დროქსინატი 50მგ/მლ 2მლ#10ა

დროქსინატი

სავაჭრო დასახელება: დროქსინატი.

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:, ეთილმეთილჰიდროქსიპირიდინის სუქცინატი (Ethylmethylhydroxypyridine succinate).

ქიმიური სახელწოდება: 2-ეთილ-6-მეთილ-3-ჰიდროქსიპირიდინის სუქცინატი.

წამლის ფორმა: საინექციო ხსნარი 50 მგ/მლ.

აღწერა: უფერული ან ოდნავ ყავისფერი ხსნარი.

შემადგენლობა
აქტური ნივთიერება: ეთილმეთილჰიდროქსიპირიდინის სუქცინატი 50 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის მეტაბისულფიტი (E 223), საინექციო წყალი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანტიოქსიდანტური საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა
პრეპარატი ახდენს ანტიოქსიდანტურ, ანტიჰიპოქსიურ, მემბრანომასტაბილიზებელ, ნოოტროპულ, სტრესპროტექტულ, კრუნჩხვების საწინააღმდეგო, ანქსიოლიზურ მოქმედებას. იგი ზრდის ორგანიზმის რეზისტენტულობას სხვადასხვა დამაზიანებელი ფაქტორების (შოკი, ჰიპოქსია, იშემია, ტრავმა, ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევა, ინტოქსიკაცია ალკოჰოლითა და ანტიფსიქოზური საშუალებებით (ნეიროლეფსურებით)) ზემოქმედების მიმართ. დროქსინატი აუმჯობესებს ტვინის მეტაბოლიზმსა და თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევას, აუმჯობესებს სისხლის მიკროცირკულაციასა და რეოლოგიურ თვისებებს, ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციას. ასტაბილურებს სისხლის უჯრედების (ერითროციტებისა და თრომბოციტების) მემბრანულ სტრუქტურას ჰემოლიზის დროს; გააჩნია ჰიპოლიპიდემიურ მოქმედება, ამცირებს საერთო ქოლესტერინისა და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების შემცველობას. აქვეითებს ფერმენტატულ ტოქსემიას და ენდოგენურ ინტოქსიკაციას მწვავე პანკრეატიტისას. დროქსინატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ანტიჰიპოქსანტური, ანტიოქსიდანტური და მემბრანოპროტექტორული მოქმედებით. იგი აყოვნებს ლიპიდების ზეჟანგის ჟანგვის პროცესებს, ააქტიურებს სუპეროქსიდოქსიდაზას, ზრდის ლიპიდებისა და ცილების შეფარდებას, ამცირებს ლიპიდური შრის სიბლანტეს და ზრდის მემბრანის გამტარობას; ახდენს მოდულირებად გავლენას მემბრანდაკავშირებული ფერმენტების (ფოსფოდიესთერაზა, ადენილატციკლაზა, აცეტილქოლინესთერაზა), რეცეპტორების (ბენზოდიაზეპინი, აცეტილქოლინი, გაემ) აქტიურობაზე, აძლიერებს მათ ლიგანდებთან დაკავშირების უნარს და ეხმარება ბიომემბრანის სტრუქტურულ-ფუნქციური ორგანიზების ხელშეწყობაში, ზრდის ნეირომედიატორების აქტივობასა და აუმჯობესებს სინაფსურ პროცესებს.
დროქსინატი ზრდის დოფამინის კონცენტრაციას ტვინში. მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია დროქსინატის უნარით გააძლიეროს აერობული გლიკოლიზის კომპენსატორული აქტივაცია, შეამციროს კრებსის ციკლში ჟანგვითი პროცესების დათრგუნვის ხარისხი ჰიპოქსიის პირობებში ატფ შემცველობისა და კრეატინფოსფატის გაზრდით უჯრედოვანი მემბრანების სტაბილიზაციით.
ფარმაკოკინეტიკა
ინტრამუსკულარული შეყვანისას სისხლის პლაზმაში ის ვლინდება შეყვანიდან 4 საათის შემდეგ. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო Tmax – 0,45-0,5 საათია. 400-500 მგ  დოზით შეყვანისას  Cmax  შეადგენს 3,5-4,0 მკგ/მლ. დროქსინატი სწრაფად ნაწილდება ორგანოებსა და ქსოვილებში და სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან. პრეპარატის შეკავების საშუალო დრო (MRT) ინტრამუსკულარული შეყვანისას - 0,7-1,3 საათია. პრეპარატი უპირატესად გამოიყოფა შარდთან, გლუკურონიდის ფორმით და უმნიშვნელო რაოდენობით უცვლელი სახით.

ჩვენებები

ტვინის სისხლმიმოქცევის მწვავე დარღვევები:

• დისცირკულატორული ენცეფალოპათია;
• ვეგეტატური დისტონიის სინდრომი;
• ათეროსკლეროზული გენეზის მსუბუქი კოგნიტური აშლილობები;
• შფოთვითი აშლილობები ნევროზული და ნევროზის მსგავსი მდგომარეობისას;
• აბსტინენციური სინდრომის კუპირება ალკოჰოლიზმისას, ნევროზის მსგავსი და ვეგეტატურ-სისხლძარღვოვანი აშლილობების უპირატესობით;
• მწვავე ინტოქსიკაცია ანტიფსიქოზური საშუალებებით;
• მუცლის ღრუს მწვავე ჩირქოვან-ანთებითი პროცესები (მწვავე ნეკროზული პანკრეატიტი, პერიტონიტი).

გამოყენების წესი და დოზები

დოზირების რეჟიმი
მიიღება ინტრამუსკულარულად ან ინტრავენურად (ნაკადით ან წვეთოვნად). ინფუზიის წესით შეყვანისას პრეპარატი უნდა გაიხსნას ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში.
ნაკადით დროქსინატი შეიყვანება ნელა, 5-7 წთ განმავლობაში, წვეთოვნად სიჩქარით 40-60 წვეთი წუთში. დღე-ღამის მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 1200 მგ.
ტვინის სისხლის მიმოქცევის მწვავე დარღვევებისას, დროქსინატი გამოიყენება პირველი 10-14 დღე ინტრავენურად წვეთოვნად 200-500 მგ 2-4-ჯერ დღე-ღამეში, შემდეგ ინტრამუსკულარულად 200-250 მგ 2-3-ჯერ დღე-ღამეში 2 კვირის განმავლობაში.
დისცირკულატორული ენცეფალოპათიისას დეკომპენსაციის ფაზაში, დროქსინატი უნდა დაინიშნოს ინტრავენურად ნაკადით ან წვეთოვნად დოზით 200-500 მგ 1-2-ჯერ დღე-ღამეში 14 დღის განმავლობაში. შემდეგ ინტრამუსკულარულად 100-250 მგ/დღე-ღამეში შემდგომი 2 კვირის განმავლობაში.
დისცირკულატორული ენცეფალოპათიის საკურსო პროფილაქტიკისთვის, პრეპარატი შეიყვანება ინტრამუსკულარულად დოზით 200-250 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში 10-14 დღის განმავლობაში.
მსუბუქი კოგნიტური დარღვევებისას ხანდაზმულ ავადმყოფებში და შფოთვითი აშლილობებისას, პრეპარატი გამოიყენება ინტრამუსკულარულად 100-300 მგ/დღე-ღამეში 14-30 დღის განმავლობაში.
აბსტინენციური ალკოჰოლური სინდრომისას, დროქსინატი შეიყვანება დოზით 200-500 მგ ინტრავენურად წვეთოვნად ან ინტრამუსკულარულად 2-3-ჯერ დღე-ღამეში 5-7 დღის განმავლობაში.
ანტიფსიქოზური საშუალებებით მწვავე ინტოქსიკაციისას, პრეპარატი შეიყვანება ინტრავენურად დოზით 200-500 მგ/დღე-ღამეში 7-14 დღის განმავლობაში.
მუცლის ღრუს ჩირქოვან-ანთებითი მწვავე პროცესებისას (მწვავე ნეკროზული პანკრეატიტი, პერიტონიტი), პრეპარატი ინიშნება პირველი დღე-ღამე როგორც წინასაოპერაციო, ასევე ოპერაციის შემდგომ პერიოდშიც. შესაყვანი დოზები დამოკიდებულია დაავადების ფორმასა და სიმძიმეზე, პროცესის გავრცელებაზე, კლინიკური მიმდინარეობის ვარიანტებზე. პრეპარატი უნდა მოიხსნას თანდათანობით, მხოლოდ მდგრადი დადებითი კლინიკურ-ლაბორატორიული ეფექტის შემდეგ.
მწვავე შეშუპებითი (ინტერსტიციული) პანკრეატიტისას – პრეპარატი ინიშნება 200-500 მგ 3-ჯერ დღეში, ინტრავენურად წვეთოვნად (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში) და ინტრამუსკულარულად.
ნეკროზული პანკრეატიტის მსუბუქი ხარისხის სიმძიმე – 100-200 მგ 3-ჯერ დღეში ინტრავენურად წვეთოვნად (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში) და ინტრამუსკულარულად.
სიმძიმის საშუალო ხარისხი – 200 მგ 3-ჯერ დღეში, ინტრავენურად წვეთოვნად (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში). მძიმე მიმდინარეობა – პულს-დოზირებაში 800 მგ პირველი დღე-ღამე, ორჯერადი შეყვანის რეჟიმისას, შემდეგ 200-500 მგ 2-ჯერ დღეში დღეღამის დოზის თანდათანობითი შემცირებით. უკიდურესად მძიმე მიმდინარეობა – საწყისი დოზირება 800 მგ/დღე-ღამეში პანკრეატოგენური შოკის გამოვლინებების მდგრად კუპირებამდე, მდგომარეობის სტაბილურობის მიხედვით – 300-500 მგ 2-ჯერ დღეში ინტრავენურად წვეთოვნად (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში), დღე-ღამის დოზირების თანდათანობითი შემცირებით.

გვერდითი მოქმედება

შესაძლოა გულისრევა, ქსეროსტომია, ძილიანობა, ალერგიული რეაქციები.

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერებების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ. ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის მწვავე დარღვევები. ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი. ბავშვები და მოზარდები.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ძილიანობას.

განსაკუთრებული მითითებები

შეზღუდვის ხარისხი განისაზღვრება პრეპარატის ინდივიდუალური აუტანლობის საფუძველზე.
დამხმარე ნივთიერებები
დროქსინატი შეიცავს ნატრიუმის მეტაბისულფინატს (E 223), რომელიც იშვიათად იწვევს ჰიპერმგრძნობელობის სერიოზულ რეაქციებს და ბრონქოსპაზმს.

ორსულობა და ლაქტაცია

არ ჩატარებულა არანაირი კლინიკური კვლევა პრეპარატის მიღების უსაფრთხოებაზე ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. ამგვარად, დროქსინატი არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროსა და რეპროდუქციული ასაკის ქალბატონებში, რომლებიც არ იყენებენ ეფექტურ კონტრაცეფციას და ძუძუთი კვების დროს.

გავლენა ავტოტრანსპორტის მართვის უნარსა და სპეციალურ მოწყობილობებთან მუშაობაზე

დროქსინატს გააჩნია გავლენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე. არ ჩატარებულა არანაირი კვლევა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.
დროქსინატისთვის დამახასიათებელია გვერდითი ეფექტი, როგორიცაა ძილიანობა.
ამგვარად, პაციენტებმა არ უნდა მართონ სატრანსპორტო საშუალება და არ იმუშაონ, თუ ისინი იმყოფებიან პრეპარატის გავლენის ქვეშ.

წამლების ურთიერთმოქმედება

აძლიერებს ბენზოდიაზეპინური ანქსიოლიზური, კრუნჩხვების საწინააღმდეგო საშუალებების (კარბამაზეპინი), პარკინსონის საწინააღმდეგო პრეპარატების (ლევოდოფა) მოქმედებას.
ამცირებს ეთილის სპირტის ტოქსიურ ეფექტებს.

შენახვის პირობები და ვადა

შეინახეთ ტემპერატურაზე 25°C, ორიგინალ შეფუთვაში.
შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
შენახვის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

შეფუთვა

საინექციო ხსნარი 50 მგ/მლ უფერულ მინის ამპულებში 2 მლ, გადასატეხი რგოლით.
შეფუთულია 10 ამპულა (2 x 5 ამპულა) 2 მლ საინექციო ხსნარით, ინსტრუქციის თახლებით.

მწარმოებელი

რომფარმ ილაჩ სან. ვე ტიკ. ლტდ. შტი.,

თურქეთი.