პროპანორმი 150მგ #50ტ

სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქცია

პროპანორმი (PROPANORM®)

საერთაშორისო არა-პატენტირებული დასახელება: პროპაფენონი

დოზირების ფორმა: აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

აღწერა: თითქმის თეთრი ტაბლეტები, დაფარული აპკიანი გარსით, ორმხრივამოზნექილი, 8.0 მმ დიამეტრით.

თვისობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა: თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 150 მგ ან 300 მგ პროპაფენონის ჰიდროქლორიდს.

დამხმარე ნივთიერებები: გრანულირებული მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, კოპოვიდონი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი, სიმეთიკონის ემულსია.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიარითმული საშუალება, IC კლასის

ათქ კოდი: C01BC03.

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

პროპაფენის ჰიდროქლორიდი არის IC კლასის ანტიარითმული პრეპარატი სტრუქტურულად ბეტა-ბლოკერებთან გარკვეული მსგავსებით.

მოქმედების მექანიზმი

პროპანორმი არის ანტიარითმული პრეპარატი მემბრანის მასტაბილიზირებელი და ნატრიუმის არხების მაბლოკირებელი ეფექტით (IC კლასი ვოგან-ვილიამსის კლასიფიკაციის მიხედვით). ნივთიერებას ასევე აქვს სუსტი ინჰიბიტორული მოქმედება ბეტა-რეცეპტორებზე (II კლასი ვოგან-ვილიამსის კლასიფიკაციის მიხედვით). პროპაფენონი ანელებს მოქმედების პოტენციალის ზრდას, რის შედეგადაც მცირდება იმპულსების გამტარებლობის სიჩქარე (უარყოფითი დრომოტროპული ეფექტი); წინაგულებში, ატრიოვენტრიკულურ კვანძსა და პარკუჭებში რეფრაქტერული ფაზა ამ ნივთიერების ზემოქმედებით ხანგრძლივდება. პროპაფენონი ახანგრძლივებს დამატებითი გზების რეფრაქტერულ ფაზას ვოლფ-პარკინსონ უაიტის (WPW) სინდრომის მქონე პაციენტებში.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

აბსორბცია

მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა პროპაფენონის მიღებიდან 2-3 საათის შემდეგ. პროპაფენონი ძირითადად მეტაბოლიზდება პრესისტემაში (CYP2D6 იზოფერმენტის ზემოქმედებით ღვიძლში გავლისას), ამიტომ მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დამოკიდებულია დოზაზე და შეყვანის მეთოდზე. მიუხედავად იმისა, რომ ერთჯერადი დოზის მიღების კვლევებში საკვები ზრდიდა მაქსიმალურ პლაზმურ კონცენტრაციასა და ბიოშეღწევადობას, პროპაფენონის მრავალჯერადი დოზების გამოყენებისას ჯანმრთელი პირების მიერ საკვები არ ახდენდა მნიშვნელოვან ზემოქმედებას ბიოშეღწევადობაზე.

განაწილება

პროპაფენონის დისტრიბუცია სწრაფია. განაწილების მოცულობა სტაბილურ მდგომარეობაში 1,9-დან 3 ლ/კგ-მდე ცვალებადობს. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება კონცენტრაციაზეა დამოკიდებული და მცირდება 0,25 ნგ/მლ-ზე 97,3%-დან 100 ნგ/მლ-ზე 81,3%-მდე.

ბიოტრანსფორმაცია

პროპაფენონი მეტაბოლიზდება ორი გენეტიკურად განსაზღვრული გზით. პაციენტების 90%-ზე მეტში ნივთიერება მეტაბოლიზდება სწრაფად, 2-10 საათიანი ნახევარგამოყოფის პერიოდით (ე.წ. სწრაფი მეტაბოლიზატორები). ამ დროს წარმოიქმნება ორი აქტიური მეტაბოლიტი: 5-ჰიდროქსიპროპაფენონი წარმოიქმნება იზოფერმენტ CYP2D6-ის საშუალებით, ხოლო N-დეპროპილპროპაფენონი (ნორპროპაფენონი) წარმოიქმნება CYP3A4 და CYP1A2 იზოფერმენტების საშუალებით. პაციენტების 10%-ზე ნაკლებში პროპაფენონის მეტაბოლიზმი შენელებულია, რადგანაც 5-ჰიდროქსიპროპაფენონი არ წარმოიქმნება ან წარმოიქმნება მხოლოდ მცირე რაოდენობით (ანუ ნელი მეტაბოლიზატორები).

ელიმინაცია

სწრაფ მეტაბოლიზატორებში ელიმინაციის პერიოდი ცვალებადობს 2-10 საათს შორის, ხოლო ნელ მეტაბოლიზატორებში 10-დან 32 საათამდე. პროპაფენონის კლირენსია 0,67-0,81 ლ/სთ/კგ. ხაზოვანობა/არახაზოვანობა

სწრაფ მეტაბოლიზატორებში გაჯერებადი ჰიდროქსილირების (CYP2O6) გავლენის გამო ფარმაკოკინეტიკა არახაზოვანია, ხოლო ნელ მეტაბოლიზატორებში ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია. წონასწორული მდგომარეობა მიიღწევა ყველა პაციენტში 3-4 დღის შემდეგ, ამიტომ პროპაფენონის რეკომენდებული დოზები ყველა პაციენტისთვის ერთნაირია, მათი მეტაბოლური სტატუსის მიუხედავად (ნელი მეტაბოლიზატორების სწრაფ მეტაბოლიზატორებთან შედარებისას).

სუბიექტებს შორის/სუბიექტებს შიდა ვარიაბელურობა

პროპაფენონის ფარმაკოკინეტიკის მნიშვნელოვანი ინდივიდუალური ვარიაბელობა დიდწილად განპირობებულია ღვიძლში პირველი გავლის ეფექტით და სწრაფ მეტაბოლიზატორებში არახაზოვანი ფარმაკოკინეტიკით. სამკურნალო პრეპარატის სისხლში დონის მაღალი ვარიაბელობის გამო საჭიროა დოზის საფუძვლიანი ტიტრირება, და განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს ტოქსიკურობის შესაძლო კლინიკურ და ელექტროკარდიოგრაფიულ ნიშნებს.

პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები

ხანდაზმული პაციენტები

პროპაფენონის ზემოქმედება თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში იყო ძალიან ცვალებადი და მნიშვნელოვნად არ განსხვავდებოდა ჯანმრთელი ახალგაზრდა პირებისაგან. 5-ჰიდროქსიპროპაფენონის ზემოქმედება იყო ანალოგიური, მაგრამ პროპაფენონის გლუკურონიდის ზემოქმედება იყო ორჯერ მეტი.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პროპაფენონის და 5-ჰიდროქსიპროპაფენონის ზემოქმედება იყო ჯანმრთელ სუბიექტებში ზემოქმედების ანალოგიური, მაგრამ აღინიშნებოდა გლუკურონიდის მეტაბოლიტების დაგროვება. პროპაფენონი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

პროპაფენონი ავლენს გაზრდილ პერორალურ ბიოშეღწევადობას და ნახევარგამოყოფის პერიოდს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში. ასეთი პაციენტებისთვის საჭიროა დოზის კორექცია.

პედიატრიული პოპულაცია

პროპაფენონის (თვალსაჩინო) კლირენსი 3 დღიდან 7,5 წლამდე ასაკის ჩვილებში და ბავშვებში ცვალებადობს 0,13-დან 2,98 ლ/სთ/კგ-მდე ინტრავენური და პერორალური გამოყენების შემდეგ, ასაკთან აშკარა დამოკიდებულების გარეშე. სტაბილური მდგომარეობის კონცენტრაციები პროპანფენონის სტანდარტიზებული დოზების პერორალური მიღების შემდეგ 1 დღიდან 10,3 წლამდე (საშუალოდ 2,2 თვის) ასაკის 47 ბავშვში იყო 45%-ით მაღალი 1 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში 1 წლამდე ასაკის ბავშვებთან შედარებით. ცალკეულ სუბიექტებს შორის დიდი განსხვავების მიუხედავად, ეკგ-ს მონიტორინგი უფრო შესაფერისია დოზის განსასაზღვრად, ვიდრე პლაზმაში პროპაფენონის კონცენტრაცია.

უსაფრთხოების პრეკლინიკური მონაცემები

უსაფრთხოების, განმეორებითი დოზების ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობის, კანცეროგენული პოტენციალისა და რეპროდუქციული ტოქსიკურობის სტანდარტულმა კვლევებმა არ გამოავლინა რაიმე განსაკუთრებული საფრთხე ადამიანებისთვის.

გამოყენების ჩვენებები

ტაქიკარდიული სუპრავენტრიკულური გულის არითმიის სიმპტომური მდგომარეობა, რომელიც საჭიროებს მკურნალობას, ანუ ატრიოვენტრიკულური კვანძოვანი ტაქიკარდია, სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია ვოლფ-პარკინსონ-უაიტის სინდრომის (WPW) დროს ან წინაგულების პაროქსიზმული ფიბრილაცია.

მძიმე სიმპტომური პარკუჭოვანი ტაქიარითმია, თუ ექიმი მიიჩნევს მას სიცოცხლისთვის საშიშ მდგომარეობად.

პრეპარატი განკუთვნილია მოზრდილებისა და 18 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდების სამკურნალოდ.

უკუჩვენებები

* მომატებული მგრძნობელობა პროპაფენონის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.

* ბრუგადას სინდრომი ანამნეზში (სინდრომი, რომელსაც ახასიათებს გულის რითმის უეცრად აღმოცენებული, სერიოზული დარღვევები)

* მიოკარდიუმის გამოხატული სტრუქტურული დაავადება, როგორიცაა:

• o მიოკარდიუმის ინფარქტი ბოლო 3 თვის განმავლობაში,
• o გულის უკონტროლო შეგუბებითი უკმარისობა 35 %-ზე ნაკლები მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქციით,
• o კარდიოგენური შოკი, არითმიით გამოწვეული შოკის გარდა,
• o მძიმე სიმპტომური ბრადიკარდია,
• o სინუსის კვანძის სისუსტის სინდრომი, სინოატრიალური ბლოკადა, II და მეტი ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, ჰისი კონის ფეხების ბლოკადა ან ინტრავენტრიკულური ბლოკადა კარდიოსტიმულატორის არარსებობის შემთხვევაში,
• o მძიმე ჰიპოტენზია.

* ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა (მაგ., კალიუმის მეტაბოლიზმის დარღვევა)

* ფილტვების მძიმე ობსტრუქციული დაავადება

* კუნთების სისუსტე (მიასთენია გრავისი)

* რიტონავირთან ერთდროულად მიღება (პრეპარატი, რომელიც გამოიყენება აივ ინფექციის დასათრგუნად).

გამოყენების მეთოდი და დოზები

დოზირება ძლიერ ინდივიდუალურია, ინიშნება ექიმის მიერ და მისი მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ. თერაპიის დასაწყისში, დაახლოებით 70 კგ სხეულის მასის მქონე პაციენტებს ჩვეულებრივ ეძლევათ 1 ტაბლეტი (150 მგ) 3-ჯერ დღეში, დოზირების თანდათანობითი გაზრდა ხორციელდება გულის ფუნქციის საკონტროლო გამოკვლევის საფუძველზე.

პროპანორმი 150 მგ: დოზა შეიძლება გაიზარდოს 2 ტაბლეტამდე 2-ჯერ დღეში, ან მაქსიმუმ 2 ტაბლეტამდე 3-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 6 ტაბლეტი (900 მგ) არ უნდა იქნას გადაჭარბებული.

პროპანორმი 300 მგ: დოზა შეიძლება გაიზარდოს 1 ტაბლეტამდე 2-ჯერ დღეში, ან მაქსიმუმ 1 ტაბლეტამდე 3-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 3 ტაბლეტი (900 მგ) არ უნდა იქნას გადაჭარბებული.

უფრო დაბალი სხეულის მასის მქონე პაციენტებში დოზები შესაბამისად უნდა შემცირდეს. დოზა არ უნდა გაიზარდოს თერაპიის დაწყებიდან 3-4 დღეზე ადრე.

თუ პაციენტებს განუვითარდათ QRS კომპლექსის მნიშვნელოვანი გაფართოება ან II ან III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, აუცილებლად უნდა იქნას განხილული დოზის შემცირება. ინდივიდუალური შემანარჩუნებელი დოზა განისაზღვრება კარდიოლოგიური მეთვალყურეობის ქვეშ, ეკგ მონიტორინგის და არტერიული წნევის განმეორებითი კონტროლის ჩათვლით (დოზის ტიტრაციის ფაზაში).

ხანდაზმული პაციენტები

ხანდაზმულ პაციენტებში და მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის მნიშვნელოვანი დარღვევის მქონე პაციენტებში (მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქცია 35%-ზე დაბალია) ან მიოკარდიუმის სტრუქტურული დაავადების მქონე პაციენტებში მკურნალობა უნდა დაიწყოს თანდათან, განსაკუთრებული სიფრთხილით და პრეპარატის დოზები უნდა გაიზარდოს ძალიან ნელა.

იგივე ეხება შემანარჩუნებელ თერაპიასაც. დოზის ნებისმიერი აუცილებელი მომატება უნდა განხორციელდეს თერაპიის დაწყებიდან არა უადრეს 5-8 დღის შემდეგ.

ღვიძლის და/ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევა

ღვიძლის და/ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში შეიძლება მოხდეს აქტიური ნივთიერების ორგანიზმში კუმულაცია ჩვეულებრივი თერაპიული დოზების გამოყენების დროსაც კი. ასეთ პაციენტებში ასევე შეიძლება დაიწყოს პროპაფენონის ტიტრაციის ფაზა, მაგრამ ეკგ-ს და პლაზმური კონცენტრაციის დონის საფუძვლიანი მონიტორინგით.

გამოყენების მეთოდი

პროპაფენონის მწარე გემოსა და ადგილობრივი საანესთეზიო ეფექტის გამო, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები უნდა იქნას მიღებული ჭამის შემდეგ, გადაიყლაპოს მთლიანად, დაუღეჭავად და მცირე რაოდენობით სითხის დაყოლებით.

სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

პროპაფენონმა, ისევე როგორც სხვა ანტიარითმულმა პრეპარატებმა, შეიძლება გამოიწვიოს პროარითმოგენური ეფექტები, ე.ი. გამოიწვიოს ახალი არითმია ან გააუარესოს უკვე არსებული არითმია (იხ. ნაწილი "გვერდითი მოქმედებები“).

თერაპიის დაწყებამდე და მკურნალობის კურსის პერიოდში უნდა ჩატარდეს თითოეული პაციენტის ელექტროკარდიოლოგიური და კლინიკური გამოკვლევები, რათა შეფასდეს მკურნალობის თერაპიული ეფექტი და მიღებული იქნას გადაწყვეტილება შემდგომი თერაპიის შესახებ.

პროპაფენონით ექსპოზიციის შემდეგ შესაძლოა გამოვლინდეს ბრუგადას სინდრომი ან ბრუგადას სინდრომის მსგავსი ელექტროკარდიოგრამის (ეკგ) ცვლილებები ამ სინდრომის მანამდე უსიმპტომო მტარებლებში. პროპაფენონით თერაპიის დაწყების შემდეგ უნდა ჩატარდეს ეკგ გამოკვლევა, რათა გამოირიცხოს ცვლილებები, რომლებიც მიუთითებენ ბრუგადას სინდრომზე. პროპაფენონით მკურნალობამ შეიძლება გავლენა მოახდინოს კარდიოსტიმულატორების სიხშირის ზღურბლსა და მგრძნობელობის ზღურბლზე. მათი ფუნქციონირება უნდა შემოწმდეს და საჭიროების შემთხვევაში, მოწყობილობა უნდა გადაპროგრამდეს.

არსებობს შესაძლებლობა, რომ წინაგულების პაროქსიზმული ფიბრილაცია გარდაიქმნას წინაგულების თრთოლვად 2:1 ან 1:1 თანაფარდობით გამტარებლობის ბლოკადით (იხ. ნაწილი "გვერდითი მოქმედებები“).

ანალოგიურად, ისევე როგორც სხვა IC კლასის არითმიული პრეპარატების შემთხვევაში, პაციენტებში მიოკარდიუმის გამოხატული სტრუქტურული დაავადებით არსებობს სერიოზული გვერდითი მოქმედებების განვითარებისკენ მიდრეკილება. ასეთ პაციენტებს აქვთ პროპაფენონის მიმართ უკუჩვენებები (იხ. ნაწილი "უკუჩვენებები").

ბეტა-ბლოკერების ანალოგიური მოქმედების გათვალისწინებით, საჭიროა სიფრთხილე ასთმიანი პაციენტების მკურნალობისას.

ეს სამკურნალო პრეპარატი შეიცავს 1 მმოლზე ნაკლებ (23 მგ) ნატრიუმს ყოველ აპკიანი გარსით დაფარულ ტაბლეტში, ე.ი. პრაქტიკულად არ შეიცავს ნატრიუმს.

თუ გაქვთ შაქრიანი დიაბეტი ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ასევე მკურნალობთ ანტიკოაგულანტებით (სისხლის შედედების საწინააღმდეგო პრეპარატებით) ან გაქვთ ჩადგმული კარდიოსტიმულატორი, უფრო ხშირად უნდა მიმართოთ ექიმს გულის ფუნქციის გამოკვლევის, სისხლის ანალიზების და სხვა ლაბორატორიული გამოკვლევების ჩატარების მიზნით. აუცილებელია აცნობოთ თქვენს სტომატოლოგს ან მკურნალ ექიმ-ქირურგს (და მცირე ქირურგიულ ოპერაციამდე), რომ იღებთ პროპანორმს.

1 აპკიანი გარსით დაფარულ ტაბლეტში აქტიური ნივთიერების მაღალი შემცველობის გათვალისწინებით, არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მიცემა 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები პროპანორმის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთდროულად გამოყენებისას შესაძლოა ორმხრივი ზეგავლენა თითოეული მათგანის ეფექტზე. ამ ფაქტის გათვალისწინებით, აუცილებელია მკურნალი ექიმის ინფორმირება ყველა იმ მედიკამენტის შესახებ, რომელსაც ამჟამად ღებულობთ ან აპირებთ მიღებას; ეს თანაბრად ეხება როგორც ექიმის რეცეპტით გაცემულ, ასევე ურეცეპტოდ გაცემულ მედიკამენტებს. ნებისმიერი თავისუფლად გაყიდვადი მედიკამენტის მიღების დაწყებამდე, რომელიც უნდა მიიღოთ პროპანორმთან ერთად, კონსულტაციისთვის უნდა მიმართოთ მკურნალ ექიმს.

პროპაფენონის დონე შეიძლება გაზარდოს ნივთიერებებმა, რომლებიც აინჰიბირებენ CYP2D6, CYPIA2, CYP3A4 იზოფერმენტებს, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, ციმეტიდინი და ქინიდინი, ერითრომიცინი და გრეიფრუტის წვენი. თუ პროპაფენონი გამოიყენება ამ იზოფერმენტების ინჰიბიტორებთან ერთად, საჭიროა პაციენტებზე საფუძვლიანი მონიტორინგი და საჭიროების შემთხვევაში დოზირების კორექცია.

პროპაფენონისა და ლიდოკაინის ერთდროულად გამოყენებისას, ამ პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე მნიშვნელოვანი გავლენა არ დაფიქსირებულა. თუმცა, პროპაფენონისა და ლიდოკაინის ერთდროულად გამოყენებისას აღინიშნა გვერდითი მოქმედებების გაზრდილი რისკი ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ლიდოკაინის გავლენის ქვეშ.

ამიოდარონითა და პროპაფენონით კომბინირებულმა თერაპიამ შეიძლება გავლენა მოახდინოს გამტარებლობაზე და რეპოლარიზაციაზე და შეიძლება თან ახლავდეს პოტენციურად პროარითმიული ანომალიები. ამ შემთხვევაში, უნდა მოხდეს ორივე პრეპარატის დოზის კორექცია თერაპიული ეფექტის შესაბამისად.

პროპაფენონის ერთდროულად გამოყენებისას სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორებთან (სუსი-ები), როგორიცაა პაროქსეტინი და ფლუოქსეტინი, შეიძლება გაიზარდოს პროპაფენონის დონე პლაზმაში.

პროპაფენონისა და ფლუოქსეტინის ერთდროული გამოყენება სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში ზრდის Cmax-ს 39%-ით და AUC-ს 50%-ით S-პროპაფენონისთვის და ზრდის Cmax-ს 71%-ით და AUC-ს 50%-ით R-პროპაფენონისთვის. საჭირო თერაპიული ეფექტის მიღწევა შესაძლებელია პროპაფენონის უფრო მცირე დოზებით გამოყენებით.

პროპაფენონის ერთდროულმა გამოყენებამ CYP2D6-ით მეტაბოლიზებულ პრეპარატებთან (მაგ., ვენლაფაქსინი ) შეიძლება გამოიწვიოს ამ პრეპარატების დონის მომატება. პროპაფენონით თერაპიის დროს დაფიქსირდა პროპრანოლოლის, მეტოპროლოლის, დეზიპრამინის, ციკლოსპორინის, თეოფილინის და დიგოქსინის კონცენტრაციების მომატება პლაზმაში ან სისხლში. ამ პრეპარატების დოზები დოზის გადაჭარბების ნიშნების გამოვლენის შემთხვევაში უნდა შემცირდეს.

რადგანაც პროპაფენონმა შეიძლება გააძლიეროს პერორალური ანტიკოაგულანტების (მაგ., ფენპროკუმონი, ვარფარინი) მოქმედება და ამგვარად გამოიწვიოს პროთრომბინის დროის გახანგრძლივება, რეკომენდებულია სისხლის შედედების საფუძვლიანი მონიტორინგი იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ამ პრეპარატებს ასეთი კომბინაციით. აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა მოხდეს დოზირების კორექცია.

პროპაფენონის ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებებთან კომბინირებული თერაპიისას (მაგ. კარდიოსტიმულატორების იმპლანტაციის დროს ან ქირურგიული ჩარევების და სტომატოლოგიური პროცედურების დროს) და სხვა სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებსაც აქვთ ინჰიბიტორული მოქმედება გულისცემის სიხშირეზე და/ან მიოკარდიუმის კუმშვადობაზე (მაგ. ბეტა-ბლოკერები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები), შეიძლება აღინიშნოს გვერდითი მოქმედებების გაძლიერება (აღინიშნება პროპანორმის ზემოქმედების ეფექტის მომატება).

პროპაფენონის ერთდროულმა გამოყენებამ ფენობარბიტალთან და/ან რიფამპიცინთან (CYP3A4 -ს ინდუქტორები) შეიძლება შეამციროს პროპაფენონის ანტიარითმული მოქმედება სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის შემცირების გამო. ამიტომ, ფენობარბიტალის და/ან რიფამპიცინის ერთდროული ქრონიკული გამოყენებისას საჭიროა პროპაფენონით თერაპიის ეფექტის მონიტორინგი.

პედიატრიული პოპულაცია

ურთიერთქმედების კვლევები ჩატარდა მხოლოდ მოზრდილებში. უცნობია, არის თუ არა პედიატრიული პოპულაციისთვის ურთიერთქმედების დიაპაზონი მოზრდილი პაციენტების ანალოგიური.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

ორსულობა

ორსულ ქალებში ადექვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. ორსულობის დროს პროპაფენონი უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც მკურნალობის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის შესაძლო რისკს.

პროპაფენონი აღწევს პლაცენტურ ბარიერში, მისი კონცენტრაცია ჭიპლარის სისხლში მისი დედის სისხლში კონცენტრაციის დაახლოებით 30%-ს შეადგენს.

ძუძუთი კვება

კვლევები პროპაფენონის დედის რძეში გამოყოფის შესახებ არ ჩატარებულა. შეზღუდული მონაცემები მიუთითებს, რომ ეს ნივთიერება შეიძლება გამოიყოფოდეს დედის რძეში. ამიტომ, მეძუძური დედებისთვის პროპაფენონის დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილე.

გავლენა ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

არამკვეთრმა (ბუნდოვანმა) მხედველობამ, თავბრუსხვევამ, დაღლილობამ და პოსტურალურმა ჰიპოტენზიამ შეიძლება გავლენა იქონიოს პაციენტის რეაქციის სისწრაფეზე და შეამციროს მის მიერ სატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარი.

გვერდითი მოქმედებები

უსაფრთხოების პროფილის შეჯამება

პროპაფენონით თერაპიის დროს ყველაზე გავრცელებული და ძალიან ხშირად დაფიქსირებული გვერდითი მოქმედებებია თავბრუსხვევა, გულის გამტარებლობის დარღვევები და გულის ფრიალი. კლინიკურ კვლევებში განცხადებული გვერდითი მოქმედებები გამოვლინდა 885-დან მინიმუმ ერთში პაციენტში, რომლებიც ჩართული იყვნენ II ფაზის 5 კლინიკურ კვლევაში და III ფაზის 2 კლინიკურ კვლევაში, რომლებიც ჩატარდა პროლონგირებული გამონთავისუფლების პროპაფენონზე. სავარაუდოა, რომ გვერდითი მოქმედებების არსებობა და მათი სიხშირე სწრაფი გამონთავისუფლების პროპაფენონისთვისაც ანალოგიური იქნება.

ქვემოთ ჩამოთვლილი არასასურველი რეაქციები კლასიფიცირებულია ორგანიზმის სისტემების მიხედვით და შეტანილია სიაში მათი განვითარების სიხშირის მიხედვით: ძალიან ხშირი (> 1/10), ხშირი (> 1/100-დან < 1/10-მდე), არახშირი (> 1/1 000-დან < 1/100-მდე), იშვიათი (> 1/10 000-დან <1/1 000-მდე), ძალიან იშვიათი <1/10 000), უცნობია (ვერ შეფასდება არსებული მონაცემების საფუძველზე).

დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ:

არახშირი: თრომბოციტოპენია

უცნობია: აგრანულოციტოზი, ლეიკოპენია და გრანულოციტოპენია

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ:

უცნობია: ჰიპერმგრძნობელობა

ნივთიერებათა ცვლისა და კვებითი დარღვევები:

არახშირი: მადის დაქვეითება

ფსიქიკური დარღვევები:

ხშირი: შფოთვა, ძილის დარღვევა

არახშირი: ღამის კოშმარები

უცნობია: ცნობიერების არევა

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ

ძალიან ხშირი: თავბრუსხვევა

ხშირი: თავის ტკივილი, გემოვნების გაუკუღმართება

არახშირი: ცნობიერების ხანმოკლე დაკარგვა (სინკოპე), მოძრაობების დარღვევა (ატაქსია), კანზე ჩხვლეტის, „ჭიანჭველების ცოცვის“ შეგრძნება (პარესთეზია)

უცნობია: კრუნჩხვები, ექსტრაპირამიდული სისტემის დარღვევის ნიშნები, რომელიც პასუხისმგებელია კუნთების დაჭიმვაზე და მოძრაობაზე (ექსტრაპირამიდული სიმპტომები), აგზნება/მოუსვენრობა.

დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ:

ხშირი: არამკვეთრი (დაბინდული) მხედველობა

დარღვევები სმენის ორგანოს და ლაბირინთის მხრივ:

არახშირი: ვერტიგო

გულის მხრივი დარღვევები:

ძალიან ხშირი: გულის გამტარებლობის დარღვევა (სინოატრიული, ატრიოვენტრიკულური ან ინტრავენტრიკულური ბლოკადები), გულისცემის სიხშირის დარღვევები

ხშირი: გულისცემის სიხშირის გამოხატული შენელება/აჩქარება (ბრადიკარდია/ტაქიკარდია), წინაგულების თრთოლვა

არახშირი: არარეგულარული გულისცემა (პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, არითმია)

უცნობია: გულის ფუნქციის დარღვევა (როგორიცაა მაგ. პარკუჭების თრთოლვა და გულის უკმარისობა), გულისცემის სიხშირის დაქვეითება

სისხლძარღვოვანი დარღვევები:

არახშირი: არტერიული წნევის დაქვეითება

უცნობია: ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია (არტერიული წნევის დაქვეითება წამოდგომის შემდეგ, რომელსაც თან ახლავს სისუსტის შეგრძნება, თვალებში დაბნელება ან ცნობიერების დაკარგვა)

დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუასაყარის ორგანოების მხრივ:

ხშირი: ქოშინი

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივი დარღვევები:

ხშირი: მუცლის ტკივილი, ღებინება, გულისრევა, დიარეა, ყაბზობა, პირის სიმშრალე

არახშირი: მუცლის შებერილობა, მეტეორიზმი

უცნობია: ბოყინი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევები

დარღვევები ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ:

ხშირი: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

უცნობია: ღვიძლის უჯრედების დაზიანება, ქოლესტაზი (ნაღვლის შეგუბება), ჰეპატიტი და სიყვითლე

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივი დარღვევები

არახშირი: ჭინჭრის ციება, ქავილი, გამონაყარი, კანის გაწითლება

უცნობია: მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატოზური პუსტულოზი

ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივი დარღვევები:

უცნობია: სისტემური წითელი მგლურას მსგავსი დაავადება (სერიოზული აუტოიმუნური სისტემური დაავადება, რომელიც გამოვლინდება კანზე ცვლილებებით, როგორიცაა მზის სხივების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, გამონაყარი სახეზე ცხვირის არეში და ზოგადი სიმპტომებით - ცხელება და სხვადასხვა ორგანოების (სახსრები, გული, ფილტვები, თირკმელები, ცენტრალური ნერვული სისტემა, სისხლის ცვლილებები) დაზიანებით გამოწვეული ნიშნები.

რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლების მხრივი დარღვევები

არახშირი: ერექციის დარღვევა (შექცევადია პროპაფენონით თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ)

უცნობია: სპერმის რაოდენობის დაქვეითება

ზოგადი დარღვევები და რეაქციები შეყვანის ადგილზე

ხშირი: გულმკერდში ტკივილი, სისუსტე, დაღლილობა, ცხელება

თუ შეამჩნევთ პრეპარატის მიმართ რაიმე გვერდით რეაქციას, რომელიც არ არის მითითებული პრეპარატის შeფუთვაში თანდართულ ინსტრუქციაში, გთხოვთ, აცნობეთ ამის შესახებ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების სიმპტომები

დოზის გადაჭარბების გულის მხრივი სიმპტომები

პროპაფენონის დოზის გადაჭარბების ეფექტები მიოკარდიუმზე მოიცავს აგზნების აღმოცენებას და გამტარებლობის დარღვევას, როგორიცაა PQ ინტერვალის გახანგრძლივება, QRS-ის გაფართოება, სინუსის კვანძის ავტომატიზმის დათრგუნვა, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, პარკუჭების თრთოლვა და პარკუჭების ფიბრილაცია და გულის გაჩერება. კუმშვადობის დაქვეითებამ (უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი) შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტონია, რამაც მძიმე შემთხვევებში შეიძლება გამოიწვიოს გულ-სისხლძარღვთა მწვავე უკმარისობა (შოკი).

დოზის გადაჭარბების სხვა ნიშნები

მეტაბოლური აციდოზი, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, არამკვეთრი (დაბინდული) მხედველობა, პარესთეზია, ტრემორი, გულისრევა, პირის სიმშრალე და ყაბზობა. დოზის გადაჭარბების ძალიან იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნა კრუნჩხვები. ასევე დაფიქსირებულია სიკვდილის შემთხვევებიც. მძიმე მოწამვლის შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს ტონურ-კლონური კრუნჩხვები, პარესთეზია, სომნოლენცია, კომა და სუნთქვის გაჩერება.

თერაპიული ზომები დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში

ზოგადი გადაუდებელი სამედიცინო დახმარების ღონისძიებების გარდა, ინტენსიური მკურნალობის ფარგლებში უნდა ჩატარდეს პაციენტის სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი მაჩვენებელების მონიტორინგი და მათი საჭიროებისამებრ კორექცია.

დეფიბრილაცია, ისევე როგორც დოფამინისა და იზოპროტერენოლის ინფუზია ეფექტური იყო გულის რითმისა და არტერიული წნევის კონტროლისას. კრუნჩხვები მცირდებოდა დიაზეპამის ინტრავენურად შეყვანის შემდეგ. შეიძლება საჭირო გახდეს ზოგადი დამხმარე ზომები, როგორიცაა სუნთქვის მექანიკური შენარჩუნება და გულის გარეგანი მასაჟი.

ჰემოპერფუზიის საშუალებით სამკურნალო პრეპარატის ორგანიზმიდან გამოყოფის მცდელობები ნაკლებად ეფექტურია. პროპაფენონის პლაზმის ცილებთან მაღალი ხარისხით შეკავშირების (> 95 %) და დისტრიბუციის დიდი მოცულობის გამო, ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

ვარგისიანობის ვადა

5 წელი. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ!

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე ორიგინალურ შეფუთვაში.

შეფუთვა

10 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი ბლისტერში. 5 ბლისტერი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

აფთიაქებიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

„პრო.მედ.ცს პრაღა ა.ო“

ტელჩსკა 377/1, მიხლე

140 00 პრაღა 4

ჩეხეთის რესპუბლიკა