ციპრალექსი 10მგ #14ტ

სამკურნალო პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია

ციპრალექსი

სავაჭრო სახელწოდება: ციპრალექსი

საერთაშორისო, არაპატენტირებული სახელწოდება: ესციტალოპრამი

ქიმიური სახელწოდება:

(1S)-1-[3-(დიმეთილამინო)პროპილი)-1-(4-ფტორფენილი) -1,3- დიჰიდროიზობენზოფურანი-5-კარბონიტრილის ოქსალატი (1:1).

წამლის ფორმა: აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება – ესციტალოპრამის ოქსალატი 12,77მგ რაც უდრის 10 მგ ესციტალოპრამს.

შემავსებელი ნივთიერებები – ტალკი 7,0 მგ, ნატრიუმის კროსკარმელოზა 4,5 მგ, მიკროკრისტალური კრემნიზირებული ცელულოზა 99,48 მგ, მაგნიუმის სტეარატი 1,25მგ.

გარსი – ჰიპრომელოზა 5сР 2,19 მგ, მაკროგოლი 400 0,20 მგ, ტიტანიუმის დიოქსიდი (E 171) ) 0,73მგ.

აღწერა:

ოვალური, თეთრი, ორმაგად ამობურცული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, და მარკირებით “E” და “L” სიმეტრიულად ხაზთან.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი : ანტიდეპრესანტი

ათქ კოდი: N06AB10.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ესციტალოპრამი წარმოადგენს ანტიდეპრესანტს, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიურ ინჰიბიტორს (სუსი) მაღალი აფინურობით შეკავშირების პირველად ადგილთან. ესციტალოპრამი ასევე უკავშირდება ტრანსპორტერი ცილის შეკავშირების ალოსტერიულ ადგილს, ათასჯერ ნაკლები აფინურობით. ტრანსპორტერი ცილის ალოსტერიული მოდულაცია აძლიერებს ესციტალოპრამის შეკავშირებას შეკავშირების პირველად ადგილთან, რაც შედეგად იძლევა ნაკლებად სრულ სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბირებს.

ესციტალოპრამს არ აქვს ან ძალიან სუსტი უნარი გააჩნია დაუკავშირდეს რეცეპტორების რიგს, მათ შორის: 5‑HT_1А, 5‑HT₂ რეცეპტორებს, დოფამინის D₁ და D₂ რეცეპტორებს, α₁-, α₂-, β- ადრენო რეცეპტორებს, ჰისტამინურ H₁, მუსკარინულ ქოლინორეცეპტორებს, ბენზოდიაზეპინურ და ოპიატურ რეცეპტორებს.

ფარმაკოკინეტიკა

მისი შეწოვა არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის საშუალო დრო (T_max) შეადგენს დაახლოებით 4 საათს მრავალჯერადი გამოყენების შემდეგ. აბსოლუტური ბიო-შეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 80%.

განაწილების სავარაუდო მოცულობა (V_{d, ß}/F) პერორალურად მიღების შემდეგ შეადგენს 12-დან 26ლ/კგ-მდე. ესციტალოპრამისა და მისი ძირითადი მეტაბოლიტების დაკავშირება სისხლის პლაზმის ცილებთან 80%-ზე ნაკლებია. ესციტალოპრამი მეტაბოლიზდება ღვიძლში დემეთილირებულ და დიდემეთილირებულ მეტაბოლიტებამდე. ისინი არიან ფარმაკოლოგიურად აქტიურები. აზოტის ჟანგვა შესაძლებელია N-ოქსიდის მეტაბოლიტამდე. ძირითადი სუბსტანცია და მისი მეტაბოლიტები ნაწილობრივად გამოიყოფა გლუკურონიდების სახით.

მრავალჯერადი გამოყენების შემდეგ დემეთილ- და დიდემეთილ- მეტაბოლიტების საშუალო კონცენტრაცია, როგორც წესი, შეადგენს 28-31% და შესაბამისად არა ნაკლებ 5%-ისა, ესციტალოპრამის კონცენტრაციიდან.

ესციტალოპრამის ბიოტრანსფორმაცია დემეთილირებულ მეტაბოლიტებად ძირითადად ხდება იზოფერმენტ CYP2C19 მეშვეობით.

შესაძლებელია იზოფერმენტების CYP3A4 და CYP2D6- ის გარკვეული მონაწილეობა. პაციენტებში CYP2C19–ს სუსტი აქტიურობით ესციტალოპრამის კონცენტრაცია შეიძლება ორჯერ მეტი იყოს ვიდრე ამ იზოფერმენტის მაღალი აქტიურობისას. CYP2C19 იზოფერმენტის სუსტი აქტიურობისას პრეპარატის კონცენტრაციაში მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ აღინიშნება.

ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T_1/2) პრეპარატის მრავალჯერადი გამოყენების შემდეგ შეადგენს დაახლოებით 30 საათს. პერორალური გამოყენებისას კლირენსი (CL_oral) შეადგენს დაახლოებით 0,6 ლ/წთ. ესციტალოპრამის ძირითად მეტაბოლიტებს ნახევრად გამოყოფის პერიოდი უფრო ხანგრძლივი აქვთ. ესციტალოპრამი და მისი ძირითადი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ღვიძლით (მეტაბოლური გზა) და თირკმელებით. უდიდესი ნაწილი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდთან ერთად.

ესციტალოპრამის კინეტიკა ხაზოვანია. წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 1 კვირაში. საშუალო წონასწორული კონცენტრაცია 50 ნმოლ/ლ (20-დან 125 ნმოლ/ლ-მდე) მიიღწევა სადღეღემისო დოზით 10 მგ-ს მიღებისას.

ხანდაზმულებში (65 წლის ზემოთ) ესციტალოპრამი გამოიყვანება უფრო ნელა ვიდრე ახალგაზრდა პაციენტების შემთხვევაში. სუბსტანციის რაოდენობა, რომელიც იმყოფება სისტემაში გამოთვლილია ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლის მეშვეობით “მრუდით (Auc) ფართობის ქვეშ”, რომელიც ხანდაზმულებში 50%-ით მეტია ვიდრე ახალგაზრდა ჯანმრთელ მოხალისეებში.

ჩვენებები

ნებისმიერი სიმძიმის დეპრესიული ეპიზოდები.

პანიკური დარღვევები, რომელთაც თან სდევს აგორაფობია ან მის გარეშე.

სოციალური შფოთვითი დარღვევა (სოციალური ფობია).

გენერალიზირებული შფოთვითი დარღვევა.

ობსესიურ-კომპულსური აშლილობა

უკუჩვენება

ესციტალოპრამის ან რომელიმე შემავსებლის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა, მონოამინოქსიდაზის (მაო) ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღება.

პიმოზიდთან ერთდროული მიღება

სიფრთხილით გამოიყენება: გამოხატული თირკმლის უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი 30მლ/წთ-ზე ნაკლები), მანიისა და ჰიპომანიისას, ფარმაკოლოგიურად არაკონსტრუირებადი ეპილეფსიისას, გამოხატული სუიციდური ქცევისას, შაქრიანი დიაბეტის, ღვიძლის ციროზის, სისხლდენისადმი მიდრეკილების შემთხვევაში; დახურულკუთხოვანი გლაუკომის და ანამნეზში გლაუკომის არსებობისას; მაო А (მაკლობემიციდი) და მაო B (სელეგილინი) ინჰიბიტორებთან, სეროტონინერგიულ სამურნალო პრეპარატებთან ერთდროული მიღება. ისეთ პრეპარატებთან ერთდროული მიღება, რომელიც აქვეითებს კრუნჩხვითი ზღვარის მზაობას, ლითიუმთან, ტრიფტოფანთან, კრაზანას შემცველ პრეპარატებთან, პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან და სისხლის შედედებაზე გავლენის მქონე პრეპარატებთან, ჰიპონატრიემიის გამომწვევ პრეპარატებთან; იზოფერმენტ CYP2C19 -ის მონაწილეობით მეტაბოლიზირებულ პრეპარატებთან, ეთანოლთან, ელექტროკონვულსიურ თერაპიასთან ერთად მიღება, ხანდაზმული ასაკის შემთხვევაში, ორსულობისას, ძუძუთი კვებისას.

მიღების წესები და დოზები

ციპრალექსი ინიშნება პერორალურად დღეღამეში ერთხელ, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

დეპრესიული ეპიზოდები

დღეში, როგორც წესი, ინიშნება 10 მგ. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე დოზა შეიძლება მაქსიმალურამდე იქნას გაზრდილი – 20 მგ/დღეღამეში.

ანტიდეპრესიული ეფექტი, როგორც წესი, ვითარდება მკურნალობის დაწყებიდან 2-4 კვირის შემდეგ. დეპრესიის სიმპტომების გაქრობის შემდეგ, მინიმუმ კიდევ 6 თვის განმავლობაში აუცილებელია თერაპიის გაგრძელება რათა მიღებული ეფექტი განმტკიცდეს.

პანიკური დარღვევები აგრაფობიით, ან მის გარეშე

მკურნალობის პირველი კვირის განმავლობაში რეკომენდირებულია დოზა 5 მგ-ს ოდენობით დღეში, რომელიც შემდეგ უნდა გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის შესაბამისად დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურამდე – 20მგ დღეში.

მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან დაახლოებით 3 თვეში. თერაპია გრძელდება რამდენიმე თვის განმავლობაში.

სოციალური შფოთვითი დარღვევა (სოციალური ფობია)

ჩვეულებისამებრ ინიშნება 10მგ დღეში ერთხელ. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე შემდგომში დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურამდე – 20 მგ დღეში. როგორც წესი სიმპტომების შემსუბუქებას სჭირდება მკურნალობის დაწყებიდან2-4 კვირა.

ვინაიდან სოციალური შფოთვითი დარღვევა წარმოადგენს ქრონიკული მიმდინარეობის დაავადებას, მკურნალობის რეკომენდებული ხანგრძლივობაა 3 თვე. რეციდივების თავიდან აცილების მიზნით პრეპარატი შეიძლება დაინიშნოს 6 და მეტი თვის განმავლობაში პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე. რეკომენდებულია მიმდინარე მკურნალობის რეგულარული შეფასება.

გენერალიზებული შფოთვითი დარღვევა

ჩვეულებრივ დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში ერთხელ. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურამდე – 20 მგ დღეში. მკურნალობის რეკომენდებული ხანგრძლივობაა 3 თვე. რეციდივების თავიდან აცილების მიზნით პრეპარატი შეიძლება დაინიშნოს ხანგრძლივად (6 თვე და მეტი). რეკომენდებულია მიმდინარე მკურნალობის რეგულარული შეფასება.

ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა

ჩვეულებრივ დოზა არის 10მგ დღეში ერთხელ. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე შემდგომში დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურამდე – 20 მგ დღეში.

რადგანაც ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა წარმოადგენს ქრონიკული მიმდინარეობის დაავადებას, პაციენტებს მკურნალობა უნდა ჩაუტარდეთ საკმარისი დროის მანძილზე სიმპტომების სრულად ალაგების უზრუნველსაყოფად. ეს პერიოდი უნდა იყოს სულ მცირე 6 თვე. რეციდივების თავიდან აცილების მიზნით რეკომენდებულია მკურნალობა არანაკლებ 1 წლის განმავლობაში.

ხანდაზმული პაციენტები (65 წელს ზემოთ)

რეკომენდებულია ჩვეულებრივ რეკომენდებული დოზის ნახევრის მიღება (ანუ სულ 5მგ/დღეში) და შედაებით დაბალი მაქსიმალური დოზა (10 მგ/დღეში).

ბავშვები და მოზარდები (18 წლამდე)

ციპრალექსი არ გამოიყენება ბავშვებში და მოზარდებში 18 წლამდე (იხ. ნაწილი განსაკუთრებული მითითებები ). გარდა ამისა, არ არსებობს სათანადო ოდენობის მონაცემები პრეპარატის ბავშვებსა და მოზარდებში გამოყენების გრძელვადიან კვლევებზე ზრდის, მომწიფების, კოგნიტიური და ქცევითი განვითარების შესახებ.

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების დროს

თირკმელების მსუბუქი და საშუალო უკმარისობისას დოზა არ მოითხოვს კორექციას. პაციენტებს გამოხატული თირკმელების უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი 30მლ/წთ ქვემოთ) ციპრალექსი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს.

ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითებისას

მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 5 მგ-ს დღეში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში.

იზოფერმენტ CYP2C19- ის დაქვეითებული აქტიურობისას

პაციენტებში რომელთაც აქვთ იზოფერმენტ CYP2C19-ის სუსტი აქტიურობა, მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ-ს დღეში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში.

მკურნალობის შეწყვეტა

ციპრალექსით მკურნალობის შეწყვეტისას დოზა თანდათანობით უნდა შემცირდეს 1-2 კვირის განმავლობაში, რათა თავიდან იქნას აცილებული მოხსნის სინდრომი.

გვერდითი მოვლენები

გვერდითი მოვლენები, როგორც წესი, თავს იჩენენ მკურნალობის 1 ან 2 კვირის განმავლობაში, შემდეგ მათი ინტენსიურობა ნელ-ნელა კლებულობს და ისინი უფრო იშვიათად იჩენენ თავს ხანგრძლივი თერაპიისას.

ქვემოთ მოცემულია გვერდითი მოვლენები, რომლებიც სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების (სუსი) კლასის პრეპარატებს მიეკუთვნება და წარმოიშვა ესციტალოპრამის მიღებისას. მონაცემები წარმოდგენილია პლაცებოკონტროლირებადი კლინიკური კვლევების მონაცემებსა და სპონტანურად შემოსულ შეტყობინებებზე დაყრდნობით. სიხშირე მითითებულია შემდეგნაირად: ძალიან ხშირად (³1/10), ხშირად ( ³1/100-დან <1/10მდე), არცთუ ხშირად (³1/1000 დან <1/100-მდე), იშვიათდ ( ³1/10000-დან <1/1000-მდე), ძლიან იშვიათდ (<1/10000), ან დაუდგენელია (სიხშირის დადგენა შეუძლებელია არსებითი მონაცემების არარსებობის გამო).

რეგისტრაციის შემდგომ პერიოდში გამოვლინდა QT ინტერვალის გახანგრძლივება,, ძირითადად იმ პაციენტებში, რომლებსაც უკვე ჰქონდათ გულის დაავადებები. ორმაგი ბრმა, პლაცებბოკონტროლირებადი ექგ კვლევებით ჯანმრთელ მოხალისეებში QT ინტერვალის საბაზისო მაჩვენებლის ცვლილება (კორექცია ფრიდერიჩის ფორმულის შესაბამისად) შეადგენდა 4,3 მწმ დოზაზე 10 მგ დღეში და 10,7მწმ დოზაზე 30 მგ დღეში.

ეპიდემიიოლოგიური კვლევებით 50 და ზემოთ ასაკის პაციენტების მონაწილეობით გამოვლინდა ძვლის მოტეხილობის გაზრდილი რისკი იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიურ ინჰიბიტორებს და სამციკლურ ანტიდეპრესანტებს. ამ რისკის წარმოშობის მექანიზმი ვერ დადგინდა.

სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების(სუსი)/სეროტონინის და ნორადრენალინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების(სნუსი) მოხსნა (განსაკუთრებით უეცარი მოხსნა) ხშირად იწვევს მოხსნის სინდრომის წარმოქმნას. ყველაზე ხშირად ჩნდება თავბრუსხვევა, მგრძნობელობის დარღვევები (მათ შორის უძილობა და ინტენსიური სიზმრები), აჟიტაცია ან შფოთვა, ღებინება და/ან გულისრევა, ტრემორი, ცნობიერების დარღვვევა, გაზრდილი ოფლიანობა,თავის ტკივილი, დიარეა, გულისცემა, ემოციური არასტაბილურობა, გაღიზიანებადობა, მხედველობის დარღვევა. როგორც წესი ეს ეფექტები მსუბუქადაა გამოხატული და ზომიერად ან სწრაფად ალაგდება, თუმცა ზოგიერთ პაციენტში შესაძლოა უფრო მწვავედ გამოვლინდეს და/ან უფრო ხანგრძლივადაც. რეკომენდირებულია პრეპარატის ნელ-ნელა შეწყვეტა დოზის შემცირების გზით.

ჭარბი დოზირება

ესციტალოპრამის დოზის გადაჭარბების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია, მრავალ ასეთ შემთხვევაში ადგილილ ჰქონდა სხვა პრეპარატებით დოზის გადაჭარბებასაც. უმეტეს შემთხვევაში დოზის გადაჭარბების სიმპტომები არ ვლინდება, ან ვლინდება ძალიან მსუბუქად.

ესციტალოპრამის (სხვა პრეპარატების მიღების გარეშე) დოზის გადაჭარბების შემთხვევები ლეტალური გამოსავლით ერთეულია, ხშირ შემთხვევაში აქაც ადგილი ჰქონდა დამატებით სხვა პრეპარატებით დოზის გადაჭარბებას.

სიმპტომები

ესციტალოპრამის დოზის გადაჭარბებისას უმეტესად თავს იჩენს სიმპტომები ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ (დაწყებული თავბრუსხვევით, ტრემორით, აჟიტაციით იშვიათ შემთხვევებში სეროტონინის სინდრომის განვითარებამდე, კრუნჩხვითი დარღვევები და კომა), კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ (ღებინება/გულისრევა), გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ (ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, QT ინტერვალის გახანგრძლივება, არითმია) და ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა (ჰიპოკალემია, ჰიპონატრემია).

მკურნალობა

არ არსებობს სპეციფიური ანტიდოტი. უზრუნველყოფილი უნდა იყოს სასუნთქი გზების ნორმალური გამტარობა, ოქსიგენაცია და ფილტვების ვენტილაცია. უნდა ჩატარდეს კუჭის ამორეცხვა და დაინიშოს აქტივირებული ნახშირი. კუჭის ამორეცხვა უნდა ჩატარდეს პრეპარატის მიღებიდან რაც შეიძლება სწრაფად. რეკომენდებულია გულის მუშაობის და სხვა სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი ფუნქციების მაჩვენებლების კონტროლი და სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება .

მაო - ს არასელექციური შეუქცევადი ინჰიბიტორები

არსებობს შეტყობინება სერიოზული არასასურველი რეაქციების შესახებ სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორის (სუსი) და მაო-ს არასელექციური შეუქცევადი ინჰიბიტორების ერთდროულად გამოყენებისას, ასევე მაო-ს ინჰიბიტორების მიღების დაწყებისას პაციენტებში, რომლებმაც მანამდე მოკლე ხნით ადრე შეწყვიტეს სუსი-ს მიღება. ზოგიერთ შემთხვევაში პაციენტებში განვითარდა სეროტონინის სინდრომი.

ესციტალოპრამის მიღება მაო-ს არასელექციურ შეუქცევად ინჰიბიტორებთან ერთად დაუშვებელია. ესციტალპრამის მიღება შესაძლებელია მაო-ს არასელექციური შეუქცევადი ინჰიბიტორების მიღების შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ. მაო-ს არასელექციური შეუქცევადი ინჰიბიტორების მიღების დაწყებამდე გასული უნდა იყოს მინიმუმ 7 დღე ესციტალოპრამის მიღების დასრულებიდან.

А ტიპის მაო -ს არასელექციური შექცევადი ინჰიბიტორი (მოკლობემიდი)

სეროტონინის სინდრომის განვითარების რისკის გამო არ არის რეკომენდებული ესციტალოპრამის მიღება ერთდროულად მაო А-ს ინჰიბიტორთან მოკლობემიდთან. იმ შემთხვევაში თუ პრეპარატების ამგვარი კომბინაცია კლინიკურად აუცილებლად მიიჩნევა, რეკომენდებულია შესაძლო მინიმალური დოზებით დაწყება, ასევე პაციენტის მდგომარეობის მუდმივი კლინიკური მონიტორინგი. ესციტალოპრამის დაწყება შესაძლებელია, როგორც მინიმუმ ერთი დღის შემდეგ მაო А-ს ინჰიბიტორის მოკლობემიდის შეწყვეტიდან.

B ტიპის მაო - ს არასელექციური შეუქცევადი ინჰიბიტორი (სელეგილინი)

სეროტონინის სინდრომის განვითარების რისკის გამო აუცილებელია სიფრთხილე ესციტალოპრამის მიღებისად ერთდროულად B ტიპის მაო -ს ინჰიბიტორთან სელეგილინთან.

სეროტონინერგული პრეპარატები

ერთდროულმა გამოყენებამ სეროტონინერგულ პრეპარატებთან ერთად (მაგალითად, ოპიოიდებთან (ტრამადოლის ჩათვლით), და ტრიპტანინებთან (სუმატრიპტანის ჩათვლით) შეიძლება გამოიწვიოს სეროტონის სინდრომის განვითარება.

კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლის შემამცირებელი სამკკურნალო პრეპარატები

სუსი-მ შეიძლება შეამციროს კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლი. სიფრთხილე უნდა იქნას გამოჩენილი ესციტალოპრამისა და იმ პრეპარატების ერთდროული დანიშვნისას, რომლებიც ამცირებენ კრუნჩხვების ზღურბლს (სამციკლური ანტიდეპრესანტები, სუსი, ანტიფსიქოზური პრეპარატები (ნეიროლეფსიურები) ფენოთიაზინის წარმოებულები, თიოქსანტენი და ბუტიროპროფენონი - მეფლოქინი, ბუპროპიონი და ტრამადოლი).

ლითიუმი , ტრიპტოფანი

ვინაიდან აღნიშნულიაციპრალექსისა და ლითიუმის ან ტრიპტოფანის ერთდროული დანიშვნისას მათი მოქმედების გაძლიერების შემთხვევები, ამიტომ რეკომენდებულია სიფთრხილე მათი ერთდროული დანიშვნისას.

კრაზანა

სუსი-სა და იმ პრეპარატების ერთდროულმა დანიშვნამ, რომლებიც შეიცავენ კრაზანას (Hypericum perforatum), შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტების რიცხვის ზრდა.

ანტიკოაგულანტები და საშუალებები , რომლებიც მოქმედებენ სისხლის შედედებაზე

სისხლის შედედების დარღვევა შეიძლება წარმოიქმნას ესციტალოპრამისა და პერორალური ანტიკოაგულანტების და იმ წამლების მიღებისას, რომლებიც მოქმედებენ სისხლის შედედებაზე (მაგალითად, ატიპიურ ანტიფსიქოზურებთან და ფენოთიაზინებთან, სამციკლური ანტიდეპრესანტების უმრავლესობასთან, აცეტილსალიცილის მჟავასთან და არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან, ტიკლოპიდინთან და დიპირიდამოლთან) ერთდროული დანიშვნისას. ამგვარ შემთხვევებში ესციტალოპრამით თერაპიის დაწყებისას ან დასრულებისას, აუცილებელია სისხლის შედედების დეტალური მონიტორინგი. არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთდროულად მიღებისას შესაძლოა გაიზარდოს სისხლდენის რისკი.

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება

სხვა პრეპარატების მოქმედება ესციტალოპრამის ფარმაკოკინეტიკაზე .

ესციტალოპრამის მეტაბოლიზმი ძირითადად ხორციელდება იზოფერმენტ CYP2C19-ის მონაწილეობით. უფრო ნაკლები ხარისხით მეტაბოლიზმში შესაძლოა მონაწილეობას იღებდნენ იზოფერმენტები CYP3A4 და CYP2D6. ძირითადი მეტაბოლიტის - დიმეთილირებული ესციტალოპრამის- მეტაბოლიზმი როგორც ჩანს ნაწილობრივ კატალიზირდება იზოფერმენტით CYP2D6.

ესციტალოპრამის და ომეპრაზოლის (იზოფერმენტ CYP2C19-ის ინჰიბიტორი) ერთდროული გამოყენება იწვევს სისხლის პლაზმაში ესციტალოპრამის კონცენტრაციის ზომიერ (დაახლოებით 50%) ზრდას.

ესციტალოპრამის და ციმეტიდინის (იზოფერმენტ CYP2C19, CYP3A4 და CYP2D6-ის ინჰიბიტორი) ერთდროული გამოყენება იწვევს სისხლის პლაზმაში ესციტალოპრამის კონცენტრაციის ზრდას (დაახლოებით 70%).

აქედან გამომდინარე, სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ესციტალოპრამი იზოფერმენტ CYP2C19-ის ინჰიბიტორთან ერთად (მაგალითად, ომეპრაზოლი, ფლუოქსეტინი, ლანსოპრაზოლი, ტიკლოპიდინი) და ციმეტიდინთან. ესციტალოპრამის და ზემოთაღნიშნული პრეპარატების ერთდროული მიღებისას მონიტორინგის საფუძველზე შეიძლება გაჩნდეს აუცილებლობა ესციტალოპრამის დოზის შემცირებისა.

ესციტალოპრამისმოქმედებასხვასამკურნალოპრეპარატებისფარმაკოკინეტიკაზე

ესციტალოპრამი წარმოადგენს იზოფერმენტ CYP2D6-ის ინჰიბიტორს. ესციტალოპრამი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს იმ სხვა სამედიცინო პრეპარატებთან ერთდროულად, რომლებიც მეტებოლიზდება ზემოთ დასახელებული იზოფერმენტის მეშვეობით და რომელთაც აქვთ მცირე თერაპიული ინდექსი, მაგალითად როგორიცაა ფლეკაინიდი, პროპაფენონი და მეტოპროლოლი (გულის უკმარისობის დროს გამოყენების შემთხვევაში) ან იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც ძირითადად მეტაბოლიზდება CYP2D6-ის მეშვეობით და მოქმედებენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, მაგალითად, ანტიდეპრესანტები: დეზიპრამინი, კლომიპრამინი, ნორტრიპტილინი, ან ანტიფსიქოზურების გამოყენებისას: რისპერიდონი, თიორიდაზინი, ჰალოპერიდოლი. ამ შემთხვევებში შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექცია.

ესციტალოპრამისა და დეზიპრამინის ან მეტოპროლოლის ერთდროული დანიშვნა იწვევს ბოლო ორი პრეპარატის კონცენტრაციის ორმაგ ზრდას.

ესციტალოპრამმა შეიძლება უმნიშვნელოდ მოახდინოს იზოფერმენტ CYP2C19-ის ინჰიბიტორის ინჰიბირება. ამიტომ, რეკომენდირებულია სიფრთხილის გამოჩენა ესციტალოპრამისა და იმ პრეპარატების ერთდროული დანიშვნისას, რომლებიც მეტებოლიზდება იზოფერმენტ CYP2C19-ის საშუალებით

განსაკუთრებული მითითებები

ბავშვებში და 18 წლამდე მოზარდებში გამოყენება

ანტიდეპრესანტები არ უნდა დაენიშნოს ბავშვებს და მოზარდებს 18 წლამდე სუიციდური ქცევის (სუიციდის მცდელობის და სუიციდური აზრების), აგრესიულობის (უმეტესად აგრესიული ქცევით, კონფრონტაცისადმი მიდრეკილებით და გაღიზიანებადობით) ზრდის რისკის გამო. კლინიკური შეფასების საფუძველზე ანტიდეპრესანტებით თერაპიის დაწყების გადაწყვეტილების შემთხვევაში პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ.

სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების (სუსი) თერაპიული ჯგუფის პრეპარატების გამოყენებისას, ესციტალოპრამის ჩათვლით, ყურადღება უნდა მიაქციოთ შემდეგს:

პარადოქსალური შფოთვა

ზოგიერთი პაციენტი პანიკური აშლილობით ანტიდეპრესანტებით მკურნალობის საწყის ეტაპზე შეიძლება შეაწუხოს გაძლიერებულმა შფოთვამ. ამგვარი პარადოქსალური რეაქცია, როგორც წესი, ქრება მკურნალობის ორი კვირის განმავლობაში. ანქსიოგენული ეფექტის წარმოქმნის საშიშროების შესამცირებლად რეკომენდირებულია დაბალი საწყისი დოზების გამოყენება.

კრუნჩხვითი შეტევები

ესციტალოპრამით მკურნალობა უნდა შეწყდეს, თუ პირველადად განვითარდა კრუნჩხვითი შეტევები ან გაიზარდა მათი სიხშირე (პაციენტებში რომლებსაც უკვე ჰქონდათ ეპილეფსიის დიაგნოზი). არ არის რეკომენდირებული სუსი-ს იმ პაციენტებში გამოყენება, რომელთაც აწუხებთ არასტაბილური ეპილეფსია; იმ შეტევებისას რომლებიც ექვემდებარება კონტროლს, აუცილებელია დეტალური დაკვირვება.

მანია/ჰიპომანია

ესციტალოპრამი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს ავადმყოფებს რომელთაც აწუხებთ ანამნეზში მანია/ჰიპომანია. მანიაკალური მდგომარეობის განვითარებისას ესციტალოპრამის მიღება უნდა შეწყდეს.

შაქრიანი დიაბეტი

პაციენტებში, რომელთაც აწუხებთ შაქრიანი დიაბეტი, ესციტალოპრამმა შეიძლება შეცვალოს გლუკოზის დონე სისხლში. ამიტომ შეიძლება აუცილებელი გახდეს ინსულინის და/ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების დოზის კორექცია.

სუიციდი/სუიციდალური აზრები ან კლინიკური გაუარესება

დეპრესია უკავშირდება სუიციდალური აზრების განვითარების, საკუთარი თავისათვის სხეულის დაზიანების მიყენებისა და სუიციდის (სუიციდალური მოვლენები) რისკს. ეს რისკი შეიძლება შენარჩუნდეს გამოხატული რემისიის დადგომამდე. რადგან თერაპიის პირველი რამდენიმე კვირის ან კიდევ უფრო ხანგრძლივი დროის განმავლობაში გაუმჯობესება შესაძლოა არ გამოვლინდეს, პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ მათი მდგომარეობის გაუჯობესებამდე.

ზოგადი კლინიკური პრაქტიკა გვაჩვენებს, რომ გამოჯანმრთელების ადრეულ ეტაპზე შესაძლებელია თვითმკვლელობის რისკის ზრდა.

სხვა ფსიქოზური მდგომარეობები, რომელთა მკურნალობისათვისაც ინიშნება ესციტალოპრამი, ასევე შეიძლება დაკავშირებული იყოს სუიციდალური მოვლენების წარმოშობის რისკთან. გარდა ამისა, ეს მდგომარეობები შესაძლოა იყოს დეპრესიული ეპიზოდის თანმდევი პათოლოგია. სხვა ფსიქიკური აშლილობის მქონე პაციენტების მკურნალობისას უნდა გავითვალისწინოთ იგივე სიფრთხილის ზომები, რაც დეპრესიული ეპიზოდების მქონე პაციენტების მკურნალობისას.

პაციენტები ანამნეზში სუიციდალური ქცევით, ან პაციენტები, რომლებსაც მკურნალობის დაწყებამდე მნიშვნელოვან დონეზე ჰქონდათ აზრები სუიციდალურ თემაზე, დიდწილად არიან სუიციდალური აზრების ან სუიციდის მცდელობის რისკის განვითარების ქვეშ, ამიტომ მკურნალობის განმავლობაში აუცილებელია მათზე ზედმიწევნით დაკვირვება. ფსიქიკური დარღვევების მქონე ზრდასრული პაციენტების მონაწილეობით ანტიდეპპრესანტების პლაცებოკონტროლირებული კლინიკური კვლევების მეტაანალიზმა გვაჩვენა, რომ 25 წელზე ახალგაზრდა პაციენტებში სუიციდალური ქცევის გაზრდილი რისკი არსებობს პლაცებოსთან შედარებით. ამ პაციენტების მედიკამენტოზური მკურნალობა, მათ შორის იმ პაციენტებისა, რომლებსაც სუიციდის მაღალი რისკი აღენიშნებათ, უნდა მიმდინარეობდეს მუდმივი მეთვალყურების ქვეშ, განსაკუთრებით მკურნალობის ადრეულ ეტაპსა და დოზირების ცვლილების დროს.

პაციენტები (და მათი მომვლელი პირები) გაფრთხილებულნი უნდა იყონ სუიციდალური ქცევისა თუ აზრების ნებისმიერი კლინიკური გაუარესების გამოვლინების კონტროლის აუცილებლობის შესახებ, ასევე ქცევაში უჩვეულო ცვლილებების კონტროლის აუცილებლობის შესახებ და დაუყოვნებლივ უნდა მიმართონ ექიმს ამ სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში.

აკატიზია/ფსიქომოტორული აღგზნებადობა

სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების/სეროტონინის და ნორადრენალინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების(სუსი/სნუსი) გამოყენება ასოცირდება აკატიზიისგანვითარებასთან, რომელსაც ახასიათებს სუბიექტურად არასასიამოვნო ან დამთრგუნველი მოუსვენრობა და მუდმივად მოძრაობის მოთხოვნილება, ხშირად მშვიდად ჯდომის ან დგომის უუნარობასთან კომბინაციაში. ხშირად ეს ვლინდება მკურნალობის პირველი რამდენიმე კვირის განმავლობაში. ამგვარი სიმპტომების მქონე პაციენტებში დოზის გაზრდამ შესაძლოა მდგომარეობის გაუარესება გამოიწვიოს.

ჰიპონატრიემია

ჰიპონატრიემია, რომელიც შეიძლება იყოს დაკავშირებული ანტიდიურეზული ჰორმონის სეკრეციის დარღვევასთან, სუსი-ს მიღების ფონზე თავს იშვიათად იჩენს და როგორც წესი, ქრება თერაპიის შეწყვეტისთანავე. ესციტალოპრამი და სხვა სუსი, სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს პაციენტებს, რომლებიც შედიან ჰიპონატრიემიის განვითარების საშიშროების ჯგუფში: ხანდაზმულები, ღვიძლის ციროზით დაავადებულ პაციენტები და პაციენტები რომლებიც იღებენ პრეპარატებს, რომელთაც შეუძლიათ ჰიპონატრიემიის გამოწვევა.

სისხლდენა

სუსი-ს მიღებისას გამოვლინდა კანზე სისხლჩაქცევების განვითარების შემთხვევები (ეკქიმოზი და პურპურა). სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების(სუსი)/სეროტონინის და ნორადრენალინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები(სნუსი) შესაძლოა ზრდიდნენ მშობიარობისშემდგომი სისხლდენის რისკს (იხილეთ სექციები „ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს გამოყენება“ და „გვერდითი მოვლენები) ესციტალოპრამი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს პაციენტებს რომლებიც იღებენ პერორალურ ანტიკოაგულანტებს და წამლებს, რომლებიც მოქმედებენ სისხლის შედედებაზე და ასევე პაციენტებს, რომელთაც მიდრეკილება აქვთ სისხლდენისკენ.

ეკთ (ელექტროკონვულსიური თერაპია)

რადგანაც სუსი-სა და ელექტროკონვულსიური თერაპიის (ეკთ) ერთდროული გამოყენების კლინიკური გამოცდილება შეზღუდულია, სიფრთხილით უნდა მოხდეს ესციტალოპრამისა და ეკთ-ს ერთდროულად დანიშვნა.

A ტიპის მაო-ს სელექციური ინჰიბიტორები

ესციტალოპრამისა და A ტიპის მაო-ს ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდირებული სეროტონის სინდრომის განვითარების საშიშროების გამო.

სეროტონინის სინდრომი

სიფრთხილე აუცილებელია აუცილებელია ესციტალოპრამისა და იმ სამკურნალო საშუალებების ერთდროულად გამოყენებისას, რომლებსაც ახასიათებთ სეროტონინერგიული მოქმედება, როგორიცაა მაგლითად ტრიპტანები (მათ შორის სუმატრიპტანი), ოპიოიდები (მათ შორის ტრამადოლი) და ტრიპტოფანი. პაციენტებს, რომლებიც იღებენ ესციტალოპრამს სუსი-ს სხვა სეროტონინერგულ პრეპარატებთან ერთდროულად, იშვიათ შემთხვევაში შეიძლება განუვითარდეთ სეროტონინის სინდრომი. ისეთი სიმპტომების კომბინაცია, როგორიცაა აჟიტირება, ტრემორი, მიოკლონუსი და ჰიპერთერმიამ მიუთითებს მის განვითარებაზე. თუ ეს მოხდა, სუსი-ს და სეროტონინერგული პრეპარატების ერთდროული მიღება უნდა შეწყდეს და უნდა დაინიშნოს სიმპტომატური მკურნალობა.

დახურულკუთხოვანი გლაუკომა

სუსი, მათ შორის ესციტალოპრამი, შესაძლოა გავლენას ახდენდეს გუგის ზომაზე და იწვევდეს მიდრიაზს (გუგის გაფართოვება). ამ ეფექტიდან გამომდინარე შესაძლოა შემცირდეს ხედვის კუთხე, ხოლო შემდგომში შესაძლოა გაიზარდოს თვალისშიდა წნევამ და განვითარდეს დახურულკუთხოვანი გლაუკომა; ეს განსაკუთრებით ახასიათებს პაციენტებს, რომლებსაც ამგვარი მდგომარეობების მიმართ წინასწარგანწყობა ახასიათებთ. შესაბამისად განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა გამოვიყენოთ ესციტალოპრამი პაციენტებში დახურულკუთხოვანი გლაუკომით ან ანამნეზში გლაუკომის არსებობით.

ალკოჰოლი

ესციტალოპრამი არ შედის ალკოჰოლთან ფარმაკოდინამიკურ ან ფარმაკოკინეტიკურ ურთიერთქმედებაში. მაგრამ, ისევე როგორც სხვა ფსიქოტროპული პრეპარატების შემთხვევაში, ესციტალოპრამისა და ალკოჰოლის ერთდროული გამოყენება რეკომენდირებული არ არის.

ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს გამოყენება

ესციტალოპრამის ორსულობის დროს მიღების შესახებ შეზღუდული მონაცემები არსებობს. ესციტალოპრამის ცხოველებში ჩატარებული კვლევის შედეგად რეპროდუქციული ტოქსიურობა გამოვლინდა.

ესციტალოპრამი ორსულობის დროს უნდა მიიღოთ მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობის დროს და რისკისა და სარგებლის დეტალური შეფასების საფუძველზე.

თუ ესციტალოპრამის მიღება გრძელდება ორსულობის გვიან ვადებზე, განსაკუთრების მესამე ტრიმესტრში, აუცილებელი იქნება ახალშობილზე დაკვირვება. იმ შემთხვევაში თუ ესციტალოპრამის მიღება გაგრძელდა მშობიარობამდე ან შეწყდა მშობიარობამდე ცოტა ხნით ადრე, შესაძლოა ახალშობილში გამოვლინდეს პრეპარატის მოხსნის სინდრომი.

დედის მიერ სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების/სეროტონინის და ნორადრენალინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების(სუსი/სნუსი) ორსულობის გვიან ვადებზე მიღების შედეგად ახალშობილში შესაძლოა განვითარდეს შემდეგი დარღვევები: სუნთქვის დათრგუნვა, ციანოზი, აპნოე, კრუნჩხვითი აშლილობა, ტემპერატურის ცვალებადობა, კვების გართულება, ღებინება, ჰიპოკალემია, ჰიპონატრემია, კუნთების ჰიპოტონია, ჰიპერრეფლექსია, ტერმორი, მომატებული ნერვულ-რეფლექტორული აღგზნებადობა, გაღიზიანებადობა, ლეთარგიული ძილი, გაბმუი ტირილი, ძილიანობა, ცუდი ძილი. ეს დარღვევები შეიძლება მიგვანიშნებდნენ სეროტონინერგიულ ეფექტზე, ან პრეპარატის მოხსნის სინდრომის წარმოქმნაზე. უმეტეს შემთხვევაში ამგვარი გართულებები თავს იჩენს დაბადებიდან 24 საათის განმავლობაში.

ეპიდემიოლოგიური კვლევის მონაცემები გვაძლევს საფუძველს ვივარაუდოთ, რომ სუსი-ს გამოყენება ორსულობის დროს, განსაკუთრებით გვიან ვადებზე, შესაძლოა ზრდიდეს ახალშობილში ფილტვის მუდმივი ჰიპერტენზიის (PPHN) რისკს. გამოვლენილი რისკი შეადგენდა 1000 ორსულობაზე დაახლოებით 5 შემთხვევას. საერთო პოპულაციაში გამოვლინდა 1-2 PPHN შემთხვევა 1000 ორსულზე.

კლინიკური შემთხვევების შესახებ შემოსული შეტყობინებების საფუძველზე შესაძლებელია ვივარაუდოთ მშობიარობისშემდგომი სისხლდენის გაზრდილი რისკი მშობიარობამდე ერთი თვის განმავლობაში სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების(სუსი)/სეროტონინის და ნორადრენალინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების(სნუსი) ჯგუფის პრეპარატების გამოყენების შემდგომ (იხილეთ სექცია „განსაკუთრებული მითითებები“)

მოსალოდნელია ესციტალოპრამის გამოყოფა დედის რძესთან, ამიტომ ესციტალოპრამით მკურნალობისას ძუძუთი კვება რეკომენდებული არ არის.

ცხოველებში ჩატარებული კვლევების მონაცემებით დგინდება, რომ ზოგიერთი სუსი შესაძლოა გავლენას ახდენდეს სპერმის ხარისხზე. ამ ასპექტის ცხოველებში კვლევის მონაცემები ესციტალოპრამზე არ არსებობს. ზოგიერთი სუსი-ს ადამიანებში გამოყენების შესახებ შეტყობინებით გამოვლინდა რომ ამ პრეპარატების გავლეა სპერმის ხარისხზე შექცევადია. ამ დრომდე ეციტალოპრამის გავლენა ადამიანებში ფერტილობაზე არ გამოვლენილა

ავტომანქანისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე მოქმედება

მიუხედავად იმისა, რომ ციპრალექსი არ მოქმედებს ინტელექუალურ ფუნქციასა და ფსიქომოტორულ აქტივობაზე, მკურნალობის პერიოდში არ არის რეკომენდირებული ავტომობილისა და მექანიზმების მართვა.

გამოშვების ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 10 მგ.

შეფუთვა

14 ტაბლეტი კონტურულ პვქ/პე/პვდქ და ალუმინის ფოლგიან შეფუთვაზე (ბლისტერზე). 1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია პირველადი გახსნის კონტროლისათვის პერფორირებადი გახსნის მექანიზმიან მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები და ვადები

ინახება ტემპერატურაზე არა უმეტეს 25^oC-ზე.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი.

არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემთხვევაში

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

მწარმოებლის სახელწოდება და მისამართი

ხ. ლუნდბეკ ა/ო

ოტილიავაი 9,

DK-2500 ვალბიუ,

დანია