ლევოფლოქსაცინი 500მგ #10ტ

ლევოფლოქსაცინი

Levofloxacin

 შემადგენლობა:

თითოეული აპკით შემოგარსული ტაბლეტი შიეცავს ლევოფლოქსაცინს 500 მგ ლევოფლოქსაცინის ჰემიჰიდრატის სახით USP.

 ფარმაცევტული ფორმა: აპკით შემოგარსული ტაბლეტები

 ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ქინოლონების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალება,  ფტორქინოლონების ჯგუფის პრეპარატი.

ათქ კოდი: J01MA12.

 ფარმაკოლოგია:

ფარმაკოდინამიკური თვისებები: ლევოფლოქსაცინი, ფტორქინოლონების ჯგუფის პრეპარატი, წარმოადგენს ინფექციების საწინააღმდეგო საშუალებას, არის ოფლოქსაცინის ოპტიკურად აქტიური მარცხნივმბრუნავიიზომერი. ლევოფლოქსაცინი გამოიყენება  ბაქტერიული კონიუნქტივიტის, სინუსიტის, ქრონიკული ბრონქიტის, საზოგადოებაში შეძენილი პნევმონიის და სტრეპტოკოკური პნევმონიის პენიცილინის რეზისტენტული შტამებით გამოწვეული პნევმონიის სამკურნალოდ, კანის და კანის სტრუქტურების ინფექციების, საშარდე გზების გართულებული ინფექციების და მწვავე პიელონეფრიტის დროს. ლევოფლოქსაცინი აინჰიბირებს ბაქტერიული ტიპი II ტოპოიზომერაზას, ტოპოიზომერაზა IV-ს და  დნმ-ჰირაზას. მსგავსად სხვა ფტორქინოლონებისა, ლევოფლოქსაცინი  აინჰიბირებს A ქვეჯგუფის დნმ-ჰირაზას, ორი ქვეჯგუფი  კოდირებულია ჰირA გენით. ეს იწვევს ბაქტერიული ქრომოსომების გახლეჩვას, სუპერ მოხვევას და ჩაბეჭდვას; დნმ-ის რეპლიკაციის და ტრანსკრიფციის ინჰიბირებას.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები: პერორალურად მიღებისას ლევოფლოქსაცინის შეწოვა სწრაფად ხდება და თითქმის მთლიანად შეიწოვება, პლაზმაში კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა 1-2 საათში. აბსოლიტური ბიოშეღწევადობა 99-100%. ლევოფლოქსაცინის შეწოვაზე მცირე გავლენას ახდენს საკვები. სტაბილური მდგრადი მდგომარეობა მიიღწევა 48 საათის განმავლობაში 500 მგ-ს ერთხელ ან ორჯერ ყოველდღიური დოზის მიღებისას.

განაწილება: ლევოფლოქსაცინის დაახლოებით 30-40% უკავშირდება სისხლის შრატის ცილას. ლევოფლოქსაცინის განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 100 ლ ერთჯერადი და განმეორებითი 500 მგ დოზის შემდეგ, რაც განაპირობებს სხეულის ქსოვილებში ფართოდ გავრცელებას.

შეღწევა ქსოვილებში და სხეულის სითხეებში: ლევოფლოქსაცინმა აჩვენა შეღწევა ბრონქების ლორწოვანგარსში,ეპითელიალურ სითხეში, ალვეოლურ მაკროფაგებში, ფილტვის ქსოვილში, კანში (ბლისტერის სითხე), პროსტატის ქსოვილში და შარდში. თუმცა, ლევოფლოქსაცინი ნაკლებად აღწევს ცერებროსპინალურ სითხეში.

ბიოტრანსფორმაცია: ლევოფლოქსაცინი მეტაბოლიზდება ძალიან მცირე რაოდენობით, მეტაბოლიტებია დესმეთილ-ლევოფლოქსაცინი და ლევოფლოქსაცინი N- ოქსიდი. აღნიშნული მეტაბოლიტები შეადგენენ დოზის <5% -ს და გამოიყოფიან შარდში. ლევოფლოქსაცინი არის სტერეო ქიმიურად სტაბილური და არ გადის კირალურ ინვერსიას.

ელიმინაცია: პერორალური და ინტრავენური მიღებისას ლევოფლოქსაცინი შედარებით ნელა გამოიყოფა პლაზმიდან (t½: 6 - 8 სთ). იგი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით (>85% მიღებული დოზის). საშუალოდ ლევოფლოქსაცინის მთლიანი კლირენსი სხეულში 500 მგ ერთჯერადი დოზის შემდეგ იყო 175+/-29.2 მლ/წთ. ლევოფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკას ინტრავენური და პერორალური შეყვანის შემდეგ არ გააჩნია მნიშვნელოვანი სხვაობა, სავარაუდოა, რომ პერორალური და ინტრავენური გზით მიღება ექვივალენტურია.

ხაზოვანება:  ლევოფლოქსაცინს აქვს ხაზოვანი ფარმაკოკინეტიკა  50 დან 1000 მგ ფარგლებში.

პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები. არა-კლინიკური მონაცემებით არ ვლინდება  განსაკუთრებული საფრთხე ადამიანებზე, რომლებიც ეფუძნება ერთჯერადი დოზის ტოქსიკურობის ჩვეულებრივ კვლევებს, განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობას, კანცეროგენურ პოტენციალს და ტოქსიკურობის რეპროდუცირებასა და განვითარებას. ლევოფლოქსაცინმა არ გამოიწვია ვირთაგვებში ნაყოფიერების ან რეპროდუქციული მოქმედებების დარღვევა და მისი ერთადერთი გავლენა ნაყოფზე იყო შეფერხებული მომწიფება, რაც გამოწვეული იყო დედის ტოქსიკურობით. ლევოფლოქსაცინმა არ გამოიწვია ბაქტერიული ან ძუძუმწოვართა უჯრედების გენური მუტაციები, მაგრამ ინვიტრო კვლევებში გამოიწვია ქრომოსომების ცდომილება ჩინური ზაზუნების ფილტვის უჯრედებში. ეს ეფექტი შეიძლება განპირობებული იყოს ტოპოიზომერაზა II-ის დათრგუნვით.  In vivo კვლევებმა (მიკრობირთვული, დისეული ქრომატიდულიგაცვლა, დნმ-ის დაუგეგმავი სინთეზი, დომინანტური ლეტალური ტესტები) არ აჩვენა რაიმე გენოტოქსიკური პოტენციალი. თაგვებში ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა ლევოფლოქსაცინის  ფოტოტოქსიკური მოქმედება მხოლოდ ძალიან დიდი დოზის მიღებისას. ლევოფლოქსაცინმა არ აჩვენა რაიმე გენოტოქსიკური პოტენციალი ფოტომუტაგენურ ცდებში და შეამცირა სიმსივნის განვითარება ფოტოკანცეროგენურ კვლევებში.  სხვა ფტორქინოლონებთან ლევოფლოქსაცინმა აჩვენა გავლენა ხრტილზე ვირთაგვებში და ძაღლებში. ეს ნიშნები უფრო მეტად აღინიშნა ადრეული ასაკის ცხოველებში.

 თერაპიული ჩვენებები:

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები ნაჩვენებია მოზრდილებში შემდეგი ინფექციების სამკურნალოდ:

-  მწვავე ბაქტერიული სინუსიტი;

- ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება;

-  საზოგადოებაში შეძენილი პნევმონია;

- კანის და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციები. ზემოაღნიშნული ინფექციების დროს ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ მაშინ, როდესაც ისეთი ანტიბაქტერიული საშუალებების გამოყენება არ არის მიზანშეწონილი, რომლებიც ზოგადად რეკომენდირებულია ამ ინფექციების საწყისი მკურნალობისთვის;

- პიელონეფრიტი და საშარდე გზების გართულებული ინფექციები;

- ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტი;

- გაურთულებელი ცისტიტი;

 - ინჰალაციური ანთრაქსი: ექსპოზიციის შემდგომი პროფილაქტიკა და მკურნალობა.

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას მკურნალობის კურსის დასასრულებლად იმ პაციენტებში, რომლებშიც ლევოფლოქსაცინით ინტრავენური მკურნალობის დროს აღინიშნება გაუმჯობესება. ანტიბაქტერიული საშუალებების შესაბამისი გამოყენების შესახებ უნდა გაითვალისწინოთ ოფიციალური მითითებები (გაიდლაინები).

 დოზა და მიღების წესი:

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები მიიღება ერთჯერ ან ორჯერ დღეში. დოზის მიღება დამოკიდებულია ინფექციის ტიპზე და სიმძიმეზე, ასევე სავარაუდო გამომწვევი პათოგენის მგრძნობელობაზე ან ექიმის რეკომენდაციის შესაბამისად.

მკურნალობის ხანგრძლივობა: მკურნალობის ხანგრძლივობა მერყეობს დაავადების მიმდინარეობის მიხედვით (იხილეთ ქვემოთ მოცემული ცხრილი). ზოგადად, ანტიბიოტიკოთერაპიასთან ერთად, ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტების მიღება უნდა გაგრძელდეს მინიმუმ 48-დან 72 საათი, მას შემდეგ რაც დადასტურდება ბაქტერიების არარსებობა პაციენტში.

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტების მიღება შეიძლება შემდეგი დოზით: დოზირება თირკმლის  ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი> 50 მლ / წთ).

სპეციალური პოპულაციები

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი  <  50 მლ / წთ).

ჰემოდიალიზის ან უწყვეტი ამბულატორიული პერიტონეალური დიალიზის შემდეგ  დამატებითი დოზების მიღება არ არის საჭირო. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს დოზის კორექცია არ არის საჭირო, ვინაიდან ლევოფლოქსაცინი არ მეტაბოლიზდება ღვიძლის მიერ ნებისმიერი შესაბამისი მოცულობით და ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით.

ხანდაზმული პოპულაციები: ხანდაზმულებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო, გარდა თირკმლების ფუნქციის გათვალისწინებით.

პედიატრიული პოპულაციები: ლევოფლოქსაცინის მიღება უკუნაჩვენებია ბავშვებსა და მოზარდებში.

მიღების წესი: ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები უნდა გადაყლაპოთ დამტვრევის გარეშე და საკმარისი რაოდენობის სითხესთან ერთად. ტაბლეტი შეიძლება გაიყოს ნაჭდევზე. ტაბლეტის მიღება შეიძლება ჭამის დროს ან კვების შორის შუალედში. ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტების მიღება შეიძლება რკინის მარილების, თუთიის მარილების, მაგნიუმის ან ალუმინის შემცველ ანაციტებთან ან დიდანოზინთან (მხოლოდ დიდანოზინის ფორმულირება ალუმინის ან მაგნიუმის შემცველი ბუფერული ნივთიერებები) და სუკრალფატთან  ორი საათით ადრე ან შემდეგ, რადგან შეიძლება შემცირდეს შეწოვა. 

უკუჩვენება:

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტების  გამოიყენება არ შეიძლება:

• პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ჰიპერმგრძნობელობა ლევოფლოქსაცინის, სხვა ქინოლონების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
• ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში;
• პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ მყესების დარღვევა ფტორქინოლონის მიღებასთან დაკავშირებული;
• ბავშვებში და მოზარდებში;
• ორსულობის დროს;
• მეძუძურ ქალებში.

სპეციალური გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები: ძალიან მძიმე პნევმოკოკური პნევმონიის შემთხვევებში ლევოფლოქსაცინი არ შეიძლება იყოს ოპტიმალურ თერაპიაში. P. aeruginosa-თი განპირობებული ჰოსპიტალური ინფექციების დროს  შეიძლება საჭირო გახდეს კომბინირებული თერაპია.

მეთიცილინ-რეზისტენტულიოქროსფერისტაფილოკოკი (MRSA): მეთიცილინ-რეზისტენტულიოქროსფერისტაფილოკოკი რეზისტენტულია ფტორქინოლონის, მათ შორის ლევოფლოქსაცინის მიმართ. ამგვარად, ლევოფლოქსაცინის მიღება არ არის რეკომენდებული მეთიცილინ-რეზისტენტულიოქროსფერისტაფილოკოკის ინფექციის სამკურნალოდ, სანამ ლაბორატორიული შედეგებით არ დადასტურდება ორგანიზმის მგრძნობელობა ლევოფლოქსაცინის მიმართ. მეთიცილინ-რეზისტენტულიოქროსფერისტაფილოკოკის საეჭვო ინფექციების დროს ლევოფლოქსაცინი უნდა იყოს კომბინირებული მეთიცილინ-რეზისტენტულიოქროსფერისტაფილოკოკის ინფექციის მიმართ მგრძნობიარე დამტკიცებულ აგენტთან.

ტენდინიტი და მყესის გაწყვეტა: ტენდინიტი შეიძლება გამოვლინდეს იშვიათად. იგი ყველაზე ხშირად მოიცავს აქილევსის მყესს და შეიძლება გამოიწვიოს მყესის გაწყვეტა. ხანდაზმულებში და იმ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ კორტიკოსტეროიდებს,  შეიძლება გაიზარდოს ტენდინიტის და მყესის გაწყვეტის რისკი. ამ პაციენტებში საჭიროა ხშირი მონიტორინგი თუ ისინი ღებულობენ ლევოფლოქსაცინს. საჭიროა ყველა პაციენტმა გაიაროს კონსულტაცია ექიმთან თუ მათ აქვთ ტენდინიტის სიმპტომები. თუ საეჭვოა ტენდინიტის არსებობა, ლევოფლოქსაცინის მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეჩერდეს და უნდა დაიწყოს შესაბამისი მკურნალობა (მაგ. იმობილიზაცია).

კლოსტრიდიუმ დეფიცილესთან ასოცირებული დაავადება:  დიარეა, განსაკუთრებით  მძიმე ფორმა, მუდმივი და/ან სისხლიანი, ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტებით მკურნალობის დროს ან შემდეგ შეიძლება იყოს კლოსტრიდიუმ დეფიცილესთან ასოცირებული დაავადების  დამახასიათებელი სიმპტომები, ყველაზე მძიმე ფორმა რომელიც არის ფსევდომემბრანული კოლიტი. თუ არსებობს ეჭვი ფსევდომემბრანულ კოლიტზე მაშინ დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტების მიღება და პაციენტმა დაუყოვნებლივ უნდა გააგრძელოს შესაბამისი მკურნალობა კონკრეტული თერაპიით (მაგ.მეტრონიდაზოლი ან ვანკომიცინი პერორალურად). ამ კლინიკურ სიტუაციაში უკუნაჩვენებია ის პროდუქტები, რომლებიც იწვევენ პერისტალტიკის ინჰიბირებას.  

პაროქსიზმის მიმართ წინასწარ განწყობა პაციენტებში:

ლევოფლოქსაცინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ეპილეფსია და სხვა ქინოლონების მსგავსად უნდა იქნას გამოყენებული უკიდურესი სიფრთხილით პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ პაროქსიზმის მიმართ წინასწარ განწყობა, როგორიც არის პაციენტის წინასწარ არსებული ცენტრალური ნერვული სისტემის დაზიანება; ერთდროული მკურნალობა ფენბუფენით და მსგავსი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით ან პრეპარატებით, რომლებიც იწვევენ ცერებრალური პაროქსიზმის ზღურბლის დაქვეითებას, როგორიცაა თეოფილინი. კრუნჩხვითი პაროქსიზმის შემთხვევაში უნდა შეწყდეს ლევოფლოქსაცინით მკურნალობა.

გლუკოზის 6-ფოსფატისდეჰიდროგენაზის დეფიციტისმქონეპაციენტები:  პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ გლუკოზის 6-ფოსფატისდეჰიდროგენაზის ლატენტური ან რეალური ნაკლებობა, შეიძლება გამოუვლინდეთ ჰემოლიზური რეაქციები როდესაც მკურნალობენ ქინოლონების ანტიბაქტერიული აგენტებით და ამგვარ შემთხვევაში ლევოფლოქსაცინი გამოიყენება სიფრთხილით.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები: ვინაიდან ლევოფლოქსაცინი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით, ლევოფლოქსაცინის დოზა უნდა იყოს მორგებული პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით.

ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები:

ლევოფლოქსაცინმა შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე, პოტენციურად ფატალური ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები (მაგ: ანგიოედემა ანაფილაქსურ შოკამდე), ზოგჯერ საწყისი დოზის მიღების შემდეგ. პაციენტმა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყვიტოს მკურნალობა და მიმართოს თავის ექიმს ან სასწრაფოს ექიმს, რომელიც მიიღებს სათანადო დაუყოვნებლივ ზომებს.

ჰიპოგლიკემია:

მსგავსად ყველა ქინოლონებისა, გამოვლინდა ჰიპოგლიკემია, როგორც წესიდიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობის დროს ერთდროულად იღებენ პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებს (მაგ. გლიბენკლამიდი) ან ინსულინით. ამგვარ დიაბეტურ პაციენტებში რეკომენდებულია სისხლში გლუკოზის კონტროლი.

ფოტოსენსიბილიზაციის პრევენცია:

მიუხედავად იმისა, რომ ლევოფლოქსაცინის მიღებისას ძალიან იშვიათია ფოტოსენსიბილიზაცია, რეკომენდებულია, რომ პაციენტი მოერიდოს ძლიერ მზის სხივებს ან ხელოვნულ ულტრაიისფერ სხივებს (მაგ: მზის სხივის ნათურა ან სოლარიუმი), რათა თავიდან აიცილოს ფოტოსენსიბილიზაცია.

პაციენტები, რომლებიც მკურნალობენ ვიტამინ K-ს ანტაგონისტებით:

კოაგულაციის ტესტების (PT/INR) ან/და სისხლდენის შესაძლო გაზრდის გამო, პაციენტები რომლებიც იღებენ ლევოფლოქსაცინს ვიტამინ K-ს ანტაგონისტებთან კომბინაციაში (მაგ: ვარფარინი) საჭიროა კოაგულაციის ტესტების მონიტორინგი, როდესაც ეს პრეპარატები მიიღება თანადროულად.

ფსიქოზური რეაქციები:

ქინოლონების, მათ შორის ლევოფლოქსაცინის მიღებისას პაციენტებში გამოვლინდა ფსიქოზური რეაქციები. ძალიან იშიათ შემთხვევებში  იყო სუიციდური ფიქრები და თავის საფრთხეში ჩაგდების ქცევები - ხანდახან ლევოფლოქსაცინის მხოლოდ ერთი დოზის მიღებისას. იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტში ვითარდება ეს რეაქციები, უნდა შეწყდეს ლევოფლოქსაცინის მიღება და მიღებული იქნას შესაბამისი ზომები. ლევოფლოქსაცინის დანიშვნისას რეკომენდებულია სიფრთხილის გამოჩენა ფსიქოზურ პაციენტებში ან ფსიქიატრიული დაავადების მქონე პაციენტებში.

პერიფერიული ნეიროპათია:

სენსორული ან სენსორულ-მოტორული პერიფერიული ნეიროპათია აღინიშნა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ფტორქინოლონებს, მათ შორის ლევოფლოქსაცინს, რაც დასწყისშივე შეიძლება სწრაფად განვითარდეს. შეუქცევადი მდგომარეობის განვითარების თავიდან ასაცილებლად საჭიროა შეწყდეს ლევოფლოქსაცინის მიღება პაციენტებში, რომლებსაც გამოუვლინდებათ ნეიროპათიის სიმპტომები.

ჰეპატობილიარული დარღვევები:

ლევოფლოქსაცინით მკურნალობისას აღინიშნა სიცოცხლისათვის საშიში ღვიძლის უკმარისობის, ღვიძლის ნეკროზის შემთხვევები, უპირველეს ყოვლისა, მწვავე დაავადებების მქონე პაციენტებში, მაგ: სეფსისი. პაციენტებმა უნდა შეწყვიტონ მკურნალობა და დაუკავშირდნენ ექიმს, თუ განვითარდება ღვიძლის დაავადების ნიშნები და სიმპტომები, როგორიც არის ანორექსია, სიყვითლე, მუქი შარდი, ქავილი ან მტკივნეული მუცელი.

ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება

სამედიცინო პროდუქტების გავლენა ლევოფლოქსაცინზე:

რკინის მარილები, მაგნიუმი ან ალუმინის შემცველი ანტაციდები.

ლევოფლოქსაცინის აბსორბცია მნიშვნელოვნად მცირდება, როდესაც რკინის მარილები, ბუფერული ფორმულირებები, მაგნიუმის ან ალუმინის შემცველი ანაციდები მიიღება ერთდროულად. რეკომენდებულია, რომ ორვალენტიანი ან სამვალენტიანი კათიონების, როგორიც არის რკინის მარილები, ბუფერული ფორმულირებები, მაგნიუმის ან ალუმინის შემცველი ანტაციდების მიღება მოხდეს ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტის მიღებამდე 2 საათით ადრე ან შემდეგ. კალციუმის კარბონატთან ურთიერთქმედება არ არის აღმოჩენილი.

სუკრალფატი

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტების  ბიოშეღწევადობა მნიშვნელოვნად მცირდება, როდესაც იგი მიიღება სუკრალფატთან ერთად. თუ პაციენტს უწევს ორივეს, სუკრალფატის და ლევოფლოქსაცინის მიღება, მაშინ უმჯობესია სუკრალფატის მიღება ლევოფლოქსაცინის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.

თეოფილინი, ფენბუფენი ან მსგავსი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები

კლინიკურ კვლევაში არ აღმოჩნდა ლევოფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება თეოფილინთან. თუმცა, შესაძლოა გამოვლინდეს ცერებრალური პაროქსიზმის ზღურბლის დაქვეითება, როდესაც ქინოლონები მიიღება თეოფილინის,  არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ან სხვა აგენტების პარარელურად, რომლებიც აქვეითებენ პაროქსიზმის ზღურბლს.  ფენბუფენთან ერთად მიღებისას ლევოფლოქსაცინის კონცენტრაცია იყო დაახლოებით 13%-ით მაღალი, ვიდრე ცალკე მიღებისას.

პრობენეციდი და ციმეტიდინი

პრობენეციდს და ციმეტიდინს აქვს სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი ლევოფლოქსაცინის ელიმინაციაზე. ლევოფლოქსაცინის თირკმლის კლირენსი ციმეტიდინით შემცირდა (24%) და პრობენეციდით (34%). ეს იმიტომ, რომ ორივე მედიკამენტს შეუძლია დაბლოკოს ლევოფლოქსაცინის თირკმლის ტუბულარული სეკრეცია. თუმცა, ტესტირებული დოზების კვლევისას, სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი კინეტური განსხვავებები ნაკლებად სავარაუდოა რომ იყოს კლინიკურ შესაბამისობაში. საჭიროა სიფრთხილე, როდესაც ლევოფლოქსაცინი მიიღება ერთდროულად თირკმლის ტუბულარულ სეკრეციაზე გავლენის მქონე მედიკამენტებთან, როგორიც არის პრობენეციდი და ციმეტიდინი, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

სხვა შესაბამისი ინფორმაცია

კლინიკურმა ფარმაკოლოგიურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ლევოფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკა არ ახდენს გავლენას არცერთ კლინიკურად შესაბამის ხარისხზე იმ შემთხვევაში, როდესაც ლევოფლოქსაცინი მიიღება შემდეგ პრეპარატებთან ერთად: კალციუმის კარბონატი, დიგოქსინი, გლიბენკლამიდი, რანტიდინი.

ლევოფლოქსაცინის გავლენა სხვა სამკურნალო პროდუქტებზე:

ციკლოსპორინი

ციკლოსპორინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი გაიზარდა 33% როდესაც მიიღებოდა ლევოფლოქსაცინთან ერთად.

ვიტამინ K-ს ანტაგონისტები

კოაგულაციის ტესტების (PT/INR) ან/და სისხლდენის გაზრდა, აღინიშნებოდა პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ლევოფლოქსაცინს ვიტამინ K-ს ანტაგონისტებთან კომბინაციაში (მაგ.: ვარფარინი). პაციენტები რომლებიც მკურნალობას გადიან ვიტამინ K-ს ანტაგონისტებით  საჭიროა კოაგულაციის ტესტების მონიტორინგი.

პრეპარატები, რომლებიც ახანგრძლივებენ QT ინტერვალს

მსგავსად სხვა ქინოლონებისა, ლევოფლოქსაცინი გამოიყენება სიფრთხილით იმ პაციენტებში რომლებიც იღებენ პრეპარატებს, რომლებიც ახანგრძლივებენ QT ინტერვალს (მაგ.: კლასი IA და III ანტიარითმიული საშუალებები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, მაკროლიდები, ანტიფსიქოზური საშუალებები).

სხვა სახის ურთიერთქმედება

საკვები

არ არსებობს საკვებთან დაკავშირებული კლინიკურად შესაბამისი ურთიერთქმედება. ამიტომ ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები შეიძლება მიღებულ იქნას საკვების მიღების მიუხედავად.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ორსულ ქალებში ლევოფლოქსაცინის გამოყენების შესახებ არსებობს შეზღუდული მონაცემები. ცხოველებში ჩატარებულ კვლევებში არ აღინიშნება პირდაპირი ან არაპირდაპირი მავნე ზემოქმედება რეპროდუქციული ტოქსიკურობის მიმართ. თუმცა, ადამიანებში ჩატარებული კვლევების მონაცემების არარსებობის და ფტორქინოლონების მიერ მზარდი ორგანიზმის წონის მატარებელი ხრტილის დაზიანების ექსპერიმენტული რისკის გამო, ლევოფლოქსაცინი არ უნდა იქნეს გამოყენებული ორსულ ქალებში.

ლაქტაცია

ლევოფლოქსაცინის ტაბლეტები უკუნაჩვენებია ლაქტაციის პერიოდში. ინფორმაცია არასაკმარისია ადამიანის რძეში ლევოფლოქსაცინის გამოყოფის შესახებ; თუმცა, სხვა ფტორქინოლონები ექსკრეტირდება ქალის რძეში. ადამიანებში ჩატარებული კვლევების მონაცემების არარსებობის და ფტორქინოლონების მიერ მზარდი ორგანიზმის წონის მატარებელი ხრტილის დაზიანების ექსპერიმენტული რისკის გამო, ლევოფლოქსაცინი არ უნდა იქნეს გამოყენებული მეძუძურ ქალებში.

ფერტილობა

ლევოფლოქსაცინმა არ გამოიწვია ფერტილური ან რეპროდუქციული ფუნქციის დარღვევა ვირთაგვებში.

გავლენა მექანიზმების მართვისა და გამოყენების უნარზე

ზოგიერთმა არასასურველმა ეფექტმა (მაგ: თავბრუსხვევა, ძილიანობა, მხედველობის დარღვევები) შეიძლება გააუარესოს პაციენტის კონცენტრაციის და რეაქციის უნარი, რის გამოც შეიძლება შეიქმნას რისკი იმ შემთხვევებში, როდესაც ამ შესაძლებლობებს აქვს განსაკუთრებული მნიშვნელობა. (მაგ.: ავტომობილის ან მექანიზმების მართვა).

არასასურველი ეფექტები

ზოგადად, ლევოფლოქსაცინი კარგად გადაიტანება. თუმცა, ხანდახან ვლინდება გვერდითი მოვლენები. გვერდითი მოვლენები მოიცავს: გულისრევას, ღებინებას, მუცლის ტკივილს, მეტეორიზმს და იშვიათად ფოტოტოქსიკურობას (0.1%). ძალიან იშვიათი გვერდითი მოვლენებია: ტრემორი, დეპრესია, შფოთვა, დაბნეულობა და სხვა.

ჭარბი დოზა

ტოქსიკურობაზე ცხოველებში ჩატარებული კვლევების ან კლინიკურ ფარმაკოლოგიური კვლევების მიხედვით, რომელიც ჩატარდა სუპრა-თერაპიული დოზებით, ლევოფლოქსაცინის ჭარბი დოზის მიღებისას   ყველაზე მნიშვნელოვანი ნიშნებია ცენტრალური ნერვული სისტემის სიმპტომები, როგორიცაა დაბნეულობა, თავბრუსხვევა, ცნობიერების დარღვევა და კრუნჩხვები, QT ინტერვალის გახანგრძლივება, ასევე კუჭ-ნაწლავის მხრივ რეაქციები, როგორიცაა გულისრევა და ლორწოვანი გარსის ეროზიები.

გავლენა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მოიცავს შემდეგ მდგომარეობებს: ცნობიერების დაბინდვა, კონვულსია, ჰალუცინაცია და კანკალი.

დოზის გადაჭარბებისას საჭიროა ავადმყოფებზე გულდასმით დაკვირვება და სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება. შესაძლო QT ინტერვალის გახანგრძლივების გამო საჭიროა ელექტროკარდიოგრამის გაკეთება. კუჭის ლორწოვანი გარსის დასაცავად შესაძლებელია ანტაციდების გამოყენება. ლევოფლოქსაცინი  არ გამოიდევნება ჰემოდიალიზის, პერიტონეალური დიალიზის და მუდმივი ამბულატორიული პერიტონეალური დიალიზის საშუალებით. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

დამხმარე ნივთიერებები:

სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა (ავიცელი pH-101), პოლივინილპიროლიდონი (პოვიდონი K-30), მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტაკლი, კოლოიდური უწყლო სილიციუმი (აეროსილი-200), ნატრიუმის სახამებელის გლიკოლატი, ოპადრი II თეთრი (პოლივინილის ალკოჰოლი BP, ლეციტინი BP, ტალკი BP, ტიტანის დიოქსიდი BP), *გასუფთავებული წყალი.

შეფუთვა:

ტაბლეტი, 10 ტაბლეტი თითოეულ ბლისტერზე და 1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთან მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ მშრალ ადგილას. არ გამოიყენოთ მედიკამენტი ვადის ამოწურვის შემდეგ. შეინახეთ ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.

შენახვის ვადა: 36 თვე

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებლის დასახელება და მისამართი:

DRUG INTERNATIONAL LIMITED.

252 ტონგის სამრეწველო ზონა,

ტონგი, გაზიპური, ბანგლადეში