რაბეპრაზოლ(რაბაზიო)20მგ7,5მლ#1

შეფუთვის ბროშ უ რა

მხოლოდ რეგისტრირებული ექიმის ან ჰოსპიტალის ან ლაბორატორიაში გამოყენებისათვის

რაბაზიო საინექციო

RABAZIO INJECTION ( რაბეპრაზოლის ნატრიუმი საინექციო 20 მგ )

შემადგენლობა

თითოეული ფლაკონი შეიცავს

რაბეპრაზოლის ნატრიუმი (ლიოფილიზებული) 20 მგ რაბეპრაზოლის ექვივალენტური

ჩვენებები

რაბეპრაზოლი ინექცია წარმოადგენს ალტერნატივას პაციენტებისათვის, რომლებშიც არ არის ნაჩვენები რაბეპრაზოლის პერორალური მიღება.

რაბაზიოს ინექცია ნაჩვენებია შემდეგ შემთხვევებში :

1. თანმიმდევრული-თერაპია (სტეპ-აპ) პერორალური რაბეპრაზოლით მკურნალობიდან. მაგალითად. პაციენტი, რომელიც ადრე იღებდა პერორალურ რაბეპრაზოლს, რომელიც დროებით ვერ ახერხებს პერორალური მედიკამენტების მიღებას რაიმე მიზეზით.

2. თორმეტგოჯა ნაწლავის აქტიური წყლული სისხლდენით ან მძიმე ეროზიით.

3. კუჭის აქტიური წყლული სისხლდენით ან მძიმე ეროზიებით.

4. ეროზიული ან წყლულოვანი გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების (GERD) მოკლევადიანი მკურნალობა.

5. მჟავა-ასპირაციის პრევენცია.

6. სტრესით გამოწვეული ლორწოვანი გარსის დაზიანება კრიტიკულ მკურნალობაში.

7. პათოლოგიური ჰიპერსეკრეტორული მდგომარეობები, მათ შორის ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი.

დოზირება და მიღების წესი

ინტრავენურად შეყვანა რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც პერორალური მიღება არ არის ნაჩვენები. როგორც კი შესაძლებელი გახდება ორალური თერაპია, ინტრავენური გამოყენება უნდა შეწყდეს.

რეკომენდებული დოზაა ერთი ფლაკონის შემცველობის (20 მგ რაბეპრაზოლის) ინტრავენური შეყვანა დღეში ერთხელ. არ არის რეკომენდებული პარენტერალური მიღების სხვა გზები, გარდა ინტრავენურისა.

ინექცია: საჭიროა ფლაკონის შიგთავსის გახსნა 5 მლ სტერილური საინექციო წყლით, რომელიც უნდა მიეცეს ნელა 5-15 წუთის განმავლობაში.

ინფუზია: ინტრავენური ინფუზიისთვის აღდგენილი ხსნარი უნდა განზავდეს და შეიყვანოთ მოკლევადიანი ინფუზიის სახით 15-30 წუთის განმავლობაში.

თავსებადობა სხვადასხვა ი.ვ. ხსნარებთან

რაბეპრაზოლი ი.ვ. თავსებადია სტერილურ საინექციო წყალთან l.P. და 0.9% ნატრიუმის ქლორიდი საინექციო l.P. სხვა გამხსნელი ან საინფუზიო სითხე არ უნდა იქნას გამოყენებული რაბეპრაზოლის ი.ვ. ინექციისათვის.

გახსნა (აღდგენა)

ხსნარის მოსამზადებლად დაამატეთ 5 მლ სტერილური საინექციო წყალი.

მომზადების შემდეგ, აღდგენილი ხსნარი უნდა იქნას გამოყენებული 4 საათის განმავლობაში და გამოუყენებელი ნაწილი გადაღვაროთ, როგორც ყველა პარენტერალური გამზადებული ხსნარის შემთხვევაში, აღდგენილი ან შემდგომში განზავებული ხსნარი უნდა შემოწმდეს შეფერილობის ცვლილებაზე, ნალექის არსებობაზე, შემღვრევაზე ან ფლაკონიდან გაჟონვაზე. გამოუყენებელი ნაწილი უნდა განადგურდეს.

უკუჩვენებები

რაბეპრაზოლი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობა რაბეპრაზოლის, ბენზიმიდაზოლის ჩანაცვლებულების ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები

ძვლის მოტეხილობა

რამდენიმე გამოქვეყნებული ობსერვაციული კვლევა ვარაუდობს, რომ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით (PPI) მკურნალობა შეიძლება ასოცირებული იყოს ბარძაყის, მაჯის ან ხერხემლის ოსტეოპოროზთან დაკავშირებული მოტეხილობების გაზრდილ რისკთან. რისკი გაიზარდა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ მაღალ დოზებს, განსაზღვრული, როგორც მრავალჯერადი დღიური დოზებით და გრძელვადიანი PPI თერაპია (ერთი წელი ან მეტი).

პაციენტებმა უნდა გამოიყენონ PPI თერაპიის ყველაზე დაბალი დოზა და ძალიან მოკლე ხანგრძლივობა, რომელიც შეესაბამება მკურნალობას.

ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან

მედიკამენტები, რომელიც მეტაბოლიზდება CPY450-ით

რაბეპრაზოლს (მეტაბოლიზდება ციტოქრომ CYP450) არ გააჩნია კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან (ვარფარინი, თეოფილინი, დიაზეპამი და ფენიტოინი), რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP450 სისტემით.

ვარფარინი

არსებობს შეტყობინებები INR და პროთრომბინის დროის გაზრდის შესახებ პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს და ვარფარინს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს არანორმალური სისხლდენა და სიკვდილიც კი.

ციკლოსპორინი

რაბეპრაზოლი აფერხებდა ციკლოსპორინის მეტაბოლიზმს IC 50 62 მიკრომოლარით, კონცენტრაციით, რომელიც 50-ჯერ აღემატება C max-ს ჯანმრთელ მოხალისეებში 20 მგ რაბეპრაზოლის მიღებისას 14 დღის შემდეგ.

ნაერთები, რომლთა შეწოვა დამოკიდებულია კუჭის pH-ზე

რაბეპრაზოლი იწვევს კუჭის მჟავას სეკრეციის მუდმივ ინჰიბირებას. ნორმალურ სუბიექტებში, რაბეპრაზოლის 20 მგ QD ერთდროულმა გამოყენებამ გამოიწვია კეტოკონაზოლის ბიოშეღწევადობის დაახლოებით 30%-ით დაქვეითება და დიგოქსინის AUC და C max მატება შესაბამისად 19% და 29%-ით. შესაბამისად, რაბეპრაზოლთან ერთად ასეთი პრეპარატების მიღებისას შეიძლება საჭირო გახდეს პაციენტების მონიტორინგი.

რაბეპრაზოლისა და ანტაციდების ერთდროულმა გამოყენებამ არ გამოიწვია პლაზმაში რაბეპრაზოლის კონცენტრაციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები.

ატაზანავირის და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული, რადგან ის ამცირებს ატაზანავირის კონცენტრაციას პლაზმაში და ამით მცირდება მისი თერაპიულ ეფექტი.

პრეპარატები, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP2C19

იაპონიაში ჩატარებულ კლინიკურ კვლევაში, რომელიც აფასებდა რაბეპრაზოლს CYP2C19 გენოტიპის მიხედვით კატეგორიზებული პაციენტებში (n=6 გენოტიპის კატეგორიის მიხედვით), კუჭის მჟავას სუპრესია უფრო მაღალი იყო ცუდ მეტაბოლიზატორებში, კარგ მეტაბოლიზატორებთან შედარებით.

კუჭის ავთვისებიანი სიმსივნე

რაბეპრაზოლით მკურნალობაზე სიმპტომური პასუხი არ გამორიცხავს კუჭის ავთვისებიანი სიმსივნის არსებობას.

განკურნებული GERD-ის მქონე პაციენტები მკურნალობდნენ რაბეპრაზოლით 40 თვემდე და მონიტორინგს უტარებდნენ კუჭის სერიული ბიოფსიით.

H. pylori ინფექციის მქონე პაციენტებს აღენიშნებოდათ მსუბუქი ან ზომიერი ანთება კუჭის სხეულში ან მსუბუქი ანთება კუჭის ანტრუმში.

პაციენტები, რომლებსაც აქვთ მსუბუქი ხარისხის ინფექცია ან კუჭის სხეულის ანთება, მიდრეკილნი იყვნენ ზომიერ ცვლილებაზე, ხოლო საწყის ეტაპზე ზომიერად შეფასებული პაციენტები რჩებოდნენ სტაბილურად.

ორსულობა და ლაქტაცია

არ არსებობს ადექვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები ორსულ ქალებში. ორსულობის დროს პრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ გადაუდებელი აუცილებლობის შემთხვევაში.

ვინაიდან პრეპარატი დიდი რაოდენობთ გამოიყოფა რძეში, სიფრთხილე არის საჭირო მეძუძურ დედისთვის რაბეპრაზოლის მიღებისას.

გვერდითი ეფექტები

გვერდითი რეაქციების ანალიზმა, რომელიც გამოვლინდა რაბეპრაზოლის პერორალურად მიღებისას პაციენტების > 2%-ში და უფრო მეტი სიხშირით, ვიდრე პლაცებოს შემთხვევაში, გამოავლინა შემდეგი გვერდითი რეაქციები: ტკივილი, ფარინგიტი, მეტეორიზმი, ინფექცია და ყაბზობა სხვა გვერდითი რეაქციები, რომლებიც დაფიქსირდა კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, რომლებიც არ აკმაყოფილებს ზემოხსენებულ კრიტერიუმებს (რაბეპრაზოლით ნამკურნალები პაციენტების >2% და > პლაცებო) და რომლებშიც არსებობს რაბეპრაზოლთან მიზეზობრივი კავშირის შესაძლებლობა, მოიცავს შემდეგს: თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, დიარეა, პირის სიმშრალე, თავბრუსხვევა, პერიფერიული შეშუპება, ღვიძლის ფერმენტის ზრდა, ჰეპატიტი, ღვიძლის ენცეფალოპათია, მიალგია და ართრალგია

ჭარბი დოზირება

არ არის მონაცემები რაბეპრაზოლის დიდი დოზით გადაჭარბების შესახებ. რაბეპრაზოლის სპეციფიური ანტიდოტი ცნობილი არ არის. რაბეპრაზოლი ინტენსიურად უკავშირდება ცილას და არ ადვილად არ ექვემდებარება დიალიზს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მკურნალობა უნდა იყოს სიმპტომური და დამხმარე.

ფარმაკოლოგია

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: წყლულის საწინააღმდეგო, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები, АТС კოდი: A02BC04

ფარმაკოდინამიკა

რაბეპრაზოლი მიეკუთვნება ანტისეკრეტორული ნაერთების კლასს (ბენზიმიდაზოლის ჩანაცვლებული პროტონის ტუმბოს ინჰიბიტორები), რომლებიც არ ავლენენ ანტიქოლინერგულ ან ჰისტამინის H2 რეცეპტორების ანტაგონისტურ თვისებებს, მაგრამ თრგუნავენ კუჭის მჟავას სეკრეციას H⁺ / K⁺ ATP აზას კუჭის პარიეტალური უჯრედის სეკრეტორული ზედაპირი.

ვინაიდან აღნიშნული ფერმენტი განიხილება, როგორც მჟავა (პროტონული) ტუმბო პარიეტალურ უჯრედში, რაბეპრაზოლი ხასიათდება, როგორც კუჭის პროტონ-ტუმბოს ინჰიბიტორი. რაბეპრაზოლი ბლოკავს კუჭის მჟავას სეკრეციის ბოლო საფეხურს.

ფარმაკოკინეტიკა

20 მგ რაბეპრაზოლის პერორალური მიღების შემდეგ, რაბეპრაზოლის მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (C max) მიიღწევა 2.0-დან 5.0 საათამდე დიაპაზონში (T max). რაბეპრაზოლის C max და AUC წრფივია პერორალური დოზის დიაპაზონში 10 მგ-დან 40 მგ-მდე. არ არის შესამჩნევი კუმულაცია 10 მგ-დან 40 მგ-მდე დოზების შეყვანისას ყოველ 24 საათში; რაბეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება მრავალჯერადი დოზირებისას. პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 1-დან 2 საათამდე.

აბსორბცია და განაწილება

აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა რაბეპრაზოლი ი.ვ. მიღებისას არის 100%. რაბეპრაზოლი 96.3%-ით უკავშირდება ადამიანის პლაზმის ცილებს.

მეტაბოლიზმი

რაბეპრაზოლი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება. თიოეთერი და სულფონი წარმოადგენს ძირითადი მეტაბოლიტებს, რომლებიც ისაზღვრება ადამიანის პლაზმაში.

ელიმინაცია

14 C მარკირებული რაბეპრაზოლის ერთჯერადი 20 მგ პერორალური დოზის შემდეგ პრეპარატის დაახლოებით 90% გამოიყოფა შარდით, ძირითადად თიოეთერ კარბოქსილის მჟავის სახით; გლუკურონიდის და მერკაპტურის მჟავას მეტაბოლიტების სახით. დოზის დარჩენილი ნაწილი გამოიყოფა განავალში. შარდში ან განავალში უცვლელი რაბეპრაზოლი არ არის აღმოჩენილი.

სპეციალური პოპულაცია

გერიატრიული პაციენტები: 20 ჯანმრთელ ხანდაზმულ სუბიექტში რაბეპრაზოლის პერორალური მიღების შემდეგ 20 მგ დღეში ერთხელ შვიდი დღის განმავლობაში, AUC-ის მნიშვნელობები დაახლოებით გაორმაგდა და C max გაიზარდა 60%-ით, ვიდრე პარალელურად ახალგაზრდა საკონტროლო ჯგუფში. არ იყო წამლის კუმულაციის მტკიცებულება დღეში ერთხელ მიღების შემდეგ.

პედიატრიული პოპულაცია: რაბეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკა 18 წლამდე ასაკის პედიატრიულ პაციენტებში არ არის შესწავლილი.

თირკმლის უკმარისობა: 10 პაციენტში სტაბილური თირკმელების დაავადების ბოლო სტადიის მქონე პაციენტებში, რომლებიც საჭიროებენ შემანარჩუნებელ ჰემოდიალიზს (კრეატინინის კლირენსი 2), არ დაფიქსირებულა კლინიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები რაბეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკაში 20 მგ ერთჯერადი პერორალური დოზის მიღების შემდეგ 10 ჯანმრთელ მოხალისეთან შედარებით.

ღვიძლის უკმარისობა: ღვიძლის ქრონიკული მსუბუქი და ზომიერი კომპენსირებული ციროზის მქონე 10 პაციენტის ერთჯერადი დოზის კვლევაში, რომლებსაც მიიღეს რაბეპრაზოლის 20 მგ დოზა, AUC 0-24 იყო დაახლოებით გაორმაგებული, ნახევარგამოყოფის პერიოდი იყო 2-დან 3-მდე ჯერ უფრო მაღალი, სხეულის მთლიანი კლირენსი შემცირდა ნახევარზე ნაკლებით ჯანმრთელ მამაკაცებთან შედარებით.

ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის მქონე 12 პაციენტში მრავალჯერადი დოზის კვლევაში, რომლებიც იღებდნენ 20 მგ რაბეპრაზოლს დღეში ერთხელ რვა დღის განმავლობაში, AUC 0- ∞ და C max მნიშვნელობები გაიზარდა დაახლოებით 20%-ით ჯანმრთელ ასაკოვან სუბიექტებთან შედარებით.

შენახვის წესი:

ინახება არაუმეტეს 25°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ ადგილას.

შეფუთვა:

7.5 მლ ქარვისფერი მინის ფლაკონი, რომელიც შეიცავს 20 მგ რაბეპრაზოლს, მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში შეფუთვის ჩანართთან ერთად.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

მწარმოებელი:

შპს აჯიო ფარმაცევტიკალს