ლიდოკაინი დეცე1%4მლ#10ა

   ინსტრუქცია სამედიცინო პროდუქტის გამოყენების შესახებ

ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი დეცე

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება: - ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი ინექცია BP 1%

ქიმიური დასახელება: -

2-(დიეთილამინო)-N-(2,6-დიმეთილფენილ)აცეტამიდი

დოზირების ფორმა: საინექციო ხსნარი

შემადგენლობა

ყოველი ფლაკონი შეიცავს:

ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი ბფ ... 1% w/v

საინექციო წყალი ბფ ... q.s

დამხმარე ნივთიერებები

ნატრიუმის ქლორიდი

აღწერა:

გამჭვირვალე შუშის ფლაკონში შევსებული გამჭვირვალე და უფერო ხსნარი, რომელიც დალუქულია “flip off“ ხუფით.

ფარმაკოლოგიური კლასიფიკაცია

ათქ კოდი: N01BB02, ანესთეტიკები

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ლიდოკაინი არის ამიდური ტიპის ხანმოკლე მოქმედების ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალება. გამოიყენება ადგილობრივი ანესთეზიის უზრუნველსაყოფად ნერვული ბლოკადით სხეულის სხვადასხვა ადგილას და დისრითმიის იონური კონტროლისთვის. ის მოქმედებს იონური რეფლუქსების ინჰიბირებით, რომლებიც საჭიროა იმპულსების დასაწყებად და გამტარობისთვის, რითაც ასტაბილურებს ნეირონულ მემბრანას. პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში ნერვულ აქსონებში გამტარობის ბლოკირების გარდა, ლიდოკაინი მნიშვნელოვან გავლენას ახდენს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე. შეწოვის შემდეგ ლიდოკაინმა შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემის სტიმულაცია, რასაც მოჰყვება დეპრესია, ხოლო გულ-სისხლძარღვთა სისტემაში ის მოქმედებს ძირითადად მიოკარდიურზე, სადაც შეიძლება გამოიწვიოს ელექტრული აგზნებადობის, გამტარობის სიჩქარის და შეკუმშვის ძალის დაქვეითება. მას აქვს მოქმედების სწრაფი დაწყება (ინტრავენური ინექციიდან დაახლოებით ერთი წუთის შემდეგ და ინტრამუსკულური ინექციიდან თხუთმეტი წუთის შემდეგ) და სწრაფად ვრცელდება მიმდებარე ქსოვილებში. მოქმედება გრძელდება დაახლოებით ათიდან ოც წუთამდე და დაახლოებით სამოციდან ოთხმოცდაათ წუთამდე ინტრავენური და ინტრამუსკულარული ინექციის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია

ლიდოკაინი შეიწოვება ინექციის ადგილებიდან კუნთების ჩათვლით და მისი შეწოვის სიჩქარე განისაზღვრება ისეთი ფაქტორებით, როგორიცაა შეყვანის ადგილი და ქსოვილთა სისხლძარღვები. ინტრავასკულარული შეყვანის გარდა, სისხლში ყველაზე მაღალი დონე ვლინდება ნეკნთაშუა ნერვის ბლოკირების კონცენტრაციის შემდეგ (დაახლოებით 1,5 მკგ/მლ ყოველ 100 მგ ინექციზე) და ყველაზე დაბალი -  კანქვეშ შეყვანის შემდეგ (დაახლოებით 0,5 მკგ/მლ 100 მგ ინექციზე).

განაწილება

ლიდოკაინი უკავშირდება პლაზმის ცილებს, მათ შორის ალფა-1-მჟავა-გლიკოპროტეინს და ალბუმინს. შეკავშირების ხარისხი ცვალებადია, მაგრამ არის დაახლოებით 66%. პრეპარატი კვეთს ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტურ ბარიერებს, სავარაუდოდ, პასიური დიფუზიის შედეგად. ალფა-1-მჟავა-გლიკოპროტეინის პლაზმური დონე ახალშობილებში დაბალია, ხოლო თავისუფალი ბიოლოგიურად აქტიური ლიდოკაინის ფრაქცია შედარებით მაღალია ახალშობილებში. პრეპარატი კვეთს ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტურ ბარიერებს, სავარაუდოდ, პასიური დიფუზიის შედეგად.

ბიოტრანსფორმაცია

ლიდოკაინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში და შეყვანილი დოზის დაახლოებით 90% ექვემდებარება N-დეალკილირებას მონოეთილგლიცინექსილიდიდის და გლიცინექსილიდიდის წარმოქმნით, რომელთაგან ორივემ შეიძლება ხელი შეუწყოს ლიდოკაინის თერაპიულ და ტოქსიკურ ეფექტებს. მონოეთილგლიცინექსილიდიდის და გლიცინექსილიდიდის ფარმაკოლოგიური და ტოქსიკური ეფექტები ერთნაირია, მაგრამ უფრო მცირე სიძლიერის, ვიდრე ლიდოკაინის. გლიცინექსილიდიდს აქვს უფრო ხანგრძლივბი ნახევარგამოყოფის პერიოდი (დაახლოებით 10 საათი), ვიდრე ლიდოკაინს და შეიძლება დაგროვდეს ქრონიკული შეყვანისას. ხდება შემდგომი მეტაბოლიზმი და მეტაბოლიტები გამოიყოფა შარდით უცვლელი ლიდოკაინის სახით 10%-ზე ნაკლები რაოდენობით.

ელიმინაცია

ინტრავენური ბოლუსური ინექციის შემდეგ ლიდოკაინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის ერთიდან ორ საათამდე, მაგრამ ეს შეიძლება გახანგრძლივდეს ღვიძლის დისფუნქციის მქონე პაციენტებში. გლიცინექსილიდიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 10 საათს, ხოლო მონოეთილგლიცინექსილიდიდის - 2 საათს. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა არ ახდენს გავლენას ლიდოკაინის ფარმაკოკინეტიკაზე, მაგრამ შეიძლება გამოიწვიოს მისი მეტაბოლიტების დაგროვება.

ჩვენებები

ადგილობრივი ანესთეზია ზედაპირული ინფილტრაციით, რეგიონალური (მცირე და ძირითადი ნერვის ბლოკადა), ეპიდურული და კაუდალური შეყვანის გზები, სტომატოლოგიური ანესთეზია, ცალკე ან ადრენალინთან ერთად.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, ამიდური ტიპის საანესთეზიო საშუალებების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ:

-        სრული გულის ბლოკადა.

-        ჰიპოვოლემია.

გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობა

ლიდოკაინი კვეთს პლაცენტას. არ არსებობს მტკიცებულება, რომ ლიდოკაინი იწვევს რეპროდუქციული პროცესის დარღვევებს, როგორიცაა დეფექტების სიხშირე ან რომ მას აქვს რაიმე პირდაპირი ან არაპირდაპირი ზემოქმედება ნაყოფზე. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა ნაყოფისთვის ზიანის მტკიცებულება.

მიუხედავად ამისა, ის არ უნდა დაინიშნოს ორსულობის დროს, თუ სარგებელი არ აღემატება რისკებს.

ლიდოკაინი ინიშნება ეპიდურული ან პარაცერვიკალური ბლოკადით, განსაკუთრებით დიდი დოზებით, ან ადგილობრივი პერინეალური ინფილტრაციით მშობიარობამდე. სწრაფად გადადის ნაყოფის მიმოქცევაში. ლიდოკაინის მომატებული დონეები შეიძლება გაგრძელდეს ახალშობილში მინიმუმ 48 საათი. შეიძლება განვითარდეს ნაყოფის ბრადიკარდია ან ახალშობილთა ბრადიკარდია, ჰიპოტონია ან რესპირატორული დეპრესია.

ძუძუთი კვება

ლიდოკაინი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში. ამიტომ, სიფრთხილეა რეკომენდებული, როდესაც ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი გამოიყენება მეძუძურ ქალებში რეკომენდებული დოზებით, თუმცა არ არის საჭირო ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

ნაყოფიერება

არ არსებობს მონაცემები ადამიანებში ნაყოფიერებაზე ლიდოკაინის პოტენციური ზემოქმედების შესახებ.

ურთიერთქმედებები

ლიდოკაინის მოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებზე

ლიდოკაინი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებიც იღებენ სხვა ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებებს ან საშუალებებს, რომლებიც სტრუქტურულად დაკავშირებულია ამიდის ტიპის ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებებთან (მაგ., ანტიარითმიული საშუალებები, როგორიცაა მექსილეთინი და ტოკაინიდი), რადგან სისტემური ეფექტები ადიციურია. ლიდოკაინთან და Ill კლასის ანტიარითმიულ საშუალებებთან (მაგ. ამიოდარონი) ურთიერთქმედების სპეციფიკური კვლევები არ ჩატარებულა, მაგრამ სიფრთხილეა რეკომენდებული.

შეიძლება არსებობდეს გაძლიერებული და გახანგრძლივებული ნეირომუსკულური ბლოკადის გაზრდილი რისკი პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად მკურნალობენ კუნთების რელაქსანტებით (მაგ. სუქსამეთონიუმი).

სხვა სამკურნალო საშუალებების ზემოქმედება ლიდოკაინზე

პრეპარატებმა, რომლებიც აფერხებენ ლიდოკაინის მეტაბოლიზმს (მაგ. ციმეტიდინი, ფლუვოქსამინი და პროპრანოლოლი) შეიძლება გამოიწვიონ პოტენციურად ტოქსიკური პლაზმური კონცენტრაციები, როდესაც ლიდოკაინი განმეორებით მიიღება მაღალი დოზებით ხანგრძლივი დროის განმავლობაში. იმის გამო, რომ ლიდოკაინს აქვს ვიწრო თერაპიული ფანჯარა, შესაძლოა საჭირო გახდეს ლიდოკაინის დოზის შესაბამისად კორექტირება. შრატში ლიდოკაინის დონის მატება შეიძლება ასევე აღინიშნოს ანტივირუსულ საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას (მაგ. ამპრენავირი, ატაზანავირი, დარუნავირი, ლოპინავირი) და პირიქით, შრატში ლიდოკაინის კონცენტრაციის დაქვეითება შეიძლება გამოწვეული იყოს მედიკამენტებით, რომლებსაც შეუძლიათ ლიდოკაინის ღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის სტიმულირება (მაგ. ფენიტოინი, პერორალური ჰორმონჩამანაცვლებელი თერაპია). შესაძლოა საჭირო გახდეს ლიდოკაინის უფრო მაღალი დოზები.

ანტიარითმული პრეპარატების, ბეტა-ბლოკატორების და კალციუმის ანტაგონისტების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს დამატებითი ინჰიბიტორული ეფექტი ატრიოვენტრიკულურ გამტარობაზე, ინტრავენტრიკულურ გამტარობაზე და შეკუმშვადობაზე.

შეიძლება აღინიშნოს პარკუჭოვანი არითმიის გაზრდილი რისკი პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად მკურნალობენ ანტიფსიქოზური საშუალებებით, რომლებიც ახანგრძლივებენ ან შეიძლება გააახანგრძლივონ QT ინტერვალი (მაგ. პიმოზიდი, სერტინდოლი, ოლანზაპინი, ქვეთიაპინი, ზოტეპინი), პრენილამინი, ადრენალინი (შემთხვევით ვენაში შეყვანისას) ან  5HT3 ანტაგონისტები, მაგ. ტროპისეტრონი, დოლასეტრონი).

ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ლიდოკაინის ზემოქმედების გამო, ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდს აქვს დროებითი გავლენა ავტომობილის და მექანიზმების მართვის უნარზე. ამრიგად, როდესაც ამბულატორიული ანესთეზია კეთდება სხეულის იმ ნაწილებზე, რომლებიც მონაწილეობენ ავტომობილის მართვაში ან მექანიზმებთან მუშაობაში, პაციენტებს უნდა მიეცეთ რჩევა, რომ მოერიდონ ამ მოქმედებების შესრულებას, ვიდრე ნორმალური ფუნქცია სრულად არ აღდგება.

დოზირება და გამოყენების შესახებ მითითებები

დოზირება

დოზა უნდა დარეგულირდეს პაციენტის რეაქციისა და შეყვანის ადგილის მიხედვით. გამოყენებული უნდა იყოს ყველაზე დაბალი კონცენტრაცია და ყველაზე მცირე დოზა, რომელიც უზრუნველყოფს საჭირო ეფექტს. ჯანმრთელი მოზრდილებისთვის მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 200 მგ-ს.

გამოყენებული ხსნარის მოცულობა გავლენას ახდენს ანესთეზიის გავრცელების არეალის ზომაზე. თუ მიზანშეწონილია უფრო დიდი მოცულობის შეყვანა უფრო დაბალი კონცენტრაციით, მაშინ სტანდარტული ხსნარი უნდა გაზავდეს მარილიანი ხსნარით (NaCl 0,9%). გაზავება უნდა მოხდეს შეყვანის წინ.

მოზრდილები და მოზარდები (12-18 წლის ასაკის)

ლიდოკაინის ერთჯერადი დოზა (სპინალური ანესთეზიის გარდა) არ უნდა აღემატებოდეს 4,5 მგ/კგ-ს (მაქსიმუმ 200 მგ) მოზრდილებში ან მოზარდებში.

სპინალური ანესთეზიისთვის შეიძლება 100 მგ-მდე პრეპარატის გამოყენება. უწყვეტი ეპიდურული ან კაუდალური ანესთეზიისთვის მაქსიმალური დოზა არ უნდა განმეორდეს 1,5 საათზე ნაკლები ინტერვალით. პარაცერვიკალური ბლოკადა სამეანო ანალგეზიისთვის (აბორტის ჩათვლით) - მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა (200 მგ) არ უნდა განმეორდეს 1,5 საათზე ნაკლები ინტერვალით. ი.ვ. რეგიონალური ანესთეზიისთვის მოზრდილებში 5 მგ/მლ ხსნარის გამოყენებით, შეყვანილი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4 მგ/კგ-ს. 10 მგ/მლ ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის ხსნარი (კონსერვანტის გარეშე) გამოიყენება ეპიდურული ან კაუდალური ანესთეზიისთვის. ლიდოკაინის დიდი ეპიდურული დოზის ინტრავასკულარული ან სუბარაქნოიდული ინექციის თავიდან ასაცილებლად, 2-5 მლ საცდელი დოზა უნდა შეიყვანოთ მთლიანი დოზის მიღებამდე სულ მცირე 5 წუთით ადრე.

პედიატრიული მოსახლეობა

ბავშვებში დოზა ჩვეულებრივ უნდა შემცირდეს. ტოქსიკური რეაქციების შესაძლებლობის შესამცირებლად ბავშვებს უნდა მიეცეთ ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის ხსნარი 5 მგ/მლ ან 10 მგ/მლ კონცენტრაციებში. ლიდოკაინი ადგილობრივი ინფილტრაციით 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ უნდა აღემატებოდეს 3 მგ/კგ-ს, განმეორებით უნდა გაკეთდეს ყოველ 4 საათში და არა უფრო ხშირად.

გამოყენების მეთოდი

ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი შეიძლება შეყვანილი იყოს ინტრავენური, ინტრამუსკულარული, კანქვეშა ან ეპიდურული ინექციით. არ არის განკუთვნილი თვალში გამოსაყენებლად.

ლიდოკაინის შეყვანის მეთოდი განსხვავდება პროცედურის მიხედვით (ინტრავენური რეგიონალური ანესთეზია, ინფილტრაციული ანესთეზია, ნერვული ბლოკადა ან ეპიდურული ანესთეზია).

თავსებადობა

ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის საინექციო ხსნარი შეიძლება გაზავდეს ნატრიუმის ქლორიდის 9 მგ/მლ (0,9%) ხსნარში ან 50 მგ/მლ გლუკოზაში (5%).

გაზავებული ხსნარი ვიზუალურად უნდა შემოწმდეს და არ უნდა იქნას გამოყენებული, თუ ხსნარი არის გაუმჭვირვალე, შეიცავს ხილული ნაწილაკებს ან ნალექს.

ნებისმიერი გამოუყენებელი სამკურნალო პროდუქტი ან ნარჩენი მასალა უნდა განადგურდეს ადგილობრივი მოთხოვნების შესაბამისად.

გვერდითი მოვლენები და განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

სისტემური

ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის მიღების შემდეგ გვერდითი მოვლენები იმ გვერდითი მოვლენების  მსგავსია, რომლებიც აღინიშნება სხვა ამიდური ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების გამოყენებისას. ეს გვერდითი მოვლენები, ზოგადად, დაკავშირებულია დოზასთან და შეიძლება გამოწვეული იყოს მაღალი დოზებით, სწრაფი აბსორბციით ან ინტრავასკულარული ინექციის შედეგად, ან შეიძლება გამოწვეული იყოს ჰიპერმგრძნობელობით, იდიოსინკრაზიით ან პაციენტის მიერ ამტანობის დაქვეითებით. სერიოზული გვერდითი მოვლენები ძირითადად სისტემური ხასიათისაა. ყველაზე ხშირია შემდეგი მოვლენები:

ცენტრალური ნერვული სისტემა

ცენტრალური ნერვული სისტემის გამოვლინებები აგზნებადი და/ან დეპრესიულია და შეიძლება ხასიათდებოდეს თავბრუსხვევით, ნერვოზულობით, შიშით, ეიფორიით, დაბნეულობით, თავბრუსხვევით, ძილიანობით, ყურებში ხმაურით, ბუნდოვანი ან გაორებული მხედველობით, ღებინებით, სიცხის, სიცივის ან დაბუჟების შეგრძნებით, კანკალით, ტრემორით, კრუნჩხვებით, უგონო მდგომარეობით, სუნთქვის დათრგუნვით და გაჩერებით. აგზნების გამოვლინებები შეიძლება იყოს ძალიან ხანმოკლე ან საერთოდ არ განვითარდეს, ამ შემთხვევაში ტოქსიკურობის პირველი გამოვლინება შეიძლება იყოს ძილიანობა უგონო მდგომარეობით და სუნთქვის გაჩერება.

ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის მიღების შემდეგ ძილიანობა, ჩვეულებრივ, სისხლში პრეპარატის მაღალი დონის ადრეული ნიშანია და  შეიძლება განვითარდეს სწრაფი შეწოვის შედეგად.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემა

გულ-სისხლძარღვთა გამოვლინებები ჩვეულებრივ დეპრესიულია და ხასიათდება ბრადიკარდიით, ჰიპოტენზიით და გულ-სისხლძარღვთა კოლაფსით, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს გულის გაჩერება.

ალერგიული

ალერგიული რეაქციები ხასიათდება კანის დაზიანებებით, ჭინჭრის ციებით, შეშუპებით ან ანაფილაქტოიდური რეაქციებით. ალერგიული რეაქციები შეიძლება განვითარდეს ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების ან მეთილპარაბენის მიმართ მგრძნობელობის შედეგად, რომელიც გამოიყენება როგორც კონსერვანტი მრავალჯერადი დოზის ფლაკონებში. ალერგიული რეაქციები, ანაფილაქსიური რეაქციების ჩათვლით, შეიძლება განვითარდეს ლიდოკაინის მიმართ მგრძნობელობის შედეგად, მაგრამ არ არის ხშირი. თუ განვითარდა ალერგიული რეაქციები, მათი მართვა უნდა მოხდეს ტრადიციული საშუალებებით. კანის ტესტირებით მგრძნობელობის გამოვლენას საეჭვო მნიშვნელობა აქვს.

არ ყოფილა შეტყობინებები ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდსა და პროკაინამიდს შორის ან ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდსა და ქინიდინს შორის ჯვარედინი მგრძნობელობის შესახებ.

ჰემატოლოგიური

მეტჰემოგლობინემია.

შენახვა

შეინახეთ გრილ, მშრალ და ბნელ ადგილას.

შეინახეთ ტენიანობისგან დაცულ ადგილას.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა

შუშის ფლაკონი შეფუთულია მონო მუყაოს კოლოფში ინსტრუქციის ფურცელთან ერთად

ვარგისიანობის ვადა

24 თვე წარმოების დღიდან. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე დაბეჭდილი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

ბოლო შესწორება: დეკემბერი 22

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტულიპროდუქტისჯგუფი - II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

მწარმოებელი:

Jackson Laboratories Pvt Ltd

Himachal Pradesh, ინდოეთი

წარმოებულია კომპანიისთვის:

Decefrag Pharrnaceuticals

Chandkheda,

Ahmedabad-382424, ინდოეთი