ნეიროპანი 10მგ/75+2.63მგ #1ფლ

გამოყენების ინსტრუქცია

                                                                               ნეიროპანი

სამკურნალო პრეპარატის დასახელება

ნეიროპანი, Neuropan

საერთაშორისო არაპატენტირებური ან ჯგუფური დასახელება

შემადგენლობა

ფლაკონი ლიოფილიზატით შეიცავს

აქტიური ნივთიერებას: ჰიდროქსოკობალამინი 10 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მარილმჟავა.

გამხსნელის ამპულა შეიცავს

აქტიური ნივთიერებები: კალიუმის  დიკლოფენაკი 75 მგ, ბეტამეთაზონის ნატრიუმის ფოსფატი 2.63 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ბენზილის სპირტი, დინატრიუმის ფოსფატი უწყლო, პროპილენგლიკოლი, მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატი, პროპილპარჰიდროქსიბენზოატი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

სამკურნალო ფორმა

ლიოფილიზატი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად გამხსნელთან კომპლექტში.

აღწერა: წითელ-ვარდისფერი ფერის ლიოფილიზებული ფხვნილი;

გამხსნელი: გამჭვირვალე ხსნარი, უფერო ან ოდნავ ვარდისფერი.

გამოყენების ჩვენებები

ნეიროპანი ზრდასრულ პაციენტებში ნაჩვენებია მწვავე ანთებითი პროცესების სამკურნალოდ, რომლებსაც თან ახლავს ტკივილის სინდრომი:

- რევმატული დაავადებები სახსრის ან სახსარგარე დაზიანებით;

- ლუმბალგია;

- იშიალგია;

- ცერვიკობრაქიალგია;

- პოლინეიროპათია;

- პოსტტრავმული ტკივილის სინდრომი.

გამოყენების წესი და დოზები

დოზირება

ზრდასრულები და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები

პრეპარატის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 1-2 ფლაკონს დღე-ღამეში.

ნეიროპანით მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია პაციენტის მდგომარეობასა და სამედიცინო ჩვენებებზე. არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება სამ დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში.

გამოყენების წესი

ადგილობრივი არასასურველი რეაქციების განვითარების რისკის შესამცირებლად, რეკომენდებულია საინექციო სამკურნალო ფორმების გამოყენების წესების მკაცრად დაცვა.

ლიოფილიზებული ფხვნილი ფლაკონში უნდა განზავდეს გამხსნელით, რომელიც მოთავსებულია ამპულაში,  და ფლაკონი ფრთხილად შეინჯღრეს. მიღებული ხსნარი უნდა შეიყვანოთ ნელა ღრმად კუნთში დიდი საჯდომი კუნთის ზედა გარეთა კვადრატში . შემდეგი გამოყენებისას აუცილებელია შეიცვალოს ინექციის ადგილი.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები

12 წლამდე ასაკის ბავშვები

არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში (მონაცემების არარსებობის გამო).

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების, ასევე ეფექტურობისა და უსაფრთხოების პროფილში ხანდაზმულ და ახალგაზრდა პაციენტებში განსხვავებები არ გამოვლენილა.

უკუჩვენებები

- ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ ;

- ასთმის მქონე პაციენტები, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ასთმის, რინიტის ან ჭინჭრის ციების მწვავე შეტევების წარმოქმნა, რომლებიც გამოწვეულია აცეტილსალიცილის მჟავას (ასმ) ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების (აასს) მიმართ ჰიპერმგრძნობელობით;

- კუჭისა ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი  დაავადება გამწვავების პერიოდში;

- თირკმლის მძიმე უკმარისობა;

- ღვიძლის უკმარისობა;

- დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა;

- მძიმე არტერიული ჰიპერტენზია;

- სისტემური სოკოვანი ინფექცია;

- აქტიური ტუბერკულოზი;

- პოდაგრა;

- ჰეპატიტი A , B ან სხვა ვირუსული ინფექციური დაავადებები;

- ანტიკოაგულანტული თერაპია;

- ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში;

- ღვიძლისმიერი პორფირია ;

- მწვავე გლომერულონეფრიტი ;

- მწვავე ფსიქოზი;

- ოსტეოპოროზი;

- 12 წლამდე ასაკის ბავშვები.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

დიკლოფენაკი

დიკლოფენაკის გამოყენებისას, ისევე როგორც სხვა აასს-ის გამოყენებისას, მკურნალობის ნებისმიერ ეტაპზე შეიძლება განვითარდეს კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა ან პერფორაცია, ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის (კნტ)  სიმპტომების ან დაავადებების მანამდე  არსებობის მიუხედავად . მსგავსი არასასურველი რეაქციების წარმოქმნის რისკი, განსაკუთრებით მძიმე და სიცოცხლისთვის საშიში, უფრო მაღალია ხანდაზმულ პაციენტებში. აასს-ის, დიკლოფენაკის ჩათვლით, გამოყენება შეიძლება დაკავშირებული იყოს კუჭ-ნაწლავის ანასტომოზის უუნარობის  განვითარების გაზრდილ რისკთან. დიკლოფენაკი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ორგანოებზე ქირურგიული ჩარევის შემდეგ, ამ დროს აუცილებელია ისინი იმყოფებოდნენ გულდასმითი დაკვირვების ქვეშ.

ისევე, როგორც სხვა აასს-მა, დიკლოფენაკმა იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციების განვითარება, მათ შორის ანაფილაქსიური/ანაფილაქტოიდური რეაქციებისა, რომლებიც შეიძლება წარმოიქმნან სამკურნალო საშუალების პირველი გამოყენების შემდეგ. მათი პროგრესირებასთან ერთად შეიძლება განვითარდეს კოუნისის სინდრომიც , მძიმე ალერგიული რეაქცია, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდიუმის ინფარქტი. ასეთი ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს გულმკერდის ტკივილს, რომლის წარმოქმნა დაკავშირებულია დიკლოფენაკზე ალერგიული რეაქციის განვითარებასთან.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან  არასასურველი რეაქციების შესახებ ყველა არსებული მონაცემის გათვალისწინებით, რომლებიც დაკავშირებულია დიკლოფენაკის გამოყენებასთან , რეკომენდებულია:

- არ გამოიყენოთ სამკურნალო საშუალება მძიმე გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების მქონე პაციენტებში, ისეთების, როგორიცაა II-IV კლასის გულის უკმარისობა ( ნიუ -იორკის გულის ასოციაციის კლასიფიკაციის მიხედვით, NYHA), გულის იშემიური დაავადება, პერიფერიული არტერიების დაავადებები ან ცერებროვასკულური დაავადებები;

- გამოიყენეთ სამკურნალო საშუალება უკიდურესი სიფრთხილით იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულ-სისხლძარღვთა გართულებების განვითარების რისკ-ფაქტორები და, ამავე დროს, პერიოდულად შეაფასეთ სარგებელი/რისკის თანაფარდობა;

- გამოიყენეთ სამკურნალო საშუალება მინიმალური ეფექტური დოზებით მაქსიმალურად მოკლე  დროში, რომელიც აუცილებელია მდგომარეობის გასაუმჯობესებლად.

უნდა იქნას დაცული სიფრთხილე დიკლოფენაკის გამოყენებისას პაციენტებში ანამნეზში  კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულით ან კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის, წყლულოვანი კოლიტის ან კრონის დაავადების მქონე პაციენტებში, აგრეთვე პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ სისხლის შედედების დარღვევები ან იღებენ პერორალურ ანტიკოაგულანტებს. ასეთი პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მკაცრი სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ.

დიკლოფენაკის გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნოს ღვიძლის ფერმენტების დონის მატება სისხლის პლაზმაში, ამ დროს ეს ცვლილებები შეიძლება ჰქონდეს გარდამავალი, სტაბილური ან პროგრესირებადი ხასიათი. იშვიათ შემთხვევებში ასევე იტყობინებობდნენ ღვიძლის მხრიდან უფრო მძიმე არასასურველი რეაქციების შესახებ, მათ შორის ჰეპატიტი სიყვითლით ან მის გარეშე.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მონიტორინგისთვის რეკომენდებულია სისხლის პლაზმაში ალანინამინოტრანსფერაზას (ALT) დონის გაკონტროლება.

როგორც სხვა აასს-ის შემთხვევაში, თუ დიკლოფენაკით თერაპიის დროს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების აქვთ მუდმივი ან პროგრესირებადი ხასიათი, და, აგრეთვე, თუ ვითარდება კლინიკური სიმპტომები და/ან ნიშნები, რომლებიც მიუთითებს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევაზე (მაგალითად, გულისრევა, ღებინება, დაღლილობა, ქავილი, სიყვითლე, გამონაყარი, ეოზინოფილია), სამკურნალო საშუალების გამოყენება  უნდა შეწყდეს.

დიკლოფენაკის გამოყენებისას თირკმელების მხრიდან არასასურველი რეაქციების განვითარების მაღალი რისკი აქვთ პაციენტებს თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით, გულის უკმარისობით, რომლებიც იღებენ დიურეზულებს, და ასევე ხანდაზმული ასაკის პაციენტებს. იშვიათ შემთხვევებში, დიკლოფენაკის გამოყენებისას აღინიშნა ინტერსტიციული ნეფრიტი და თირკმლის პაპილარული ნეკროზი.

აასს-ით თერპიის დროს პაციენტებს თირკმელებში სისხლის ნაკადის შემცირებით ან მოცირკულირე სისხლის მოცულობის დაქვეითებით, შეიძლება განუვითარდეთ თირკმლის მეორადი დაზიანება. ასეთ პაციენტებში აასს-ის გამოყენებისას თირკმელებში დოზადამოკიდებულად ქვეითდება პროსტაგლანდინების სინთეზი, რომლებიც დამხმარე როლს ასრულებენ თირკმლის პერფუზიის შენარჩუნებაში, და მცირდება თირკმლის სისხლის ნაკადი, რის შედეგადაც შეიძლება განვითარდეს თირკმლის მძიმე უკმარისობა. მსგავს სიტუაციებში უნდა  იქნას განხილული საკითხი აასს-ის მიღების შეწყვეტის შესახებ.

უნდა უზრუნველყოფილი იქნას პაციენტების გულდასმითი მონიტორინგი, განსაკუთრებით თირკმელების მნიშვნელოვანი უკმარისობის მქონე პაციენტებისა, რომლებთანაც სისხლის პლაზმაში კრეატინინისა და შარდოვანას კონცენტრაცია აღემატება 2 მგ/დლ და 40 მგ/დლ, შესაბამისად,  და, საჭიროების შემთხვევაში, დარეგულირდეს დიკლოფენაკის დოზა.

ძალიან იშვიათ შემთხვევებში, დიკლოფენაკმა, ისევე როგორც სხვა აასს-მა, შეიძლება გამოიწვიოს ასეპტიური მენინგიტის განვითარება ცხელებით და კომით, უფრო დიდი რისკის ქვეშ იმყოფებიან პაციენტები სისტემური წითელი მგლურით ან შემაერთებელი ქსოვილის სხვა დაავადებებით. მენინგიტის სიმპტომების ან ნიშნების გამოჩენისას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ დიკლოფენაკით თერაპიას, მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული, რომ ეს შეიძლება დაკავშირებული იყოს სამკურნალო საშუალების გამოყენებასთან.

დიკლოფენაკს შეუძლია შეამციროს სხეულის ტემპერატურა და აღმოფხვრას ანთების ნიშნები , რაც ართულებს ზოოგიერთი დაავადებების დიაგნოსტირებას, ისევე, როგორც სხვა აასს, დიკლოფენაკმა შეიძლება შენიღბოს ინფექციის ნიშნები და სიმპტომები,  რაც განპირობებულია მისი ფარმაკოდინამიური თვისებებით.

დიკლოფენაკის გამოყენებისას აღინიშნა მხედველობის სიმახვილის დარღვევა და სიმახვილის დაქვეითება, სკოტომების გაჩენა და ფერადად ხედვის დაქვეითება. მსგავს სიტუაციებში პაციენტმა უნდა გაიაროს შესაბამისი ოფთალმოლოგიური გამოკვლევა, ხოლო სამკურნალო საშუალების გამოყენება უნდა შეწყდეს.

დიკლოფენაკი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის, გულის უკმარისობის, არტერიული ჰიპერტენზიის, გაუწყლივანების მქონე პაციენტებში და პაციენტებში, რომლებმაც გადაიტანეს მძიმე ქირურგიული ჩარევა. დიკლოფენაკის გამოყენებას შეიძლება თან ახლდეს ისეთი დაავადებების გამწვავება, როგორიცაა ღვიძლის პორფირია (δ- ამინოლევულინის მჟავას სინთეზის სტიმულაციის გამო) და ბრონქული ასთმა (სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში).

ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტთა დაახლოებით 10%-ში ასპირინმა შეიძლება გამოიწვიოს გუდვითი  შეტევები (ასპირინ-მგრძნობიარე ასთმა). ასეთ პაციენტებში ასპირინის გამოყენებას თან ახლდა ბრონქოსპაზმის წარმოქმნის შემთხვევები, ზოგჯერ უკიდურესად მძიმე. ასევე დაფიქსირდა სხვა აასს-თან ჯვარედინი რეაქციები, ბრონქოსპაზმის ჩათვლით, ასპირინისადმი მგრძნობიარე ასთმის მქონე პაციენტებში, რასთან დაკავშირებითაც დიკლოფენაკი არ უნდა იქნას გამოყენებული ასპირინის მიმართ მგრძნობელობის მქონე პაციენტებში. ასევე უნდა იქნას დაცული სიფრთხილე მისი გამოყენებისას ბრონქული ასთმის მქონე ყველა პაციენტთან.

პრეპარატის გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული სხვა აასს-ით, პერორალური ანტიკოაგულანტებით, ლითიუმის პრეპარატებით, ასპირინით ტკივილგამაყუჩებელი, სიცხის დამწევი ან ანთების საწინააღმდეგო დოზებით მკურნალობისას, მეტოტრექსატით კვირაში 20 მგ-ზე მეტი დოზით,  დაბალი მოლეკულური წონის ჰეპარინებით და არაფრაქციული ჰეპარინებით (სამკურნალო დოზებში და/ან ხანდაზმულებში), მკურნალობისას, პემეტრექსედთან ერთად და თირკმლის მძიმე ან ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში გამოყენებისას.

რეაქციები შეყვანის ადგილზე

იყო ინფორმაცია შეყვანის ადგილზე რეაქციების შესახებ  დიკლოფენაკის ინტრამუსკულური ინექციის შემდეგ, შეყვანის ადგილზე ნეკროზისა და მედიკამენტოზური ემბოლიის ჩათვლით, რომელიც ცნობილია როგორც ნიკოლაუს სინდრომი (განსაკუთრებით უნებლიე კანქვეშა ინექციის შემდეგ). დიკლოფენაკის ღრმა ინტრამუსკულარული შეყვანისას უნდა აირჩიოთ შესაფერისი ნემსი და დაცული იქნას ინექციის ჩატარების ტექნიკა.

ბეტამეთაზონი

ბეტამეთაზონმა შესაძლოა შენიღბოს ინფექციური დაავადებების ნიშნები. პრეპარატის გამოყენებისას პაციენტებს არ უნდა ჩაუტარდეთ იმუნიზაცია იმუნური პასუხის შესაძლო დარღვევის გამო. პაციენტებში ეჭვით ინვაზიაზე, რომელიც გამოწვეულია Strongyloides ოჯახის ნაწლავური პარაზიტებით, პრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული განსაკუთრებული სიფრთხილით შესაძლო დისემინაციის გამო, რაც შეიძლება  სიცოცხლისათვის საშიში იყოს. ნეიროპანით მკურნალობის დროსლატენტური ტუბერკულოზის ან ტუბერკულინზე დადებითი რეაქციითის მქონე პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მკაცრი სამედიცინო ზედამხედველობის ქვეშ, რადგან არსებობს ინფექციის რეაქტივაციის რისკი.

გლუკოკორტიკოსტეროიდებით (გკს) ხანგრძლივი თერაპია (ორ კვირაზე მეტი) დაკავშირებულია თირკმელზედა ჯირკვლის უკმარისობის წარმოქმნის რისკთან , რომელიც  განპირობებულია ადრენოკორტიკოტროპული ჰორმონის (აკტჰ) გამოყოფის დათრგუნვთა და თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის ატროფიის განვითარებით. თირკმელზედა ჯირკვლის უკმარისობა შეიძლება განვითარდეს სტრესული სიტუაციების ფონზე (ქირურგიული ჩარევა, მძიმე ტრავმაა ან ინფექციური დაავადება) ან გკს-ის მკვეთრი მოხსნის შედეგად. მსგავს სიტუაციებში უნდა იქნას გამოყენებული მოკლე მოქმედების გკს. გკს-სს მოხსნის დროს მისი  ხანგრძლივი გამოყენების შემდეგ რეკომენდებულია მათი დოზის თანდათანობით შემცირება.

შემოვიდა შეტყობინებები სიმპათოადრენალური კრიზის განვითარების  შემთხვევების  შესახებ, მათ შორის ლეტალური შედეგით, ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებში სისტემური კორტიკოსტეროიდების შეყვანის შემდეგ. პაციენტებში სავარაუდო ან დიაგნოსტირებული ფეოქრომოციტომით კორტიკოსტეროიდები უნდა დაინიშნოს მხოლოდ რისკის/სარგებლის თანაფარდობის სათანადო შეფასების შემდეგ.

ბეტამეთაზონი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული დივერტიკულიტის, ანამნეზში კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების, წყლულოვანი კოლიტის, აბსცესების ან სხვა ჩირქოვანი დაავადებების, თირკმლის უკმარისობის, არტერიული ჰიპერტენზიის, ოსტეოპოროზის, მიასთენია გრავისის, თვალის ჰერპესული ინფექციების, ჰიპოთირეოზის, გუნება-განწყობის დარღვევების ან ფსიქოტური დარღვევების მქონე პაციენტებში, და ასევე პაციენტებში, რომლებსაც ახლახანს გადაიტანეს ქირურგიული ჩარევა ნაწლავის ანასტომოზის გამო. ზოგიერთ პაციენტს, განსაკუთრებით ხანდაზმული ასაკისა, სამკურნალო საშუალების გამოყენების დროს შეიძლება განუვითარდეთ ძილიანობა, ამიტომ სიფრთხილე უნდა გამოიჩინოთ იმ ამოცანების შესრულებისას, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების გამახვილებას.

ზოგადი მითითებები

ნეიროპანი არ უნდა იქნას გამოყენებული ერთდროულად სხვა ისეთ სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც შეიცავენ ანალოგიურ აქტიურ ნივთიერებებს ან სხვა აასს-ს.

ნეიროპანით ხანგრძლივი თერაპიის დროს აუცილებელია პაციენტებს ჩაუტარდეთ მონიტორინგი ჰემატოლოგიური პარამეტრების (ანემიისა და სისხლის სისტემის მხრიდან სხვა დარღვევების გამოსავლენად), თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციებზე.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში პრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული მინიმალური დოზით.

ინტრამუსკულური ინექციის ჩატარების ინსტრუქციები მკაცრად უნდა იქნას დაცული, რათა თავიდან იქნას აცილებული არასასურველი მოვლენები შეყვანის ადგილზე, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიონ კუნთების სისუსტე, კუნთების დამბლა, ჰიპესთეზია, მედიკამენტოზური კანის სისხლძარღვების ემბოლია ( ნიკოლაუს სინდრომი ) და ნეკროზი ინექციის ადგილზე.

დამხმარე ნივთიერებები

ამპულა გამხსნელით შეიცავს 60 მგ ბენზილის სპირტს, რაც შეესაბამება 20 მგ/მლ, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები; ორსულობისა ან ძუძუთი კვების პერიოდში ქალებში და ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, ასევე არსებობს მისი კუმულაციისა და არასასურველი რეაქციების განვითარების რისკი (მეტაბოლური აციდოზი).

ამპულა გამხსნელით შეიცავს მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატს და პროპილ პარაჰიდროქსიბენზოატს, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიონ ალერგიული რეაქციები (შესაძლოა დაგვიანებული), და ასევე ბრონქოსპაზმი.

გამხსნელის ამპულა შეიცავს 1 მმოლზე ნაკლებ ნატრიუმს (23 მგ), ე.ი. პრაქტიკულად " არ შეიცავს ნატრიუმს".

გამხსნელის ამპულა შეიცავს 576 მგ პროპილენგლიკოლს, რაც შეესაბამება 192 მგ/მლ.

შეუთავსებლობა

პრეპარატი არ უნდა იყოს შერეული იმავე შპრიცში სხვა სამკურნალო საშუალებებთან.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

დიკლოფენაკი

აასს

სხვა სისტემური გამოყენების აასს-სთან ერთდროულად გამოყენებისას არასასურველიი რეაქციების წარმოქმნის რისკი შეიძლება გაიზარდოს.

დიურეზულები

ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება შემცირდეს დიურეზულების მოქმედება.

დიკლოფენაკმა ეიძლება გააძლიეროს კალიუმის შემნახველი დიურეზულების მოქმედება, რომლებიც დაკავშირებულია ორგანიზმში კალიუმის შეკავებასთან.

ჰიპოგლიკემიური საშუალებები სულფონილშარდოვანას წარმოებულების ჯგუფიდან

დიკლოფენაკთან კომბინირებულად გამოყენებისას სულფონილშარდოვანას წარმოებულების ჰიპოგლიკემიური ეფექტი შეიძლება გაძლიერდეს.

მეტოტრექსატი

24 საათის განმავლობაში მეთოტრექსატის გამოყენებამდე ან მის შემდეგ, დიკლოფენაკი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული სისხლის პლაზმაში ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის შესაძლო მატების გამო და, შედეგად, მისი ტოქსიკური ეფექტების განვითარების რისკის გაზრდის გამო.

ლითიუმის შემცველი პრეპარატები

დიკლოფენაკის გამოყენებისას ლითიუმის შემცველ პრეპარატებთან კომბინაციაში, ამ უკანასკნელის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეიძლება გაიზარდოს, მაგრამ ამავე დროს დოზის გადაჭარბების სიმპტომები არ აღინიშნება.

პერორალური ანტიკოაგულანტები და ჰეპარინი

დიკლოფენაკმა შეიძლება გააძლიეროს პერორალური ანტიკოაგულანტების და ჰეპარინის მოქმედება, ამასთან დაკავშირებით საჭიროა გულდასმით მოწმდებოდეს სისხლის შედედების მაჩვენებლები პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ასეთ კომბინაციებს.

დიგოქსინი

კომბინაციაში გამოყენებისას დიგოქსინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეიძლება გაიზარდოს.

ციკლოსპორინი

დიკლოფენაკმა შეიძლება გააძლიეროს ციკლოსპორინის ნეფროტოქსიური ეფექტი.

ასმ

დიკლოფენაკის ასმ-სთან ერთდროული გამოყენებისას სამკურნალო საშუალებების ბიოშეღწევადობა ურთიერთშემცირებულია .

ბეტამეთაზონი

სამკურნალო პრეპარატები, რომლებთანაც არ არის რეკომენდებული ბეტამეთაზონის კომბინაციაში გამოყენება

ერითრომიცინი (ინტრავენური შეყვანისას), ასტემიზოლი, ბეპრიდილი, ჰალოფანტრინი, პენტამიდინი, ტერფენადინი, სულტოპრიდი, ვინკამინი

" პირუეტის " ტიპის ტაქიკარდიის განვითარების გაზრდილი რისკი (ჰიპოკალიემიის ფონზე, ბრადიკარდიის და QT ინტერვალის გახანგრძლივების დროს, იზრდება მისი წარმოქმნის რისკი).

სამკურნალო პრეპარატები, რომლებთანაც კომბინაციაში ბეტამეთაზონი უნდა იქნას გამოყენებული სიფრთხილით

ანტიარითმული საშუალებები (ამიოდარონი, ბრეტილიუმი, დიზოპირამიდი, ქინიდინი, სოტალოლი)

არსებობს " პირუეტის " ტიპის ტაქიკარდიის განვითარების რისკი .

საგულე გლიკოზიდები

საგულე გლიკოზიდების ტოქსიკური ეფექტების განვითარების რისკის ზრდა (ჰიპოკალიემიის ფონზე).

ამფოტერიცინი B (ინტრავენური შეყვანისას), მარყუჟის და თიაზიდური შარდმდენები, საფაღარათო საშუალებები

ჰიპოკალიემიის განვითარების რისკის ზრდა.

ასმ

გკს-ის გამოყენებისას იზრდება სალიცილატების ელიმინაციის სიჩქარე, ამიტომ გკს-ს თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ  დოზის გადაჭარბების რისკთან დაკავშირებით, რეკომენდებულია სალიცილატების დოზის კორექტირება.

პერორალური ანტიკოაგულანტები და ჰეპარინი (ინტრავენურად შეყვანისას)

სისხლდენის განვითარების გაზრდილი რისკი.

რეკომენდებულია პაციენტები იქნან უზრუნველყოფილნი გულდასმითი დაკვირვებით, განსაკუთრებით გკს მაღალი დოზებით გამოყენებისას 10 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში.

ინსულინი, პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები

რეკომენდებულია სისხლის პლაზმაში გლუკოზის დონის გულდასმითი კონტროლი და, საჭიროების შემთხვევაში, ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის კორექტირება, როგორც გკს-ს თერაპიის დროს, ასევე მის შემდეგ.

იზონიაზიდი

გკს-ს გამოყენებისას იზონიაზიდის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მცირდება, ამიტომ პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ გკს-ს და იზონიაზიდს, რეკომენდებულია კლინიკური სტატუსის კონტროლირება და შესაბამისი მიკრობიოლოგიური კვლევების ჩატარება.

ფენობარბიტალი, ფენიტოინი, პრიმიდონი, კარბამაზეპინი, რიფაბუტინი, რიფამპიცინი (ღვიძლის მიკროსომური ფერმენტების ინდუქტორები)

ერთად გამოყენებისას გკს-ის ეფექტი მცირდება.

სამკურნალო პრეპარატები, რომლებიც ბეტამეთაზონთან ერთად გამოყენებისას მოითხივენ გულდასმით შეფასებას

ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები

გკს-ს გამოყენებისას ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების თერაპიული ეფექტი მცირდება ორგანიზმში ნატრიუმის და წყლის შეკავების გამო.

ინტერფერონი ალფა

გკს-ს გამოყენების დროს ინტერფერონ ალფას ფარმაკოლოგიური მოქმედება შეიძლება შემცირდეს.

ცოცხალი ატენოირებული ვაქცინები

არსებობს გენერალიზებული ინფექციის განვითარების რისკი , რომელიც შეიძლება ლეტალური შედეგით დამთავრდეს;განვითარების  რისკი უფრო მაღალია იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში. ბეტამეთაზონის გამოყენების დროს სასურველია ინაქტივირებული ვაქცინების გამოყენება.

პერორალური კონტრაცეპტივები

ერთად გამოყენებისას გკს-ის ტოქსიკურობა იზრდება.

ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები

არსებობს ფსიქოზის განვითარების რისკი.

ესტროგენების/ანდროგენების შემცველი   პრეპარატები

ერთდროული გამოყენებისას ვითარდება შეშუპება,იზრდება  სხეულის მასა.

იმუნოსუპრესანტები

არსებობს ოპორტუნისტული ინფექციების (მაგალითად, ტუბერკულოზის) განვითარების რისკი.

ჰიდროქსოკობალამინი

ანტიბიოტიკები

მიკრობიოლოგიური ანალიზის მეთოდის გამოყენებისას ანტიბიოტიკებს შეუძლიათ დაამახინჯონ სისხლის პლაზმაში და ერითროციტებში ვიტამინის B ₁₂ კონცენტრაციის კვლევების შედეგები .

ფოლიუმის მჟავა

ფოლიუმის მჟავას მაღალი დოზებით ხანგრძლივი გამოყენებისას ჰიდროქსოქობალამინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შესაძლოა შემცირდეს.

კოლხიცინი

კოლხიცინმა (კერძოდ, ამინოგლიკოზიდებთან კომბინაციაში) შეიძლება შეამციროს ვიტამინ B12-ის შეწოვა კუჭ - ნაწლავის ტრაქტში.

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ფერტილობა

ისევე, როგორც სხვა აასს-ს შემთხვვაში, ნეიროპანში შემავალი დიკლოფენაკის გამოყენებამ შეიძლება გააუარესოს ქალის ნაყოფიერება და არ არის რეკომენდირებული გამოყენება ქალებში, რომლებიც ცდილობენ დაორსულდნენ. ქალებში, რომლებსაც სირთულეები აქვთ ბავშვის ჩასახვის საკითხში ან შემოწმებას  გადიან უნაყოფობის გამო, უნდა იქნას განხილული დიკლოფენაკის შეწყვეტის საკითხი.

ორსულობა

გადაუდებელი შემთხვევების გარდა, ქალებში ორსულობის დროს ნეიროპანი, არ უნდა იქნას გამოყენებულიб განსაკუთრებით ბოლო ტრიმესტრში, ვინაიდან დიკლოფენაკი, რომელიც შედის პრეპარატის შემადგენლობაში, აღწევს ჰემატოპლაცენტურ ბარიერში.

დიკლოფენაკის გამოყენება მე-20 კვირიდან და ორსულობის უფრო გვიან ეტაპებზე იწვევს ნაყოფში თირკმელების ფუნქციის დარღვევის განვითარებას, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ამნიონური სითხის რაოდენობის შემცირება ( ოლიგოჰიდრამნიოზი ). ნახსენები არასასურველი შედეგები შეიძლება აღინიშნოს მალევე პრეპარატის გამოყენების დაწყებიდან  და ჩვეულებრივ შექცევადია თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ. ორსულობის მე-20 კვირიდან დიკლოფენაკის გამოყენებისას რამდენიმე დღის განმავლობაში ნაყოფს უნდა ჩაუტარდეს მონიტორინგი ოლიგოჰიდრამნიოზის (ამნიონური სითხის ულტრაბგერითი გამოკვლევა) განვითარების საკითხზე. ოლიგოჰიდრამნიოზის წარმოქმნის შემთხვევაში დიკლოფენაკით თერაპია უნდა შეწყდეს.

ორსულობის მესამე ტრიმესტრში პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორების გამოყენების ფონზე ნაყოფს შესაძლებელია აღმოაჩნდეს შემდეგი დარღვევები :

- გულ-ფილტვის ტოქსიკურობა (მაგალითად, ნაყოფის არტერიული სადინრის ნაადრევი დახურვა და ჰიპერტენზია ფილტვის არტერიის სისტემაში);

- თირკმლის დისფუნქცია, რომელიც შეიძლება პროგრესირდეს და გადაიზარდოს თირკმლის უკმარისობაში (იხ. ზემოთ);

დედასა და ახალშობილს:

- სისხლდენის დროის შესაძლო მომატება - თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირების ეფექტი, სავარაუდოა პრეპარატის ძალიან დაბალი დოზებით გამოყენების დროსაც კი;

- საშვილოსნოს შეკუმშვის აქტივობის დათრგუნვა, რაც იწვევს მშობიარობის დაგვიანებას ან გახანგრძლივებას.

დიკლოფენაკის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის მესამე ტრიმესტრში.

კვლევებში გამოვლინდა ნეონატალური ჰიპოგლიკემიის გაზრდილი რისკი ბეტამეთაზონის ხანმოკლე კურსის ანტენატალური დანიშვნის შემდეგ ქალებში, რომლებსაც აქვთ გვიანი ნაადრევი მშობიარობის რისკი.

ლაქტაცია

ნეიროპანის გამოყენებისას არ შეიძლება გამოირიცხოს არასასურველი რეაქციების წარმოქმნის პოტენციური რისკი ძუძუთ კვებაზე მყოფ ბავშვებში. ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან ნეიროპანით თერაპიის შეწყვეტის გადაწყვეტილების მიღებისასმხედველობაში უნდა იქნას მიღებული ბავშვისთვის ძუძუთი კვების სარგებელი და დედისთვის საკურნალო პრეპარატის გამოყენების უპირატესობა.

ზეგავლენა ავტოტრანსპორტის ტარებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე

რეკომენდებულ დოზებში პრეპარატი არ ახდენს გავლენას ავტოტრანსპორტის ტარებისა და მექანიზმების  მართვის უნარზე. თუმცა, თუ მისი გამოყენების დროს გამოვლინდა ისეთი სიმპტომები, როგორიცაა ძილიანობა, თავბრუსხვევა, ვერტიგო ან მხედველობის დარღვევა, არ უნდა მართოთ ავტოტრანსპორტი ან მექანიზმები.

არასასურველი რეაქციები

რეკომენდირებული თერაპიული დოზებით პრეპარატი, როგორც წესი, კარგად გადაიტანება.

არასასურველი რეაქციები ჩამოთვლილია ქვემოთ MedDRA-ს  სისტემურ-ორგანული კლასების მიხედვით. არასასურველი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირად (≥ 1/10); ხშირად (≥ 1/100, მაგრამ < 1/10); არახშირად (≥ 1/1000, მაგრამ < 1/100); იშვიათად (≥ 1/10000, მაგრამ < 1/1000); ძალიან იშვიათად (< 1/10000); სიხშირე უცნობია (შეუძლებელია შეფასდეს არსებული მონაცემების მიხედვით).

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: არახშირად - ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, პურპურა; სიხშირე უცნობია - ანემია, აგრანულოციტოზი, ნეიტროპენია, ეოზინოფილია, პანციტოპენია.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ხშირად - მენსტრუალური ციკლის დარღვევა; არახშირად - გლუკოზის მიმართ ტოლერანტობის დაქვეითება, ლატენტური შაქრიანი დიაბეტის გამოვლინებები; სიხშირე უცნობია - კუშინგის სინდრომი, აკტჰ ჰიპოსეკრეცია, ზრდის შეფერხება ბავშვებში, თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის ატროფია.

ნივთიერებათა ცვლისა და კვების მხრივ : ხშირად - შეშუპება, ჰიპერნატრიემია, ზოგჯერ არტერიული ჰიპერტენზიისა და გულის შეგუბებითი უკმარისობის განვითარებით, ჰიპოკალიემია.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავის ტკივილი, ვერტიგო; არახშირად - უძილობა/ძილიანობა, დეპრესია, შფოთვა, გაღიზიანებადობა; სიხშირე უცნობია - კრუნჩხვები, ასეპტიური მენინგიტი.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: არახშირად - დიპლოპია, მხედველობის დარღვევები, სკოტომა.

სმენის ორგანოს მხრივ და ლაბირინთის დარღვევები: ხშირად - ტინიტუსი; არახშირად - სმენის დაქვეითება.

გულის მხრივ: არახშირად - არტერიული ჰიპერტენზია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა; სიხშირე უცნობია - კოუნისის სინდრომი .

სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუასაყარის ორგანოების მხრივ: იშვიათად - სისხლდენა ცხვირიდან, ბრონქული ასთმა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:  ხშირად - ტკივილი მუცელში, მუცლის შებერილობა, გულისრევა, დიარეა, დისპეფსია, ყაბზობა, მეტეორიზმი, წყლული სისხლდენით და/ან პერფორაციით ან მის გარეშე; არახშირად - ღებინება, სტომატიტი, პირის სიმშრალე, დისგევზია, პანკრეატიტი; სიხშირე უცნობია - საყლაპავის დაზიანება, კოლიტი.

ღვიძლისა და ნაღველგამომყოფი გზების მხრივ: ხშირად - დარღვევები ღვიძლის ფუნქციური პარამეტრების მხრივ; არახშრად - სიყვითლე, ჰეპატიტი; სიხშირე უცნობია - ღვიძლის ნეკროზი, ღვიძლის ციროზი, ჰეპატორენალური სინდრომი.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ხშირად - გამონაყარი, ქავილი; იშვიათი - ტუჩების და ენის შეშუპება, ფოტოსენსიბილიზაცია, ანაფილაქტოიდური რეაქციები; არახშირად - ალოპეცია, ჭინჭრის ციება, დერმატიტი, ანგიონევროზული შეშუპება; სიხშირე უცნობია - ანაფილაქსიური შოკი, ხორხის შეშუპება, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, მულტიფორმული ერითემა, ბულოზური დერმატიტი.

ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: სიხშირე უცნობია - კუნთების სისუსტე, კუნთების ატროფია, ოსტეოპოროზი, ძვლის მოტეხილობები, ბარძაყის ძვლის თავის ასეპტიური ნეკროზი.

თირკმელებისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ: არახშირად - პროტეინურია; სიხშირე უცნობია - ნეფროზული სინდრომი, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლის პაპილარული ნეკროზი .

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილზე: არახშირად - შეუძლოდ ყოფნა, ტკივილი ინექციის ადგილზე, გამკვრივება ინექციის ადგილზე; სიხშირე უცნობია - აბსცესი და ნეკროზი ინექციის ადგილზე, განსაკუთრებით ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით, კანის სისხლძარღვების მედიკამენტოზური ემბოლია ( ნიკოლაუს სინდრომი ).

ზემოქმედება ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული კვლევების შედეგებზე : არახშირად - სისხლში ჰემოგლობინის დონის დაქვეითება.

შეტყობინებები საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ

შეტყობინებები საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ მნიშვნელოვანია. თუ პაციენტს გამოუვლინდა სამკურნალო საშუალების მიმართ სერიოზული არასასურველი რეაქცია ან განვითარდა ახალი არასასურველი რეაქცია, რომელიც არ არის აღწერილი ამ ნაწილში, გთხოვთ, ინფორმაცია მიაწოდოთ ფარმაკოზედამხედველობის ეროვნული სისტემის შესაბამისად.

დოზის გადაჭარბება

პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში აუცილებელია სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება.

ზოგიერთ შემთხვევაში თირკმელების მეორადი უკმარისობის დროს განვითარების დროს აასს-ის და ჰემოდიალიზის გამოყენების ფონზე დიკლოფენაკის ელიმინაციის სიჩქარე იზრდებოდა. აუცილებელია პაციენტებს უტარდებოდეთ ჰემოდინამიკური მაჩვენებლების მონიტორინგი და არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების შემთხვევაში შესაბამისი პრეპარატების გამოყენება მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შესავსებად.

კრუნჩხვების განვითარების შემთხვევაში, უნდა იქნას გამოყენებული ვენაში შესაყვანი დიაზეპამი და სხვა ბენზოდიაზეპინები. აუცილებელია გათვალისწინებულ იქნას კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის განვითარებისა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში წყლულების წარმოქმნის რისკი.

ჰიპოპროთრომბინემის შემთხვევაში უნდა იქნას გამოყენებული K ვიტამინი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალებები. ძმარმჟავას წარმოებულები და მისი მონათესავე ნაერთები. დიკლოფენაკი, კომბინაციები. ათქ კოდი: M01AB55 .

დიკლოფენაკი წარმოადგენს არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებას (აასს), ფენილძმარმჟავას წარმოებულს; მას გააჩნია გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება. დიკლოფენაკის მოქმედების მექანიზმი არის ფერმენტ ციკლოოქსიგენაზას (COX) - იზოფერმენტების COX-1 და COX-2 ინჰიბირება, რაც იწვევს ანთების პროცესში ჩართული პროსტაგლანდინების სინთეზისა და გამოთავისუფლების შემცირებას. მაღალი კონცენტრაციების დროს დიკლოფენაკი აინჰიბირებს არაქიდონის მჟავას სხვა მეტაბოლიტების, მათ შორის ლეიკოტრიენებისა და 5-ჰიდროქსიეიკოზატეტრაენური მჟავების წარმოქმნას. გარდა ამისა, მას შეუძლია დაამუხრუჭოს ლეიკოციტების, მათ შორის პოლიმორფონუკლეარულის, მიგრაცია ანთების კერაში და შეამციროს თრომბოციტების აგრეგაცია, რომელიც ინდუცირებულია ადენოზინდიფოსფატით (ადფ) და კოლაგენით. დიკლოფენაკი თრგუნავს პოლიმორფონუკლეარული ლეიკოციტების მიერ ლიზოსომური ფერმენტების გამოთავისუფლებას, აინჰიბირებს სუპეროქსიდის რადიკალების წარმოქმნას და იმუნოკომპეტენტური უჯრედების ქემოტაქსისს. მისი ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება დაკავშირებულია ნოცინეპტური გზის მედიატორების წარმოქმნის შემცირებასთან და პერიფერიულ ბოჭკოებში ნერვული იმპულსების გენერაციის დარღვევასთან. გარდა ამისა, ითვლება, რომ მას აქვს ცენტრალური მოქმედება ჰიპოთალამუსის დონეზე, რომელსაც არა აქვს კავშირი ოპიოიდურ სისტემასთან. დიკლოფენაკს გააჩნია სიცხის დამწევი მოქმედება, რაც დაკავშირებულია ჰიპოთალამუსის დონეზე თერმორეგულაციის ცენტრში პროსტაგლანდინების აქტივობის დაქვეითებასთან, რის შედეგადაც იგი ამცირებს სხეულის მომატებულ ტემპერატურას.

ბეტამეთაზონი წარმოადგენს სამკურნალო საშუალებას გლუკოკორტიკოსტეროიდების (გკს) ჯგუფიდან გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებით. ის აინჰიბირებს სხვადასხვა ანთებითი მედიატორების სინთეზს, ვაზოაქტიური და ქიმიოტაქსიური ფაქტორების ჩათვლით, თრგუნავს ლიპოლიზური და პროტეოლიზური ფერმენტების სეკრეციას, აფერხებს ლეიკოციტების მიგრაციას ანთების კერაში და ამცირებს ფიბროზს. ბეტამეთაზონი გავლენას ახდენს ლიმფოციტების რაოდენობაზე და იმუნურ რეაქციებზე, რომლებიც  განპირობებულია მათ მიერ  (მაღალი დოზებით თრგუნავს იმუნურ პასუხს).

ჰიდროქსოკობალამინი ( ვიტამინი B ₁₂ ) ასრულებს კოფერმენტის როლს ლიპიდურ და ნახშირწყლების ცვლის, ცილების და ნუკლეინის მჟავების სინთეზის რეაქციებში. ჰიდროქსოკიბალამინი წარმოადგენს აუცილებელ ფაქტორს უჯრედების ზრდისა და რეპლიკაციისთვის, სისხლის წარმოებისა და მიელინის სინთეზისთვის, რაც განპირობებულია მისი მონაწილეობით მეთიონინის, ფოლიუმის და მალონის მჟავების მეტაბოლიზმში .

ვიტამინB₁₂ დეფიციტს შეიძლება თან ახლდეს ნერვული სისტემის შეუქცევადი დაზიანება, მათ შორის ნერვული ბოჭკოების დემიელინაცია და ნეირონების პროგრესირებადი შეშუპება შემდგომი სიკვდილით. მაღალი (თერაპიული) დოზებით ის ახდენს გამოხატულ ანტინევრიტულ ეფექტი.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

დიკლოფენაკი

ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ, დიკლოფენაკის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ₍ Cmax) მიიღწევა 20 წუთის შემდეგ. ფართობის მნიშვნელობები „ კონცენტრაცია-დროის“ მრუდის ქვეშ (AUC) დიკლოფენაკის ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ თითქმის 2-ჯერ მეტია, ვიდრე მისი პერორალური მიღების შემდეგ იმავე დოზით.

სამკურნალო საშუალების პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 99%-ზე მეტს, განაწილების მოცულობაა 0,12-0,17 ლ/კგ.

Cmax-ის მიღწევიდან 2 საათის შემდეგ დიკლოფენაკის კონცენტრაცია სინოვიალურ სითხეში აღემატება სისხლისპლაზმაში არსებულ კონცენტრაციას და შემდგომში რჩება უფრო მაღალი კიდევ 12 საათის განმავლობაში; სინოვიალური სითხიდან საკურნალო საშუალების ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 3-6 საათს.

დიკლოფენაკის საერთო კლირენსი შეადგენს 263 ± 56 მლ/წთ; მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი სისხლის პლაზმიდან შეადგენს საშუალოდ 1-2 საათს.

დიკლოფენაკი მეტაბოლიზდება ღვიძლში და გამოიყოფა ნაღველთან და შარდთან ერთად ძირითადად მეტაბოლიტების (გლუკურონიდების ან სულფატების) სახით.

შარდით უცვლელი სახით გამოიყოფა დიკლოფენაკის შეყვანილი დოზის დაახლოებით 1% და დაახლოებით 5-10% კონიუგატების სახით; სამკურნალო საშუალების 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა ნაღველთან ერთად.

ადამიანებში ძირითადი მეტაბოლიტს წარმოადგენს 4-ჰიდროქსიდიკლოფენაკი, იგი შეადგენს გამოყოფილი სამკურნალო საშუალების მთლიანი რაოდენობის დაახლოებით 40%-ს. დიკლოფენაკის სამი სხვა მეტაბოლიტი (3-ჰიდროქსი-, 5-ჰიდროქსი-, 4,5-დიჰიდროქსიდიკლოფენაკი) შეადგენს სამკურნალო საშუალების მთლიანი რაოდენობის დაახლოებით 10-20%-ს, რომელიც გამოიყოფა შარდთან ერთად. პირველი 12 საათის განმავლობაში გამოიყოფა დიკლოფენაკის შეყვანილი დოზის დაახლოებით 40%.

დიკლოფენაკის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები განმეორებით შეყვანისას პაციენტებში, რომლებსაც არა აქვთ თირკმელების ფუნქციის დარღვევა,  უცვლელი რჩება; თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დიკლოფენაკი და/ან მისი მეტაბოლიტები შეიძლება დაგროვდეს ორგანიზმში (რასაც არ აქვს კლინიკური მნიშვნელობა).

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (ქრონიკული ჰეპატიტი, ღვიძლის კომპენსირებული ციროზი), დიკლოფენაკის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები მსგავსია  ჯანმრთელ სუბიექტების პარამეტრებისა.

ბეტამეთაზონი

ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ ბეტამეთაზონის Cmax მიიღწევა დაახლოებით 60 წუთის შემდეგ. რეკომენდებული თერაპიული დოზების დიაპაზონში სამკურნალო საშუალების პლაზმის ცილებთან, ძირითადად ალბუმინთან,  შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 60-70%. ბეტამეთაზონის განაწილების მოცულობაა  1,4 ± 0,3 ლ/კგ. ბეტამეთაზონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი სისხლის პლაზმიდან როგორც პერორალური, ასევე პარენტერალური შეყვანის შემთხვევაში შეადგენს 5 საათს, ბიოლოგიური ნახევარგამოყოფის პერიოდი-  36-54 საათს, თირკმლის კლირენსი - 2,9 ± 0,9 მლ/წთ/კგ.

ბეტამეთაზონის რთული ეთერები განიცდიან ჰიდროლიზს ქსოვილებში შეყვანის ადგილზე. ბეტამეთაზონი მეტაბოლიზდება ღვიძლში და გამოიყოფა უპირატესად ნაღველში გლუკურონის მჟავასთან კონიუგირებული სახით.

განსაკუთრებული კლინიკური შემთხვევები                     

ღვიძლის უკმარისობისა და ჰიპოთირეოზის დროს გკს-ის მეტაბოლიზმის სიჩქარე მნიშვნელოვნად მცირდება, ამიტომ მსგავს სიტუაციებში ბეტამეთაზონის მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს. იგივე შეიძლება აღინიშნოს ჰიპოალბუმინემიისა და ჰიპერბილირუბინემიის დროს, რაც დაკავშირებულია სისხლის პლაზმის ცილებთან შეუკავშირებელი სამკურნალო  საშუალების ფრაქციის კონცენტრაციის მატებასთან .

ორსულობის დროს ქალებში გკს-ის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება; ახალშობილ ბავშვებში პლაზმური კლირენსი უფრო დაბალია, ვიდრე ჩვილებში და ზრდასრულებში.

ჰიდროქსოკობალამინი

ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ ჰიდროქსოქობალამინი მთლიანად აღწევს სისხლის სისტემურ მიმოქცევაში, Cmax მიიღწევა დაახლოებით 1 საათის შემდეგ. სისხლის სისტემურ მიმოქცევაში ჰიდროქსოკობალამინი უკავშირდება სპეციფიკურ სატრანსპორტო ცილებს - ტრანსკობალამინებს (ტიპები I, II ან III). შეკავშირებული ჰიდროქსოკობალამინი სწრაფად ტრანსპორტირდება ქსოვილებში, უპირატესად ღვიძლის პარენქიმის უჯრედებში (ზრდასრულებში ჰიდროქსოქობალამინის 90%-მდე დეპონირდება ღვიძლში).

ჰიდროქსოქობალამინი გამოიყოფა ორგანიზმიდან უპირატესად ნაღვლის საშუალებით. ამ შემთხვევაში ნაღველთან ერთად გამოყოფილი ჰიდროქსოქობალამინის ოდენობის 2/3 შემდეგ აბსორბირდება ილეუმის ლორწოვან გარსში (ენტეროჰეპატური ციკლი), ხოლო დარჩენილი ნაწილი გამოიყოფა განავლით. განავალით გამოყოფილი ჰიდროქსოკობალამინის რაოდენობა შეიძლება გაიზარდოს საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ეპითელიალური უჯრედების დესკვამაციის დროს, აგრეთვე მსხვილი ნაწლავის ბაქტერიების მიერ ვიტამინის B ₁₂ სინთეზის ხარჯზე.

ჩვეულებრივ პირობებში ჰიდროქსკობალამინი გამოიყოფა შარდით მცირე რაოდენობით. თუმცა, დოზის თანდათანობითი გაზრდისას თირკმელებში ჰიდროქსოქობალამინის გორგლოვანი ფილტრაციის მატების გამო,  მისი თირკმელებით ექსკრეციის ხარისხი შეიძლება გაიზარდოს.

ვარგისობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

განსაკუთრებული მითითებები შენახვისთვის

შეინახეთ ტენიანობისგან დაცულ ადგილზე არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე!

შეფუთვის ტიპი და შიგთავსი

საინექციო ხსნარის მოსამზადებელი ლიოფილიზატი ყვითელი ფერის  შუშის ფლაკონში, დალუქული ბრომობუტილის საცობით და flip–off-ის ტიპის კომბინირებული თავსახურით, კომპლექტში გამხსნელით 3 მლ ამპულაში.

ლიოფილიზატის 1 ფლაკონი  და გამხსნელის 1 ამპულა  სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში მუყაოს გამყოფით.

3 ან 5 ფლაკონი ლიოფილიზატით და 3 ან 5 ამპულა გამხსნელით კონტურულ ფიჭისმაგვარ შეფუთვაში. 1 კონტურული ფიჭისმაგვარი შეფუთვა სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები განადგურებისა და სხვა სამუშაოებისთვის

არ არის განსაკუთრებული მოთხოვნები.

აფთიაქებიდან გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

წარმოებულია

„ვორლდ მედიცინ ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ა.შ.-ს მიერ“ თურქეთი

(ჩობს გ.ო. ფაშა მაჰ. 6. ჯად. No 30  ჩერკეზკოი/ თეკირდაგ)

WORLD MEDICINE  İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş., TURKEY

(ÇOSB G.O. Paşa Mah. 6. Cad : No30 Çerkezköy /TEKİRDAĞ).