ოფთაქვიქსი 0.5% 5მლ თვ.წვეთები

ოფთაქვიქსი
(Oftaquix)

საერთაშორისო დასახელება: ლევოფლოქსაცინი;

ქიმიური დასახელება: (-)-(S)-9-ფტორ-2,3-დიჰიდრო-3-მეთილ-10-(4-მეთილ-1-პიპერაზინილ)-7-ოქსო-7H–პირიდო[1,2,3-დე]-1,4 ბენზოქსაზინ-6-კარბოქსილ მჟავას ჰემიჰიდრატი;

სამკურნალო ფორმა: თვალის წვეთები;

შემადგენლობა 1 მლ ხსნარში:
აქტიური ნივთიერება: 5,12 მგ ლევოფლოქსაცინის ჰემიჰიდრატი, რომელიც ლევოფლოქსაცინის 5 მგ-ის ექვივალენტურია;
დანამატები:
ბენაზლკონიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ქლორიდი, ქლორწყალბადმჟავა, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი;

აღწერილობა: გამჭვირვალე, ღია-ყვითელი ფერიდან ღია მომწვანო-ყვითელ ფერამდე ხსნარი, ხილული მინარევების გარეშე;

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ფტორქინოლონების ჯგუფის სინთეზური ანტიბაქტერიული საშუალება;

ATC კოდი: S01AX19;

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ლევოფლოქსაცინი წარმოადგენს რაცემული ნივთიერება ოფლოქსაცინის L-იზომერს. ოფლოქსაცინის ანტიბაქტერიული აქტივობა ძირითადად L-იზომერით არის განპირობებული;

მოქმედების მექანიზმი:
როგორც ფტოროქინოლონების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალება, ლევოფლოქსაცინი მოქმედებს დნმ-ჰირაზა და ტოპოიზომერაზა IV-ის კომპლექსზე;

კრიტიკული კონცენტრაციები:
წინასწარი მონაცემებით, მინიმალური მაინჰიბირებელი კონცენტრაციების მაჩვენებლები რომელიც ყოფს მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებს შუალედურად მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებისაგან და შუალედურად მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებს რეზისტენტულებისაგან, შეადგენს: მგრძნობიარე ≤ 2 მგ/ლ, რეზისტენტული ≥ 8 მგ/ლ;

ანტიბაქტერიული მოქმედების სპექტრი:
მიკროორგანიზმების ცალკეულ შტამების რეზისტენტობა ვარირებს გეოგრაფიული რეგიონის და დროის მიხედვით. სასურველია არსებობდეს მონაცემები კონკრეტულ რეგიონში რეზისტენტობის შესახებ, განსაკუთრებით მძიმე ინფექციების მკურნალობის დროს. ამიტომ, ლევოფლოქსაცინის მიმართ მიკროორგანიზმების სავარაუდო მგრძნობელობისა და რეზისტენტობის შესახებ აქ წარმოდგენილი მონაცემები ზოგად სარეკომენდაციო ხასიათს ატარებენ.
ქვემოთ მოყვანილია ბაქტერიების ის სახეობები, რომლებიც ყველაზე ხშირად იწვევენ თვალის გარეთა ნაწილის ინფექციებს (კონიუნქტივიტებს).

მგრძნობიარე მიკროორგანიზმები:
Branhamella (Moraxella) catarrhalis
Haemophilus influenzae
Neisseria gonorrhoeae
Pseudomonas aeruginosa

აერობული, გრამდადებითი:
Staphylococcus aureus*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes

«სხვა»:
Chlamydia trachomatis

* ეკუთვნის მხოლოდ Staphylococcus aureus-ის მეთიცილინ-მგრძნობიარე შტამებს. Staphylococcus aureus-ის მეთიცილინ-რეზისტენტული შტამების უმრავლესობა რეზისტენტულია ფტორქინოლონების მიმართ.

მიკროორგანიზმების ლევოფლოქსაცილინის მიმართ მგრძნობიარედ კლასიფიცირება განხორციელდა in vitro მგრძნობელობაზე გამოკვლევებსა და სისტემური გამოყენების შემდეგ პლაზმაში მიღწეული კონცენტრაციების საფუძველზე. პრეპარატის ადგილობრივი გამოყენების დროს მიიღწევა უფრო მაღალი პიკური კონცენტრაციები ვიდრე ეს პლაზმაში იყო ნანახი. თუმცა უცნობია, თვალში ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ წამლის კინეტიკა მოქმედებს თუ არა ან როგორ  მოქმედებს ლევოფლოქსაცინის ანტიბაქტერიულ აქტივობზე;

ჯვარედინი რეზისტენტობა
ფტორქინოლონებს შორის ჯვარედინი რეზისტენტობა შესაძლებელია, თუ რეზისტენტობა ბაქტერიული ტოპოიზომერაზების მუტაციებით არის განპირობებული. ერთეულმა მუტაციებმა კლინიკური რეზისტენტობა შეიძლება ვერ გამოიწვიონ, თუმცა მრავლობითი მუტაციები, როგორც წესი, ერთი და იგივე კლასის სამკურნალო საშუალებების მიმართ ყოველთვის იწვევენ კლინიკურ რეზისტენტობას. თუ რეზისტენტობა აქტიური ნივთიერების შეღწევის და/ან გამოყოფის მექანიზმის დარღვევით არის განპირობებული, სხვადასხვა ფტოროქინოლონების მიმართ მგრძნობელობა შეიძლება ერთნაირი არ იყოს. ის განისაზღვრება აღნიშნული კლასის სხვადასხვა პრეპარატის ფიზიკო-ქიმიური თვისებებით აგრეთვე გადამტანი სისტემის თვისებებით თითოეული პრეპარატის მიმართ.

ფარმაკოკინეტიკა:
თვალში ინსტილაციის შემდეგ ლევოფლოქსაცინი კარგად იხსნება და ნარჩუნდება ცრემლის სითხეში.

ჯანმრთელ მოხალისეებზე ჩატარებულ კვლევებში ადგილობრივი გამოყენებიდან 4 და 6 საათის შემდეგ ცრემლში ლევოფლოქსაცინის საშუალო კონცენტრაცია შეადგენდა 17,0მკგ/მლ-სა და 6,6მკგ/მლ-შესაბამისად. 6 მოხალისიდან ხუთში ინსტილაციის 4საათის შემდეგ ლევოფლოქსაცინის კონცენტრაცია შეადგენდა 2მკგ/მლ-ს ან უფრო მეტს. 6 მოხალისიდან ოთხში ასეთი კონცენტრაცია თვალის წვეთების გამოყენების შემდეგ 6 საათი შენარჩუნდა.

35 ავადმყოფში, რომელთაც კატარაქტას გამო ოპერაცია უნდა გაეკეთებინათ, შესწავლილია თვალის წვეთების ოფთაქვიქსის, 5 მგ/მლ და ოფლოქსაცინის 3 მგ/მლ – შეღწევის უნარი თვალშიდა სითხეში. აღნიშნული პრეპარატების თითო წვეთს აწვეთებდნენ ოთხჯერ იმ თვალში, რომელზეც ოპერაცია უნდა ჩატარებულიყო (ოპერაციამდე 1 საათით, 45 წუთით, 30 წუთით და 15 წუთით ადრე). ოფთაქვიქსის აქტიური ნივთიერების ლევოფლოქსაცინის საშუალო კონცენტრაცია წყალწყალა ნამში სტატისტიკურად მნიშვნელოვნად მაღალი აღმოჩნდა, ვიდრე ოფლოქსაცინის კონცენტრაცია (P=0,0008), კერძოდ დაახლოებით ორჯერ უფრო მაღალი (1139,9 ± 717,1 ნგ/მლ და 612,7 ± 368,7 ნგ/მლ შესაბამისად).

შესწავლილი იქნა აგრეთვე ლევოფლოქსაცინის კონცენტრაცია პლაზმაში 15 მოზრდილ, ჯანმრთელ მოხალისის პლაზმაში დროის სხვადასხვა მონაკვეთში, ოფთაქვიქსის (5 მგ/მლ) 15 დღიანი გამოყენების დროს. ჩაწვეთებიდან ერთი საათის შემდეგ ლევოფლოქსაცინის საშუალო კონცენტრაცია მერყეობდა 0,86 ნგ/მლ-დან პირველ დღეს 2,05 ნგ/მლ-მდე მე-15 დღეს. ლევოფლოქსაცინის მაქსიმალური კონცენტრაცია, რაც 2,25 ნგ/მლ-ს უდრიდა, გამოვლინდა მეოთხე დღეს, 2 დღის განმავლობაში ყოველ 2 საათში გამოყენების შემდეგ – სულ რვაჯერ დღეში. ლევოფლოქსაცინის მაქსიმალურმა კონცენტრაციამ მოიმატა 0,94 ნგ/მლ-დან პირველ დღეს 2,15 ნგ/მლ-მდე მე-15 დღისათვის, რაც 1000-ჯერ უფრო დაბალია, ვიდრე კონცენტრაცია, ლევოფლოქსაცინის პერორალური სტანდარტული დოზების მიღების შემდეგ.

ჩვენებები:
ლევოფლოქსაცინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული, თვალის ზედაპირული ბაქტერიული ინფექციების ადგილობრივი მკურნალობა, პაციენტებში 1 წლის ასაკიდან და ზემოთ (იხ. ასევე “უსაფრთხოების ზომები” და “ფარმაკოლოფიური თვისებები”).

ანტიბაქტერიული საშუალებების შესახებ ოფიციალური ინსტრუქცია, მკაცრად უნდა იყოს დაცული.  

უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების _ ლევოფლოქსაცინის, სხვა ქინოლონების ან დანამატების მიმართ, როგორიც არის მაგალითად ბენზალკონიუმის ქლორიდი (იხ. “შემადგენლობა”).
თვალის წვეთების ოფთაქვიქსი, 5მგ/მლ გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს უკუნაჩვენებია, ვინაიდან ცნობილი მონაცემების თანახმად ჰირაზას ინჰიბიტორები ცხოველებში იწვევენ ღერძული დატვირთვის მქონე სახსრების დაზიანებას.
გარდა ამისა, დაზიანებულ თვალში ინსტილაციის შემდეგ, პლაზმაში ლევოფლოქსაცინის კონცენტრაცია ზუსტად არ არის ცნობილი.

გამოყენების მეთოდები და დოზები:
ყველა პაციენტისათვის: 1-2 წვეთი დაზიანებულ თვალში (თვალებში), ყოველ 2 საათში დღეში 8-ჯერ პირველი 2 დღის განმავლობაში, შემდეგ დღეში 4-ჯერ 3-5 დღის განმავლობაში.
სხვა ადგილობრივი გამოყენების ოფთალმოლოგიური საშუალებების ერთობლივი გამოყენების შემთხვევაში, ინსტილაციებს შორის შუალედი მინიმუმ 15-წუთი უნდა იყოს.
ხსნარის დაინფიცირების თავიდან ასაცილებლად, ჩაწვეთების დროს ფლაკონის წვერი არ უნდა შეეხოს ქუთუთოებს და თვალის ირგვლივ ქსოვილებს.
მიუხედავად იმისა, რომ ოფთაქვიქსის უსაფრთხოების კვლევებში, მას 15 დღის განმავლობაში იყენებდნენ, ჩვეულებრივ მკურნალობის ხანგრძლივობა 5 დღეს შეადგენს.
მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე, აგრეთვე ინფექციის კლინიკურ და ბაქტერიოლოგიურ დინამიკაზე.
ახალშობილებში გონოკოკური კონიუნქტივიტისა და რქოვანას წყლულის მკურნალობის უსაფრთხოება და ეფექტურობა შესწავლილი არ არის.

გამოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში:
დოზის შეცვლას არ საჭიროებს;

გამოყენების მეთოდი:
ადგილობრივი;

გვერდითი მოვლენები:
გვერდითი მოვლენები შეიძლება პაციენტების დაახლოებით 10%-ში გამოვლინდეს. გვერდითი მოვლენები, როგორც წესი, მსუბუქი ან ზომიერი ფორმით გამოვლინდებიან, შექცევად ხასიათს ატარებენ და ძირითადად თვალის სიმპტომებით შემოიფარგლებიან.

ვინაიდან მოცემული სამკურნალო საშუალება ბენზალკონიუმის ქლორიდს შეიცავს, ამ კომპონენტმა, ისევე როგორც აქტიურმა ნივთიერებამ შეიძლება კონტაქტური დერმატიტი, თვალის გაღიზიანება ან ორივე ერთად გამოიწვიოს.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (პაციენტების 1 – 10%):
თვალის წვა, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება და ლორწოს გაჩენა ძაფების სახით.

იშვიათი გვერდითი მოვლენები (პაციენტების 0,1 – 1%):
ქუთუთოების აქერცვლა, ქემოზი, კონიუნქტივის პაპილარული რეაქცია, ქუთუთოების შეშუპება, არასასიამოვნო შეგრძნებები თვალში, ქავილი თვალში, ტკივილი თვალში, კონიუნქტივის ჰიპერემია, კონიუნქტივაზე ფოლიკულების გაჩენა, მშრალი თვალის სინდრომი, ქუთუთოების ერითემა, გაღიზიანება, კონტაქტური დერმატიტი, სინათლის შიში და ალერგიული რეაქციები.

კლინიკური კვლევების დროს გამოვლენილი სხვა გვრდითი მოვლენები მოიცავენ თავის ტკივილსა და რინიტს. კლინიკურ კვლევებში რქოვანაზე პრეციპიტატები არ არის გამოვლენილი.

ჭარბი დოზირება:
ლევოფლოქსაცინის საერთო რაოდენობა, რომელსაც თვალის წვეთების ერთი ფლაკონი შეიცავს, ძალიან ცოტაა იმისათვის, რომ შემთხვევითი გამოყენების შემდეგ ტოქსიური რეაქციები გამოიწვიოს. აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა პაციენტზე დაკვირვება და სიმპტომატური მკურნალობის ჩატარება. ოფთაქვიქსის თვალის წვეთების ადგილობრივად ჭარბი დოზით გამოყენების შემთხვეაში შეიძლება თვალი გამოირეცხოს ოთახის ტემპერატურის სუფთა (ონკნის) წყლით.

უსაფრთხოების ზომები:
თვალის წვეთების, ოფთაქვიქსი, 5 მგ/მლ, შეყვანა არ შეიძლება სუბკონიუტქტივალურად. დაუშვებელია აგრეთვე მისი შეყვანა წინა საკანში.

სისტემური გამოყენების ფტორქინოლონებმა, ერთჯერადი გამოყენებითაც კი შეიძლება ალერგიული რეაქციები გამოიწვიონ. ლევოფლოქსაცინზე ალერგიული რეაქციების განვითარების შემთხვევაში თვალის წვეთების გამოყენება უნდა შეწყდეს.

სხვა ანტიმიკრობული საშუალებების მსგავსად, ოფთაქვიქსის ხანგრლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს რეზისტენტული მიკროორგანიზმების, მათ შორის სოკოების ზრდა. მდგომარეობის გაუარესების ან მკურნალობის გარკვეული ვადის შემდეგ არაეფექტურობის შემთხვევაში, ოფთაქვიქსის მიღება უნდა შეწყდეს და დაინიშნოს სხვა მკურნალობა. საჭიროების შემთხვევაში უნდა მოხდეს პაციენტის გამოკვლევა ნაპრალოვანი სანათით (ბიომიკროსკოპია) და შესაბამის შემთხვევაში ფლუორესცინით შეღებვა.

მხედველობის გარდამავალი დაქვეითების შემთხვევაში, პაციენტს რჩევა ეძლევა დაელოდოს მხედველობის აღდგენას, სანამ ავტომობილის მართვას ან მექანიკურ მოწყობილობებთან მუშაობს დაიწყებდეს.

ოფთაქვიქსის შემადგენლობაში კონსერვანტის სახით შედის ბენზალკონიუმის ქლორიდი. ამიტომ ოფთაქვიქსის გამოყენება არ შეიძლება ჰიდროფილური (რბილი) კონტაქტური ლინზებთან ერთად, რადგან შეიძლება მოხდეს კონსერვანტის აბსორბცია ლინზის მიერ რამაც თვალის გაღიზიანება გამოიწვიოს. როგორც წესი, პაციენტებს ეძლევათ რეკომენდაცია ბაქტერიული კონიუქტივიტის სიმპტომების შემთხვევაში არ გამოიყენონ კონტაქტური ლინზები.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვადასხვა ნივთიერებებთან:
თვალის წვეთების, ოფთაქვიქსი, 5 მგ/მლ, ურთიერთქმედების სპეციალური კვლევები არ ჩატარებულა. ვინაიდან თვალში ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ პლაზმაში ლევოფლოქსაცინის მაქსიმალური კონცენტრაცია მინიმუმ 1000-ჯერ ნაკლები იყო, ვიდრე სტანდარტული დოზების მიღების შემდეგ, სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება, რომელიც სისტემური გამოყენებისათვის არის დამახასიათებელი, თვალის წვეთების, ოფთაქვიქსი, 5 მგ/მლ, გამოყენების შემთხვევაში, კლინიკურად უმნიშვნელოა.
სხვა ადგილობრივი ოფთალმოლოგიური საშუალებების ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში ინსტილაციებს შორის ინტერვალი მინიმუმ 15 წუთი უნდა იყოს.  
 
გამოშვების ფორმა:
5 მილილიტრი ხსნარი 5 მილილიტრიან რბილი პოლიეთილენისაგან დამზადებულ პლასტმასის ფლაკონში, რბილი პოლიეთილენისაგან დამზადებული საწვეთურით და მოყვითალო-ყავისფერი ფერის მყარი პოლითიეთილენისგან დამზადებული მოსახრახნი სახურავით.

შენახვის ვადა:
სამი წელი. გახსნილი ფლაკონი ინახება 1 თვე.
პრეპარატი არ გამოიყენება შენახვის ვადის გასვლის შემდეგ რომელიც მითითებულია კოლოფზე;

შენახვის პირობები:
ინახება +25ºC –ზე დაბალი ტემპერატურის პირობებში, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე;

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
რეცეპტით.

მწარმოებელი:
ს/ს “სანტენ” ფინეთი, ტამპერე,
33720, ნიიტტიჰაანკატუ, 20