კლოპიქსოლი 10მგ #50ტ

CORE SPC კლოპიქსოლი® ტაბლეტები 2, 10, 25 მგ

პროდუქტის სუმარული მახასიათებლები (SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS)

1. სამკურნალო საშუალების დასახელება

კლოპიქსოლი 2 მგ აპკით შემოგარსული ტაბლეტები

კლოპიქსოლი 10 მგ აპკით შემოგარსული ტაბლეტები

კლოპიქსოლი 25 მგ აპკით შემოგარსული ტაბლეტები

2. თვისებრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

კლოპიქსოლი 2 მგ: თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 2 მგ ზუკლოპენტიქსოლს (2.364 მგ ზუკლოპენტიქსოლის დიჰიდროქლორიდის სახით)

კლოპიქსოლი 10 მგ: თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ ზუკლოპენტიქსოლს (11.82 მგ ზუკლოპენტიქსოლის დიჰიდროქლორიდის სახით)

კლოპიქსოლი 25 მგ: თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 25 მგ ზუკლოპენტიქსოლს (29.55 მგ ზუკლოპენტიქსოლის დიჰიდროქლორიდის სახით)

დადგენილი ეფექტის მქონე დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ჰიდროგენიზებული აბუსალათინის ზეთი

დამხმარე ნივთიერებების სრული სიისთვის იხილეთ 6.1 პუნქტი.

3. ფარმაცევტული ფორმა

შემოგარსული ტაბლეტი

2მგ – მრგვალი, ორმაგად ამობურცული, ღია წითელი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

10მგ – მრგვალი, ორმაგად ამობურცული, ღია წითელი–მოყავისფრო, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

25მგ – მრგვალი, ორმაგად ამობურცული, მოწითალო–მოყავისფრო, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

4. კლინიკური მახასიათებლები

4.1 თერაპიული ჩვენებები

მწვავე და ქრონიკული შიზოფრენია და სხვა ფსიქოზები, განსაკუთრებით ისეთი სიმპტომებით, როგორიცაა ჰალუცინაციები, ბოდვები და აზროვნების დარღვევები, აგზნებადობასთან, მოუსვენრობასთან, მტრულ განწყობასთან და აგრესიულობასთან ერთად.

მანიაკალურ-დეპრესიული დაავადების მანიაკალური ფაზა.

აგზნება ან სხვა ქცევითი დარღვევები გონებრივად ჩამორჩენილ პაციენტებში.

4.2 დოზირება და მიღების წესი

დოზირება მოზრდილები

დოზირება ინდივიდუალურად უნდა დარეგულირდეს პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით. ზოგადად, თავდაპირველად უნდა იქნას გამოყენებული მცირე დოზები და რაც შეიძლება სწრაფად გაიზარდოს ოპტიმალურ ეფექტურ დონემდე თერაპიული ეფექტის მიხედვით. შემანარჩუნებელი დოზა, როგორც წესი, შეიძლება განისაზღვოს ერთჯერად დოზად ძილის წინ.

მწვავე შიზოფრენია და სხვა მწვავე ფსიქოზები. მძიმე მწვავე აგზნების მდგომარეობები. მანია.

ჩვეულებრივ 10-50 მგ/დღეში. საშუალო და მძიმე შემთხვევებში თავდაპირველად 20 მგ/დღეში იზრდება, საჭიროების შემთხვევაში, 10-20 მგ-ით ყოველ 2-3 დღეში 75 მგ-მდე ან მეტამდე დღეში. მაქსიმალური დოზა ერთჯერად დოზაზე 40 მგ და სულ 150 მგ/დღეში.

ქრონიკული შიზოფრენია და სხვა ქრონიკული ფსიქოზები

შემანარჩუნებელი დოზა, როგორც წესი, 20-40 მგ/დღეში.

აგზნება გონებრივად ჩამორჩენილ პაციენტებში

6-20 მგ/დღეში, საჭიროების შემთხვევაში იზრდება 25-40 მგ/დღეში.

ხანდაზმული პაციენტები

ხანდაზმული პაციენტები უნდა იღებდნენ დოზირების დიაპაზონის ქვედა ზღვარს.

ბავშვები

კლოპიქსოლის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული კლინიკური გამოცდილების არარსებობის გამო.

თირკმლის ფუნქციის შემცირება

კლოპიქსოლი შეიძლება დაენიშნოის ჩვეულებრივ დოზებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებს.

ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება

სასურველია დოზირების სიფრთხილე და, თუ შესაძლებელია, სისხლის შრატში დონის განსაზღვრა.

მიღების წესი

ტაბლეტები უნდა გადაყლაპოთ წყალთან ერთად.

4.3 უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან 6.1 პუნქტში ჩამოთვლილი რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

სისხლძარღვოვანი კოლაფსი, ნებისმიერი მიზეზით გამოწვეული ცნობიერების დონის დაქვეითება (მაგ., ალკოჰოლით, ბარბიტურატებით ან ოპიატებით ინტოქსიკაცია), კომა.

4.4 განსაკუთრებული გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისას

ნებისმიერი ნეიროლეფსიური საშუალების გამოყენებისას არსებობს ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომის (ჰიპერთერმია, კუნთების რიგიდობა, ცნობიერების ცვალებადობა, ავტონომიური ნერვული სისტემის არასტაბილურობა) განვითარების შესაძლებლობა. რისკი შესაძლოა უფრო მაღალი იყოს უფრო ძლიერი აგენტების გამოყენებისას. ფატალურ შემთხვევებს შორის ჭარბად არიან წარმოდგენილნი პაციენტები, რომლებსაც აქვთ უკვე არსებული ორგანული ტვინის სინდრომი, გონებრივი ჩამორჩენილობა და ოპიატებისა და ალკოჰოლის ბოროტად გამოყენება.

მკურნალობა: ნეიროლეფსიური საშუალების შეწყვეტა. სიმპტომური მკურნალობა და ზოგადი დამხმარე ზომების გამოყენება. დანტროლენი და ბრომოკრიპტინი შეიძლება სასარგებლო იყოს.

სიმპტომები შეიძლება გაგრძელდეს პერორალური ნეიროლეფსიური საშუალების შეწყვეტიდან ერთ კვირაზე მეტ ხანს და გარკვეულწილად უფრო დიდხანს, როდესაც ეს დაკავშირებულია პრეპარატების დეპო ფორმებთან.

შეიძლება განვითარდეს ექსტრაპირამიდული რეაქციები, განსაკუთრებით მკურნალობის ადრეულ ფაზაში. უმეტეს შემთხვევაში, ამ გვერდითი მოვლენების დამაკმაყოფილებლად კონტროლი შესაძლებელია დოზის შემცირებით და/ან ანტიპარკინსონური პრეპარატების გამოყენებით. ანტიპარკინსონური პრეპარატების რუტინული პროფილაქტიკური გამოყენება რეკომენდებული არ არის. ანტიპარკინსონური პრეპარატები არ ამსუბუქებენ გვიან დისკინეზიას და შეიძლება გაამწვავონ იგი. რეკომენდებულია დოზის შემცირება ან, თუ შესაძლებელია, ზუკლოპნიქსოლით თერაპიის შეწყვეტა. მუდმივი აკატიზიის დროს შეიძლება სასარგებლო იყოს ბენზოდიაზეპინი ან პროპრანოლოლი.

დისფაგია შეიძლება განვითარდეს ექსტრაპირამიდული სიმპტომების, ასევე სიალორეის, სედაციის და ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომის ფონზე და შეიძლება გამოიწვიოს სიცოცხლისთვის საშიში გართულებები, როგორიცაა ასპირაციული პნევმონია და დახრჩობა.

სხვა ნეიროლეფსიური საშუალებების მსგავსად, ზუკლოპენტიქსოლი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ორგანული ტვინის სინდრომის, კრუნჩხვების და ღვიძლის დაავადების შორსწასული სტადიის მქონე პაციენტებში.

როგორც აღწერილია სხვა ფსიქოტროპული პრეპარატების შემთხვევაში, ზუკლოპენტიქსოლმა შეიძლება შეცვალოს ინსულინისა და გლუკოზის რეაქციები, რაც მოითხოვს დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში ანტიდიაბეტური თერაპიის კორექტირებას.

ხანგრძლივი თერაპიის, განსაკუთრებით მაღალი დოზების მიღებისას, პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ ყურადღებით დაკვირვების ქვეშ და პერიოდულად უნდა შეფასდნენ, რათა გადაწყდეს, შესაძლებელია თუ არა შემანარჩუნებელი დოზის შემცირება.

როგორც ანტიფსიქოზური საშუალებების თერაპიული კლასის სხვა პრეპარატების შემთხვევაში, ზუკლოპენტიქსოლმა შეიძლება გამოიწვიოს QT ინტერვალის გახანგრძლივება. QT ინტერვალის მუდმივად გახანგრძლივებამ შეიძლება გაზარდოს ავთვისებიანი არითმიების რისკი.

ამიტომ, ზუკლოპენტიქსოლი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული მგრძნობიარე პირებში (ჰიპოკალიემიით, ჰიპომაგნიემიით ან გენეტიკური წინასწარგანწყობით) და პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულ-სისხლძარღვთა დარღვევების ისტორია, მაგალითად, QT ინტერვალის გახანგრძლივება, მნიშვნელოვანი ბრადიკარდია (წუთში <50 დარტყმა), ბოლო დროს გადატანილი მწვავე მიოკარდიუმის ინფარქტი, არაკომპენსირებული გულის უკმარისობა ან გულის არითმია. თავი უნდა აარიდოთ სხვა ანტიფსიქოზურ საშუალებებთან ერთდროულ მკურნალობას (იხ. ნაწილი 4.5).

ანტიფსიქოზური პრეპარატების მიღებისას დაფიქსირებულია ვენური თრომბოემბოლიის (VTE) შემთხვევები. ვინაიდან ანტიფსიქოზური საშუალებებით ნამკურნალებ პაციენტებს ხშირად აღენიშნებათ VTE-ს შეძენილი რისკ-ფაქტორები, ზუკლოპენტიქსოლით მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის დროს უნდა გამოვლინდეს VTE-ს ყველა შესაძლო რისკ-ფაქტორი და უნდა იქნას მიღებული პრევენციული ზომები.

ხანდაზმული ადამიანები

ცერებროვასკულური

რანდომიზებულ, პლაცებო-კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში დემენციის მქონე პოპულაციაში ზოგიერთი ატიპიური ანტიფსიქოზური საშუალების გამოყენებისას, ცერებროვასკულური გვერდითი მოვლენების დაახლოებით 3-ჯერ გაზრდილი რისკი დაფიქსირდა. ამ გაზრდილი რისკის მექანიზმი უცნობია. სხვა ანტიფსიქოზური საშუალებების ან პაციენტთა სხვა პოპულაციების შემთხვევაში გაზრდილი რისკის გამორიცხვა შეუძლებელია. ზუკლოპენტიქსოლი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ინსულტის რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში.

დემენციის მქონე ხანდაზმულებში სიკვდილიანობის გაზრდა

ორი დიდი დაკვირვებითი კვლევის მონაცემებმა აჩვენა, რომ დემენციის მქონე ხანდაზმულ ადამიანებს, რომლებიც ანტიფსიქოზურ საშუალებებს იღებენ, სიკვდილის ოდნავ გაზრდილი რისკი აქვთ იმათთან შედარებით, ვინც არ იღებს მკურნალობას. არ არსებობს საკმარისი მონაცემები რისკის ზუსტი სიდიდის ზუსტი შეფასებისთვის და გაზრდილი რისკის მიზეზი უცნობია.

ზუკლოპენტიქსოლი არ არის ლიცენზირებული დემენციასთან დაკავშირებული ქცევითი დარღვევების სამკურნალოდ.

დამხმარე ნივთიერებები

ტაბლეტები შეიცავს ლაქტოზის მონოჰიდრატს. პაციენტებმა, რომლებსაც აქვთ გალაქტოზის აუტანლობის იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემები, Lapp ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბცია, არ უნდა მიიღონ ეს წამალი.

ტაბლეტები შეიცავს ჰიდროგენიზებულ აბუსალათინის ზეთს, შეიძლება გამოიწვიოს კუჭის აშლილობა და დიარეა..

4.5 ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

კომბინაციები, რომლებიც სიფრთხილის ზომებს მოითხოვს გამოყენებისას

ზუკლოპენტიქსოლმა შეიძლება გააძლიეროს ალკოჰოლის სედატიური ეფექტი და ბარბიტურატების და სხვა ცნს-ის დამთრგუნველი საშუალებების ეფექტი.

ნეიროლეფსიურებმა შეიძლება გააძლიერონ ან შეამცირონ ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ეფექტი; გუანეთიდინის და მსგავსი მოქმედი ნაერთების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მცირდება.

ნეიროლეფსიურებისა და ლითიუმის ერთდროული გამოყენება ზრდის ნეიროტოქსიკურობის რისკს. ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და ნეიროლეფსიურები ურთიერთდამთრგუნველად ახდენენ ერთმანეთის მეტაბოლიზმს. ზუკლოპენტიქსოლმა შეიძლება შეამციროს ლევოდოპას ეფექტი და ადრენერგული პრეპარატების ეფექტი.

მეტოკლოპრამიდისა და პიპერაზინის ერთდროული გამოყენება ზრდის ექსტრაპირამიდული აშლილობის რისკს.

რადგან ზუკლოპენტიქსოლი ნაწილობრივ მეტაბოლიზდება CYP2D6-ით, ამ ფერმენტის დამთრგუნველი პრეპარატების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ზუკლოპენტიქსოლის კლირენსის შემცირება.

ანტიფსიქოზურ მკურნალობასთან დაკავშირებული QT ინტერვალის გახანგრძლივება შეიძლება გაამწვავოს სხვა პრეპარატების ერთდროულმა მიღებამ, რომლებიც ცნობილია, რომ მნიშვნელოვნად ზრდიან QT ინტერვალს. ასეთი პრეპარატების ერთდროული მიღება თავიდან უნდა იქნას აცილებული. შესაბამისი კლასები მოიცავს:

• Ia და III კლასის ანტიარითმული საშუალებები (მაგ. ქინიდინი, ამიოდარონი, სოტალოლი, დოფეტილიდი)

• ზოგიერთი ანტიფსიქოზური საშუალება (მაგ. თიორიდაზინი)

• ზოგიერთი მაკროლიდი (მაგ. ერითრომიცინი)

• ზოგიერთი ანტიჰისტამინური საშუალება (მაგ. ტერფენადინი, ასტემიზოლი)

• ზოგიერთი ქინოლონის ანტიბიოტიკი (მაგ. გატიფლოქსაცინი, მოქსიფლოქსაცინი)

ზემოთ მოცემული სია არ არის ამომწურავი და სხვა ცალკეული პრეპარატების მიღება, რომლებიც ცნობილია, რომ მნიშვნელოვნად ზრდიან QT ინტერვალს (მაგ. ცისაპრიდი, ლითიუმი), თავიდან უნდა იქნას აცილებული.

ელექტროლიტური დარღვევების როგორიცაა თიაზიდედიურეტიკა (ჰიპოკალიემია) გამომწვევი პრეპარატები, და ზუკლოპენტიქსოლის პლაზმური კონცენტრაციის გამზრდელი პრეპარატები, ასევე სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული, რადგან მათ შეუძლიათ გაზარდონ QT ინტერვალის გახანგრძლივების და ავთვისებიანი არითმიების რისკი (იხ. ნაწილი 4.4).

4.6 ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ზუკლოპენტიქსოლი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს, თუ პაციენტისთვის მოსალოდნელი სარგებელი არ აღემატება ნაყოფისთვის თეორიულ რისკს.

ახალშობილებს, რომლებიც ორსულობის მესამე ტრიმესტრში იღებენ ანტიფსიქოზურ საშუალებებს (მათ შორის ზუკლოპენტიქსოლს), აქვთ გვერდითი რეაქციების, მათ შორის ექსტრაპირამიდული და/ან აბსტინენციის სინდრომის განვითარების რისკი, რომლებიც შეიძლება განსხვავდებოდეს სიმძიმით და ხანგრძლივობით მშობიარობის შემდეგ. არსებობს ცნობები აგზნების, ჰიპერტონიის, ჰიპოტონიის, ტრემორის, ძილიანობის, სუნთქვის დისტრესის ან კვების დარღვევის შესახებ. შესაბამისად, ახალშობილებს ყურადღებით უნდა იყვნენ დავაკვირდეთ.

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა (იხ. ნაწილი 5.3).

ძუძუთი კვება

რადგან ზუკლოპენტიქსოლი დედის რძეში გვხვდება დაბალი კონცენტრაციით, თერაპიული დოზების გამოყენებისას ნაკლებად სავარაუდოა, რომ გავლენა მოახდინოს ჩვილზე. ჩვილის მიერ მიღებული დოზა შეადგენს დედის წონასთან დაკავშირებული დოზის 1%-ზე ნაკლებს (მგ/კგ-ში). ძუძუთი კვება შეიძლება გაგრძელდეს ზუკლოპენტიქსოლით თერაპიის დროს, თუ ეს კლინიკურად მნიშვნელოვანია, მაგრამ რეკომენდებულია ჩვილზე დაკვირვება, განსაკუთრებით მშობიარობიდან პირველი 4 კვირის განმავლობაში.

ფერტილობა

ადამიანებში აღწერილია ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა ჰიპერპროლაქტინემია, გალაქტორეა, ამენორეა, ერექციული დისფუნქცია და ეაკულაციის დაქვეითება (იხ. ნაწილი 4.8). ამ მოვლენებმა შეიძლება უარყოფითი გავლენა მოახდინოს ქალის და/ან მამაკაცის სექსუალურ ფუნქციასა და ფერტილობაზე.

თუ კლინიკურად მნიშვნელოვანი ჰიპერპროლაქტინემია, გალაქტორეა, ამენორეა ან სექსუალური დისფუნქციები განვითარდება, უნდა განიხილონ დოზის შემცირება (თუ შესაძლებელია) ან შეწყვეტა. ეფექტები შექცევადია შეწყვეტის შემდეგ.

მამრი და მდედრი ვირთხებისთვის ზუკლოპენტიქსოლის მიღება დაკავშირებული იყო შეჯვარების მცირე შეფერხებასთან. ექსპერიმენტში, სადაც ზუკლოპენტიქსოლი კვების საშუალებით მიიღეს, აღინიშნა შეჯვარების უნარის დაქვეითება და ჩასახვის მაჩვენებლის შემცირება.

4.7 გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმების გამოყენების უნარზე

კლოპიქსოლი არის სედატიური პრეპარატი. პაციენტებს, რომლებსაც ფსიქოტროპული მედიკამენტები ენიშნებათ, შესაძლოა აღენიშნებოდეთ ყურადღებისა და კონცენტრაციის ზოგადი დარღვევა და უნდა გააფრთხილონ ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარის შესახებ.

4.8 არასასურველი ეფექტები

არასასურველი ეფექტები უმრავლესობისთვის დოზადამოკიდებულია. სიხშირე და სიმძიმე ყველაზე მეტად გამოხატულია მკურნალობის ადრეულ ფაზაში და უარესდება მკურნალობის გაგრძელებისას.

სიხშირეები აღებულია ლიტერატურიდან და სპონტანური შეტყობინებებიდან. სიხშირეები განისაზღვრება შემდეგნაირად:

‘ძალიან ხშირად’(≥1/10), ხშირად ((≥1/100 დან (≥1/10–მდე) ‘არცთუ ხშირად’ (≥1/1000 დან <1/100 მდე), ‘იშვიათად’ (≥1/10000 დან <1/1000 მდე), ძალიან იშვიათად (<1/10000); ან უცნობია (როცა შეუძლებელია დადგენა არსებული მონაცემების საფუძველზე).

როგორც ანტიფსიქოზური პრეპარატების თერაპიული კლასის სხვა პრეპარატების შემთხვევაში, ზუკლოპენტიქსოლის გამოყენებისას დაფიქსირდა QT ინტერვალის გახანგრძლივების, პარკუჭოვანი არითმიების - პარკუჭოვანი ფიბრილაციის, პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის, ტორსადა დე პოინტესის და უეცარი აუხსნელი სიკვდილის იშვიათი შემთხვევები (იხ. ნაწილი 4.4).

ზუკლოპენტიქსოლის მიღების მკვეთრ შეწყვეტას შეიძლება თან ახლდეს მოხსნის სიმპტომები. ყველაზე გავრცელებული სიმპტომებია გულისრევა, ღებინება, ანორექსია, დიარეა, რინორეა, ოფლიანობა, მიალგიები, პარესთეზიები, უძილობა, მოუსვენრობა, შფოთვა და აგზნება. პაციენტებს ასევე შეიძლება განუვითარდეთ თავბრუსხვევა, სითბოსა და სიცივის მონაცვლეობითი შეგრძნებები და ტრემორი. სიმპტომები, როგორც წესი, იწყება მოხსნიდან 1-4 დღის განმავლობაში და ქრება 7-14 დღის განმავლობაში.

საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინება

მნიშვნელოვანია საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინება სამკურნალო პროდუქტის ავტორიზაციის შემდეგ. ეს საშუალებას იძლევა სამკურნალო პროდუქტის სარგებლისა და რისკის ბალანსის მუდმივი მონიტორინგის. ჯანდაცვის სპეციალისტებს მოეთხოვებათ ნებისმიერი საეჭვო გვერდითი რეაქციის შესახებ შეტყობინება ეროვნული ანგარიშგების სისტემის მეშვეობით (შესავსები ეროვნულ დონეზე).

4.9 დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები

ძილიანობა, კომა, მოძრაობის დარღვევები, კრუნჩხვები, შოკი, ჰიპერთერმია/ჰიპოთერმია.

ზუკლოპენტიქსოლის გულზე მოქმედ პრეპარატებთან ერთად დოზის გადაჭარბებისას დაფიქსირდა ელექტროკარდიოგრამაზე ცვლილებები, QT ინტერვალის გახანგრძლივება, Torsade de Pointes, გულის გაჩერება და პარკუჭოვანი არითმიები.

კლინიკურ კვლევებში ზუკლოპენტიქსოლის ყველაზე მაღალი პერორალურად მიღებული დოზა იყო 450 მგ დღეში.

მკურნალობა

მკურნალობა არის სიმპტომური და დამხმარე. უნდა დაინიშნოს სასუნთქი და გულ-სისხლძარღვთა სისტემების მხარდაჭერის ზომები. ეპინეფრინი (ადრენალინი) არ უნდა იქნას გამოყენებული, რადგან შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის შემდგომი დაწევა. კრუნჩხვების მკურნალობა შესაძლებელია დიაზეპამით, ხოლო მოძრაობის დარღვევების სიმპტომების მკურნალობა - ბიპერიდენით.

5. ფარმაკოლოგიური თვისებები

5.1 ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი ნეიროლეფსიურები (ანტიფსიქოზური საშუალებები)

ATC-კოდი: N 05AF05

მოქმედების მექანიზმი

ზუკლოპენტიქსოლი არის თიოქსანტენის ჯგუფის ნეიროლეპტიკური საშუალება.

ნეიროლეპტიკების ანტიფსიქოზური ეფექტი დაკავშირებულია მათ დოფამინის რეცეპტორების ბლოკირების ეფექტთან, მაგრამ შესაძლოა, ამაში 5-HT (5-ჰიდროქსიტრიპტამინის) რეცეპტორების ბლოკირებაც მონაწილეობდეს. ინ ვიტრო ზუკლოპენტიქსოლს აქვს მაღალი აფინურობა როგორც დოფამინის D₁, ასევე D₂ რეცეპტორების, α1-ადრენორეცეპტორების და 5-HT₂ რეცეპტორების მიმართ, მაგრამ არ აქვს აფინურობა ქოლინერგული მუსკარინული რეცეპტორების მიმართ. მას აქვს სუსტი აფინურობა ჰისტამინის (H₁) რეცეპტორების მიმართ და არ აქვს α2-ადრენორეცეპტორების ბლოკირების აქტივობა.

ინ ვივო D₂ შეკავშირების ადგილებისადმი აფინურობა დომინირებს D₁ რეცეპტორებისადმი აფინურობაზე. ზუკლოპენტიქსოლი დადასტურდა, როგორც ძლიერი ნეიროლეფსიური საშუალება ყველა ქცევით კვლევაში ნეიროლეფსიური (დოფამინის რეცეპტორების ბლოკირების) აქტივობის თვალსაზრისით. კორელაცია გამოვლინდა in vivo ტესტის მოდელებში, დოფამინ D₂ შეკავშირების ადგილების აფინურობასა და in vitro საშუალო, დღიურ ორალურ ანტიფსიქოზურ დოზებში.

ლოკომოტორული აქტივობის ინჰიბირება და ალკოჰოლით და ბარბიტურატებით გამოწვეული ძილის დროის გახანგრძლივება მიუთითებს ზუკლოპენტიქსოლის სედატიურ მოქმედებაზე.

სხვა ნეიროლეფსიური საშუალებების უმეტესობის მსგავსად, ზუკლოპენტიქსოლი ზრდის შრატის პროლაქტინის დონეს.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

კლინიკურ გამოყენებაში ზუკლოპენტიქსოლი განკუთვნილია მწვავე და ქრონიკული ფსიქოზების სამკურნალოდ და ჰიპერაქტიური და დისტრუქციული ქცევის მქონე გონებრივად ჩამორჩენილი პაციენტების მართვისთვის.

გარდა იმისა, რომ იწვევს შიზოფრენიის ბირთვული სიმპტომების, როგორიცაა ჰალუცინაციები, ბოდვები და აზროვნების დარღვევები, მნიშვნელოვან შემცირებას ან სრულ აღმოფხვრას, ზუკლოპენტიქსოლს ასევე აქვს მნიშვნელოვანი გავლენა თანმხლებ სიმპტომებზე, როგორიცაა მტრობა, ეჭვი, აგზნება და აგრესიულობა.

ზუკლოპენტიქსოლი იწვევს დოზადამოკიდებულ გარდამავალ სედაციას. თუმცა, ასეთი საწყისი სედაცია, როგორც წესი, ხელსაყრელია დაავადების მწვავე ფაზაში. არასპეციფიკური სედატიური ეფექტის მიმართ ტოლერანტობა სწრაფად ვითარდება.

5.2 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა

პერორალური მიღებისას მაქსიმალური შრატის დონე მიიღწევა დაახლოებით 4 საათში. ზუკლოპენტიქსოლის მიღება შესაძლებელია საკვების მიღების მიუხედავად. პერორალური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 44%-ია.

განაწილება

განაწილების აშკარა მოცულობა (V_d)_β დაახლოებით 20 ლ/კგ-ია. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება დაახლოებით 98-99%-ია.

ბიოტრანსფორმაცია

ზუკლოპენტიქსოლის მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს სამი ძირითადი გზით - სულფოქსიდაცია, გვერდითი ჯაჭვის N დეალკილირება და გლუკურონის მჟავას კონიუგაცია. მეტაბოლიტები არ ავლენენ ფსიქოფარმაკოლოგიურ აქტივობას. ზუკლოპენტიქსოლი დომინირებს მეტაბოლიტებზე ტვინსა და სხვა ქსოვილებში.

გამოყოფა

ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½ _β) დაახლოებით 20 საათია და საშუალო სისტემური კლირენსი (CI_s) დაახლოებით 0.86 ლ/წთ.

ზუკლოპენტიქსოლი გამოიყოფა ძირითადად განავლით, მაგრამ ასევე გარკვეული ხარისხით (დაახლოებით 10%) შარდთან ერთად. დოზის მხოლოდ დაახლოებით 0.1% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდთან ერთად, რაც ნიშნავს, რომ თირკმელებზე პრეპარატის დატვირთვა უმნიშვნელოა.

მეძუძურ დედებში ზუკლოპენტიქსოლი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. სტაბილურ მდგომარეობაში, დოზამდელი საშუალო თანაფარდობა რძის კონცენტრაციისა და შრატის კონცენტრაციის ქალებში, რომლებიც მკურნალობდნენ პერორალურად ან დეკანოატით, დაახლოებით 0.29 იყო.

ხაზოვნება

კინეტიკა ხაზოვანია. წონასწორობის დონე პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 3-5 დღეში. საშუალო მინიმალური წონასწორობის დონე, რომელიც შეესაბამება 20 მგ ზუკლოპენტიქსოლს დღეში ერთხელ პერორალურად, დაახლოებით 25 ნმოლ/ლ იყო.

ხანდაზმული პაციენტები

ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები დამოუკიდებელია პაციენტების ასაკისგან.

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება

აღნიშნული მახასიათებლების საფუძველზე გონივრულია ვივარაუდოთ, რომ თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებას, სავარაუდოდ, დიდი გავლენა არ ექნება საწყისი პრეპარატის ნაწნავ დონეზე.

ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება

მონაცემები არ არის ხელმისაწვდომი.

პოლიმორფიზმი

in vivo კვლევამ აჩვენა, რომ მეტაბოლური გზების გარკვეული ნაწილი ექვემდებარება სპარტეინის/დებრიზოქინის დაჟანგვის (CYP2D6) გენეტიკურ პოლიმორფიზმს.

ფარმაკოკინეტიკა /ფარმაკოდინამიკური ურთიერთობა

შიზოფრენიით დაავადებული პაციენტების დაბალი-საშუალო ხარისხის შემანარჩუნებელი მკურნალობის სახელმძღვანელოდ რეკომენდებულია მინიმალური (ანუ დოზის მიღებამდე გაზომილი კონცენტრაცია) 2.8-12 ნგ/მლ (7-30 ნმოლ/1) შრატის კონცენტრაცია.

5.3 პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

მწვავე ტოქსიკურობა

ზუკლოპენტიქსოლს აქვს დაბალი მწვავე ტოქსიკურობა.

ქრონიკული ტოქსიკურობა

ქრონიკული ტოქსიკურობის კვლევებში არ დაფიქსირებულა ზუკლოპენტიქსოლის თერაპიულ გამოყენებასთან დაკავშირებული შეშფოთების ნიშნები.

რეპროდუქციული ტოქსიკურობა

ვირთხებზე სამ თაობაზე ჩატარებულ კვლევაში აღინიშნა შეჯვარების შეფერხება. შეჯვარების შემდეგ ნაყოფიერებაზე გავლენა არ მოუხდენია. ექსპერიმენტში, სადაც ზუკლოპენტიქსოლი კვების საშუალებით მიიღეს, აღინიშნა შეჯვარების უნარის დაქვეითება და ჩასახვის მაჩვენებლის შემცირება.

ცხოველებზე რეპროდუქციული კვლევებით არ გამოვლინდა ემბრიოტოქსიური ან ტერატოგენული ეფექტების ნიშნები.

ვირთხებზე ჩატარებულ პერი/პოსტნატალურ კვლევაში, 5 და 15 მგ/კგ/დღეში დოზებმა გამოიწვია მკვდრადშობადობის ზრდა, ლეკვების გადარჩენის შემცირება და ლეკვების განვითარების შეფერხება. ამ მონაცემების კლინიკური მნიშვნელობა გაურკვეველია და შესაძლებელია, რომ ლეკვებზე ზემოქმედება გამოწვეული იყო დედის უყურადღებობით ზუკლოპენტიქსოლის დოზებით, რამაც გამოიწვია დედის ტოქსიკურობა.

მუტაგენურობა და კანცეროგენურობა

ზუკლოპენტიქსოლს არ გააჩნია მუტაგენური ან კანცეროგენული პოტენციალი.

ვირთხებზე ჩატარებულ ონკოგენურობის კვლევაში 30 მგ/კგ/დღეში ორი წლის განმავლობაში (მაქსიმალური დოზა) გამოიწვია სარძევე ჯირკვლის ადენოკარცინომების, პანკრეასის კუნძულოვანი უჯრედების ადენომების, მდედრებში კარცინომების და ფარისებრი ჯირკვლის პარაფოლიკულური კარცინომების შემთხვევების უმნიშვნელო არასტატისტიკური ზრდა. ამ სიმსივნეების შემთხვევების უმნიშვნელო ზრდა ხშირი აღმოჩენაა D₂ ანტაგონისტების შემთხვევაში, რომლებიც ზრდიან პროლაქტინის სეკრეციას ვირთხებში მიღებისას. ვირთხებსა და ადამიანებს შორის პროლაქტინის ფიზიოლოგიური განსხვავებები ამ დასკვნების კლინიკურ მნიშვნელობას ბუნდოვანს ხდის, თუმცა მიჩნეულია, რომ ეს არ პროგნოზირებს პაციენტებში ონკოგენურ რისკს.

6. ფარმაცევტული მახასიათებლები

6.1 დამხმარე ნივთიერებების სია

ტაბლეტის ბირთვი:

კარტოფილის სახამებელი,

ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კოპოვიდონი,

გლიცეროლი 85%, ტალკი,

ჰიდროგენიზებული აბუსალათინის ზეთი, მაგნიუმის სტეარატი

გარსი:

ჰიპრომელოზა 5,

მაკროგოლი 6000

საღებავები:

ტიტანის დიოქსიდი (E 171), წითელი რკინის ოქსიდი (E 172)

6.2 შეუთავსებლობა

არ არის.

6.3 ვარგისიანობის ვადა

2 წელი.

6.4 შენახვის განსაკუთრებული ზომები

ეს სამკურნალო პროდუქტი არ საჭიროებს შენახვის განსაკუთრებულ პირობებს. 2 მგ: შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში სინათლისგან დასაცავად.

6.5 კონტეინერის ტიპი და შემადგენლობა

2 მგ: 50, 100 და 250 კონტეინერში (პოლიპროპილენი ან მაღალი სიმკვრივის პოლიეთილენი (HDPE)).

10 მგ: 30, 50, 60, 100 და 250 კონტეინერში (პოლიპროპილენი ან მაღალი სიმკვრივის პოლიეთილენი (HDPE)), 30 ბლისტერულ შეფუთვაში.

25 მგ: 30, 50, 60, 100 და 250 კონტეინერში (პოლიპროპილენი ან მაღალი სიმკვრივის პოლიეთილენი (HDPE)), 20 ბლისტერულ შეფუთვაში.

HDPE კონტეინერების ხრახნიანი თავსახური შეიცავს საშრობს. HDPE კონტეინერების ხრახნიანი თავსახური ბავშვებისთვის უსაფრთხოა. შესაძლოა, ყველა ზომის შეფუთვა არ იყოს ბაზარზე.

6.6 გადამუშავების განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

ნებისმიერი გამოუყენებელი სამკურნალო პროდუქტი ან ნარჩენი მასალა უნდა გადამუშავდეს ადგილობრივი მოთხოვნების შესაბამისად.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II , გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

7. სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი

H. Lundbeck A/S

Ottiliavej 9

2500 Valby Denmark

8. სავაჭრო ლიცენზიის ნომერი

ივსება ადგილობრივად

9. პირველი ავტორიზაციის თარიღი / ავტორიზაციის განახლების თარიღი

საერთაშორისო დაბადების თარიღი: 1976 წლის 3 მაისი (NL).

პირველი ავტორიზაციის თარიღი:

ბოლო განახლების თარიღი:

10. ტექსტის რედაქტირების თარიღი

თვე/წელი

დამტკიცებულია 2024 წლის ოქტომბერში

ჩაანაცვლებს 2013 წლის სექტემბრის ვერსიას