იტასპორი 100მგ #4კაფს

იტასპორი
(Itraconazole capsules 100 მგ)

შემადგენლობა:
თითოეული მყარი ჟელატინის კაფსულა შეიცავს: იტრაკონაზოლს - 100 მგ-ს.

იტასპორი (იტრაკონაზოლი) - სოკოს საწინააღმდეგო ტრიაზოლის ჯგუფის პრეპარატია, რომელიც თავისი მოქმედებით ახლოს დგას კეტოკონაზოლთან. იგი ხასიათდება ანტიფუნგინალური მოქმედების ფართო სპექტრით. გამოიყენება Blastomycosis, Histoplasmosis, Aspergiliosis, Onychomycosis, Dermatophytoses, Pityriasis versicolor, ვულვოვაგინური ან ოროფარინგული კანდიდოზის დროს.

კლინიკური ფარმაკოლოგია.
მოქმედების მექანიზმი:
იტასპორი თრგუნავს ციტოქრომ P-450  დამოკიდებულ ერგოსტეროლის სინთეზს, რომელიც წარმოადგენს სოკოს უჯრედის მემბრანის სასიცოცხლოდ აუცილებელ კომპონენტს და ხელს უწყობს მისი ფორების ზომის შენარჩუნებას. იტასპორი თრგუნავს Blastomyces dermititidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus flavus, Aspergillus fumigatus და Cryptococcus neoformans აქტივობას in vitro.  ასევე სხვადასხვა ხარისხით თრგუნავს in vitrt Sporothrix schenckii, trichophyton spp, Candida albicans და Candida spp.

ფარმაკოკინეტიკა:
იტასპორის პერორალურად მიღებისას მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 55%-ს და იგი მაქსიმალურია საკვებთან ერთად მიღების შემთხვევაში.  პრეპარატი სწრაფად მეტაბოლიზდება ღვიძლში მრავალ მეტაბოლიტად, მათ შორის აქტიურ მეტაბოლიტად- ჰიდროქსიიტრაკონაზოლად. ფეკალურ მასებთან ერთად გამოიყოფა პრეპარატის 3-18%, ხოლო შარდთან ერთად 0.03%-ზე ნაკლები. 49% გამოიყოფა არააქტიური მეტაბოლიტების სახით შარდთან ერთად. ცალკეული გამოყოფილი მეტაბოლიტები 5%-ზე მეტს არ შეადგენს. პაციენტებში თირკმელების უკმარისობით იტასპორის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში არ განსხვავდება ჯანმრთელ მოხალისეებში მიღებული მონაცემებისაგან. პლაზმის ცილებს უკავშირდება პრეპარატის 99.8% და მათგან 99.5%-ს შეადგენს ჰიდროქსიიტრაკონაზოლი. პრეპარატის 100 მგ დოზით მიღებისას მისი ნახევარდაშლის პერიოდი  შეადგენს 20 საათს, რომელიც 2-4 კვირის მკურნალობის შემდეგ უტოლდება 30 საათს.

ჩვენებები:
იტრაკონაზოლი პაციენტებში იმუნური სისტემის დათრგუნვით ან მის გარეშე ნაჩვენებია შემდეგი სოკოვანი დაავადებების სამკურნალოდ: Blastomycosis, Histoplasmosis, Aspergiliosis, Onychomycosis, Dermatophytoses, Pityriasis versicilor, აგრეთვე ვულვოვაგინური ან ოროფარინგული კანდიდოზის  დროს.

მიღების წესი და დოზირება:
რეკომენდებულია იტასპორის მიღება საკვებთან ერთად პრეპარატის მაქსიმალური აბსორბციის მისაღწევად.
ბლასტომიკოზის და ჰისტოპლაზმოზის დროს იტრაკონაზოლი რეკომენდებულია დოზით 200 მგ დღეში ერთხელ. თუ მდგომარეობის გაუმჯობესებას არა აქვს ადგილი და დაავადება პროგრესირებს შესაძლებელია დღიური დოზის გაზრდა 100 მგ-ით,
მაქსიმალურად 400 მგ-მდე სადღეღამისო დოზით. 200 მგ-ზე მეტი სადღეღამისო დოზით პრეპარატის დანიშვნისას საჭიროა მისი დაყოფა 2 მიღებაზე.
ასპერგილოზის დროს რეკომენდებულია იტასპორის დანიშვნა 200-400 მგ დღეში.
ონიქომიკოზის დროს ინიშნება 200 მგ დღეში ერთხელ 12 კვირის განმავლობაში.
დერმატოფიტოზის დროს რეკომენდებულია 100 მგ პრეპარატი დღეში ერთხელ 30 დღის განმავლობაში.
პიტირიაზის შემთხვევაში პრეპარატი საკვების მიღებისთანავე გამოიყენება მაქსიმალური აბსორბციის მისაღწევად მოზრდილებში შემდეგი დოზებით:
1. ვულვოვაგინური კანდიდოზის დროს 200 მგ ორჯერ დღეში, მხოლოდ ერთი დღის განმავლობაში.
2. ოროფარინგული კანდიდოზის დროს ერთი კაფსულა (100 მგ) დღეში ერთხელ, 15 დღის განმავლობაში შიდს-ის დროს და პაციენტებში, ნეიტროპენიით რეკომენდებულია 2 კაფსულა (200 მგ) დღეში ერთხელ 15 დღის განმავლობაში.
3. პიტირიაზის დროს რეკომენდებულია 2 კაფსულა (200 მგ) დღეში ერთხელ 7 დღის განმავლობაში.
4. Tinea manus და Tinea pedis დროს რეკომენდებულია ერთი კაფსულა (100 მგ) დღეში ერთხელ 2-4 კვირის განმავლობაში მდგომარეობის გაუმჯობესებიდან გამომდინარე.

უკუჩვენება:
პრეპარატი უკუნაჩვენებია იტასპორის ან მისი შემცველი ნივთიერებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის შემთხვევაში. არ არსებობს მონაცემები იტასპორის და სხვა აზოლური სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატების მიმართ ჯვარედინი მგრძნობელობის შესახებ.
ტერფენადინის იტასპორთან ერთად მიღება უკუნაჩვენებია. უმჯობესია იტასპორი არ იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომელთაც გააჩნიათ ღვიძლის დაავადება ანამნეზში, ან რომელთაც აღენიშნებოდათ ჰეპატოქსიურობა სხვა წამლების მიღებისას.

გვერდითი მოვლენები:
კლინიკური კვლევის დროს აღინიშნა უმნიშვნელო გვერდითი მოვლენები. იტრაკონაზოლი არ თრგუნავს ადამიანთა ციტოქრომ P-450 სისტემას, გვერდითი მოვლენები კეტოკონაზოლთან შედარებით ნაკლებად შეინიშნება. იშვიათად ვითარდება გულისრევა, ტკივილი მუცელში, დისპეფსია, თავის ტკივილი; უფრო იშვიათად- გამონაყარი, თავბრუსხვევა, ჰიპერტენზია, იმპოტენცია, სისუსტე, ტემპერატურის მომატება.  

უსაფრთხოების ზომები:
იტასპორი არ გამოიყენება ტერფენადინთან ერთად. არ არის სასურველი მისი დანიშვნა ღვიძლის დაავადების დროს.

ორსულობა და ლაქტაცია:
იტასპორი გადადის დედის რძეში, ამიტომ არ არის რეკომენდებული მისი გამოყენება მეძუძურ დედებში. იტასპორი ინიშნება ორსულობისას მხოლოდ მაშინ, როდესაც მისი სარგებლიანობა სჭარბობს პოტენციურ რისკს.
იტასპორის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში შესწავლილი არ არის.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:
იტასპორის რიფამპიცინთან და ფენიტოინთან ერთად დანიშვნა ამცირებს სისხლში იტასპორის კონცენტრაციას. იტასპორის გამოყენება H2 -ჰისტამინური რეცეპტორების ანტაგონისტებთან ან ანტაციდებთან ერთად ამცირებს მის აბსორბციას. იტასპორის ტერფენადინთან კომბინირებისას მატულობს ტერფენადინის კონცენტრაცია სისხლში, რაც იშვიათად იწვევს სიცოცხლისთვის საშიშ არითმიას. იტასპორს ახასიათებს ურთიერთქმედება ციკლოსპორინთან, კლინკური კვლევის დროს ზოგჯერ მცირეოდენი გვერდითი ეფექტები იქნა ფიქსირებული. ვინაიდან იტრაკონაზოლი არ აინჰიბირებს ძუძუმწოვართა ციტოქრომ P-450–ს, კეტოკონაზოლთან შედარებით მისი გვერდითი ეფექტები მინიმალურია. პრეპარატის გამოყენებისას ყველაზე ხშირად აღინიშნა შემდეგი გვერდითი ეფექტი: გულისრევა, მუცლის ტკივილი, ქოშინი, თავის ტკივილი. უფრო იშვიათი გვერდითი მოვლენებია: გამონაყარი, პრურიტუსი, თავბრუსხვევა, არტერიული ჰიპერტენზია, იმპოტენცია, ცხელება, სისუსტე და სხვა.

ჰიპერდოზირება:
ჰიპერდოზირების შემთხვევაში რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა ნატრიუმის ბიკარბონატით. იტასპორი დიალიზით არ გამოიდევნება ორგანიზმიდან.

შეფუთვა:
4 კაფსულა ერთ ფირფიტაზე.

შენახვის პირობები:
ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას, 20-25°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
მითითებულია კოლოფზე. არ გამოიყენება ვადის გასვლის შემდეგ.

მწარმოებელი ფირმა:
ექორდი, ინგლისი