დექსამეტაზონ-დარ1მგ/მლ10მლ თ/წ

დექსამეტაზონი-დარნიცა თვალის წვეთები

(DEXAMETHASONE-DARNITSA)

შემადგენლობა

მოქმედი ნივთიერება:დექსამეტაზონი (dexamethasone).

1 მლ ხსნარი შეიცავს დექსამეტაზონის ნატრიუმის ფოსფატს 1 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები:ბორის მჟავა, ნატრიუმის ტეტრაბორატი, დინატრიუმის ედეტატი, ბენზალკონიუმის ქლორიდი, საინექციო წყალი.

წამლის ფორმა:თვალის წვეთები, ხსნარი.

ძირითადი ფიზიკო-ქიმიური თვისებები: გამჭვირვალე, უფერო სითხე, სუნის გარეშე.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ოფთალმოლოგიაში გამოყენებული საშუალებები. ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები. კორტიკოსტეროიდები,  მარტივი პრეპარატები. დექსამეტაზონი. 

ათქ კოდი: S01BA01.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

სამკურნალო საშუალება მიეკუთვნება სინთეზურ  ფტორირებულ 

გლუკოკორტიკოსტეროიდებს. ზოგიერთ სხვა სტეროიდებთან შედარებით მას აქვს გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი შემცირებული მინერალოკორტიკოიდული ეფექტებით და ერთ-ერთი ყველაზე ძლიერი ანთების საწინააღმდეგო საშუალებაა. სამკურნალო საშუალების მოქმედების მექანიზმი მსგავსია სხვა ფტორირებული გლუკოკორტიკოსტეროიდების ფარმაკოლოგიური მოქმედებისა და განსხვავდება მხოლოდ მეტი სიძლიერითა და ეფექტის ხანგრძლივობით. ახდენს ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებას ენდოთელური უჯრედების სისხლძარღვოვანი ადჰეზიური მოლეკულების, ციკლოოქსიგენაზა 1 ან2-ის და ასევე ციტოკინების გამოყოფის დათრგუნვის გზით. ამის შედეგად მცირდება ანთების მედიატორების ფორმირება და ითრგუნება ლეიკოციტების ადჰეზია  სისხლძარღვთა ენდოთელიუმის მიმართ, რითაც ხელს უშლის მათ შეღწევას თვალის ანთების ქსოვილებში.

ფარმაკოკინეტიკა

კონიუქტივალურ ტომარაში  ჩაწვეთების შემდეგ დექსამეტაზონის მაქსიმალური კონცენტრაცია თვალშიდა სითხეში აღინიშნება 2 საათის შემდეგ და შეადგენს 30 ნგ/მლ.

სისხლის პლაზმის ცილებთან (ალბუმინთან) შეკავშირება შეადგენს 77-84%-ს. ნახევარგამოყოფის პერიოდია 3-4 საათი. კლირენსი მერყეობს 0,111 -დან 0,225 ლ/სთ/კგ-მდე და განაწილების მოცულობა 0,576-დან 1,15 ლ/კგ-მდე. მეტაბოლიზდება ღვიძლში. დოზის დაახლოებით 60% გამოიყოფა შარდში 6-B-ჰიდროქსიდექსამეტაზონის  სახით. დექსამეტაზონის საერთო რეზორბციული მოქმედება უმნიშვნელოა.

კლინიკური მახასიათებლები

ჩვენებები

სტეროიდების მიმართ მგრძნობიარე არაინფექციური კონიუნქტივის, რქოვანას და თვალის წინა სეგმენტის  ანთებითი და ალერგიული მდგომარეობების მკურნალობა, მათ შორის ანთებითი რეაქციები პოსტოპერაციულ პერიოდში.

უკუჩვენებები

-         მომატებული მგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების მიმართ ან სამკურნალო საშუალების სხვა კომპონენტების მიმართ;

-         თვალის მწვავე ბაქტერიული  ინფექციები, რომელთა მკურნალობა არ ჩატარებულა;

-         თვალის სოკოვანი ინფექციები;

-         თვალის მიკობაქტერიული ინფექციები;

-         რქოვანას ვირუსული ინფექციები და კონიუნქტივები (მწვავე ზედაპირული კერატიტი, გამოწვეული herpes simplex, ძროხის ყვავილი და ჩუტყვავილა, გარდა კერატიტისა, რომელიც გამოწვეულია herpes zoster).

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედებანი

ადგილობრივი გამოყენების რამდენიმე სამკურნალო საშუალებებისთვალში ერთდროულად გამოყენებისას მათ შორის ინტერვალი უნდა იყოს მინიმუმ 15 წუთი. თვალის მალამო  უნდა გამოიყენოთ ბოლოს.  

სამკურნალო საშუალების ერთდროული გამოყენებისას ატროპინთან, სხვა ანტიქოლინერგულ საშუალებებთან და მიდრიატიკებთან ერთად შესაძლებელია თვალშიდა წნევის მომატება.

ადგილობრივი გამოყენების სტეროიდების და აგრეთვე ადგილობრივი გამოყენების   ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს გართულებების რისკი რქოვანას ჭრილობის შეხორცების დროს.

ერთდროული გამოყენებისას  ფოსფატების შემცველ თვალის სამკურნალო საშუალებებთან, იზრდება რქოვანაში დანალექის დაგროვების რისკი, ან მისი დაბინდვის, განსაკუთრებით,  დაზიანებული რქოვანას  მქონე პაციენტებში.

CYP3A4-ის ინჰიბიტორებს (მათ შორის რიტანოვირს და კობიცისტატს) შეუძლია შეამციროს დექსამეტაზონის კლირენსი, რაც იწვევს მისი სისტემური ეფექტების ზრდას და კუშინგის სინდრომის განვითარებას და/ან თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის ფუნქციის დათრგუნვას. ასეთი კომბინაციები თავიდან უნდა იქნას აცილებული, თუ მკურნალობისგან მიღებული სარგებელი არ აღემატება კორტიკოსტეროიდების სისტემური გვერდითი ეფექტების რისკს. ამ შემთხვევაში აუცილებელია კორტიკოსტეროიდების სისტემური ეფექტების გამოვლენაზე პაციენტების მდგომარეობის საგულდაგულო კონტროლი.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედების თაობაზე ინფორმაცია არ მოიპოვება.

გამოყენების თავისებურებანი

სამკურნალო საშუალება განკუთვნილია მხოლოდ ოფთალმოლოგიური გამოყენებისთვის.

გვერდითი მოვლენები, რომლებიც აღინიშნება სამკურნალო საშუალების ჩაწვეთებისას, ქრება 5-15 წამში და არ წარმოადგენს მისი შეწყვეტის ჩვენებას.

შესაძლო სისტემური რეზორბციის თავიდან ასაცილებლად, სამკურნალო საშუალების ჩაწვეთების შემდეგ საჭიროა ლაქიმიური არხების თითებით დაფიქსირება  2-3 წუთის განმავლობაში.

სამკურნალო საშუალების გამოყენებისას არ შეეხოთ წვეთოვანის წვერს, რათა თავიდან აიცილოთ სამკურნალო საშუალების დაბინძურება.

კორტიკოსტეროიდების  ადგილობრივად გახანგრძლივებული გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს თვალის ჰიპერტენზია და/ან გლაუკომა, რასაც მოჰყვება მხედველობის ნერვის დაზიანება, მხედველობის სიმახვილის გაუარესება და მხედველობის ველის  დაქვეითება, აგრეთვე თვალის უკანა საკნის უკანა სუბკაფსულარული კატარაქტის წარმოქმნა. სამკურნალო საშუალების ხანგრძლივი გამოყენებისას რეგულარულად უნდა შემოწმდეს  თვალშიდა წნევა.

ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ბავშვებში, რადგან კორტიკოსტეროიდებით გამოწვეული თვალის ჰიპერტენზიის რისკი შეიძლება უფრო მაღალი იყოს ბავშვებში და შეიძლება განვითარდეს უფრო ადრე, ვიდრე მოზრდილებში.

კორტიკოსტეროიდებით გამოწვეული თვალშიდა წნევის მომატების რისკი და/ან  კორტიკოსტეროიდების გამოყენებით გამოწვეული კატარაქტის წარმოქმნის რისკი იზრდება მიდრეკილების   მქონე პაციენტებში (მაგალითად, შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულებში).

თვალისთვის ადგილობრივად გამოყენებულმა კორტიკოსტეროიდმა შეიძლება შეანელოს რქოვანას ჭრილობების შეხორცება, ხოლო დაავადების არსებობისას, რომელიც ხასიათდება რქოვანას ან სკლერის გათხელებით - გამოიწვიოს პერფორაცია. ასევე ცნობილია, რომ ადგილობრივიანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული  საშუალებები ანელებს ან აჭიანურებს ჭრილობის შეხორცებას. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული ადგილობრივი საშუალებების და სტეროიდების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს გართულებების რისკი ჭრილობის შეხორცების დროს (იხ. ნაწილი "ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და  სხვა სახის ურთიერთქმედებანი"). სამკურნალო საშუალების გამოყენებისას უნდა შემოწმდეს რქოვანას მდგომარეობა (უნდა ჩატარდეს ფლუორესცინის ტესტები).

კორტიკოსტეროიდს შეუძლია შეამციროს რეზისტენტობა ბაქტერიული, ვირუსული ან სოკოვანი ინფექციების მიმართ, ხელი შეუშალოს ასეთი ინფექციების გამოვლენას და შენიღბოს მათი კლინიკური ნიშნები, რაც ხელს უშლის ანტიბიოტიკების არაეფექტურობის გამოვლენას.

თვალის მწვავე ჩირქოვანი დაავადებების დროს, კორტიკოსტეროიდს შეუძლია შენიღბოს ინფექციები ან გაავრცელოს არსებული ინფექცია. თუ მკურნალობა გაგრძელდება 10 დღეზე მეტ ხანს, უნდა მოხდეს თვალშიდა წნევის მონიტორინგი.

რქოვანას წყლულების მდგრადი ფორმირებისას, გასათვალისწინებელია სოკოვანი ინფექციის განვითარების შესაძლებლობა პაციენტებში, როლებზეც განხორციელდა ან ხორციელდება კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობა. სოკოვანი ინფექციის განვითარების შემთხვევაში სამკურნალო საშუალებით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

სტრომალური კერატიტის ან უვეიტის სამკურნალოდ, რომელიც გამოწვეულია herpes simplex-ით,  სამკურნალო საშუალება გამოყენებული უნდა იქნას სიფრთხილით და მხოლოდ ანტივირუსულ თერაპიასთან ერთად. პერიოდულად უნდა ჩატარდეს ბიომიკროსკოპია ჭრილობის ნათურის გამოყენებით.

სამკურნალო საშუალება შეიცავს ფოსფატებს, რომელიც  რქოვანაში ნალექის დაგროვებას ან მის ამღვრევას იწვევს ადგილობრივად გამოყენებისას. მისი გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს დაზიანებული რქოვანას მქონე პაციენტების  მიერ და იმ შემთხვევებში, როდესაც პაციენტი ერთდროულად ღებულობს  მკურნალობას  ფოსფატების შემცველი თვალის  სხვა სამკურნალო საშუალებებით.

რეკომენდებული არ არის კონტაქტური ლინზების ტარება თვალის ანთების მკურნალობისას. აუცილებლობის შემთხვევაში, სამკურნალო საშუალების გამოყენებამდე, რბილი კონტაქტური ლინზები უნდა მოიხსნას და ხელახლა იყოს ჩასმული სამკურნალო საშუალების ჩაწვეთების მომენტიდან  მინიმუმ 15 წუთის გასვლის შემდეგ.

სამკურნალო საშუალება  შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს, რომელსაც შეუძლია გამოიწვიოს თვალების გაღიზიანება და როგორც  ცნობილია, გააუფერულოს რბილი კონტაქტური ლინზები. თავიდან უნდა იქნას აცილებული რბილ კონტაქტურ ლინზებთან კონტაქტი.

ინტენსიური ან გახანგრძლივებული უწყვეტი თერაპიის შემდეგ, მიდრეკილ პაციენტებს, მათ შორის ბავშვებს და პაციენტებს, რომლებიც ღებულობდნენ CYP3A4 ინჰიბიტორებს (მათ შორის რიტანოვირს და კობიცისტატს), შეიძლება განუვითარდეთ კუშინგის სინდრომი და/ან თირკმელზედა ჯირკვლის ფუნქციის დათრგუნვა,  რაც დაკავშირებულია დექსამეტაზონის სისტემურ აბსორბციასთან. ასეთ შემთხვევებში მკურნალობის შეწყვეტა უნდა მოხდეს თანდათანობით.

გამოყენება ორსულობის ან ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობა

მხოლოდ შეზღუდული რაოდენობის მონაცემები არსებობს  ორსულ ქალებში სამკურნალო საშუალების გამოყენების შესახებ. რეპროდუქციული ტოქსიკურობის დემონსტრირება მოხდა ცხოველებზე ჩატარებული კვლევების დროს - ადგილობრივად გამოყენებისას კორტიკოსტეროიდებს შეუძლიათ სისტემურად მოახდინონ აბსორბირება და გამოიწვიონ ნაყოფის განვითარების ანომალიები ორსულ ცხოველებში. ადამიანებისთვის პოტენციური რისკი უცნობია, ამიტომ სამკურნალო საშუალება  არ არის რეკომენდებული  გამოსაყენებლად ორსულობის დროს.

ძუძუთი კვება

სისტემური გამოყენებისას გლუკოკორტიკოსტეროიდები ექსკრეტირდება დედის რძეში იმ რაოდენობით, რომლითაც შეიძლება გავლენა იქონიოს ძუძუთი კვებაზე. თუმცა ადგილობრივი გამოყენებისას სისტემური ექსპოზიცია დაბალია. ვინაიდან ცნობილი არ არის აღწევს თუ არა სამკურნალო საშუალება დედის რძეში, შეუძლებელია გამოირიცხოს ბავშვისთვის რისკი ძუძუთი კვებისას. ამიტომ საჭიროა განხილულ იქნას  ძუძუთი კვების დროებით შეწყვეტის შესაძლებლობა სამკურნალო საშუალების გამოყენების პერიოდში ან

სამკურნალო საშუალებით თერაპიის შეწყვეტა/თავშეკავება, რაც გულისხმობს სამკურნალო საშუალებისგან მიღებულ  პოტენციურ სარგებელს დედისთვის და ძუძუთი კვებისგან მიღებულ სარგებელს ჩვილისთვის.

ფერტილობა

დექსამეტაზონის კონიუქტივალურ ტომარაში  ჩაწვეთებისას ფერტილობაზე ზემოქმედების კვლევა არ ჩატარებულა. შეზღუდული კლინიკური მონაცემები არსებობს  დექსამეტაზონის ზემოქმედებაზე ქალთა და კაცთა ფერტილობაზე.

რეაქციის სიჩქარეზე ზემოქმედების უნარი ავტოტრანსპორტის ან სხვა მექანიზმების მართვისას

სამკურნალო საშუალება არ მოქმედებს ან უმნიშვნელოდ მოქმედებს ავტოტრანსპორტის ან სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე. სხვა თვალის წვეთების გამოყენების შემთხვევების მსგავსად, შეიძლება მოხდეს მხედველობის დროებითი დაბინდვა  ან  მხედველობის სხვა დარღვევა. თუ  მხედველობის დაბინდვა ხდება ჩაწვეთების დროს, პაციენტი უნდა დაელოდოს მხედველობის აღდგენას და შემდეგ მართოს ავტოტრანსპორტი ან სხვა მექანიზმები.

გამოყენების წესი და დოზირება

ფლაკონი დაცულია გახსნის კონტროლით. პირველად გამოყენებისას, თავსახური უნდა შემოტრიალდეს, რათა გამოეყოს დამცავი რგოლიდან.

ფლაკონს გააჩნია სპეციალური კონფიგურაცია, რომლის საშუალებითაც ფსკერზე ზეწოლისას, ხდება ხსნარის დოზირებული გამოყოფა  "ერთი დაჭერა - ერთი წვეთი"-ს პრინციპის შესაბამისად. ფლაკონის კედლების სიხისტე მნიშვნელოვნად ამცირებს სამკურნალო საშუალების გაფრქვევით გამოყოფის შესაძლებლობას, რაც თვალის წვეთების ჭარბი დოზირების ხშირი მიზეზია.

თვალის მძიმე და მწვავე ანთება:

როგორც პირველადი თერაპია, უნდა მოხდეს პრეპარატის 1-2 წვეთის ჩაწვეთება დაზიანებული თვალის კონიუნქტივალურ ტომრებში ყოველ 30-60 წუთში.

დადებითი ეფექტის შემთხვევაში, დოზა უნდა შემცირდეს დაზიანებული თვალის (ების) კონიუნქტივის ტომრებში  1-2 წვეთამდე ყოველ 2- 4 საათში.

შემდგომ, დოზა შეიძლება შემცირდეს 1 წვეთამდე 3-4 ჯერ დღეში, თუ ეს დოზა საკმარისია ანთების გასაკონტროლებლად.

თუ სასურველი შედეგი არ იქნა მიღწეული 3-4  დღის განმავლობაში შეიძლება დაინიშნოს დამატებითი სისტემური ან სუბკონიუნქტივალური თერაპია.

თვალის ქრონიკული ანთება:

უნდა  მოხდეს   სამკურნალო საშუალების  1-2 წვეთის ჩაწვეთება დაზიანებული თვალის (ების) კონიუნქტივალურ ტომრებში ყოველ 3-6 საათში, ან საჭიროების შემთხვევაში უფრო ხშირად.

მცირე ანთება. ალერგია:

უნდა  მოხდეს  სამკურნალო საშუალების  1-2 წვეთის ჩაწვეთება დაზიანებული თვალის (ების) კონიუნქტივალურ ტომრებში ყოველ 3-4 საათში, სასურველი ეფექტის მიღწევამდე.

რეკომენდებულია თვალის შიდა წნევის  მუდმივი კონტროლი.

ინსტილაციის შემდეგ, რეკომენდებულია ქუთუთოების  ფრთხილად დახურვა ან ნასოლაკრიმალური ოკლუზია. ეს ამცირებს თვალში შეყვანილი წამლების სისტემურ აბსორბციას, შესაბამისად, სისტემური გვერდითი ეფექტების გაჩენის ალბათობას.

თუ რამდენიმე სამკურნალო საშუალება ერთდროულად გამოიყენება ადგილობრივად თვალში, მათ გამოყენებებს შორის ინტერვალი უნდა იყოს მინიმუმ 15 წუთი. თვალის მალამოები ბოლოს უნდა იქნას გამოყენებული.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

პაციენტებიღვიძლისდათირკმლისფუნქციისდარღვევით

ამ პრეპარატის ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ დექსამეტაზონის დაბალი სისტემური შეწოვის გამო, დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ბავშვები

ბავშვებში სამკურნალო საშუალების გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ჭარბი დოზირება 

ფლაკონის სპეციალური კონფიგურაცია ნაკლებად სავარაუდოდ ხდის შემთხვევითი დოზის გადაჭარბებას.  ინფორმაცია დოზის გადაჭარბების შემთხვევების  შესახებ არ არსებობს. ადგილობრივად გამოყენებისას ჭარბი დოზირების შემთხვევაში, სამკურნალო საშუალების ჭარბი რაოდენობა თვალი (ებიდან) ჩამოიბანეთ თბილი წყლით.

გვერდითი რეაქციები

მხედველობისორგანოებისმხრივ:

- კერატიტი, კონიუნქტივიტი, კერატოკონიუნქტივიტი სიკა, ქუთუთოების პტოზი, რქოვანას შეფერილობა, ფოტოფობია, მხედველობის დაბინდვა, მიდრიაზი, ტკივილი თვალებში,  თვალის გაღიზიანება, უცხო სხეულის შეგრძნება თვალებში, უჩვეულო შეგრძნებები თვალში, ქუთუთოების კიდეებზე ქერცლის წარმოქმნა;

  - რქოვანას კალციფიკაცია (ზოგიერთ პაციენტში ძლიერ დაზიანებული რქოვანებით ფოსფატების შემცველი თვალის წვეთების გამოყენების გამო);

- ჩაწვეთებისთანავე შესაძლებელია შემდეგი: წვის, ჩხვლეტის, თვალებში დისკომფორტის მოკლევადიანი შეგრძნება, თვალების ქავილი და ჰიპერემია, მომატებული ცრემლდენა;

 - ხანგრძლივი გამოყენებისას - თვალშიგა წნევის მომატება მხედველობის ნერვის შემდგომი დაზიანებით, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითებით, მხედველობის ველების დაქვეითებით, უკანა სუბკაფსულარული კატარაქტის ფორმირებით, გლაუკომით, რქოვანას ეროზიით, იმ დაავადებების არსებობისას, რომლებიც იწვევს  რქოვანას ან სკლერის გათხელებას - მათი პერფორაციის რისკის ზრდა (იხ. განყოფილება "გამოყენების  თავისებურებანი").

ენდოკრინულისისტემისმხრივ: ხანგრძლივი თერაპიის შემდეგ, შეიძლება მოხდეს სისტემური ადსორბცია თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის ფუნქციის დათრგუნვით და კუშინგის სინდრომის განვითარებით.

ნერვულისისტემისმხრივ: დისგევზია (გემოვნების აღქმის დარღვევა). თავის ტკივილი თავბრუსხვევა.

იმუნურისისტემისმხრივ: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები; ბენზალკონიუმის ქლორიდის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს ალერგიული ბლეფარიტი ან კონიუნქტივიტი.

გლუკოკორტიკოსტეროიდებს შეუძლია შეამციროს ინფექციების მიმართ რეზისტენტობა.

შენახვის ვადა: 2 წელი.

ფლაკონის გახსნის შემდეგ სამკურნალო საშუალება   ვარგისია არა უმეტეს 28 დღე-ღამისა.

შენახვის პირობები

შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში,  არაუმეტეს 15°C ტემპერატურაზე. არ გაყინოთ.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა  

10 მლ ფლაკონში, 1 (თითო) ფლაკონი შეკვრაში. 

გაცემის რეჟიმი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი -III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

მწარმოებელი

კერძო სააქციო საზოგადოება «დარნიცა». 

მწარმოებლის ადგილმდებარეობა და მისი საქმიანობის განხორციელების მისამართი

უკრაინა, 02093,

ქ. კიევი, ბორისპოლსკაიას ქ.13.