ექსისტენ ფორტე 15მგ #10ტ

შემადგენლობა
პრეპარატის ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების  მელოქსიკამის 15მგ-ს.

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალება
ათქ კლასიფიკაციის კოდი _ M01AC06

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა:
მელოქსიკამი წარმოადგენს ენოლის მჟავას წარმოებულ ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებას, რომელსაც ახასიათებს გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება.
პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ციკლოოქსიგენაზა-2-ს ინჰიბირებით,  რაც ამცირებს პროსტაგლანდინების სინთეზს. მელოქსიკამის ულცეროგენული და ანთების საწინააღმდეგო დოზებით ჩატარებულმა კვლევამ ართრიტით დაავადებულ ვირთაგვებზე გამოავლინა მისი ანთების საწინააღმდეგო სხვა არასტეროიდულ პრეპარატებთან შედარებით უფრო ფართო თერაპიული სიგანე.
პრეპარატის უსაფრთხოება განპირობებულია მისი შერჩევითი მოქმედებით ცოგ-2-ზე.
In vitro კვლევები ჩატარდა განსხვავებული სისტემის უჯრედებზე; ერთის მხრივ ცხოველურ მაკროფაგებსა და აორტის ენდოთელიუმის უჯრედებზე (ცოგ-1-ზე მოქმედების გამოსავლენად), მეორეს მხრივ თაგვის მაკროფაგებზე (ცოგ-2-ზე მოქმედების გამოსავლენად). ამ კვლევებმა გამოავლინა მისი სელექტიური აქტივობა ცოგ-2-ის მიმართ. პრეპარატის ამ თვისებიდან გამომდინარე მცირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ ისეთი გვერდითი მოვლენების ინტენსივობა, როგორიცაა პერფორაცია, წყლულები და სისხლდენა წყლულიდან.
ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური  მიღების დროს მელოქსიკამი კარგად შეიწოვება (89%). საკვების მიღება არ მოქმედებს მისი აბსორბციის ხარისხზე. პერორალური დოზის ზრდასთან ერთად 7,5მგ-დან 15მგ-მდე პროპორციულად იზრდება მისი კონცენტრაცია პლაზმაში. წონასწორული მდგომარეობა მიიღწევა 3-5 დღეში. პრეპარატის ხანგრძლივი მიღება (ერთ წელიწადზე მეტი) არ იწვევს მისი კონცენტრაციის მომატებას მიღწეულ წონასწორულ კონცენტრაციასთან შედარებით. სისხლის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 99%-ს. პლაზმაში საშუალო კონცენტრაციის დონე მერყეობს მინიმალური 0,4მკგ/მლ-დან მაქსიმალურ 1,0მკგ/მლ-მდე დღეში 7,5მგ დოზის მიღებისას. 15მგ-ს მიღების დროს შესაბამისად 0,8მკგ/მლ-დან 2,0მკგ/მლ-მდე.
მელოქსიკამი კარგად აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც მისი კონცენტრაცია პლაზმური კონცენტრაციის 50%-ს შეადგენს. პრეპარატი თითქმის ბოლომდე მეტაბოლიზდება. მისი 5%-ზე ნაკლები უცვლელი სახით გამოიყოფა განავალთან ერთად, ხოლო შარდთან ერთად ელიმინირდება პრეპარატის უმნიშვნელო რაოდენობა. მეტაბოლიტების 50% გამოიყოფა შარდთან,  დანარჩენი 50% _ განავალთან ერთად. მელოქსიკამის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 20 საათს.
ღვიძლის უკმარისობა პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკურ მაჩვენებლებზე არ მოქმედებს. პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 8 მლ/წთ,  მოხუცებში ეს სიდიდე უფრო მცირეა.
განაწილების მოცულობა შეადგენს 11ლ-ს. ეს მაჩვენებელი სხვადასხვა პაციენტებში მერყეობს 30-40%-მდე.

ჩვენებები
რევმატოიდული ართრიტის,  ოსტეოართრიტის (ართროზის) ნიშნებისა და სიმპტომების შესამსუბუქებლად.

უკუჩვენებები
მელოქსიკამის ან სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
პრეპარატი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აცეტილსალიცილის მჟავას და სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების მიღების შემდეგ უვითარდებათ ბრონქოსპაზმი, პოლიპები,  სისხლძარღვოვანი შეშუპება ან ურტიკარია.
პრეპარატი უკუნაჩვენებებია აგრეთვე ქვემოდმოცემულ შემთხვევებში:
-პეპტიური წყლული აქტიურ ფაზაში;
-ღვიძლის მწვავე უკმარისობა;
-თირკმელების უკმარისობა დიალიზის ჩატარების გარეშე;
-15 წლამდე ასაკის ბავშვები;

უსაფრთხოების ზომები
ისევე როგორც სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ პაციენტებს ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილის დაავადებებით; აგრეთვე პაციენტებს,  რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებს. პეპტიური წყლულის ან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან  სისხლდენის დაწყებისას საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები იწვევენ პროსტაგლანდინების ინჰიბირებას, რომლებიც მონაწილეობას იღებენ თირკმელების სისხლით მომარაგების პროცესში. მელოქსიკამის გამოყენებამ პაციენტებში თირკმელების სისხლით მომარაგების და ცირკულაციაში მყოფი სისხლის მოცულობის დარღვევებით შესაძლებელია გამოიწვიოს თირკმელების უკმარისობის განვითარება, თუმცა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებებით მკურნალობის შეწყვეტისას  თირკმელების ფუნქცია საწყისს მდგომარეობას უბრუნდება.
მსგავსი რეაქციების განვითარების რისკი უფრო მაღალია პაციენტებში დეჰიდრატაციის, გულის შეგუბებითი უკმარისობის, ღვიძლის ციროზის, ნეფროზული სინდრომის და თირკმელების მძიმე დაავადებების,  დიურეზული საშუალებების მიღების,  აგრეთვე ოპერაციის შემდგომი ჰიპოვოლემიის დროს. ამ დროს მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია აღნიშნული პაციენტების თირკმელების ფუნქციის და დიურეზის სისტემატიური მონიტორინგი.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები იშვიათად იწვევენ ინტერსტიციულ ნეფრიტს, გლომერულონეფრიტს, თირკმლის ტვინოვანი ნივთიერების ნეკროზს ან ნეფროზულ სინდრომს. თირკმელების უკმარისობის ბოლო სტადიით,  ან ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში მელოქსიკამის დღიური  დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5მგ-ს. პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით >25მლ/წთ დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
ზოგჯერ ადგილი აქვს ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის ან სხვა მაჩვენებლის მომატებას. ამ შემთხვევებში საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა და საკონტროლო ლაბორატორიული გამოკვლევების ჩატარება.  კლინიკურად ღვიძლის არაპროგრესირებადი ციროზის დროს პრეპარატის დოზის შემცირება საჭირო არ არის. მკურნალობის დროს, ცნს-ის მხრივ გვერდითი ეფექტების განვითარების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება ეკრძალებათ ავტოტრანსპორტის მძღოლებს და იმ პირებს, რომელთა მუშაობა მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას.

ორსულობა და ლაქტაცია
მიუხედავად იმისა, რომ პრეკლინიკურ კვლევებში პრეპარატის ტერატოგენული ეფექტი არ არის აღწერილი,  ორსულებსა და მეძუძურ ქალებში მისი გამოყენება არ არის მიზანშეწონილი.

გვერდითი მოვლენები
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:
პაციენტების 1%-ზე მეტს აღენიშნება: დისპეფსია,  გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, ყაბზობა,  მეტეორიზმი,  დიარეა; პაციენტების 0,1-1%-ს- ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების გარდამავალი ცვლილებები (ტრანსამინაზების ან ბილირუბინის მაჩვენებლების მომატება),  ბოყინი,  ეზოფაგიტი,  კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, კუჭიდან და ნაწლავებიდან ფარული და ხილული სისხლდენები; პაციენტების 1%-ზე ნაკლებს  კოლიტი;
სისხლის სურათის მხრივ: პაციენტების 1%-ზე მეტს _ ანემია, პაციენტების 0,1-1%-ს _ პერიფერიული სისხლის სურათის ცვლილებები, მათ შორის ლეიკოპენია და თრომბოციტოპენია. მიელოტოქსიკური პრეპარატების,  კერძოდ მეტოტრექსატის ერთდროული დანიშვნა იწვევს ციტოპენიას.
კანის და ლორწოვანი გარსების მხრივ: პაციენტების 1%-ზე მეტს აღენიშნება ქავილი, კანზე გამონაყარი; პაციენტების 0,1-1%-ს _ სტომატიტი,  ჭინჭრის ციება, პაციენტების 1%-ზე ნაკლებს- ფოტოსენსიბილიზაცია.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: პაციენტების 1%-ზე ნაკლებს აღენიშნებათ ბრონქული ასთმის მწვავე შეტევები.
ცნს-ის მხრივ: პაციენტების 1%-ზე მეტს  თავის ტკივილი, პაციენტების 0,1-1%-ს თავბრუსხვევა, ყურებში შუილი, ძილიანობა,  მხედველობის დარღვევა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: პაციენტების 1%-ზე მეტს  შეშუპება, პაციენტების 0,1-1%-ს  არტერიული წნევის მომატება, ტაქიკარდია, ჰიპერემია.
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: პაციენტების 0,1-1%-ს  თირკმელების ფუნქციის ცვლილებები (კრეატინინის და/ან სისხლის შარდოვანას მაჩვენებლების).

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება
მელოქსიკამის და აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენისა და წყლულის შესაძლო განვითარების გამო.
არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტებთან, ციკლოპიდინთან, ჰეპარინთან, თრომბოლიზურ საშუალებებთან კომბინაცია ზრდის სისხლდენის რისკს. თუ ასეთი მკურნალობა მაინც აუცილებელია, საჭიროა ანტიკოაგულანტების ეფექტის მუდმივი კონტროლი.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები ლითიუმთან კომბინაციით იწვევენ ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის მომატებას სისხლის პლაზმაში.
სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების მსგავსად მელოქსიკამი  აძლიერებს მეტოტრექსატის ტოქსიკურ ეფექტს ჰემოპოეზზე. ამ შემთხვევაში აუცილებელია სისხლის სურათის პერიოდული კონტროლი.
მელოქსიკამისა და საშვილოსნოსშიდა კონტრაცეპტივების კომბინაციით ქვეითდება ამ უკანასკნელთა მოქმედების ეფექტი.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები იწვევენ დიურეზული საშუალებების მოქმედების შესუსტებას. დეჰიდრატირებულ პაციენტებში მოსალოდნელია თირკმელების მწვავე უკმარისობის განვითარება, ამიტომ მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა თირკმელების ფუნქციის გამოკვლევა.
მელოქსიკამის და ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების (ბეტა-ბლოკერები, აგფ-ინჰიბიტორები, ვაზოდილატატორები, დიურეზული საშუალებები) ერთდროულად დანიშვნისას, მელოქსიკამის მიერ პროსტაგლანდინ- ვაზოდილატატორების ბლოკირებით ქვეითდება ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების ეფექტი. ქოლესტირამინი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში უკავშირდება მელოქსიკამს, რაც იწვევს ორგანიზმიდან მისი გამოყოფის პროცესის დაჩქარებას.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების და ციკლოსპორინის ერთად მიღების დროს შესაძლებელია ამ უკანასკნელის ნეფროტოქსიურობის გაძლიერება. აქედან გამომდინარე მკურნალობის პროცესში  საჭიროა თირკმელების ფუნქციის პერიოდული კონტროლი.
მელოქსიკამის ანტაციდებთან, ციმეტიდინთან, დიგოქსინთან ან ფუროსემიდთან კომბინაციისას მნიშვნელოვან ურთიერთქმედებას ადგილი არა აქვს.
მხედველობაში უნდა ვიქონიოთ ანტიდიაბეტურ პერორალურ პრეპარატებთან შესაძლო ურთიერთქმედება.

დოზირება და მიღების წესი
რევმატოიდული ართრიტი: რეკომენდებული დოზაა 15 მგ ერთხელ დღეში. მნიშვნელოვანი თერაპიული ეფექტის მიღწევისას შესაძლებელია დოზის შემცირება 7,5 მგ-მდე.
ოსტეოართრიტი: რეკომენდებული დოზაა 7,5 მგ ერთხელ დღეში აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 15 მგ-მდე.
არასასურველი ეფექტების განვითარების რისკის მქონე პაციენტებში პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 7,5 მგ-ს.
თირკმელების მძიმე უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, პრეპარატის სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ-ს.
პრეპარატის მაქსიმალური დოზა შეადგენს 15 მგ-ს.
ვინაიდან ბავშვებში პრეპარატის დოზა დადგენილი არ არის,  იგი ენიშნებათ მხოლოდ მოზრდილებს.
ტაბლეტებს იღებენ ჭამის დროს წყალთან ან სხვა სითხესთან ერთად.

ჭარბი დოზირების მკურნალობა
მელოქსიკამის მიმართ სპეციფიკური ანტოდოტი არ არსებობს. ამ დროს საჭიროა კუჭის ამორეცხვა და სიმპტომატური მკურნალობა. დადგენილია,  რომ ქოლესტირამინი აჩქარებს ორგანიზმიდან მელოქსიკამის გამოყოფის პროცესს.

შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე 30°C- მდე,  ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა _ 3 წელი.

შეფუთვა
შეფუთვაში 10,  20 და 30 ტაბლეტი.

სხვა ფორმები
ექსისტენი - სანოველი 7,5 მგ,  10,  20 და 30 ტაბლეტი

გაიცემა ექიმის რეცეპტით
პრეპარატის მიღებამდე ყურადღებით გაეცანით ინსტრუქციას.

რეგისტრაციის მფლობელი და  მწარმოებელი:
სანოველ ილაჩ სანაი ვე თიჯარეთ ა. შ.
მწარმოებლის მისამართი:
ქ. ჩანთა, კარტალტეპეს დასახლება, E-5 ავტოტრასა, სილივრი/სტამბული, თურქეთი