ფიზიოტენზი 0.2მგ #14ტ

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება

მოქსონიდინი

შემადგენლობა

0,2 მგ დოზის 1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს :

აქტიური ნივთიერება: მოქსონიდინი 0,2 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი 95,8მგ, პოვიდონი 0,7მგ, 

კროსპოვიდონი – 3მგ, მაგნიუმის სტეარატი – 0,30მგ.

გარსი: ჰიპრომელოზა – 1,3მგ, ეთილცელულოზა - 1,2მგ, მაკროგოლი – 0,25მგ, სალმანდი – 0,9975მგ, საღებავი რკინის წითელი ოქსიდი (E 172)-0,0025მგ, ტიტანის დიოქსიდი ( E 171)- 1,25მგ.

0,3 მგ დოზის 1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: მოქსონიდინი 0,3 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი – 95,7მგ, პოვიდონი – 0,70 მგ, კროსპოვიდონი – 3მგ, მაგნიუმის სტეარატი – 0,3მგ.

გარსი: ჰიპრომელოზა – 1,3მგ, ეთილცელულოზა - 1,2მგ, მაკროგოლი – 0,25მგ, სალმანდი – 0,975მგ, საღებავი რკინის წითელი ოქსიდი (E 172)-0,025მგ, ტიტანის დიოქსიდი (E 171) - 1,25მგ.

0,4 მგ დოზის 1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს :

აქტიური ნივთიერება: მოქსონიდინი 0,4 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები : ლაქტოზის მონოჰიდრატი – 95,6მგ, პოვიდონი – 0,7მგ, კროსპოვიდონი – 3მგ, მაგნიუმის სტეარატი – 0,3მგ.

გარსი: ჰიპრომელოზა – 1,3მგ, ეთილცელულოზა - 1,2მგ, მაკროგოლი – 0,25მგ, სალმანდი – 0,875მგ, საღებავი რკინის წითელი ოქსიდი (E 172)-0,125მგ, ტიტანის დიოქსიდი (E 171)- 1,25მგ.

აღწერილობა

მრგვალი, ორივე მხრიდან ამობურცული შემოგარსული ტაბლეტი.

0,2მგ დოზის ტაბლეტები - მკრთალი ვარდისფერი, ცალ მხარეს ,,0,2’’ გრავირებით.

0,3მგ დოზის ტაბლეტები - ვარდისფერი, ცალ მხარეს „0,3’’ გრავირებით.

0,4მგ დოზის ტაბლეტები - მოყავისფრო-ვარდისფერი, ცალ მხარეს „0,4“ გრავირებით.

ტეხილზე ტაბლეტი თეთრი ფერისაა.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ცენტრალური მოქმედების ჰიპოტენზიური საშუალება. 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

მოქსონიდინი წარმოადგენს ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატს. მოქსონიდინი ხასიათდება მაღალი აფინურობით ცენტრალური იმიდაზოლინური I ქვეტიპის რეცეპტორების მიმართ (I₁რეცეპტორები) და პრესინაფსურ ალფა-2-ადრენორეცეპტორებთან ნაკლები შეკავშირების უნარით. ცენტრალური იმიდაზოლინური I₁-რეცეპტორების სელექციური სტიმულაცია იწვევს სიმპათიკური ნერვული სისტემის ცენტრალური და პერიფერიული ტონუსის შემცირებას. პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ასევე კავშირშია რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის პრესორული აქტივობის შემცირებასთან. სისხლის პლაზმაში კატექოლამინების დონის შემცირება და რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივობის ინჰიბირება იწვევს მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის შემცირებას და ხელს უშლის ნატრიუმის და სითხის შეკავებას ორგანიზმში.

თერაპიული დოზით და ხანგრძლივი მიღებისას პრეპარატი არ მოქმედებს ჰემატოლოგიურ მაჩვენებლებზე, ელექტროლიტურ ბალანსზე, ნახშირწყლების და ლიპიდურ ცვლაზე, არ იწვევს მოხსნის სინდრომს.

პრეპარატის მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ვითარდება 2-4 საათის შემდეგ. პრეპარატის მოქმედების ხანგრძლივობა 24 საათზე მეტია.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

პერორალური მიღებისას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბირდება მოქსონიდინის 90%. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (200მკგ მოქსონიდინის მიღების შემდეგ) აღინიშნება 30-180 წუთის განმავლობაში და შეადგენს 1-3 ნგ/მლ; მოქსინიდინი თითქმის არ ექვემდებარება ღვიძლში „პირველადი გასვლის“ ეფექტს. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 88%-ს. საკვების მიღება მოქსონიდინის ფარმაკოკინეტიკაზე არ მოქმედებს.

სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი აღინიშნება 2-4 საათის შემდეგ.

განაწილება

სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 7%-ს.

მეტაბოლიზმი

მოქსონიდინის ძირითადი მეტაბოლიტებია - 4.5-დეჰიდრომოქსონიდინი და გუანიდინის წარმოებულები.

ელიმინაცია

ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-3 საათს. 24 საათის განმავლობაში მოქსონიდინის 90% ელიმინირდება თირკმელებით, 70% გამოიყოფა უცვლელი სახით.

ჩვენებები

• არტერიული ჰიპერტენზია.

დოზირების რეჟიმი

მკურნალობა იწყება დოზით 200მკგ ერთხელ დღეში დილით. ჰიპოტენზიური ეფექტის უკმარისობის შემთხვევაში 3 კვირის შემდეგ დოზა იზრდება 400მკგ-მდე/დღეში. ამ შემთხვევაში პრეპარატი ინიშნება 400მკგ ერთხელ დღეში ან  200 მკგ 2-ჯერ დღეში დილით და საღამოს. მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა - 400 მკგ, ხოლო სადღეღამისო - 600 მკგ.

თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებში, როდესაც კრეატინინის კლირენსი 30-60 მლ/წუთში შეადგენს, ინიშნება პრეპარატის ერთჯერადი დოზა 200მკგ; მაქსიმალური დოზაა - 400მკგ. პრეპარატი ინიშნება ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ წყლის მცირე რაოდენობის დაყოლებით.

გვერდითი მოვლენები

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: მკურნალობის პირველ დღეებში შესაძლებელია თავის ტკივილი, ძილიანობა, სისუსტე, თავბრუსხვევა, ძილის დარღვევა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: მკურნალობის პირველ დღეებში შესაძლებელია პირის სიმშრალე. აღნიშნული გვერდითი მოვლენების გამოხატულება მცირდება მკურნალობის მიმდინარეობისას.

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;

სინოაურიკულური ბლოკადა ან ანტრიოვენტრიკულური ბლოკადა II და III ხარისხის;

ბრადიკარდია მოსვენებით მდგომარეობაში 50-ზე ნაკლები გულის სიხშირით;

ავთვისებიანი არითმიები;

გულის ქრონიკული უკმარისობა IV ხარისხის NYHA კლასიფიკაციის მიხედვით;

მძიმე კორონალური უკმარისობა;

არასტაბილური სტენოკარდია;

ღვიძლის მძიმე დაზიანება;

თირკმელების უკმარისობა კრეატინინის კლირენსით 30 მლ/წუთში ნაკლები და კრეატინინის კონცენტრაციით სისხლის პლაზმაში 1.8მგ-ზე მეტი;

ანამნეზში ანგიონევროზული შეშუპება.

ორსულობა და ლაქტაცია

პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ მოქსონიდინი არ ინიშნება შემდეგი თანმხლები დაავადებების ფონზე: ხანგამოშვებითი კოჭლობის, რეინოს დაავადების, პარკინსონის დაავადების, ეპილეფსიის, გლაუკომის, დეპრესიის დროს, რადგანაც ასეთ შემთხვევებში  პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს.

♦  პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით აუცილებელია არტერიული წნევის, გულის შეკუმშვის სიხშირის  და ეკგ-ის რეგულარული კონტროლი.

გამოყენება პედიატრიაში

პრეპარატი არ ინიშნება ბავშვებში და მოზარდებში 16 წლამდე, რადგანაც პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს.

ტრანსპორტის მართვა და სამუშაოს შესრულება, რომელიც  ყურადღების კონცენტრირებას საჭიროებს

აუცილებელია ექიმის რეგულარული კონტროლი. ცალკეულ შემთხვევაში პრეპარატი მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე, რაც დგინდება მიღებული პრეპარატის მიმართ პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით.

ჭარბი დოზირება

აღწერილია რამდენიმე შემთხვევა პრეპარატის მიღებისას დოზით 2 მგ/დღეში. ასეთ შემთხვევაში მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები არ აღინიშნებოდა.

სიმპტომები: თეორიულად შესაძლებელია განვითარდეს ცენტრალური ნერვული სისტემის დათრგუნვა, არტერიული ჰიპოტენზია, ორთოსტატული კოლაფსი, ბრადიკარდია, პირის სიმშრალე;

გამონაკლის შემთხვევაში - ღებინება, არტერიული წნევის პარადოქსული მომატება.

მკურნალობა: ტარდება სიმპტომური თერაპია, რომელიც მიმართულია ორგანიზმის სასიცოცხლო ფუნქციების შენარჩუნებისაკენ. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში სპეციფიური ანტიდოტები არ არსებობს. ფენტოლამინი ნაწილობრივ ამცირებს სიმპტომების გამოხატულებას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

- მოქსონიდინის ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება მოხდეს ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება. ბეტა-ბლოკატორებთან ერთდროული გამოყენებისას, თუ პირველ რიგში მოქსონიდინის მოხსნა ხდება, შესაძლებელია მოხსნის სინდრომის განვითარება (რეკომენდებულია ჯერ ბეტა-ბლოკატორების მოხსნა, ხოლო რამოდენიმე დღის შემდეგ -  მოქსონიდინის).

- მოქსონიდინის ერთდროული გამოყენებისას სედატიურ და საძილე საშუალებებთან, ეთანოლთან, ეთანოლშემცველ პრეპარატებთან, შესაძლებელია მათი დამთრგუნველი მოქმედების გაძლიერება.