სირდალუდი 2მგ #30ტ

პრეპარატის სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქცია

სირდალუდი ^®

( SIRDALUD ^® )

სანდოზი

შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება: tizanidine;

1 ტაბლეტი შეიცავს 2,288 მგ ან 4,576 მგ ტიზანიდინის ჰიდროქლორიდს, რაც შეესაბამება 2 მგ ან 4 მგ ტიზანიდინს;

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა უწყლო, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სტეარინის მჟავა, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო.

წამლის ფორმა . ტაბლეტები.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი . ცენტრალური მოქმედების სხვა მიორელაქსანტები.

ათქ კოდი M03BX02.

კლინიკური თვისებები.

ჩვენებები.

კუნთების მტკივნეული სპაზმი, რომელიც დაკავშირებულია ხერხემლის სტატიკურ და ფუნქციურ დაავადებებთან (კისრის და წელის სინდრომები); ქირურგიული ჩარევების შემდეგ, მაგალითად, ხერხემლის მალთაშუა თიაქრის ან მენჯ-ბარძაყის სახსრის ოსტეოართრიტის გამო.

ჩონჩხის კუნთების სპაზმი ნევროლოგიური დაავადებების დროს, მათ შორის გაფანტული სკლეროზისას, ქრონიკული მიელოპათიის, ზურგის ტვინის დეგენერაციული დაავადებების, ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევების და ცერებრალური დამბლის დროს.

უკუჩვენებები .

- მომატებული მგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ,

- ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები,

- ერთდროული მიღება ციტიქრომ P4501A2-ის ძლიერ ინჰიბიტორებთან, როგორიცაა ფლუვოქსამინი ან ციპროფლოქსაცინი.

გამოყენების წესი და დოზები .

ზრდასრულები

პრეპარატ სირდალუდს ახასიათებს ვიწრო თერაპიული ინდექსი და სისხლის პლაზმაში ტიზანიდინის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი ინტერინდივიდუალური ცვალებადობა. ეს ნიშნავს, რომ საჭიროა კონკრეტული პაციენტის ინდივიდუალური დოზის კორექცია. გვერდითი რეაქციების რისკის მინიმუმამდე დასაყვანად, პრეპარატის მიღება შესაძლებელია დაბალი დოზით: 2 მგ დღეში სამჯერ. დოზის მომატება ხდება ფრთხილად, კონკრეტული პაციენტის მოთხოვნილებების გათვალისწინებით.

პერიფერიული კუნთების მტკივნეულისპაზმების მკურნალობა

2მგ-იანი 1-2 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში ან 4მგ-იანი ½-1 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში.

ეს შეესაბამება ტიზანიდინის 6-12მგ სადღეღამისო დოზას.

მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია დამატებით 1-2 2-მგ-იანი ტაბლეტის ან ½-1 4-მგ-იანი ტაბლეტის მიღება, უპირატესად საღამოს, სედაციური მოქმედების მინიმუმამდე დაყვანის მიზნით.

ნეიროგენული წარმოშობის სპასტიური მდგომარეობის მკურნალობა

ზოგადად, საწყისმა დღიურმა დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 2მგ ტიზანიდინს 3-ჯერ დღეში (1 ცალი 2მგ-იანი ტაბლეტი სამჯერ დღეში ან ½ 4მგ-იანი ტაბლეტი სამჯერ დღეში). შესაძლებელია სადღეღამისო დოზის გაზრდა 2-4მგ ტიზანიდინზე (1-2 2მგ-იანი ან ½-1 4მგ-იანი ტაბლეტი) 3-4 დღიანი ინტერვალით 1 კვირამდე.

ოპტიმალური სადღეღამისო დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 12-24მგ ტიზანიდინს, გაყოფილს 3-4 ცალკეულ მიღებაზე, დროის თანაბარი ინტერვალით, მაგალითად:

4მგ-იანი 1 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში (12მგ ტიზანიდინი) ან

4მგ-იანი 1 ტაბლეტი 4-ჯერ დღეში (16მგ ტიზანიდინი) ან

6მგ-იანი 1 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში (18მგ ტიზანიდინი) ან

6მგ-იანი 1 ტაბლეტი 4-ჯერ დღეში (24მგ ტიზანიდინი).

ხანგრძლივად გამოყენებისას, უმეტესი პაციენტებისათვის ოპტიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 1 ცალ 4მგ-იან ტაბლეტს 3-ჯერ დღეში (= 12მგ ტიზანიდინი/დღე-ღამეში).

ჯამურმა სადღეღამისო დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 36მგ ტიზანიდინს.

პაციენტთა განსაკუთრებული პოპულაციები

თირკმლის უკმარისობა

თირკმლის უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი <25 მლ/წთ.) მქონე პაციენტებში მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია დოზით 2 მგ დღეში ერთჯერ. დოზის გაზრდა ხდება თანდათანობით, ამტანობის და მკურნალობის ეფექტურობის გათვალისწინებით. უფრო გამოხატული ეფექტის საჭიროების შემთხვევაში, რეკომენდებულია თავდაპირველად დღეში ერთჯერადად მიღებული დოზის გაზრდა, სანამ გაიზრდება მიღების ჯერადობა.

ღვიძლის უკმარისობა:

პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

მიუხედავად იმისა, რომ პრეპარატი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, პაციენტთა მოცემული კატეგორიისათვის მონაცემები შეზღუდულია. პრეპარატ სირდალუდის გამოყენებას თან ახლდა ღვიძლის ფუნქციური ტესტების შექცევადი ხასიათის გადახრები. პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევების მქონე პაციენტებში, და მკურნალობის ყოველი კურსი უნდა დაიწყოს უმცირესი დოზებით. დოზის გაზრდა უნდა მოხდეს სიფრთხილით, პაციენტის ამტანობის გათვალისწინებით.

ბავშვები

შეზღუდული მონაცემების გამო, მოცემული პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდირებული 18 წლამდე ასაკის პაციენტებისათვის.

ხანდაზმული პაციენეტები (65 წელი და უფროსი)

პრეპარატ სირდალუდის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია ხანდაზმულ პაციენტებში. ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების თანახმად, ზოგიერთი ხანდაზმული პაციენტის თირკმლის კლირენსი შესაძლოა იყოს მნიშვნელოვნად დაქვეითებული. ასეთ შემთხვევებში პრეპარატის დოზის შერჩევა ხდება სიფრთხილით. რეკომენდირებულია მკურნალობა დაიწყოს უმცირესი დოზებით და გაიზარდოს ნელ-ნელა, პრეპარატის ამტანობის და მკურნალობის ეფექტურობის გათვალისწინებით.

მკურნალობის შეწყვეტა

პრეპარატ სირდალუდის შეწყვეტის საჭიროების შემთხვევაში, განსაკუთრებით კი ისეთ პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივად ღებულობდნენ მაღალ დოზებს, „რიკოშეტული“ ჰიპერტენზიის და ტაქიკარდიის რისკის თავიდან ასაცილებლად, დოზა უნდა შემცირდეს ნელ-ნელა.

გამოყენების წესი

პრეპარატის მიღება ხდება ყოველთვის დღე-ღამის ერთსა-და იმავე დროს, ჭიქა წყლის მიყოლებით.

გვერდითი რეაქციები .

გვერდითი რეაქციების სიხშირის შესაფასებლად გამოიყენება სიხშირის შემდეგი კატეგორიები: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥1/100 და <1/10); არახშირად (≥1/1000 და <1/100); იშვიათად (≥1/10000 და <1/1000); ძალიან იშვიათად (<1/10000), უცნობი სიხშირის (შეუძლებელია შეფასდეს არსებული მონაცემების საფუძველზე). სიხშირის თითოეულ ჯგუფში გვერდითი რეაქციები წარმოდგენილია სიმწვავის კლებადობის მიხედვით.

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ: სიხშირე უცნობია - ჰიპერმგძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიის, ანგიონევროზული შეშუპების და ჭინჭრის ციების ჩათვლით.

ფსიქიკური დარღვევები: ხშირად - უძილობა, ძილის დარღვევა; იშვიათად - ჰალუცინაციები; სიხშირე უცნობია - ცნობიერების არევაб შფოთვა.

დარღვევებინერვული სისტემისმხრივ: ძალიან ხშირად - ძილიანობა, თავბრუსხვევა, სიხშირე უცნობია - თავის ტკივილი, დიზართრია.

დარღვევები მხედველობის ორგანოთა მხრივ: სიხშირე უცნობია - მხედველობის დაბინდვა, აკომოდაციის დარღვევა.

კარდიოლოგიური დარღვევები: ხშირად - ბრადიკარდია.

სისხლძარღვოვანი დარღვევები: ხშირად - არტერიული ჰიპოტენზია; სიხშირე უცნობია - გულყრა.

დარღვევებისაჭმლისმომნელებელისისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად - კუჭ–ნაწლავური დარღვევები (მაგალითად, მადის დაკარგვა, ღებინება), პირის სიმშრალე; სშირად - გულისრევა; სიხშირე უცნობია - მუცლის ტკივილი, ღებინება.

დარღვევები ჰეპატობილარული სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად - ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა.

დარღვევები კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: სიხშირე უცნობია - გამონაყარი, ერითემა, ქავილი, დერმატიტი.

დარღვევებიძვალ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ.: ძალიან ხშირად - კუნთების სისუსტე; სიხშირე უცნობია - ატაქსია.

ზოგადი დარღვევები და რეაქციები შეყვანის ადგილას: ძალიან ხშირად - მომატებული გადაღლილობა. სიხშირე უცნობია: ასთენია, პრეპარატის მოხსნის სიმპტომები.

გამოკვლევები

ხშირად – არტერიული წნევის უმნიშვნელო დაქვეითება, ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის დროებითი მომატება.

ტიზანიდინის მიღებისას მცირე დოზებით, მაგალითად რეკომენდირებული პერიფერიული კუნთების მტკივნეული სპაზმის მოსახსნელად, აღინიშნა ძილიანობა, მომატებული გადაღლა, თავბრუსხვევა, პირის სიმშრალე, არტერიული წნევის დაქვეითება, გულისრევა, კუჭ-ნაწლავური დარღვევები და ტრანსამინაზას დონის მომატება, მაგრამ როგორც მსუბუქი და დროებითი გვერდითი რეაქციები.

მეტად მაღალი დოზებით მიღებისას, რეკომენდირებული სპასტიურობის სამკურნალოდ, გვერდითი რეაქციები, რომლების აღინიშნებოდა დაბალი დოზების გამოყენებისას, ვლინდებოდა უფრო ხშირად და ატარებდა მეტად გამოხატულ ხასიათს, თუმცა იშვიათად იყო ისეთი ძლიერი, რომ მკურნალობის შეწყვეტა გამხდარიყო აუცილებელი.

ასევე, შესაძლებელია განვითარდეს შემდეგი არასასურველი რეაქციები: არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, კუნთების სისუსტე, უძილობა, ძილის დარღვევა, ჰეპატიტი, აკომოდაციის დარღვევა, ატაქსია, ცნობიერების არევა და შფოთვა.

პრეპარატის მოხსნის სიმპტომები

ტიზანიდინის ხანგრძლივი პერიოდით და/ან დიდი სადღეღამისო დოზებით და/ან ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას მიღების უეცრად შეწყვეტის შემთხვევებში დაფიქსირდა „რიკოშეტული“ ჰიპერტენზია და ტაქიკარდია. ცალკეულ შემთხვევებში „რიკოშეტულმა“ჰიპერტენზიამ შესაძლოა გამოიწვიოს ინსულტი.

შეტყობინება საეჭვო არასასურველი რეაქციების თაობაზე

სამკურნალო საშულების რეგისტრაციის შემდგომ, მნიშვნელოვანია ინფორმირება საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ. ეს იძლება სამკურნალო საშუალების სარგებელი/რისკის შეფასების მონიტორინგის საშუალებას. ჯანდაცვის სფეროს სპეციალისტების მოეთხოვებათ შეტყობინების ეროვნულ სისტემაში გააკეთონ შეტყობინება ნებისმიერი საეჭვო გვედითი რეაციის თაობაზე.

დოზის გადაჭარბება.

დღემდე ერთეული შეტყობინებაა პრეპარატ სირდალუდით მოწამვლის შესახებ. ცალკეულ შემთხვევაში ზრდასრულმა პაციენტმა მიიღო 400მგ ტიზანიდინი და გამოჯანმრთელდა გართულებების გარეშე.

უცნობია პრეპარატ სირდალუდის სასიკვდილო დოზა ადამიანისათვის. სუიციდის მცდელობით, პრეპარატ სირდალუდის 4მგ-იანი 100 ტაბლეტის (400მგ ტიზანიდინი) მიღების შემდეგ, პაციენტს განუვითარდა სუნთქვის უკმარისობა ჩეინ-სტოქსის სუნთქვით, მიოზი და კომა.

მწვავე ზედოზირების სიმპტომები მოიცავს გულისრევას, ღებინებას, არტერიული წნევის დაქვეითებას, QTc ინტერვალის გახანგრძლივებას, თავბრუსხვევას, შფოთვით მდგომარეობას, მიოზს, ძილიანობას, სუნთქვის უკმარისობას, კომას.

მოწამვლის მკურნალობა

1. მოქმედი ნივთიერების გამოდევნა კუჭის ამორეცხვით, აქვივირებული ნახშირის დიდი რაოდენობით მრავალჯერადი მიღებით და ფორსირებული დიურეზით.

2. სიმპტომატური მკურნალობა.

სპეციფიკური ანტიდოტი უცნობია.

გამოყენება ორსულობის და ძუძუთი კვების დროს.

რეპროდუქციული ასაკის ქალები/კაცისა და ქალის კონტრაცეფცია

რეპროდუქციული ასაკის ქალებში, რომლებიც ეწევიან აქტიურ სქესობრივ ცხოვრებას პრეპარატ სირდალუდითმკურნალობის დაწყებამდე რეკომენდებულია ორსულობის ტესტის ჩატარება. მკურნალობის პერიოდში და დასრულებიდან ერთი დღის განმავლობაში, რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა უნდა გამოიყენონ კონტრაცეფციის ეფექტური მეთოდები.

ორსულობა

დღეის მდგომარეობით, ძალიან შეზღუდულია მონაცემები ორსულ ქალებში ტიზანიდინის გამოყენების შესახებ.

ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში დადგენილია რეპროდუქციული ტოქსიურობა.

პრეპარატ სირდალუდის მიღება არ შეიძლება ორსულობის დროს, იმ შემთხვევების გამოკლებით, როცა ტიზანიდინის მიღება უკიდურესად აუცილებელია ქალის კლინიკური მდგომარეობიდან გამომდინარე.

მკურნალობის პერიოდში და დასრულებიდან ერთი დღის განმავლობაში, რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა უნდა გამოიყენონ კონტრაცეფციის ეფექტური მეთოდები.

ძუძუთი კვება

უცნობია გადადის თუ არა ტიზანიდინი ადამიანის დედის რძეში. თუმცა ფიზიკურ-ქიმიური მონაცემები იძლევა დედის რძეში ექსკრეციის შესაძლებლობის საფუძველს. არ შეიძლება გამოირიცხოს რისკები ახალშობილი/ჩვილისთვის.

სირდალუდის მიღება არ შეიძლება ძუძუთი კვების პერიოდში.

ფერტილობა

ვირთხებზე ჩატარებულ ფერტილობის კვლევებში დადგინდა მამრი ცხოველების ფერტილობის დაქვეითება. არ გამოვლინდა ზემოქმედება მდედრების ფერტილობაზე. არ არსებობს კლინიკური მონაცემები. უცნობია მონაცემთა მნიშვნელობა ადამიანებისათვის.

ბავშვები.

შეზღუდული მონაცემების გამო, მოცემული პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდირებული 18 წლამდე ასაკის პაციენტებისათვის.

გამოყენების თავისებურებები.

СYP ინჰიბიტორები.

არ არის რეკომენდირებული პრეპარატის ერთდროული გამოყენება ციტოქრომ P450 1A2 ინჰიბიტორებთან. პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ისეთ სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში, რომლებიც ზრდიან QT ინტერვალს.

არტერიალური ჰიპოტენზია

ტიზანიდინის გამოყენების ფონზე შესაძლებელია განვითარდეს არტერიული ჰიპოტენზია, რომელიც ასევე შესაძლებელია განვითარდეს პრეპარატის ურთიერთქმედებით ციტოქრომ P450 1A2 ინჰიბიტორებთან და/ან ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან. ასევე აღინიშნა ჰიპოტენზიის გამოვლინების მძიმე შემთხვევები, როგორიცაა გონების დაკარგვა და ცირკულაციური კოლაფსი.

გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები

რეკომენდირებულია სიფრთხილის გამოჩენა გულ-სისხლძარღვთა დაავადების და კორონარული უკმარისობის მქონე პაციენეტების მკურნალობისას.

ამ პაციენტებში პრეპარატ სირდალუდის დანიშვნისას აუცილებელია რეგულარული გამოკვლევა ელექტროკარდიოგრამით.

პრეპარატის მიხსნის სიმპტომატიკა

ტიზანიდინის ხანგრძლივი პერიოდით და/ან დიდი სადღეღამისო დოზებით და/ან ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას მიღების უეცრად შეწყვეტის შემთხვევებში დაფიქსირდა „რიკოშეტული“ ჰიპერტენზია და ტაქიკარდია. ცალკეულ შემთხვევებში „რიკოშეტულმა“ჰიპერტენზიამ შესაძლოა გამოიწვიოს ინსულტი. ამიტომ, არ შეიძლება პრეპარატ სირდალუდის თერაპიის შეწყვეტა უეცრად, საწიროა მისი მოხსნა თანდათანობით.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

ტიზანიდინის გამოყენების ფონზე აღინიშნა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები, განსაკუთრებით პრეპარატის მიღებისას დღეში 12მგ-ზე მაღალი დოზებით. ამის გამო რეკომენდირებულია მკურნალობის პირველი 4 თვის განმავლობაში, იმ პაციენტების ღვიძლის ფუნქციის ყოველთვიური კონტროლი, რომლებიც იღებენ პრეპარატს 12მგ და მეტი სადღეღამისო დოზით, ასევე იმ პაციენტების, რომლებსაც აქვთ ისეთი სიმპტომები, როგორიცაა აუხსნელი გულისრევა, მადის დაკარგვა ან დაღლილობა, რაც მიუთიტებს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შესაძლებლობაზე. პრეპარატ სირდალუდით მკურნალობა უნდა შეწყდეს, თუ სისხლის შრატში ალტ და ასტ შემცველობა მუდმივად (მათ შორის საკონტროლო გამოკვლევისას) სამჯერ აჭარბებს ნორმის ზედა ზღვარს.

პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევებით

თირკმლის უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი <25 მლ/წთ) მქონე პაციენტებში ტიზანიდინის სისტემური ექსპოზიცია შესაძლოა 6-ჯერ გაიზარდოს ისეთ პაციენტებში დაფიქსირებულ ექსპოზიციასთან შედარებით, რომლებსაც არ აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევები. შესაბამისად პრეპარატ სირდალუდით მკურნალობა რეკომენდირებულია დაიწყოს დოზით 2 მგ დღეში 1-ჯერ. დოზა უნდა გაიზარდოს ნელ-ნელა, ამტანობის და მკურნალობის ეფექტურობის შესაბამისად. თუ აუცილებელია მეტად გამოხატული ეფექტი, რეკომენდირებულია თავიდან ერთჯერადად მისაღები დოზის მომატება, ვიდრე გაიზრდება პრეპარატის დღიური მიღების ჯერადობა.

ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები

ტიზანიდინის გამოყენებისას დაფიქსირდა ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები, მათ შორის ანაფილაქსია, ანგიონევროზული შეშუპება, დერმატიტი, ჭინჭრის ციება, ქავილი და ერითემა. რეკომენდებულია პაციენტებზე ყურადღებით დაკვირვება პირველი დოზების მიღებიდან ერთი-ორი დღის განმავლობაში. თუ მკურნალობის პერიოდში აღინიშნა ანაფილაქსიური შოკი, ანგიონევროზული შეშუპება ან სუნთქვის გაძნელება, პრეპარატ სირდალუდის მიღება უნდა შეწყდეს და დაინიშნოს შესაბამისი მკურნალობა.

მიასთენია გრავის

მიასთენია გრავის-ის (მუსკულატურის მომატებული დათრგუნვა, რაც პასუხისმგებელია მეტყველებაზე, ღეჭვასა და ყლაპვაზე, ასევე წარბების ამწევ კუნთებზე) მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის მიერ რისკი/სარგებელის საგულდაგულო შეფასების შემდეგ.

ეპილეფსია

ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში პრეპარატ სირდალუდის დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ოპტიმალურად კორექტირებულია მათი კრუნჩხვის საწინააღმდეგო თერაპია.

ინფორმაცია სხვა ინგრედიენტების შესახებ

პრეპარატ სირდალუდის ტაბლეტები შეიცავს ლაქტოზას. ამ პრეპარატის მიღება არ შეიძლება პაციენტებისათვის გალაქტოზას იშვიათი მემკვიდრული აუტანლობით, ლაქტაზას უკმარისობით ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით.

ზეგავლენა ტრანსპორტის მართვის ან სხვა მექანიზმების გამოყენების უნარზე

აღნიშნულმა სამკურნალო საშუალებამ, თუნდაც სატანადო გამოყენებისას, შესაძლებელია გამოიწვიოს ძილიანობა, თავბრუსხვევა ან არტერიული ჰიპოტენზიის სხვა ნიშნები და სიმპტომები; ირთვება სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის შესაძლებლობა. ეს მეტად გამოხატულია პრეპარატის ალკოჰოლთან ერთდოული მიღებისას.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედებები

ციტოქრომ P450 ინჰიბიტორები

ტიზანიდინის ერთდოულმა გამოყენებამ ციტოქრომ P450 1A2 ინჰიბიტორებთან შესაძლებელია გამოიწვიოს ტიზანიდინის დონის მომატება სისხლში.

უკუნაჩვენებია ტიზანიდინის გამოყენება ფლუვოქსამინთან ან ციპროფლოქსაცინთან (ადამიანის CYP450 1A2 ინჰიბიტორები) ერთად. აღინიშნა ტიზანიდინის AUC-ის 33-ჯერ მომატება პრეპარატ ფლუვოქსამინთან ერთდროული გამოყენებისას და 10-ჯერადი მომატება ციპროფლოქსაცინთან ერთად გამოყენებისას. შედეგად, შესაძლოა განვითარდეს კლინიკურად მნიშვნელოვანი და ხანგრძლივი არტერიული ჰიპოტენზია, ასევე ძილიანობა, თავბრუსხვევა და ფსიქომოტორული აქტივობის დათრგუნვა.

არ არის რეკომენდირებული ტიზანდინის გამოყენება სხვა CYP450 1A2 ინჰიბიტორებთან ერთად, მაგალითად ზოგიერთ ანტიარითმიულ პრეპარატთან (ამიოდარონი, მექსილეთინი, პროპაფენონი), ციმეტიდინთან, ზოგიერთ ფტორქინოლოლთან (ენოქსაცინთან, პეფლოქსაცინთან, ნორფლოქსაცინთან), როფეკოკსიბთან, პერორალურ კონტრაცეპტივებთან და ტიკლოპიდინთან ერთად.

სისხლში ტიზანიდინის დონის მომატებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ზედოზირების სიმპტომები, როგორიცაა QT_C ინტერვალის გახანგრძლივება. არ არის რეკომენდირებული ტიზანიდინის (მაღალი დოზებით) გამოყენება ერთდროულად ისეთ სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებსაც შეუძლიათ QT_C ინტერვალის გახანგრძლივება.

ციტოქრომ P450 -ის ინდუქტორები

ტიზანიდინის და ციტოქრომ P450 1A2-ის ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ტიზანიდინის დაქვეითება სისხლში. სისხლში ტიზანიდინის დონის დაქვეითებით პრეპარატ სირდალუდის თეპიული მოქმედება სუსტდება.

ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები/დიურეტიკები

პრეპარატ სირდალუდის და ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების, მათ შორის დიურეტიკების ერთდროულმა მიღებამ, შესაძლოა გამოიწვიოს არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი დაქვეითება და ბრადიკარდია. ზოგიერთ პაციენტს, რომელიც იმავდროულად ღებულობდნენ ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებს, აღენიშნათ „რიკოშეტული“ არტერიული ჰიპერტენზია და ტაქიკარდია ტიზანიდინის უეცრად შეწყვეტის შემდეგ. უკიდურეს შემთხვევაში რიკოშეტულმა არტერიულმა ჰიპერტენზიამ შესაძლოა გამოიწვიოს ინსულტი.

ცენტრალური მოქმედების სამკურნალო საშუალებები/ალკოჰოლი

ცენტრალური მოქმედების სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას (როგორიცაა ფსიქოტროპული მედიკამენტები, საძილე საშუალებები (მაგალითად ბენზოდიაზეპინი ან ბაკლოფენი), და ზოგიერთ შემთხვევაში ასევე ანალგეტიკები, საანესთეზიო და ანტიჰისტამინური პრეპარატებიც კი) შესაძლებელია სედატიური მოქმედების ურთიერთგაძლიერება. ეს განსაკუთრებით ეხება ალკოჰოლის მოხმარებას, რომელმაც შეიძლება წარმოუდგენლად შეცვალოს ან გააძლიეროს პრეპარატის მოქმედება. ამიტომ, პრეპარატ სირდალუდით მკურნალობის პერიოდში, არ უნდა მოხდეს ან მინიმუმამდე შემცირდეს ალკოჰოლოს მოხმარება.

სხვა მიორელაქსანტები

სხვა მიორელაქსანტებთა ერთდროული გამოყენებისას შესაშლებელია სამკურნალო საშაულებების მოქმედების ურთიერთ გაძლიერება.

რიფამპიცინი

რიფამპიცინის და პრეპარატ სირდალუდის ერთობლივად მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ტიზანიდინის კონცენტრაციის 50%-ით შემცირება. შედეგად, რიფამპიცინით მკურნალობის დროს შესაძლოა შემცირდეს პრეპარატ სირდალუდის თერაპიული ეფექტი. ეს შესაძლოა კლინიკურად მნიშვნელოვანი იყოს ზოგიერთი პაციენტისთვის. თავიდან უნდა იქნას აცილებული აღნიშნული პრეპარატებით ხანგრძლივი მკურნალობა. თუ განიხილება ერთდროული გამოყენება, შესაძლოა დადგეს დოზის ფრთხილი კორექციის (გაზრდის) საკითხი.

მოწევა

მწეველ მამაკაცებში (>10 სიგარეტი დღეში) პრეპარატის გამოყენებისას 30%-ით მცირდება ტიზანიდინის სისტემური ექსპოზიცია. სერიოზულ მწეველ მამაკაცებში პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას, შესაძლებელია საჭირო გახდეს მკურნალობა საშუალოზე მაღალი დოზებით.

სხვა შესაძლო ურთიერთქმედებები

ადიტიური ჰიპოტენზიური მოქმედების შესაძლებლობის გამო, მოსარიდებელია პრეპარატ სირდალუდის გამოყენება სხვა ალფა-2-ადენორეცეპტორების აგონისტებთან კომბინაციაში (როგორიცაა კლონიდინი).

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ტიზანიდინი - ცენტრალური მოქმედების მიოტონოლიზურ/ანტისპასტიური პრეპარატია, რომლის მოქმედების ძირითადი წერტილი მდებარეობს ზურგის ტვინში. პრეპარატი აინჰიბირებს ძირითადად პოლისინაფსურ მექანიზმებს, რომლებიც პასუხისმგებელია კუნთების გადაჭარბებულ ტონუსზე. სამკურნალო საშუალება არ მოქმედებს ნეიროკუნთოვან გადაცემაზე.

ტიზანიდინი კარგად გადაიტანება და ეფექტურად მოქმედებს არა მხოლოდ მწვავე მტკივნეულ კუნთოვან სპაზმებზე, არამედ ასევე სპინალური და ცერებრალური გენეზის ქრონიკულ სპასტიურობაზე. ის აქვეითებს პასიური მოძრაობების რეზისტენტობას და ამსუბუქებს სპაზმებს და კლონუსს.

ფარმაკოკინეტიკა.

ტიზანიდინი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 1-2 საათში. ნაერთი მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში. ძირითადად ციტოქრომ P450 1A2 უზრუნველყოფს ინ ვიტრო მეტაბოლიზმს. მეტაბოლიტები პრაქტიკულად არააქტიურია. ნივთიერება უცვლელი სახით და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით (გამოყოფის ხარისხის დაახლოებით 70%). ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-5 საათს. დაბალია პლაზმის ცილებთან შეკავშირება (30%). ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 20%-ს.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პლაზმაში პრეპარატის პიკური დონე ორჯერ მაღალი იყო, ვიდრე ჯანმრთელ პირებში, ხოლო ნახევარგამოყოფის ტერმინალური პერიოდი გაიზარდა დაახლოებით 10 საათამდე.

ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების თანახმად, ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმლის კლირენსი შესაძლებელია შემცირდეს.

ასეთ შემთხვევებში, პრეპარატ სირდალუდის დოზა უნდა შეირჩეს სიფრთხილით.

ფარმაცევტული მახასიათებლები.

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:

სირდალუდი^® 2 მგ - თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, მრგვალი ბრტყელი ტაბლეტები დახრილი კიდეებით, ჭდით და წარწერით «OZ» ტაბლეტის ცალ მხარეს;

სირდალუდი^® 4 მგ - თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, მრგვალი ბრტყელი ტაბლეტები დახრილი კიდეებით, ტაბლეტის ცალ მზარეს ჯვარედინი ჭდით და წარწერით «RL» მეორე მხარეს.

ვარგისიანობის ვადა. 5 წელი.

შენახვის პირობები. ინახება 25°С ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა. 10 ტაბლეტი ბლისტერში; 3 ბლისტერი შეფუთვაში.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

მწარმოებელი : ნოვარტის საგლიკ გიდა ვე ტარიმ ურუნლერი სან.ვე ტიკ. ა. ს. /Novartis Saglik, Gida ve Tarim Urunleri San. Ve Tic. A.S

მისამართი. ეინისეხირ მახალესი, იხლარა ვადისი სოკაკ, N2, პენდიკ, სტამბულ, ტრ 34912, თურქეთი /Yenisehir Mahallesi, Ihlara Vadisi Sokak, No2, Pendik, Istanbul TR 34912, Turkey.

გვერდითი ეფექტების გამოვლენისას და/ან ხარისხთან დაკავშირებული პრეტენზიების არსებობისას მოგვწერეთ ელ-ფოსტაზე: [email protected]