ანალგინი 0.5გ #20ტ (ბულგ)

ანალგინი 500 მგ ტაბლეტები

1. სამკურნალო პრეპარატის სახელწოდება

ანალგინი 500 მგ ტაბლეტები.

Analgin 500 mg tablets.

2. ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას ნატრიუმის მეტამიზოლს (metamizole sodium) 500 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ხორბლის სახამებელი და სხვა.

დამხმარე ნივთიერებების სრული ჩამონათვალი იხ. 6.1 პუნქტში.

3. სამკურნალო პრეპარატის გამოშვების ფორმა

ტაბლეტი

მრგვალი, ბრტყელი ტაბლეტები, ერთი მხარეზე გამყოფი ნაჭდევით, დიამეტრით 13 მმ, უსუნო, თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის. გამყოფი ნაჭდევი უზრუნველყოფს ტაბლეტის გაყოფას ორ ტოლ ნაწილად.

4.  კლინიკური მონაცემები

4.1. თერაპიული ჩვენებები

სხვადასხვა წარმოშობის ზომიერად ან ძლიერად გამოხატული ტკივილის მოსახსნელად: თავის ტკივილი, კბილის ტკივილი, ნევრალგია, ნევრიტი, მიალგია, ტრავმა, დამწვრობა, ოპერაციის შემდგომი ტკივილი, ფანტომური ტკივილი, დისმენორეა, ტკივილი ონკოლოგიური დაავადებების დროს, თირკმელების და ნაღველის კოლიკა.

როგორც სიცხის დამწევი საშუალება სხვადასხვა მდგომარეობის კომპლექსური მკურნალობისას, რომელსაც თან ახლავს მაღალი სიცხე, რომელიც რეზისტენტულია სხვა თერაპიის მიმართ.

4.2. დოზირება და გამოყენების წესი

დოზირება

დოზა განისაზღვრება ტკივილის ან ცხელებას ინტენსივობით და ანალგინის მიმართ ინდივიდუალური მგრძნობელობით. მნიშვნელოვანია შეარჩიოთ ყველაზე დაბალი დოზა, რომელიც აკონტროლებს ტკივილს და ცხელებას.

ზრდასრულებიდა 15 წელზეუფროსიასაკისმოზარდები

ზრდასრულები და 15 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდებს (>53 კგ) შეუძლიათ მიიღონ 1000 მგ-მდე მეტამიზოლი ერთჯერადი დოზის სახით, რომელიც შეიძლება მიიღონ დღეში 4-ჯერ 6-8 საათიანი ინტერვალით. 4000 მგ არის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა.

მკვეთრად გამოხატული ეფექტის დადგომა ხდება პერორალური მიღებიდან 30-60 წუთის შემდეგ.

შემდეგ ცხრილში მოცემულია რეკომენდებული ერთჯერადი დოზები და მაქსიმალური სადღეღამისო დოზები წონისა და ასაკის მიხედვით:

10-დან 14-მდე  წლამდეასაკისბავშვები (წონით 32 კგ-დან 53 კგ-მდე)

14 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში მეტამიზოლის დოზა, რომელიც შეადგენ 8-16 მგ /კგ სხეულის წონაზე, შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც ერთჯერადი დოზა. ცხელების შემთხვევაში, ბავშვებისთვის, ჩვეულებრივ, საკმარისია მეტამიზოლის დოზა 10 მგ / კგ სხეულის წონაზე.

მკვეთრად გამოხატული ეფექტის დადგომა ხდება პერორალური მიღებიდან 30-60 წუთის შემდეგ.

შემდეგ ცხრილში მოცემულია რეკომენდებული ერთჯერადი დოზები და მაქსიმალური სადღეღამისო დოზები წონისა და ასაკის მიხედვით:

10 წლამდეასაკისბავშვები

ანალგინი არ არის რეკომენდებული 10 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის, თითო ტაბლეტში 500 მგ მეტამიზოლის ფიქსირებული რაოდენობის გამო. ხელმისაწვდომია სხვა სამკურნალო ფორმები/დოზები, რომელთა დოზირება შესაძლებელია შესაბამისად მცირეწლოვან ბავშვებში.

განსაკუთრებულიპოპულაციები

ხანდაზმული, დასუსტებულიპაციენტებიდაპაციენტები, რომლებსაცაქვთშემცირებულიკრეატინინისკლირენსი

დოზა უნდა იყოს შემცირებული ხანდაზმულ, დასუსტებულ პაციენტებში და ასეთ პაციენტებში შემცირებული კრეატინინის კლირენსით, რადგან მეტამიზოლის მეტაბოლიზმის პროდუქტების გამოყოფა შეიძლება გახანგრძლივდეს.

ღვიძლისდათირკმლისუკმარისობა

ვინაიდან თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითებისას გამოყოფის სიჩქარე მცირდება, თავიდან უნდა იქნას აცილებული მაღალი დოზის მრავალჯერადად გამოყენება. დოზის შემცირება არ არის საჭირო, როდესაც გამოიყენება მხოლოდ ხანმოკლე ვადით. დღეისათვის არ გვაქვს მეტამიზოლის ხანგრძლივად გამოყენების საკმარისი გამოცდილება ღვიძლის და თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

მკურნალობისხანგრძლივობა

მეტამიზოლით მკურნალობა არ უნდა გაგრძელდეს 3-დან 5 დღეზე მეტხანს. მისი გამოყენება უფრო ხანგრძლივად ან უფრო მაღალ დოზებში, ვიდრე მითითებულია, შესაძლებელია მხოლოდ ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ.

4.3. უკუჩვენებები

- ჰიპერმგრძნობელობა მეტამიზოლის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

- ჰიპერმგრძნობელობა პირაზოლონის სხვა წარმოებულების მიმართ (მათ შორის, პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში აქვთ აგრანულოციტოზი, ასეთი სუბსტანციების გამოყენების შემდეგ);  

- ღვიძლის მწვავე პორფირია;

- გლუკოზო-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას თანდაყოლილი უკმარისობა (ჰემოლიზის საფრთხე);

- ღვიძლის და/ან თირკმელების მძიმე დაავადება;

- ძვლის ტვინის ფუნქციის დარღვევა (მაგალითად, ციტოსტატური მკურნალობის შემდეგ) ან  ჰემატოპოეზური სისტემის დაავადებები (აპლასტური ანემია, აგრანულოციტოზი, ლეიკოპენია);

- ორსულობის ბოლო ტრიმესტრის დროს.

4.4. განსაკუთრებულები გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

- მეტამიზოლით მკურნალობა ტარდება მხოლოდ მოკლე პერიოდის განმავლობაში, მკურნალობის სხვა ალტერნატიული მეთოდის არარსებობის შემთხვევაში.

- მეტამიზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს აგრანულოციტოზი და თრომბოციტოპენია (იხ. ნაწილი 4.8). აგრანულოციტოზის განვითარება არ არის დამოკიდებული დოზაზე და შეუძლებელია მისი წინასწარ გათვალისწინება. შეიძლება დადგეს პირველი დოზის ან მრავალჯერადი გამოყენების შემდეგ. აგრანულოციტოზის ტიპიური ნიშნებია ცხელება, ყელის ტკივილი, მტკივნეული ყლაპვა, პირის ღრუს, ცხვირის, ხახის, ანორექტალური და სასქესო ორგანოების ლორწოვანი გარსის ანთება. საერთო მდგომარეობის უეცარი გაუარესების და აგრანულოციტოზის ნიშნების გამოვლენის შემთხვევაში, მეტამიზოლით მკურნალობა უნდა შეწყდეს და ჩატარდეს სისხლის საერთო ანალიზი.

- მეტამიზოლის უფრო ხანგრძლივი გამოყენებისას აუცილებელია სისხლის საერთო ანალიზის კონტროლი, ლეიკოციტარული ფორმულის ჩათვლით.

- მეტამიზოლი ინიშნება სიფრთხილით ალერგიული დაავადებების მქონე პაციენტებში, ტკივილგამაყუჩებელი და ანტირევმატული პრეპარატების მიმართ, აგრეთვე სხვა წამლებისა და კვების პროდუქტების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის (ანალგეტიკების აუტანლობის) მქონე პაციენტებში, ალერგიული რეაქციების და ასთმური შეტევების მომატებული რისკის გამო.

- მეტამიზოლს შეუძლია გამოიწვიოს ჰიპოტენზიური რეაქციები (იხ. პუნქტი 4.8). ეს რეაქციები დამოკიდებულია დოზაზე და ძირითადად შეინიშნება პარენტერალური გამოყენებისას. ამის მიუხედავად, მეტამიზოლით ტაბლეტების სახით მკურნალობა უნდა ჩატარდეს განსაკუთრებული სიფრთხილით ჰიპოტენზიის, მოცულობითი დეფიციტის ან დეჰიდრატაციის, არასტაბილური სისხლის მიმოქცევის მქონე პაციენტებში.

- ალკოჰოლთან ერთად გამოყენებისას, გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი იზრდება.

- სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (იხ. პუნქტები 4.2 და 5.2).

- მედიკამენტებით გამოწვეული ღვიძლის დაზიანება.

ცნობილია მწვავე ჰეპატიტის შემთხვევების შესახებ, ძირითადად ჰეპატოცელულარული ტიპის, პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ მეტამიზოლით, მკურნალობის დაწყებიდან რამდენიმე დღიდან რამდენიმე თვემდე პერიოდში. ნიშნები და სიმპტომები მოიცავს ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატებას შრატში სიყვითლით ან მის გარეშე, ხშირად სამკურნალო პრეპარატისადმი სხვა ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების კონტექსტში (მაგ. კანის გამონაყარი, სისხლის დისკრაზია, მომატებული ტემპერატურა და ეოზინოფილია) ან რომელთაც თან ახლავს აუტოიმუნური ჰეპატიტის მახასიათებლები. პაციენტების უმეტესობას გამოჯანმრთელება უფიქსირდებათ მეტამიზოლით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ; მიუხედავად ამისა, ზოგიერთ შემთხვევაში არის ცნობები ღვიძლის მწვავე უკმარისობამდე პროგრესირების შესახებ, რომელიც საჭიროებს ღვიძლის ტრანსპლანტაციას.

მეტამიზოლით გამოწვეული ღვიძლის დაზიანების მექანიზმი ბოლომდე არ არის გამოკვლეული, მაგრამ მონაცემები მიუთითებს იმუნურ-ალერგიულ მექანიზმზე.

პაციენტებს უნდა გაეწიოთ ინსტრუქცია, რომ დაუკავშირდნენ თავიანთ ექიმს ისეთი სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში, რომლებიც მიუთითებს ღვიძლის დაზიანებაზე. ასეთ პაციენტებში მეტამიზოლის გამოყენება უნდა შეწყდეს და მოხდეს ღვიძლის ფუნქციის შეფასება.

მეტამიზოლის არ უნდა იქნას განმეორებით გამოყენებული იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის დაზიანების ეპიზოდი მეტამიზოლით მკურნალობის დროს, რომლებსაც ღვიძლის დაზიანების სხვა მიზეზი დადგენილი არა აქვთ.

- კანის მძიმე რეაქციები.

ცნობილია კანის მძიმე არასასურველი რეაქციების შემთხვევების (SCARs) შესახებ, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომის შესახებ (SJS), ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზის შესახებ (TEN) და წამლის რეაქციების შესახებ ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით (DRESS), რომელიც შეიძლება იყოს სიცოცხლისათვის საშიში ან ფატალური მეტამიზოლით მკურნალობისას. პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებული ნიშნებისა და სიმპტომების შესახებ და განსაკუთრებული სიფრთხილით გააკონტროლონ კანის რეაქციების არსებობა.

ასეთი რეაქციებისთვის დამახასიათებელი ნიშნების და სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში, მეტამიზოლის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და მისი მიღება არასოდეს არ უნდა განახლდეს (იხ. პუნქტი 4.3).

- ხორბლის სახამებელი, რომელიც შედის პრეპარატის შემადგენლობაში, შეიძლება შეიცავდეს მხოლოდ გლუტეინის კვალს და ითვლება უსაფრთხოდ ცელიაკიით დაავადებული პირებისთვის. ერთი ტაბლეტი შეიცავს არაუმეტეს 3,4 მიკროგრამ გლუტეინს. პაციენტებმა ხორბლის ალერგიით (ცელიაკიისაგან განსხვავებული) არ უნდა მიიღონ ეს პრეპარატი.

- ეს სამკურანლო პრეპარატი თითო ტაბლეტში შეიცავს ნატრიუმის 32,7 მგ,  რაც ჯანდაცვის მსოფლიო ორგანიზაციის მიერ ზრდასრულებისთვის რეკომენდირებული ნატრიუმის 2 გ მაქსიმალური სადღეღამისო დოზის 1,6% ეკვივალენტურია. 

4.5. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

კუმარინისანტიკოაგულანტები. ერთდროულად გამოყენებისას მეტამიზოლს შეუძლია შეამციროს კუმარინის ანტიკოაგულანტების მოქმედება ფერმენტების ინდუქციის შედეგად.

ქლორპრომაზინიდასხვაფენოთიაზინისწარმოებულები. მეტამიზოლთან ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში არსებობს მძიმე ჰიპოთერმიის გაჩენის რისკი.

ქლორამფენიკოლიდასხვამიელოტოქსიკურიპრეპარატები. მეტამიზოლთან ერთად გამოყენებისას არსებობსძვლისტვინისდათრგუნვის მომატებული რისკი.

ფერმენტებისინდუქტორებს (ბარბიტურატები, გლუტეტიმიდი, ფენილბუტაზონი) შეუძლიათ შეასუსტონ მეტამიზოლის მოქმედება.

ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესანტები მეტამიზოლთან კომბინაციაში აძლიერებენ მის ანალგეტიკურ მოქმედებას.

ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების (ფსიქოფორინი, ამიტრიპტილინი), პერორალური კონტრაცეპტული საშუალებების, ანალგეტიკების, ალოპურინოლის და ალკოჰოლის მოქმედება ძლიერდება მეტამიზოლთან ერთდროულად გამოყენებისას.

პირაზოლონის წარმოებულების კლასის შესახებ ცნობილია, რომ შეუძლია ურთიერთქმედება კაპტოპრილთან, ლითიუმთან, მეთოტრექსატთან და ტრიამტერენთან, ასევე შეუძლია შეცვალოს ანტიჰიპერტენზიული საშუალებებისა და დიურეტიკების ეფექტურობა. რა დონემდე მიჰყავს მეტამიზოლს ეს ურთიერთქმედება, არ არის ცნობილი.

ერთდროულად გამოყენებისას მეტამიზოლს შეუძლია შეამციროს აცეტილსალიცილის მჟავის მოქმედება თრომბოციტების აგრეგაციაზე. შესაბამისად, ეს კომბინაცია სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებიც იღებენ აცეტილსალიცილის მჟავას დაბალი დოზით კარდიოპროტექციის მიზნით.

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება - ფერმენტების ინდუქცია, რომლებიც ახორციელებენ  სამკურნალო პრეპარატების მეტაბოლიზმს

მეტამიზოლს შეუძლია სამკურნალო პრეპარატების მეტაბოლური ფერმენტების, მათ შორის CYP2B6 და CYP3A4 ინდუცირება.

მეტამიზოლის ერთდროულმა გამოყენებამ ბუპროპიონთან, ეფავირენცთან, მეტადონთან, ვალპროატთან, ციკლოსპორინთან, ტაკროლიმუსთან ან სერტრალინთან შეიძლება გამოიწვიოს ამ პრეპარატების პლაზმური კონცენტრაციების შემცირება კლინიკური ეფექტურობის პოტენციური დაქვეითებით. შედეგად, რეკომენდებულია განსაკუთრებული სიფრთხილე მეტამიზოლთან ერთდროული გამოყენებისას; კლინიკური პასუხის ან/და სამკურნალო პრეპარატის დონის მონიტორინგი სათანადო წესით უნდა მოხდეს.

4.6. ფერტილურობა, ორსულობა და ძუძუთი კვება

ორსულობა

ორსულ ქალებში მეტამიზოლის გამოყენების შესახებ მხოლოდ შეზღუდული მონაცემები არსებობს.

პირველი ტრიმესტრის განმავლობაში მეტამიზოლის ზემოქმედების ქვეშ მყოფი ორსული ქალების მიერ გამოქვეყნებული მონაცემების საფუძველზე (n = 568), ტერატოგენული ან ემბრიოტოქსიკური მოქმედების მტკიცებულება არ გამოვლენილა. ცალკეულ შემთხვევაში, მეტამიზოლის ერთჯერადი დოზები პირველი და მეორე ტრიმესტრის განმავლობაში შეიძლება იყოს მისაღები, როდესაც მკურნალობის სხვა ვარიანტები არ არის ხელმისაწვდომი. ამასთან, ზოგადად, მეტამიზოლის გამოყენება პირველი და მეორე ტრიმესტრის განმავლობაში არ არის რეკომენდებული. მესამე ტრიმესტრში გამოყენებას ასოცირდება ფეტოტოქსიკურობასთან (თირკმლის უკმარისობა და არტერიული სადინარის შევიწროება), ამიტომ მეტამიზოლის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის მესამე ტრიმესტრში (იხ. ნაწილი 4.3) მესამე ტრიმესტრში მეტამიზოლის უნებლიე გამოყენების შემთხვევაში, უნდა მოხდეს ამნიონური სითხისა და არტერიული სადინარის კონტროლი ულტრაბგერის და ექოკარდიოგრაფიის დახმარებით.

მეტამიზოლი კვეთს პლაცენტარულ ბარიერს.

ცხოველებში მეტამიზოლმა გამოიწვია რეპროდუქციული ტოქსიკურობა, თუმცა არ ჰქონდა ტერატოგენული ეფექტი (იხ. ნაწილი 5.3).

ძუძუთი კვება

მეთამიზოლის დაშლის პროდუქტები მნიშვნელოვნად გადადის დედის რძეში და არ შეიძლება გამოირიცხოს ძუძუთი კვებაზე მყოფი ბავშვის რისკი, ამიტომ თავიდან უნდა იქნას აცილებული მეთამიზოლის ხელახალი გამოყენება ძუძუთი კვების დროს. მეთამიზოლის ერთჯერადი გამოყენების შემთხვევაში, დოზის მიღებიდან 48 საათის განმავლობაში დედებისთვის რეკომენდებულია რძის შეგროვება და გადაღვრა.

4.7. სატრანსპორტო საშუალებების მართვაზე და მექანიზმებთან მუშაობაზე ზემოქმედება

ანალგინის მაღალი დოზების გამოყენებისას არ არის რეკომენდებული ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვა და მექანიზმებთან მუშაობა, რაც მოითხოვს აქტიურ ყურადღებას, ვინაიდან პრეპარატმა შესაძლებელია იმოქმედოს ყურადღებაზე და რეაქციის სისწრაფეზე მოულოდნელ სიტუაციებში.

4.8. გვერდითი მოვლენები

გვერდითი მოვლენები კლასიფიცირებულია სიხშირით და სისტემურ-ორგანული კლასის სისტემის  შესაბამისად. სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100 <1/10-მდე), არახშირი (≥1/1000 <1/100-მდე), იშვიათი (≥1/10 000 <1/1 000-მდე), ძალიან იშვიათი (<1/10 000), უცნობი სიხშირით (არსებული მონაცემების საფუძველზე შეუძლებელია შეფასების გაკეთება).

დარღვევები სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრივ

იშვიათი: ლეიკოპენია.

ძალიან იშვიათი:  აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია, აპლასტიური ანემია.

შეუძლებელია წინასწარ გათვალისწინებული იქნას აგრანულოციტოზის წარმოშობის რისკი. აგრანულოციტოზი შეიძლება ასევე გამოვლინდეს პაციენტებში, რომელთა მიმართ წარსულში გამოყენებული იყო მეტამიზოლი გვერდითი მოვლენების გამოვლენის გარეშე. აგრანულოციტოზის გაჩენის რისკი იზრდება, თუ მეტამიზოლი გამოიყენება 1 კვირაზე მეტი ხნის განმავლობაში.

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ

არახშირი: ფიქსირებული წამლისმიერი ეგზანთემა.

იშვიათი: მაკულოპაპულური გამონაყარი, ანაფილაქსიური ან ანაფილაქტოიდური რეაქციები. უფრო მსუბუქი რეაქციები ვლინდება კანისა და ლორწოვანი გარსის ტიპიური რეაქციებით (მაგ. ქავილი, წვა, სიწითლე, ჭინჭრის ციება, შეშუპება), დისპნოე და იშვიათად – ჩივილები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ. ასეთი უფრო მსუბუქი რეაქციები შეიძლება გადავიდეს უფრო მძიმე ფორმებში გენერალიზირებული ჭინჭრის ციებით, მწვავე ანგიონევროზული შეშუპებით (ლარინგეალურის ჩათვლით), მწვავე ბრონქოსპაზმით, გულის რითმის დარღვევით, არტერიული წნევის დაქვეითებით (ზოგჯერ ამას წინ უსწრებს არტერიული წნევის მომატება).

ამ მიზეზით, კანის რეაქციების გამოვლენისას, დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს მეტამიზოლის გამოყენება.

ძალიან იშვიათი: ასთმის შეტევა (ანალგეტიკური  ასთმით მქონე პაციენტებში);  ცირკულატორული შოკი.

გულის მხრივ დარღვევები

არახშირი: პალპიტაცია, ტაქიკარდია, ციანოზი.

სისხლძარღვოვანი დარღვევები:

არახშირი: ჰიპოტენზია.

კუჭ-ნაწლავის დარღვევები

უცნობი სიხშირით:  გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი და დისკომფორტი, იშვიათ შემთხვევებში ულცერაციები და სისხლდენა.

დარღვევებიჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ

უცნობი სიხშირით: წამლით გამოწვეული ღვიძლის დაზიანება, მწვავე ჰეპატიტის ჩათვლით, სიყვითლე, ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება (იხ. პუნქტი 4.4).

დარღვევები თირკმელების და შარდგამომყოფი გზების მხრივ

იშვიათი: თირკმლის ფუნქციის მკვეთრი გაუარესება, პროტეინურია, ოლიგურია, ანურია და თირკმლის მწვავე უკმარისობა, პოლიურია, ინტერსტიციული ნეფრიტი.

დარღვევებიკანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ

უცნობი სიხშირით: წამლის რეაქცია ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით (DRESS).

ცნობილია კანის მძიმე არასასურველი რეაქციების შემთხვევების (SCARs) შესახებ, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომის შესახებ (SJS), ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზის შესახებ (TEN) და წამლის რეაქციების შესახებ ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით (DRESS), მეტამიზოლით მკურნალობასთან დაკავშირებით (იხ. პუნქტი 4.4).

4.9. ჭარბი დოზირება

ჭარბიდოზირებისსიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, ტკივილი აბდომინალურ არეში, ჰიპოთერმია, შესაძლებელია მწვავე შოკის განვითარება, თირკმლისა და ღვიძლის მწვავე უკმარისობა, ტონიკურ-კლონიკური კრუნჩხვები, კომა.

მკურნალობა: გამოიყენება სიმპტომური მკურნალობა პაციენტის მდგომარეობიდან გამომდინარე: ფორსირებული დიურეზი, სუნთქვითი რეანიმაცია, შოკის საწინააღმდეგო საშუალებები, რეჰიდრატაცია. არ არსებობს სპეციფიკური ანტიდოტი.

5. ფარმაკოლოგიური თვისებები

5.1. ფარმაკოდინამიური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სხვა ანალგეტიკები და ანტიპირეტიკები. პირაზოლონები, ათქ კოდი: N02BB02.

ნატრიუმის მეტამიზოლი არის ანალგეტიკი პირაზოლონის ჯგუფიდან, გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედებით. მას აქვს სუსტი ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება, ასევე სუსტი სპაზმოლიზური მოქმედება. მისი მოქმედების მთავარი მექანიზმი მდგომარეობს პროსტაგლანდინების სინთეზის შეკავებაში ციკლოოქსიგენაზას დათრგუნვის გზით. ასტიმულირებს ბეტა-ენდორფინების გამოყოფას, აქვეითებს ენდოგენური პიროგენების დონეს და მოქმედებს უშუალოდ ჰიპოთალამუსში თერმორეგულაციის ცენტრზე.

5.2. ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა

პერორალური მიღების შემდეგ მეტამიზოლი ჰიდროლიზდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. აქტიური მეტაბოლიტებია 4-მეთილ-ამინო-ანტიპირინი (MAA) და 4-ამინო-ანტიპირინი (AA). MAA ხასიათდება სწრაფი და სრული რეზორბციით. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 1-2 საათში. MAA– ს ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 90%. საკვები არ მოქმედებს მეტამიზოლის ფარმაკოკინეტიკაზე.

განაწილება

50-60%-ით უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს. აღწევს ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტარულ ბარიერში. განაწილების მოცულობა - დაახლოებით 0,7 ლ/კგ.

მეტაბოლიზმი

მეტამიზოლი განიცდის ინტენსიურ ბიოტრანსფორმაციას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტსა და ღვიძლში. მისი ძირითადი მეტაბოლიტი, 4-მეთილ-ამინო-ანტიპირინი, მეტაბოლიზდება ღვიძლში სხვა მეტაბოლიტებამდე, მათ შორის 4-ამინო-ანტიპირინამდე (AA), რომელიც ფარმაკოლოგიურად აქტიურია.

გამოყოფა

ის გამოიყოფა შარდით მეტაბოლიტების სახით, ამასთან მეტამიზოლის გამოყოფილი ოდენობის მხოლოდ 3% არის უცვლელი სახით.

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით: MAA- ს აქტიური მეტაბოლიტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ღვიძლის უკმასირობის მქონე პაციენტებში დაახლოებით სამჯერ გახანგრძლივებულია. ამ პაციენტებისთვის რეკომენდებულია მეტამიზოლის უფრო დაბალი დოზებით მკურნალობა.

თირკმლისუკმარისობისმქონეპაციენტები: თირკმლის ფუნქციის უკმარისობის მქონე პაციენტებში გამოვლენილია ზოგიერთი მეტაბოლიტის ელიმინაციის შემცირებული ხარისხი. ამ პაციენტებისთვის რეკომენდებულია მეტამიზოლის უფრო დაბალი დოზებით მკურნალობა.

5.3. კლინიკამდელი მონაცემები უსაფრთხოების შესახებ

მეტამიზოლი შეიძლება  მივაკუთვნოთ დაბალი ტოქსიკურობის მქონე ნივთიერებებს. მისი ინტრავენურად შეყვანისას, საშუალო სასიკვდილო დოზა თაგვებისთვის შეადგენს 2389 მგ/კგ, ხოლო ბოცვრებისთვის - 1300 მგ/კგ. ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის თვალსაზრისით თაგვებისთვის საშუალო ეფექტური დოზა დაბალია საშუალო ლეტალურ დოზაზე.

სუბქრონიკული და ქრონიკული ტოქსიკურობის შესწავლისას კლინიკური და ბიოქიმიური დარღვევები არ არის დადგენილი.

არ არსებობს მონაცემები ტერატოგენული, კანცეროგენული ან მუტაგენური ეფექტების შესახებ.

6. ფარმაცევტული მონაცემები

6.1. დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი

ხორბლის სახამებელი

მიკროკრისტალური ცელულოზა

პოვიდონი К25

ტალკი

მაგნიუმის სტეარატი

6.2. შეუთავსებლობები 

უცნობია

6.3. ვარგისობის ვადა

5 წელი

6.4.  შენახვის განსაკუთრებული პირობები           

 ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში, სინათლისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25^°С ტემპერატურაზე.

6.5. მონაცემები შეფუთვის შესახებ

10 (ათი) ტაბლეტი მყარი, უფერო, გამჭვირვალე პვქ გარსის/ალუმინის ფოლგის ბლისტერში;

2 (ორი) ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია ერთ დასაკეც მუყაოს კოლოფში, რომელიც ერთი მხრიდან დაფარულია პიგმენტით.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

7. გამოყენების ნებართვის მფლობელი

სს სოფარმა

ილიენსკოეს შოსეს ქუჩა 16, 1220 სოფია, ბულგარეთი.