ამლოდიგამა 10მგ #20ტ

ამლოდიგამა
(AMLODIGAMMA)

გენერიული დასახელება: ამლოდიპინ მალეატ

შემადგენლობა: 1 ტაბლეტი შეიცავს: ამლოდიპინი  - 5მგ; 10მგ.
სხვა კომპონენტები: ლაქტოზა, მონოკრისტალური ცელულოზა, პოვიდონი K301, პოვიდონი K90, კროსპოვიდონი, ნატრიუმის ფუმარატი, გამოხდილი წყალი.

ფორმა: ტაბლეტები

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიჰიპერტენზიული, ანტიიშემიური საშუალება, კალციუმის არხების ბლოკატორი

ფარმაკოლოგიური თვისებები: ამლოდიგამა წარმოადგენს კალციუმის ნელი არხების ინჰიბიტორს (კალციუმის იონების ანტაგონისტს). იგი აბლოკირებს კალციუმის იონების ტრანსმემბრანულ შეღწევას გულის კუნთში და სისხლძარღვების გლუვ კუნთოვან ელემენტებში. ამლოდიგამა ჰიპოტენზიური მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია სისხლძარღვების გლუვ კუნთებზე მისი მარელაქსირებელი ზემოქმედებით. სტენოკარდიის დროს მისი ზუსტი მოქმედების მექანიზმი საბოლოოდ არ არის დადგენილი, თუმცა ვარაუდობენ, რომ იგი ამცირებს იშემიას შემდეგი ორი გზით:
1. ამლოდიგამა აფართოვებს პერიფერიულ არტერიოლებს, ამცირებს სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას და გულზე პოსტდატვირთვას, რომლის შედეგად გულის მუშაობა ქვეითდება. ვინაიდან გულისცემის სიხშირე არ იცვლება, გულზე დატვირთვის შემცირება იწვევს ენერგიის მოხმარებისა და ჟანგბადზე მოთხოვნილების დაქვეითებას.
2. ამლოდიგამა აფართოვებს მსხვილი ყალიბის კორონარულ არტერიებსა და კორონარულ არტერიოლებს, მიოკარდის როგორც ინტაქტურ, ასევე იშემიზირებულ ზონაში. აღნიშნული დილატაცია ვაზოსპასტიური სტენოკარდიით შეპყრობილ პაციენტებში (პრინცმეტალის ანუ ვარიანტული სტენოკარდია) ზრდის მიოკარდში ჟანგბადის მიწოდებას და თრგუნავს თამბაქოს მოწევით გამოწვეულ კორონალური ვაზოკონსტრიქციის განვითარებას. არტერიული ჰიპერტენზიით შეპყრობილ პაციენტებში ამლოდიგამას ერთჯერადი სადღეღამისო დოზა უზრუნველყოფს არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან დაქვეითებას 24 სთ-ის განმავლობაში, როგორც წოლით, ასევე ვერტიკალურ მდგომარეობაში. ვინაიდან პრეპარატის მოქმედება ვითარდება ნელა, იგი არ იწვევს მკვეთრ ჰიპოტენზიას. სტენოკარდიით შეპყრობილ პაციენტებში   ერთჯერადი სადღეღამისო დოზა ზრდის ფიზიკური დატვირთვის შესრულების დროის ხანგრძლივობას, თრგუნავს სტენოკარდიის შეტევის განვითარებას და შთ სეგმენტის დეპრესიას (1მმ-ით)  ფიზიკური დატვირთვისას, აქვეითებს სტენოკარდიის შეტევის სიხშირეს და ნიტროგლიცერინის გამოსაყენებელი ტაბლეტების რაოდენობას.

ფარმაკოკინეტიკა: თერაპიულ დოზებში პერორალურად მიღების შემდეგ ამლოდიგამა კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში აღინიშნება მიღებიდან 6-12 სთ-ის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64-80%-ს, ხოლო განაწილების მოცულობა უტოლდება დაახლოებით 21ლ/კგ-ზე. In vitro კვლევებმა ცხადყვეს, რომ ცირკულირებადი პრეპარატის დაახლოებით 97,5% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.საკვების მიღება არ ახდენს ზეგავლენას ამლოდიგამას შეწოვაზე. წონასწორული სტაბილური კონცენტრაცია პლაზმაში აღინიშნება პრეპარატის მუდმივი გამოყენებისას 7-8 დღის განმავლობაში. ამლოდიგამა ბიოტრანსფორმაციას განიცდის ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. პლაზმიდან მისი ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 35-50 სთ-ს, რაც შეესაბამება პრეპარატის მიღებას ერთხელ დღეში. იგი ორგანიზმიდან გამოიყოფა როგორც უცვლელი სახით შარდით (10%), ასევე მეტაბოლიტების სახით (60%). ხანდაზმულ და შედარებით ახალგაზრდა პირებში, სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევისათვის საჭირო დრო პრაქტიკულად ერთნაირია. ხანდაზმულ პაციენტენში აღინიშნება მისი კლირენსის დაქვეითების ტენდენცია, რაც იწვევს AUC-ის გაზრდას (მრუდის “კონცენტრაცია-დრო”-ს ქვემოთ ფართობი) და ნახევრადგამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივებას. ამლოდიგამა არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზის მეშვეობით. 

ჩვენებები: ამლოდიგამა გამოიყენება არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ როგორც პირველი რიგის საშუალება და პაციენტთა უმრავლესობაში შესაძლებელია მისი გამოყენება მონოთერაპიის სახით ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ. პაციენტებში, რომლებიც არასაკმარისად რეაგირებენ რომელიმე ჰიპოტენზიური პრეპარატების მიმართ, სასურველი ეფექტი შეიძლება აღინიშნოს ამლოდიგამას კომბინირებით თიაზიდურ დიურეზულ საშუალებებთან, ალფა-ადრებლოკატორებთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან ან ანგიოტენზინმაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან. ამლოდიგამა ნაჩვენებია როგორც პირველი რიგის საშუალება გულის იშემიური დაავადების სამკურნალოდ, ასევე ვაზოსპასტიური (პრინცმეტალის) სტენოკარდიის სამკურნალოდ. იგი შეიძლება გამოყენებულ იქნას იმ შემთხვევაშიც, როდესაც კლინიკური სურათი უფლებას გვაძლევს ვივარაუდოთ ვაზოსპაზმის/ვაზოკონსტრიქციის არსებობა, მიუხედავად იმისა, რომ ასეთი სპაზმის არსებობა ზუსტად დადგენილი არ არის. ამლოდიგამა შეიძლება დაინიშნოს როგორც მონოთერაპიის სახით, ასევე სხვა ანტიანგინალურ საშუალებებთან კომბინაციაში პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ რეფრაქტერობა ნიტრატების და/ან ბეტა-ადრენობლოკატორების ადეკვატური დოზებით მკურნალობის მიმართ.

დოზირების რეჟიმი: არტერიული ჰიპერტენზიის და სტენოკარდიის დროს ამლოდიგამას ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ ერთხელ დღეში. დოზის მომატება შესაძლებელია მაქსიმალურ დოზამდე, რომელიც შეადგენს 10 მგ-ს პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით. ამლოდიგამას დოზა არ საჭიროებს სპეციალურ კორექციას მისი თიაზიდურ დიურეზულ საშუალებებთან,  ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, ან ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენების დროს.

გვერდითი მოვლენები: ამლოდიგამა ხასიათდება კარგი ამტანობით. შედარებით ხშირად აღინიშნება შემდეგი გვერდითი მოვლენები: თავის ტკივილი, შეშუპება, გადაღლილობა, ძილიანობა, მუცლის არეში ტკივილი, სახის ჰიპერემია, გულისცემის გახშირება და თავბრუსხვევა. შედარებით იშვითად – კანის ქავილი, გამონაყარი, ქოშინი, ასთენია, კუნთების კრუნჩხვები, დისპეფსია, ღრძილების ჰიპერპლაზია და იშვიათად მრავალფორმიანი ერითემა. როგორც სხვა კალციუმის ანტაგონისტების გამოყენებისას, აღწერილია გვერდითი მოვლენების ცალკეული შემთხვევები, რომელთა განსხვავება შეუძლებელია ძირითადი დაავადებების ბუნებრივი მიმდინარეობებისაგან, როგორიცაა: მიოკარდიუმის ინფარქტი, არითმია (პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის და წინაგულების ციმციმის ჩათვლით). ძალიან იშვიათად აღინიშნება სიყვითლე ან ღვიძლის ფერმენტების  აქტივობის მომატება (რომელიც ხშირ შემთხვევაში განპირობებულია ქოლესტაზით).

უკუჩვენებები: ამლოდიგამა წინააღმდეგნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ალერგია დიჰიდროპირიდინის წარმოებულების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია: ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენებისას მისი უსაფრთხოება არ არის დადგენილი. ამიტომ ორსულობის პერიოდში პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი, მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მისი მოქმედების პოტენციურ რისკს. ამლოდიგამა არ ახდენს უარყოფით ზემოქმედებას ავტომობილის მართვის უნარზე და მექანიზმებთან მუშაობის პროცესზე.

განსაკუთრებული მითითებები: ბავშვებში ამლოდიგამას გამოყენების შესახებ მონაცემები არ მოიპოვება. პაციენტებში, რომლებსაც დარღვეული აქვთ ღვიძლის ფუნქცია ამლოდიგამას, ისევე როგორც სხვა კალციუმის ანტაგონისტების ნახევრადგამოყოფის პერიოდი იზრდება. ამავე დროს პრეპარატის რეკომენდებული დოზა ამ შემთხვევაში ჯერ კიდევ არ არის დადგენილი, რის გამოც აღნიშნულ პაციენტებში პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება. პლაზმაში ამლოდიგამას კონცენტრაცია არ კორელირებს თირკმელების ფუნქციის დარღვევის ხარისხთან. თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში პრეპარატის გამოყენება ჩვეულებრივი დოზებით შესაძლებელია. ერთსა და იმავე დოზით გამოყენებისას ამლოდიგამას კარგად იტანენ როგორც ხანდაზმული, ასევე ახალგაზრდა პაციენტები. ამიტომ ხანდაზმულებში რეკომენდებულია პრეპარატის გამოყენება ჩვეულებრივი მიღების წესით. ამლოდიგამა არ ახდენს რაიმე არასასურველ ზემოქმედებას ნივთიერებათა ცვლაზე და სისხლის პლაზმის ლიპიდურ სპექტრზე და მისი დანიშვნა შესაძლებელია ბრონქული ასთმით, შაქრიანი დიაბეტითა და პოდაგრით დაავადებულ პაციენტებში.

ჭარბი დოზირება: ამლოდიგამას ჭარბი დოზირების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია სასარგებლო იყოს კუჭის ამორეცხვა. მონაცემების მიხედვით შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ მნიშვნელოვანი ჭარბი დოზირება გამოიწვევს პერიფერიულ ვაზოდილატაციასა და არტერიული წნევის ხანგრძლივ დაქვეითებას. ამლოდიგამას ჭარბი დოზირებით გამოწვეული გამოხატული ჰიპოტენზია საჭიროებს აქტიური ღონისძიებების ჩატარებას, რომლებიც მიმართულია გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის შესანარჩუნებლად. ამ დროს საჭიროა გულისა და ფილტვების ფუნქციის, ცირკულირებადი სისხლის მოცულობისა და  დიურეზის მონიტორინგი. სისხლძარღვების ტონუსისა და არტერიული წნევის აღდგენისათვის შესაძლებელია სასარგებლო იყოს სისხლძარღვების შემავიწროვებელი პრეპარატის გამოყენება იმ შემთხვევაში, როდესაც არ არსებობს მათი გამოყენების მიმართ წინააღმდეგჩვენება. კალციუმის არხების ბლოკადის შედეგის აღმოსაფხვრელად შესაძლებელია ვენაში კალციუმის გლუკონატის შეყვანა. ვინაიდან ამლოდიგამა მნიშვნელოვნად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ნაკლებად სავარაუდოა მისი ჭარბი დოზირების დროს დიალიზის ეფექტურობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: ამლოდიგამას კომბინაცია შესაძლებელია თიაზიდურ დიურეზულ საშუალებებთან, ალფა-ბლოკატორებთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, ანგიოტენზინმაკონვერ- ტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან, ხანგრძლივად მოქმედ ნიტრატებთან, სუბლინგვალურად გამოსაყენებელ ნიტროგლიცერინთან, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან, ანტიბიოტიკებთან და პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან. კვლევების შედეგად დადგენილ იქნა, რომ ჯანმრთელ მოხალისეებში ამლოდიგამას და დიგოქსინის ერთდროული გამოყენებისას სისხლის პლაზმაში არ იცვლება ამ უკანასკნელის დონე, ისევე როგორც მისი რენული კლირენსი, ასევე ციმეტიდინისა და ამლოდიგამას გამოყენებისას არ იცვლება ამლოდიგამას ფარმაკოკინეტიკა. In vitro კვლევებმა ადამიანის პლაზმის გამოყენებით ცხადყო, რომ ამლოდიგამა არ მოქმედებს პრეპარატების ცილებთან კავშირზე, რომლებიც დაექვემდებარენ ამ პროფილით კვლევას (დიგოქსინი, ფენიტოინი, ვარფარინი და ინდომეტაცინი). ახალგაზრდა მოხალისე მამაკაცებში ამლოდიგამას და ვარფარინის ერთდროული გამოყენებისას მნიშვნელოვნად არ იცვლება ვარფარინის მოქმედება პროთრომბინის დროზე. ფარმაკოკინეტიკური კვლევის მონაცემების მიხედვით ამლოდიგამა არ  ახდენს მნიშვნელოვან ზეგავლენას ციკლოსპორინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

შენახვის პირობები და ვადა: პრეპარატი ინახება არანაკლებ 30ºC ტემპერატურაზე. ვარგისიანობის ვადა – 18 თვე.

შეფუთვა: 10, 20, 28, 30, 50, 98, 100 ცალი 5მგ და 10მგ ტაბლეტი

მწარმოებელი: WOERWAG PHARMA Gmbh&Co. KG, გერმანია