დან 7.5-მდე.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობა: ტერატოგენული რეაქციების ან ნაყოფზე მავნე ზეგავლენის დამადასტურებელი ფაქტები არ არსებობს, თუმცა ისევე, როგორც სხვა პრეპარატების შემთხვევაში, ორსულობის
პირველ თვეებში ცეფტაზიდიმის გამოყენებისას სიფრთხილეა საჭირო. ორსულობის დროს ცეფტაზიდიმით მკურნალობა იმ შემთხვევაშია ნაჩვენები, თუ დედისათვის სასარგებლო შედეგი მკვეთრად ჭარბობს ნაყოფზე მოქმედების პოტენციურ რისკს. ლაქტაცია: ვინაიდან ცეფტაზიდიმი დაბალი კონცენტრაციებით გამოიყოფა დედის რძეში, ლაქტაციის დროს მისი გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს. ახალშობილისათვის ნებისმიერი რისკის გამოსარიცხად ცეფტაზიდიმით მკურნალობისას ლაქტაცია უნდა შეწყდეს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
კომბინირებული მკურნალობა, ცეფალოსპორინების მაღალი დოზებით და წამლებით, რომლებიც ნეფროტოქსიკურობით ხასიათდებიან, როგორებიცაა ამინოგლიკოზიდები ან მარყუჟოვანი დიურეტიკები (ფუროსემიდი), ზეგავლენას ახდენს თირკმლის ფუნქციაზე.

მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატის დოზა დგინდება ინდვიდუალურად, დაავადების სიმძიმის, ინფექციური პროცესის გამომწვევის, პაციენტის ასაკის, სხეულის მასის და თირკმელების ფუნქციის გათვალისწინებით.
მოზრდილებში სადღეღამისო დოზა შეადგენს: 1-6 გ დღეში.  
საშარდე სისტემის ინფექციები ან ნაკლებად მძიმე ინფექციების შემთხვევაში, 500 მგ ან 1 გ ყოველ 12 საათში. უმეტეს შემთხვევაში, 1 გ ყოველ 8 საათში ან 2 გ ყოველ 12 საათში. მძიმე ინფექციების დროს და პაციენტებში იმუნოსუპრესიით, ნეიტროპენიით დაავადებულ პაციენტებში: 2 გ 8 ან 12 საათში ერთხელ.
მუკოვისციდოზის ფონზე განვითარებული ფილტვების ინფექციების დროს მოზრდილ ავადმყოფებს ენიშნებათ სადღეღამისო დოზით 100-150 მგ/კგ გაყოფილი 2-3-ჯერად მიღებაზე.
ბავშვებს 2 თვის ასაკამდე: 25-60 მგ/კგ დღე-ღამეში, დოზა გაყოფილი ორჯერად მიღებაზე.
ბავშვებს 2 თვის ასაკიდან: სადღეღამისო დოზა 30-100 მგ/კგ, დოზა გაყოფილი 3 მიღებაზე. მენინგიტის დროს დაქვეითებული იმუნიტეტის ფონზე ენიშნებათ სადღეღამისო დოზით 150 მგ/კგ (მაქსიმალური დღიური დოზა 6 გ), დოზა გაყოფილი 2 მიღებაზე.
ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევაში: პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობით პრეპარატის დოზა კორექციას არ საჭიროებს.
თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დოზა დგინდება კრეატინინის კლირენსის ინდექსის მიხედვით.

ცეფტაზიდიმის რეკომენდებლი შემანარჩუნებელი დოზა პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით
კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ)	კრეატინინი შრატში მკმოლ/ლ	(მგ/დლ) ცეფტაზიდიმის რეკომენდებული დოზის ერთეული (გ) დოზირების სიხშირე (სთ)
>50	<150	დოზირების რეგულარული რეჟიმი
50-31	150-200 (1,7-1,3)	1,0                  12
30-16	200-350 (2,3-4,0)	1,0                  24
15-6	350-500 (4,0-5,6)	0,5                  24
<5	>500 (5,6)	0,5                  48

ჰემოდიალიზის დროს: ცეფტაზიდიმის ნახევრად დაშლის პერიოდი შრატში ვარირებს 3-დან 5 საათამდე. ცეფტაზიდიმის რეკომენდებული დოზა უნდა განმეორდეს ყოველი ჰემოდიალიზის შემდეგ ზემოთ მოყვანილი ცხრილის მიხედვით.
პერიტონეალური დიალიზი: ინტრავენური გზის გარდა, ცეფტაზიდიმის შეყვანა შესაძლებელია დიალიზური სითხიდან, კონცენტრაციებით 125-250 მგ დიალიზური ხსნარის ყოველ 2 ლ-ზე.

ჭარბი დოზირება:
ცეფტაზიდიმის მაღალი დოზების პარენტერალურმა შეყვანამ შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუ, პარესთეზია და თავის ტკივილი. ჰემატოლოგიური და ფერმენტული დარღვევების მხრივ: ეოზინოფილია, თრომბოციტოზი, ღვიძლის ტრანსამინაზების და შრატის კრეატინინის დონის მომატება, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია

ლემოქსოლი ინიშნება ინტრა ვენურად ან იტრამუსკულარულად. კუნთში შეყვანისას ზავდება საინიექციო წყალში ან 0,5-1%-იან ლიდოკაინის საინექციო ხსნარში.  ინტრავენური შეყვანისას ლემოქსოლი ზავდება საინიექციო წყალში. ცეფტაზიდიმის ხსნარები, ისევე როგორც ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების უმეტესობა, არ უნდა დაემატოს ამინოგლიკოზიდურ ხსნარებს, ვინაიდან არსებობს შესაძლებლობა მათ შორის ურთიერთქმედებისა. თუ ნაჩვენებია ცეფტაზიდიმისა და ამინოგლიკოზიდების კომბინაციური მკურნალობა, ორივე ანტიბიოტიკი სხეულის სხვადასხვა მხარეს უნდა გაკეთდეს.
 
ხსნარის მომზადების წესი:
საინექციო ფხვნილს ემატება საინექციო ხსნარი, აუცილებელია ფლაკონის შენჯღრევა, გამჭირვალე სითხის მიღებამდე. გახსნისას გამოიყოფა ნახშირბადის დიოქსიდი, ფლაკონში წნევის წარმოქმნით. ხსნარი გაიწმინდება 1-2 წთ-ში. ხსნარში შეიძლება იყოს ნახშირბადის დიოქსიდის ბუშტუკები, რაც უნდა მოშორდეს ინიექციამდე
მიღებულ ხსნარის ფერი ღია ყვითლიდან მუქ ყვითელ ფერამდე ვარირებს. 
 

პრეპარატის რაოდენობა	ი/მ ინექცია	ი/ვ ინექცია
250 მგ	1 მლ საინექციო წყალი	2,5 მლ საინექციო წყალი
500 მგ	1,5 მლ საინექციო წყალი	5 მლ საინექციო წყალი
1გ ან 2 გ	3 მლ საინექციო წყალი	10 მლ საინექციო წყალი

ი/ვ წვეთოვანი გადასხმისთვის შეიძლება განზავდეს 50-100 მლ შემდეგ ხსნარებში: 0,9%-იანი ნატრიუმის ქლორიდი, რინგერის ხსნარი, 5%-იანი ან 10%-იანი გლუკოზა, 5%-იანი ნატრიუმის ბიკარბონატი.
ვარგისიანობის ვადა:
36 თვე.

შეფუთვა:
ლემოქსოლი 1გ/ფლ: III ტიპის შუშა რეზინის (ტიპი I) თავსახურით, ალუმინის ლუქით, და მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
 
გამოშვების ფორმა:
საინექციო ფხვნილი #1 ფლაკონი.

გაცემის წესი:
აფთიაქიდან გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

შენახვის პირობები:
ინახება 25ºC –ზე ნაკლებ ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ ადგილას

შენახვის ვადა:
3 წელი.

მწარმოებელი:
DEMO S.A. Pharmaceutical Industry, 21st Km National Road Athens-Lamia, 14568 ათენი, საბერძნეთი.
ტელ: +30 210 81 61 802, ფაქსი + 30 210 81 61 58