ოპებლოკი 75/2/10მგ/3მლ 3მლ#5ა

ოპებლოკი

აქტიური ინგრედიენტები (საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება): ნატრიუმის დიკლოფენაკი, ბეტამეტაზონის ნატრიუმის ფოსფატი და ჰიდროქსოკობალამინი.

 

შემადგენლობა

თითოეული 3 მლ შეიცავს:

ნატრიუმის დიკლოფენაკი  BP  75.0 მგ,

ბეტამეტაზონის ნატრიუმის ფოსფატი BP ექვივალენტურია  ბეტამეტაზონის  2.0 მგ,

ჰიდროქსოკობალამინი USP  10.0 მგ.

 

დამხმარე ნივთიერებები: ბენზილის სპირტი, პროპილენგლიკოლი, ნატრიუმის მეტაბისულფიტი, დინატრიუმის ედეტატი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, ქლორწყალბადმჟავა, საინექციო წყალი.

 

სამკურნალწამლო ფორმა: საინექციო ხსნარი.

 

აღწერა

წითელი ფერის, გამჭვირვალე ხსნარი

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ტკივილგამაყუჩებელი, ანთების საწინააღმდეგო, ნევრიტის საწინააღმდეგო.

 

ათქ კოდი: M01AB55

 

ჩვენებები

-          ძლიერი ანთებითი და მტკივნეული პროცესების დროს, განსაკუთრებით ნევრიტული კომპონენტით;

-         სახსრის და სახსარგარე რევმატული მდგომარეობა;

-         ფიბროზიტი;

-         მიალგია;

-         წელის ტკივილი;

-         იშიასი;

-         ტრავმული დაჭიმულობა.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ოპებლოკი შეიცავს დიკლოფენაკს, ბეტამეტაზონს და ჰიდროქსოკობალამინს, მისი აქტიური ნივთიერებების სახით.

დიკლოფენაკი

დიკლოფენაკინატრიუმის სახით,  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებაა, მიიღება ფენილძმარმჟავასგან, აქვს ძლიერი ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება. მისი ფარმაკოლოგიური მოქმედების მექანიზმი ნაწილობრივ გამოწვეულია ანთებითი პროცესის დროს  გამოთავისუფლებული პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებით. ამ თვალსაზრისით, დიკლოფენაკი აინჰიბირებს ამჟამად ცნობილი ციკლოოქსიგენაზას ორივე იზოფერმენტს (COXI და COX2).

ბეტამეტაზონი

ბეტამეთაზონი არის სტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება. ფიზიოლოგიური გლუკოკორტიკოიდები (კორტიზონი და ჰიდროკორტიზონი) არის ჰორმონები, რომლებიც აუცილებელი მეტაბოლური საშუალებებია. სინთეზური კორტიკოსტეროიდები, როგორიცაა ბეტამეტაზონი, ძირითადად გამოიყენება მისი ძლიერი ანთების საწინააღმდეგო ეფექტის გამო. მაღალი დოზების გამოყენებისას მცირდება იმუნური რეაქცია. მისი მეტაბოლური ეფექტი და ნატრიუმის შეკავება უფრო დაბალია, ვიდრე ჰიდროკორტიზონის.

ჰიდროქსოკობალამინი

ჰიდროქსოკობალამინი (ვიტამინი B12) მოქმედებს, როგორც კოენზიმი რამდენიმე მეტაბოლურ ფუნქციაში, მათ შორის ლიპიდურ მეტაბოლიზმში,  ნახშირწყლებსა და ცილების სინთეზში. ის აუცილებელია უჯრედების ზრდის, რეპლიკაციისა და ჰემატოპოეზის დროს და ნუკლეოპროტეინების და მიელინის სინთეზში, მეტწილად, მეთიონინის, ფოლიუმის მჟავას და მალონის მჟავას მეტაბოლიზმზე მისი ზემოქმედების გამო. კლინიკურ ექსპერიმენტებში, მაღალი დოზების გამოყენებისას  (ფარმაკოლოგიური), ნაჩვენებია გამოხატული ანტინევრიტური ეფექტი.

 

ფარმაკოკინეტიკა

დიკლოფენაკის ინტრამუსკულური შეყვანისას, დიკლოფენაკის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 20 წუთის შემდეგ ინტრამუსკულური მიღებიდან. ინტრამუსკულური ინექციის შემდეგ მიღებული პლაზმური კონცენტრაციის დროის მრუდის ქვეშ მდებარე ფართობი თითქმის ორჯერ აღემატება იდენტური დოზებით პერორალურად მიღებულს.  პლაზმის ცილებთან   დიკლოფენაკის შეკავშირება 99%-ზე მეტია და მისი განაწილების მოცულობა შეადგენს 0.12-0.17/კგ-ს. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევიდან ორი საათის შემდეგ, კონცენტრაცია სინოვიალურ სითხეში აჭარბებს პლაზმურ კონცენტრაციას, რაც შენარჩუნდება მისი მიღებიდან 12 საათის განმავლობაში. სინოვიალურ სითხეში გამოყოფის საშუალო დროა 3-დან 6 საათამდე. დიკლოფენაკის და მისი მეტაბოლიტების გამოყოფა სწრაფად ხდება, შეყვანილი დოზის დაახლოებით 40% გამოიყოფა მიღებიდან პირველი 12 საათის განმავლობაში.

ჰიდროქსოკობალამინის ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ იგი სრულად შეიწოვება და მაქსიმალური პლაზმური დონე შეყვანის შემდეგ მიიღწევა დაახლოებით 1 საათის განმავლობაში. სისტემურ ცირკულაციაში მოხვედრის შემდეგ, ჰიდროქსოკობალამინი უკავშირდება სპეციფიკურ გადამტან ცილებს, ტრანსკობალამინებს. გამოვლენილია სამი ტრანსკობალამინი (ტრანსკობალამინები I, II და III). ტრანსკობალამინთან დაკავშირებული ჰიდროქსოკობალამინი სწრაფად ტოვებს პლაზმას და უპირატესად ნაწილდება ღვიძლის პარენქიმის უჯრედებში. მოზრდილებში ჰიდროქსოკობალამინის მარაგის 90%-მდე გვხვდება ღვიძლში. ჰიდროქსოკობალამინი ძირითადად გამოიყოფა ნაღველის მეშვეობით. ჰიდროქსოკობალამინის ორი მესამედი გამოიყოფა ნაღველში და შემდეგ  ხელახლა შეიწოვება ნაწლავის ლორწოვანი გარსით, რითაც წარმოიქმნება ღვიძლისმიერი ციკლი. დანარჩენი გამოიყოფა ფეკალურ მასაში, ამ უკანასკნელში ჰიდროქსოკობალამინის რაოდენობა შეიძლება გაიზარდოს საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ეპითელური უჯრედების დესკვამაციის შედეგად  და ასევე ნაწლავში არსებული ბაქტერიების მიერ განხორციელებული სინთეზით. სტანდარტულ პირობებში ჰიდროქსოკობალამინის გამოყოფა შარდში ძალიან დაბალია. მიღებული დოზების თანდათანობით გაზრდით, გლომერულური ფილტრაცია სულ უფრო მნიშვნელოვანი ხდება.

ბეტამეტაზონის ნატრიუმის ფოსფატის ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ პლაზმაში კონცენტრაციების მაქსიმალური დონე მიიღწევა დაახლოებით 60 წუთში. თერაპიული დოზების რეკომენდებული დიაპაზონის ფარგლებში მისი დაკავშირება პლაზმის ცილებთან, ძირითადად ალბუმინთან, შეადგენს 60-70%-ს. ბეტამეტაზონის განაწილების მოცულობა შეადგენს 1,4 ± 0,3/კგ.-ს.  პარენტერალურად შეყვანილი ბეტამეტაზონის ნატრიუმის ფოსფატის პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 5 საათს, მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდით, რომელიც შეადგენს 36-54 საათს, მისი თირკმლისმიერი კლირენსი 2,9 ± 0,9 მლ/წთ/კგ. ბეტამეტაზონის ეთერები ინექციის ადგილზე ქსოვილის დონეზე განიცდის ჰიდროლიზს. ბეტამეტაზონი მეტაბოლიზდება ღვიძლში სხვა გლუკოკორტიკოიდების მსგავსად და ძირითადად გამოიყოფა  ნაღვლის სადინარით, გლუკურონის მჟავასთან კონიუგირებული სახით. 

 

გამოყენების მეთოდი და დოზა

დოზა დგინდება ინდივიდუალურად პაციენტის სამედიცინო კრიტერიუმებისა და კლინიკური სურათის მიხედვით. სახელმძღვანელოდ,  საშუალო დოზის სახით რეკომენდებულია შემდეგი:

მოზრდილები და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები: 1-დან 2-მდე ამპულა დღეში, ინტრამუსკულურად, არა უმეტეს 3 დღის განმავლობაში, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც არსებობს სამედიცინო დანიშნულება.

გამოყენების მეთოდი: ინექციის ადგილზე დისკომფორტის რისკის  ან ადგილობრივი გვერდითი ეფექტების ზემოქმედების შესამცირებლად, რეკომენდებულია საინექციო პრეპარატის გამოყენების წესების ფრთხილად დაცვა, განსაკუთრებით ყურადღებით უნდა მოხდეს გამოყენების ადგილის ასეპტიკა. გამოყენებისას  დაიცავით ასეპტიკის წესები. შეიყვანეთ რაც შეიძლება ღრმად. შეიყვანეთ ნელა. ნაზად შეიზილეთ ადგილი სითხის განაწილების გასაადვილებლად.

 

არასასურველი ეფექტები

თერაპიული დოზების დროს პროდუქტი ზოგადად კარგად გადაიტანება. აღწერილია  შემდეგი გვერდითი რეაქციები.

ზოგადი: მუცლის ტკივილი, თავის ტკივილი, ჰიდროსალინის შეკავება, მუცლის შებერილობა, დიარეა, დისპეფსია, გულისრევა, ყაბზობა, მეტეორიზმი, ღვიძლის პათოლოგიური მაჩვენებლების ანალიზები

<3%-ში: პეპტიური წყლული პერფორაციით და/ან სისხლდენით ან მის გარეშე.

ენდოკრინომეტაბოლური: მენსტრუალური დარღვევები.

ნერვული სისტემა: თავბრუსხვევა.

კანი: გამონაყარი, ქავილი.

შეგრძნებები: ტინიტუსი.

 

 

უკუჩვენებები

ოპებლოკი არ უნდა იქნას გამოყენებული შემდეგ პირობებში:

-         ალერგიის ისტორია პროდუქტის რომელიმე კომპონენტთან დაკავშირებით;

-         კუჭ-ნაწლავის აქტიური წყლული;

-         ღვიძლის და/ან თირკმლის მძიმე უკმარისობა;

-         დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა;

-         მძიმე ჰიპერტენზიის მქონე ასთმური პაციენტები ასთმის, რინიტის ან ჭინჭრის ციების მწვავე შეტევების პრეციპიტაციის ანამნეზით აცეტილსალიცილის მჟავას ან პროსტაგლანდინების სინთეზის სხვა  ინჰიბიტორების მოქმედებით;

-         აქტიური ტუბერკულოზი;

-         სისტემური მიკოზები;

-         ვირუსული დაავადებები;

-         მწვავე გლომერულონეფრიტი;

-         მწვავე ფსიქოზი;

-         ოსტეოპოროზი;

-         ღვიძლის პორფირია;

-         ორსულობა;

-         ლაქტაცია;

-         12 წლამდე ასაკის ბავშვები.

 

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში გამოყენება

ორსულობა: ოპებლოკი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრში თუ ექიმი არ ჩათვლის საჭიროდ.

ოპებლოკი არ უნდა იქნას მიღებული ორსულობის მესამე ტრიმესტრში, რადგან შეიძლება გამოიწვიოს გულ-სისხლძარღვთა სერიოზული უკმარისობა ნაყოფში, პოტენციური ლეტალობით. ოპებლოკის გამოყენება ასევე არ არის რეკომენდებული ძუძუთი კვების დროს.

ლაქტაცია: პოტენციური გვერდითი რეაქციების გამო, რომელიც პროდუქტმა შეიძლება გამოიწვიოს  ჩვილებში, ძუძუთი კვება ან პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს დედისთვის მკურნალობის მნიშვნელობის გათვალისწინებით.

 

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე

სტანდარტული დოზების მიღებისას ოპებლოკი არ ახდენს გავლენას სატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან  გამოყენების უნარზე. თუმცა, თუ გაწუხებთ ძილიანობა, თავბრუსხვევა, თავბრუსხვევა ან მხედველობის დარღვევა, მოერიდეთ სატრანსპორტო საშუალებების და სხვა მექანიზმების მართვას.

 

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მიმართეთ უახლოეს საავადმყოფოს ან დაუკავშირდით ტოქსიკოლოგიურ ცენტრს.

 

შეფუთვის ფორმა

3 მლ ამპულა №5  სადებში, რომელიც  შეფუთულია მუყაოს კოლოფში, ჩანართთან ერთად.

 

შენახვა

შეინახეთ ბნელ ადგილას არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. არ გაყინოთ!

 

ვარგისობის ვადა

24 თვე

 

გაცემის რეჟიმი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

 

მწარმოებელი

ოპეს ჰელზქეა პვთ ლიმიტედ

გუჯარათი, ინდოეთი.