მობიკამი 15მგ/1.5მლ 1.5მლ#5ა

გამოყენების ინსტრუქცია

mobikami

 

 

ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: მელოქსიკამი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:

გამჭვირვალე უფეროდან ღია ყვითელ ფერამდე ხსნარი;

შემადგენლობა:

საინექციო ხსნარის 1 მლ შეიცავს:

მელოქსიკამს – 10 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ეთანოლი, გლიკოფუროლი, პოლოქსამერი 188, ნატრიუმის ქლორიდი, გლიცინი, მეგლუმინი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

 

გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი, 15 მგ/1.5 მლ.

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალებები. ოქსიკამები.

ათქ-კოდი: M01AC06.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

მობიკამი წარმოადგენს არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებას, მიეკუთვნება ოქსიკამების ჯგუფს. გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება. მელოქსიკამის გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება დამტკიცებულია ანთების ყველა სტანდარტულ მოდელზე. მელოქსიკამის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ანთების ერთ-ერთი მთავარი კომპონენტის - პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირების უნარით.

In vivo მელოქსიკამი უფრო მეტად აინჰიბირებს პროსტაგლანდინების სინთეზს ანთების კერაში, ვიდრე კუჭის ლორწოვანსა და თირკმელებში. ეს განსხვავება განპირობებულია მელოქსიკამის მიერ ციკლოოქსიგენაზა-2-ის (ცოგ-2) სელექტიური ინჰიბირებით ციკლოოქსიგენაზა-1-თან (ცოგ-1) შედარებით. ცოგ-2-ის ინჰიბირება განაპირობებს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების თერაპიულ ეფექტს, მაშინ როცა ცოგ-1-ის ინჰიბირება განაპირობებს მათ გვერდით ეფექტებს კუჭისა და თირკმლების მხრივ. 

 

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია: მელოქსიკამი სრულად აბსორბირდება კუნთში შეყვანის შემდეგ. შეფარდებითი ბიოშეღწევადობა პერორალური მიღებისას ბიოშეღწევადობასთან შედარებით შეადგენს დაახლოებით 100%. ამიტომ საინექციო ფორმიდან პერორალურზე გადასვლისას დოზის შეცვლა საჭირო არ არის. 15 მგ პრეპარატის ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ Cmax მიიღწევა 60-90 წთ-ში და შეადგენს 1.6-1.8 მკგ/მლ.

განაწილება: მელოქსიკამი კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, განსაკუთრებით, ალბუმინებს (99%). გადადის სინოვიურ სითხეში, სადაც პრეპარატის კონცენტრაცია მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის 50%-ს აღწევს. განაწილების მოცულობა (V_d) დაბალია, შეადგენს დაახლოებით 11 ლ, ინდივიდთაშორისი განსხვავებები შეადგენს 7-20%.

მეტაბოლიზმი: მელოქსიკამი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. შარდში აღინიშნება მელოქსიკამის 4 ფარმაკოლოგიურად არააქტიური მეტაბოლიტი. ძირითადი მეტაბოლიტი 5’-კარბოქსიმელოქსიკამი (შეყვანილი დოზის 60%) წარმოიქმნება შუალედური მეტაბოლიტის 5’-ჰიდროქსიმეთილმელოქსიკამის დაჟანგვის შედეგად, რომელიც ასევე ექსკრეტირდება, მაგრამ უფრო ნაკლები ხარისხით (შეყვანილი დოზის 9%). In vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ მელოქსიკამის მეტაბოლიზმში მნიშვნელოვან როლს ასრულებს იზოფერმენტი CYP2C9, დამატებითი მნიშვნელობა გააჩნია იზოფერმენტს CYP3A4. პაციენტებში პეროქსიდაზას აქტივობა, სავარაუდოდ, განაპირობებს ორი სხვა მეტაბოლიტის წარმოქმნას, რომლებიც შეადგენს შესაბამისად მიღებული დოზის 16% და 4%-ს.  

გამოყოფა: მელოქსიკამი გამოიყოფა თანაბარი ხარისხით ნაწლავებით და თირკმლებით, ძირითადად მეტაბოლიტების სახით. უცვლელი სახით განავლით გამოიყოფა სადღეღამისო დოზის 5%-ზე ნაკლები, შარდში უცვლელი სახით პრეპარატი აღინიშნება მხოლოდ კვალის სახით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T_1/2) ვარირებს 13 სთ-დან 25 სთ-მდე. პლაზმის კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 7-12  მლ/წთ ერთჯერადი მიღებისას.

სწორხაზოვნება/არასწორხაზოვნება: მელოქსიკამს გააჩნია სწორხაზოვანი ფარმაკოკინეტიკა თერაპიული დოზების ინტრამუსკულური შეყვანისას 7.5-15 მგ ფარგლებში.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ შემთხვევებში.

ღვიძლის და სუსტად/ზომიერად გამოხატული თირკმლის უკმარისობა არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე. პაციენტებში თირკმლის ზომიერი უკმარისობით აღინიშნება პრეპარატის უფრო მაღალი საერთო კლირენსი. პაციენტებში თირკმლის ტერმინალური უკმარისობით აღინიშნება პლაზმის ცილებთან კავშირის შემცირება. თირკმლის ტერმინალური უკმარისობისას განაწილების მოცულობის (V_d) ზრდამ შესაძლოა გამოიწვიოს თავისუფალი მელოქსიკამის კონცენტრაციის გაზრდა. ასეთ პაციენტებში პრეპარატის სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7.5 მგ-ს.

ხანდაზმული ასაკის მამაკაცებში ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები ახალგაზრდა მამაკაცების პარამეტრების მსგავსია. მდედრობითი სქესის ხანდაზმულებში აღინიშნება AUC-ის უფრო მაღალი მაჩვენებელი და ხანგრძლივი T_1/2 ორივე სქესის ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით. ხანდაზმულ პაციენტებში საშუალო პლაზმური კლირენსი ფარმაკოკინეტიკის წონასწორული მდგომარეობისას ოდნავ დაბალია ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით.

 

ჩვენება:

გამოიყენება მოზრდილებში შეყვანის სხვა გზების მიუღებლობის დროს შემდეგი მდგომარეობების დაწყებითი და ხანმოკლე სიმპტომური მკურნალობის მიზნით:

-          რევმატოიდული ართრიტი,

-          ოსტეოართრიტი,

-          მაანკილოზებელი სპონდილიტი,

-          ტკივილით მიმდინარე ძვალ-სახსროვანი და კუნთოვანი სისტემის სხვა ანთებითი და დეგენერაციული დაავადებები.

 

მიღების წესი და დოზირება:

მობიკამი გამოიყენება ღრმა ინტრამუსკულური ინექციის სახით. პრეპარატის ინტრავენური შეყვანა უკუნაჩვენებია.

კუნთში შეყვანა რეკომენდებულია თერაპიის მხოლოდ პირველი რამოდენიმე დღის განმავლობაში. შემდგომი მკურნალობა გრძელდება პრეპარატის პერორალური ფორმის გამოყენებით.

რეკომენდებული დოზა შეადგენს 7.5 მგ ან 15 მგ დღეში ერთხელ, ტკივილის ინტენსივობის და ანთებითი პროცესის სიმძიმის მიხედვით.

ოსტეოართრიტი ტკივილის სინდრომით: 7.5 მგ ერთხელ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 15 მგ-მდე დღეში.

რევმატოიდული ართრიტი და მაანკილოზებელი სპონდილიტი: 15 მგ/დღეში, თერაპიული ეფექტის მიხედვით დოზა შეიძლება შემცირდეს 7.5 მგ-მდე დღეში. მობიკამის სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 15 მგ-ს.

ხანდაზმული პაციენტები და გვერდითი რეაქციების განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტები. რევმატოიდული ართრიტის და მაანკილოზებელი სპონდილიტის ხანდაზმულ პაციენტებში ხანგრძლივი მკურნალობის საჭიროებისას რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 7.5 მგ-ს.

თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობა. ჰემოდიალიზზე მყოფ თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7.5 მგ-ს დღეში. თირკმლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი > 25 მლ/წთ), ასევე ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზის შემცირება საჭირო არ არის.

მკურნალობის ხანგრძლივობა: რადგან დოზის და მკურნალობის ხანგრძლივობის მომატებისას იზრდება გვერდითი რეაქციების რისკი, საჭიროა გამოიყენებოდეს მინიმალური ეფექტური სადღეღამისო დოზა და მკურნალობის უმოკლესი ხანგრძლივობა. პრეპარატის გამოყენებისას მელოქსიკამის სხვა სამკურნალწამლო ფორმებთან ერთად სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 15 მგ-ს.

 

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი ეფექტები სიხშირის მიხედვით კლასიფიცირებულია შემდეგნაირად:

ძალიან ხშირად (≥ 1/10), ხშირად (≥ 1/100 - ≤ 1/10), არახშირად (≥ 1/1000 - ≤ 1/100),

იშვიათად (≥1/10000 - ≤1/1000), ძალიან იშვიათად (≤ 1/10000), უცნობი სიხშირით (შეუძლებელია შეფასება არსებული მონაცემების საფუძველზე).

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: არახშირად – ანემია; იშვიათად – ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, სისხლის ფორმულის ცვლილება (ლეიკოციტარული ფორმულის ჩათვლით).

იმუნური სისტემის მხრივ: არახშირად – ჰიპერმგრძნობელობის დაუყოვნებელი ტიპის სხვა რეაქციები; უცნობი სიხშირით – ანაფილაქსიური შოკი, ანაფილაქსიური/ანაფილაქტოიდური რეაქციები.

ფსიქიკის დარღვევები: იშვიათად – გუნება-განწყობის ცვლილებები, კოშმარული სიზმრები; უცნობი სიხშირით – გონების დაბინდვა, დეზორიენტაცია.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – თავის ტკივილი; არახშირად – თავბრუსხვევა, ძილიანობა.

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: არახშირად -  ვერტიგო; იშვიათად – კონიუნქტივიტი, მხედველობის ფუნქციის დარღვევა (არამკვეთრი მხედველობის ჩათვლით), შუილი ყურებში.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არახშირად – არტერიული წნევის მატება, წამოხურება; იშვიათად – გულისცემა.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად - პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა სხვა აასს-ების და ასპირინის მიმართ, შესაძლოა განუვითარდეთ ასთმური შეტევები.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად – დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა; არახშირად – ფარული ან ღია სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან, სტომატიტი, გასტრიტი, ყაბზობა, მეტეორიზმი, ბოყინი; იშვიათად – კოლიტი, კუჭის და 12-გოჯა ნაწლავის წყლული, ეზოფაგიტი; ძალიან იშვიათად – კუჭ-ნაწლავის პერფორაცია.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: არახშირად – ღვიძლის ფუნქციის გარდამავალი ცვლილებები (მათ შორის – ღვიძლის ტრანსამინაზების ან ბილირუბინის დონის მატება); ძალიან იშვიათად – ჰეპატიტი.

კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: არახშირად – ანგიონევროზული შეშუპება, ქავილი, გამონაყარი; იშვიათად – სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ჭინჭრის ციება; ძალიან იშვიათად – ბულოზური დერმატიტი, მულტიფორმული ერითემა; უცნობი სიხშირით – ფოტოსენსიბილიზაცია.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: არახშირად – ნატრიუმის და წყლის შეკავება, თირკმლის ფუნქციის მაჩვენებლების ცვლილებები (კრეატინინის და/ან შარდოვანას კონცენტრაციის მატება სისხლის შრატში), შარდის გამოყოფის დარღვევა, შარდის მწვავე შეკავების ჩათვლით;  ძალიან იშვიათად – თირკმლის მწვავე უკმარისობა.

რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლების მხრივ: უცნობი სიხშირით – უნაყოფობა ქალებში, ოვულაციის შეყოვნება.

ზოგადი დარღვევები და გართულებები შეყვანის ადგილას: ხშირად - ტკივილი და ადგილობრივი შეშუპება ინექციის ადგილას; არახშირად – შეშუპება.

ცალკეული სერიოზული და/ან ხშირი არასასურველი რეაქციები: იყო შეტყობინებები აგრანულოციტოზის განვითარების ძალიან იშვიათი შემთხვევების შესახებ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ მელოქსიკამს სხვა პოტენციურად მიელოტოქსიკურ პრეპარატებთან კომბინაციაში.

გვერდითი მოვლენები, რომლებიც არ არის დაკავშირებული პრეპარატის გამოყენებასთან, მაგრამ დამახასიათებელია ამ ჯგუფის სხვა შენაერთებისთვის: თირკმლის ორგანული დაზიანება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის მწვავე უკმარისობა: არსებობს ცნობები ინტერსტიციული ნეფრიტის, მწვავე ტუბულარული ნეკროზის, ნეფროზული სინდრომისა და პაპილარული ნეკროზის განვითარების ძალიან იშვიათი შემთხვევების შესახებ.

 

იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

 

უკუჩვენება:

• მომატებული მგრძნობელობა მელოქსიკამის ან პრეპარატში შემავალი სხვა რომელიმე კომპონენტის მიმართ, აგრეთვე სხვა აასს-ების და ასპირინის მიმართ;
• ბრონქული ასთმის სიმპტომები, ცხვირის პოლიპები, ანამნეზში ანგიონევროზული შეშუპება ან ჭინჭრის ციება სხვა აასს-ების და ასპირინის მიღების შემდეგ;
• ანამნეზში სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან ან პერფორაცია, რომელსაც წინ უძღოდა აასს-ების მიღება;
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაავადება/სისხლდენა აქტიურ ფაზაში ან მათი რეციდივები (ორი ან მეტი ცალკეული შემთხვევები, რაც ამტკიცებს წყლულის არსებობას ან სისხლდენას);
• ღვიძლის მძიმე უკმარისობა;
• თირკმლის მძიმე უკმარისობა (თუ არ ტარდება ჰემოდიალიზი);
• გასტროინტესტინური სისხლდენა, ცერებროვასკულური სისხლდენა ან სისხლის შედედების სისტემის სხვა დარღვევების არსებობა ანამნეზში;
• ჰემოსტაზის დარღვევები ან ანტიკოაგულანტებით ერთდროული მკურნალობა (უკუჩვენება დაკავშირებულია მოცემულ შეყვანის გზასთან);
• გულის მძიმე უკმარისობა;
• ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
• ბავშვთა ასაკი 18 წლამდე.

 

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

მელოქსიკამის და შემდეგი საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ჰიპერკალემიის განვითარების რისკი: კალიუმის მარილები, კალიუმის შემანარჩუნებელი დიურეტიკები, ანგიოტენზინ-გარდამქნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორები, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტები, აასს, ჰეპარინები (დაბალმოლეკულური და არაფრაქციონირებული), ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი და ტრიმეტოპრიმი.

მობიკამის და სხვა აასს-ების, გლუკოკორტიკოსტეროიდების და სალიცილატების ერთდროული გამოყენება ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში წყლულის და სისხლდენის განვითარების რისკს.

არ არის რეკომენდებული მობიკამის ერთდროული გამოყენება ანტიკოაგულანტებთან (ჰეპარინი, ვარფარინი), თრომბოლიზურ საშუალებებთან, სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორებთან, ვინაიდან თრომბოციტების ფუნქციის დათრგუნვის და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი გარსის დაზიანების შედეგად იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი. თუ შეუძლებელია ამ პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისაგან თავის არიდება, აუცილებელია სისხლის შედედების მაჩვენებლების გულდასმით კონტროლი.

დიურეტიკებთან, აგფ-ს ინჰიბიტორებთან და ანგიოტენზინ-II რეცეპტორების ანტაგონისტებთან კომბინაციამ თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების მქონე ზოგიერთ პაციენტში (დეჰიდრირებული ან ასაკოვანი პაციენტები) შეიძლება მომავალში გამოიწვიოს თირკმლის ფუნქციის გაუარესება თირკმლის მწვავე უკმარისობის ჩათვლით ციკლოოქსიგენაზას ინჰიბირების ხარჯზე. ეს პროცესი, როგორც წესი, შექცევადია. ამიტომ ერთობლივი გამოყენებისას საჭიროა თირკმლის ფუნქციის მუდმივი კონტროლი (განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში).

ერთდროული გამოყენებისას მცირდება β-ადრენობლოკატორების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი (პროსტაგლანდინების ინჰიბირებით მცირდება ვაზოდილატაციური ეფექტი).

მობიკამმა შესაძლოა გააძლიეროს კალცინევრინის ინჰიბიტორების (ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი) ნეფროტოქსიკურობა. კომბინირებული თერაპიის ჩატარების შემთხვევაში საჭიროა თირკმლის ფუნქციის კონტროლი.

მელოქსიკამის და დეფერაზიროქსის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ გვერდითი რეაქციების რისკი. საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ამ მედიკამენტების კომბინირებისას. 

ლითიუმის და მელოქსიკამის ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული, ვინაიდან მელოქსიკამმა შესაძლოა გაზარდოს ლითიუმის კონცენტრაცია პლაზმაში ლითიუმის რენალური ექსკრეციის დაქვეითების ხარჯზე. ლითიუმის კონცენტრაციამ პლაზმაში შესაძლოა მიაღწიოს ტოქსიკურ მაჩვენებელს. კომბინირებული თერაპიის აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობის დასაწყისში და მკურნალობის დასრულების შემდეგ საჭიროა ლითიუმის კონცენტრაციის განსაზღვრა პლაზმაში.

მელოქსიკამმა შესაძლოა დააქვეითოს მეთოტრექსატის მილაკოვანი სეკრეცია და გამოიწვიოს პლაზმაში მისი კონცენტრაციის მატება. აქედან გამომდინარე, პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მეთოტრექსატის მაღალ დოზას (კვირაში 15 მგ-ზე მეტი), მობიკამის ერთდროული მიღება რეკომენდებული არ არის. რისკი არსებობს ასევე პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მეთოტრექსატის დაბალ დოზას, განსაკუთრებით თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. კომბინირებული თერაპიის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა სისხლის ფორმულის და თირკმლის ფუნქციის კონტროლი. აუცილებელია სიფრთხილე მეთოტრექსატის და მელოქსიკამის ერთდროულად გამოყენებისას 3 დღის განმავლობაში, ვინაიდან შესაძლოა გაიზარდოს მეთოტრექსატის კონცენტრაცია პლაზმაში და გაძლიერდეს ტოქსიკური ეფექტი. ასევე, ერთდროული მიღება ზრდის მეთოტრექსატის ჰემატოლოგიურ ტოქსიკურობას.

მელოქსიკამის და პემეტრექსედის ერთდროული გამოყენებისას პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით 45-79 მლ/წთ-ში მელოქსიკამი არ უნდა იქნას გამოყენებული პემეტრექსედის მიღებამდე 5 დღის განმავლობაში და გამოყენებიდან 2 დღის განმავლობაში. თუ საჭიროა მელოქსიკამით და პემეტრექსედით კომბინირებული თერაპია, რეკომენდებულია პაციენტებზე სათანადო დაკვირვება, განსაკუთრებით მიელოსუპრესიასთან და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ გვერდით რეაქციებთან მიმართებაში. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი <45 მლ/წთ), არ არის რეკომენდებული მელოქსიკამის და პემეტრექსედის ერთდროული გამოყენება. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი ≥80 მლ/წთ) მელოქსიკამის 15 მგ დოზით გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს პემეტრექსედის ელიმინაციის შემცირება და, შედეგად, მისი არასასურველი რეაქციების გაძლიერება. ამრიგად, სიფრთხილეა საჭირო 15 მგ მელოქსიკამის ერთდროულად დანიშვნისას პემეტრექსედთან თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი ≥80 მლ/წთ). 

ქოლესტირამინი ბოჭავს მელოქსიკამს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, რაც იწვევს მისი გამოყოფის დაჩქარებას. 

ისეთ პრეპარატებთან კომბინირებისას, როგორებიცაა პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებები (სულფონილშარდოვანას წარმოებულები, ნატეგლინიდი) მოსალოდნელია CYP2C9-ით განპირობებული ურთიერთქმედება, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში ამ პრეპარატების და მელოქსიკამის დონის ზრდა. პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ მელოქსიკამს და სულფონილშარდოვანას პრეპარატებს ან ნატეგლინიდს, საჭიროა სათანადო კონტროლი ჰიპოგლიკემიის განვითარებასთან დაკავშირებით.

ანტაციდებთან, ციმეტიდინთან და დიგოქსინთან მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება არ გამოვლენილა.

პედიატრიული პოპულაცია: ურთიერთქმედებების კვლევები ტარდებოდა მხოლოდ მოზრდილებში.

 

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ლეთარგია, ძილიანობა, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში. აღნიშნული სიმპტომები შექცევადია და კუპირება ხდება სიმპტომური საშუალებებით. იშვიათად შესაძლოა განვითარდეს სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პრეპარატის დიდი დოზით მოწამვლა გამოიხატება არტერიული ჰიპერტენზიის, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის, სუნთქვის დათრგუნვის, თირკმლის მწვავე უკმარისობის, კრუნჩხვების და კოლაფსის სახით, შესაძლოა განვითარდეს კომა და გულის გაჩერება. ანაფილაქტოიდური რეაქციები, რომლებიც შეინიშნება აასს-ების თერაპიული გამოყენებისას, შესაძლოა ასევე გამოვლინდეს დოზის გადაჭარბებისას.

მკურნალობა: დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში პაციენტები საჭიროებენ სიმპტომურ და შემანარჩუნებელ თერაპიას. მკურნალობა ტარდება სიმპტომების და ინტოქსიკაციის ხარისხის შესაბამისად. კლინიკური კვლევებით დადგინდა, რომ 4 გ ქოლესტირამინის დღეში 3-ჯერ მიღება ზრდის მელოქსიკამის ელიმინაციის სისწრაფეს.  

 

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატის მიღება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში უკუნაჩვენებია.

მელოქსიკამის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ფერტილობის დარღვევა და არ არის რეკომენდებული ქალებში, რომლებიც გეგმავენ დაორსულებას. ქალებში, რომლებსაც აქვთ დაორსულების პრობლემა და იტარებენ გამოკვლევებს უნაყოფობის მიზეზის დასადგენად, უნდა მოხდეს პრეპარატის მოხსნის შესაძლებლობის განხილვა.

 

განსაკუთრებული მითითებები:

გვერდითი რეაქციები შეიძლება შემცირდეს მინიმუმამდე სიმპტომების კონტროლისათვის საჭირო მინიმალური ეფექტური დოზის მაქსიმალურად ხანმოკლე პერიოდით გამოყენებისას.

არასაკმარისი თერაპიული ეფექტის შემთხვევაში არ უნდა მოხდეს რეკომენდებული მაქსიმალური სადღეღამისო დოზის გადაჭარბება ან დამატებით სხვა აასს-ის დანიშვნა, რადგან ამან შეიძლება გაზარდოს ტოქსიკურობა და არ გააუმჯობესოს თერაპიული ეფექტი. თავიდან უნდა იქნას აცილებული მელოქსიკამისა და სხვა აასს-ების ერთდროული გამოყენება, მათ შორის ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექციური ინჰიბიტორების.

მობიკამი არ გამოიყენება მწვავე ტკივილის სინდრომის კუპირებისათვის.

თუ თერაპიის რამდენიმე დღის შემდეგ არ მოხდა მდგომარეობის გაუმჯობესება, რეკომენდებულია თერაპიის სარგებელის  განმეორებითი კლინიკური შეფასება.

მელოქსიკამით მკურნალობის დაწყებამდე ანამნეზში ეზოფაგიტის, გასტრიტის და/ან პეპტიური წყლულის მქონე პაციენტები უნდა იყვნენ დარწმუნებული, რომ ეს დაავადებები სრულად არის განკურნებული. დაავადების რეციდივის დროულად აღმოჩენის მიზნით აღნიშნულ პაციენტებს, რომლებიც იღებენ მელოქსიკამს, ესაჭიროებათ სისტემატური მონიტორინგი.

ზემოქმედება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე: როგორც ყველა სხვა აასს-ის გამოყენებისას, ნებისმიერ დროს მკურნალობის პროცესში შეიძლება აღინიშნოს პოტენციურად ლეტალური კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სისხლდენა, წყლული ან პერფორაცია, წინამორბედი სიმპტომების ან ანამნეზში სერიოზული კუჭ-ნაწლავის დაავადებების არსებობისას ან მათ გარეშე.

აღნიშნული გვერდითი რეაქციების განვითარების რისკი უფრო მაღალია აასს-ების დოზების გაზრდისას პაციენტებში ანამნეზში წყლულის არსებობით, რომელიც რთულდება სისხლდენით ან პერფორაციით, აგრეთვე ხანდაზმულ პაციენტებში. ასეთმა პაციენტებმა მკურნალობა უნდა დაიწყონ მინიმალური დოზით. ამ პაციენტებში უნდა იყოს განხილული დამცავი საშუალებების კომბინირებული გამოყენების შესაძლებლობა (მაგალითად, მიზოპროსტოლი ან პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები). ეს ასევე ეხება პაციენტებს, რომლებიც საჭიროებენ იმავდროულად აცეტილსალიცილის მჟავის გამოყენებას დაბალი დოზებით ან სხვა საშუალებების, რომლებსაც შეუძლიათ გაზარდონ დაზიანების რისკი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ.

ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტოქსიკურობის მქონე პაციენტებმა, განსაკუთრებით ხანდაზმულებმა, უნდა აცნობონ ყველა უჩვეულო აბდომინალური სიმპტომის (უპირველეს ყოვლისა კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა) შესახებ, განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპზე.

არ არის რეკომენდებული მელოქსიკამის ერთდროულად მიღება იმ პაციენტთათვის, რომლებიც იღებენ პრეპარატებს, რომლებმაც შეიძლება გაზარდონ წყლულის ან სისხლდენის რისკი, კერძოდ ჰეპარინს, სხვა აასს-ებს ან აცეტილსალიცილის მჟავას ერთჯერადი დოზით ≥500 მგ ან საერთო სადღეღამისო დოზით ≥3გ.  

თუ მელოქსიკამის გამოყენებისას განვითარდა კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა ან წყლული, მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

აასს-ების გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების მქონე პაციენტებში (წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება), რადგან ეს მდგომარეობები შეიძლება გამწვავდეს.

გავლენა გულ-სისხლძარღვთა და ცერებროვასკულურ სისტემაზე: ანამნეზში არტერიული ჰიპერტენზიის და/ან გულის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის შეგუბებითი უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია მკაცრი დაკვირვება, რადგან არსებობს შეტყობინებები აასს-ით თერაპიისას სითხის შეკავების და შეშუპების განვითარების შესახებ.

რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია არტერიული წნევის კლინიკური მონიტორინგი მელოქსიკამით მკურნალობის დაწყებამდე, განსაკუთრებით კი მკურნალობის დასაწყისში.

კლინიკური კვლევები და ეპიდემიოლოგიური მონაცემები იძლევა საშუალებას, ვივარაუდოთ, რომ ზოგიერთი აასს-ის გამოყენება, მათ შორის მელოქსიკამის (განსაკუთრებით მაღალი დოზებით და ხანგრძლივად), შეიძლება დაკავშირებული იყოს სისხლძარღვული თრომბოზული გართულებების (მაგალითად, მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი) რისკის მცირედ მომატებასთან. არ არსებობს საკმარისი მონაცემები, რომ გამოირიცხოს ეს რისკი მელოქსიკამისთვის.

არაკონტროლირებადი ჰიპერტენზიის, გულის შეგუბებითი უკმარისობის, დიაგნოსტირებული გულის იშემიური დაავადების, პერიფერიული არტერიების დაზიანების და/ან ცერებროვასკულური დაავადებების მქონე პაციენტებში მელოქსიკამი ინიშნება პაციენტის მდგომარეობის მხოლოდ ჯეროვანი შეფასების შემდეგ. ანალოგიური შეფასება უნდა ჩატარდეს მელოქსიკამით ხანგრძლივი თერაპიის დაწყებამდე, გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში, როგორიცაა ჰიპერტენზია, ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი და მოწევა.

კანისმიერი რეაქციები: იყო შეტყობინებები მელოქსიკამის გამოყენებასთან დაკავშირებული სიცოცხლისათვის საშიში კანისმიერი რეაქციების შესახებ (სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი). პაციენტებს უნდა ეცნობოს ნიშნებისა და სიმპტომების შესახებ და ყურადღებით დააკვირდნენ რეაქციებს კანის მხრივ. მელოქსიკამის გამოყენება უნდა შეწყდეს სტივენს-ჯონსონის სინდრომის ან ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზის სიმპტომების ან ნიშნების გამოვლენის შემთხვევაში (მაგალითად, პროგრესირებადი გამონაყარი კანზე, ხშირად ბუშტუკებით ან ლორწოვანი გარსის დაზიანება). პრეპარატის ადრეული მოხსნა დაკავშირებულია უკეთეს პროგნოზთან. ასეთ პაციენტებში პრეპარატი არ უნდა იქნას ხელმეორედ გამოყენებული.

ღვიძლისა და თირკმლების ფუნქციის პარამეტრები: როგორც უმეტესი აასს-ის გამოყენებისას, პერიოდულად დაფიქსირდა შრატის ტრანსამინაზების დონის ზრდის, შრატში ბილირუბინის ან ღვიძლის ფუნქციის სხვა მაჩვენებლების ზრდის, ასევე სისხლში კრეატინინის და შარდოვანას დონის ზრდის და ლაბორატორიული პარამეტრების სხვა გადახრების ერთეული შემთხვევები. უმეტეს შემთხვევაში ეს გადახრები იყო უმნიშვნელო და დროებითი. პარამეტრების მნიშვნელოვანი გადახრების განვითარებისას ან მათი პერსისტენციის დროს უნდა შეწყდეს მელოქსიკამის გამოყენება და ჩატარდეს შესაბამისი გამოკვლევა.

თირკმლის ფუნქციური უკმარისობა: თირკმლისმიერი პროსტაგლანდინების ვაზოდილატაციური მოქმედების ინჰიბირების შედეგად აასს-ებს შეუძლიათ გამოიწვიონ თირკმლის ფუნქციური უკმარისობა გლომერულური ფილტრაციის შემცირების ხარჯზე. ეს ეფექტი დამოკიდებულია დოზაზე. მკურნალობის დაწყებისას ან დოზის გაზრდის შემდეგ რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის, დიურეზის მოცულობის ჩათვლით, კონტროლი შემდეგი რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში: ხანდაზმული ასაკი, აგფ ინჰიბიტორების, ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორების ანტაგონისტების, სარტანების, დიურეტიკების ერთდროული გამოყენება, ჰიპოვოლემია (მიზეზისგან დამოუკიდებლად), გულის შეგუბებითი უკმარისობა, თირკმლის უკმარისობა, ნეფროზული სინდრომი, ლუპუსური ნეფროპათია, ღვიძლის მძიმე უკმარისობა (შრატის ალბუმინი <25 გ/ლ ან შეფასება ჩაილდ-პიუს მიხედვით ≥10).

იშვიათ შემთხვევებში აასს-ებმა შეიძლება გამოიწვიონ ინტერსტიციული ნეფრიტი, გლომერულონეფრიტი, თირკმლის მედულარული ნეკროზი ან ნეფროზული სინდრომი.

ჰემოდიალიზზე მყოფი, თირკმლის ტერმინალური უკმარისობის მქონე პაციენტებში მელოქსიკამის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7.5 მგ-ს. თირკმლის მსუბუქი ან ზომიერი  უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 25 მლ/წთ-ზე მეტი) დოზის შემცირება არ არის საჭირო.

ნატრიუმის, კალიუმის და წყლის შეკავება: აასს-ების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ნატრიუმის, კალიუმის და წყლის შეკავება, ასევე იმოქმედოს დიურეტიკების ნატრიურეზულ ეფექტზე. გარდა ამისა, შესაძლებელია ჰიპოტენზიური პრეპარატების ეფექტის შემცირება. აღნიშნულის შედეგად წინასწარი განწყობის მქონე პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს ან გაძლიერდეს შეშუპებები, გულის უკმარისობის ან ჰიპერტენზიის სიმპტომები. ასეთ პაციენტებში რეკომენდებულია კლინიკური მონიტორინგი.

ჰიპერკალემია: ჰიპერკალემიის განვითარების რისკი მომატებულია შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში ან იმ პრეპარატებით თანდართული თერაპიის დროს, რომლებიც იწვევენ კალიუმის დონის მომატებას სისხლში. ასეთ პაციენტებში აუცილებელია კალიუმის დონის რეგულარული მონიტორინგი.

სხვა გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები: არასასურველი რეაქციები უფრო ხშირად ცუდად გადაიტანება ხანდაზმული, დასუსტებული ან გამოფიტული პაციენტების მიერ, რომლებიც საჭიროებენ მკაცრ მონიტორინგს. როგორც სხვა აასს-ების გამოყენებისას, საჭიროა სიფრთხილე პრეპარატის დანიშვნისას ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის, ღვიძლის და გულის ფუნქციის დარღვევა. ხანდაზმულ პაციენტებში აასს-ების გამოყენებისას ასევე აღინიშნება არასასურველი რეაქციების განვითარების მომატებული სიხშირე, განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის და პერფორაციის, რაც შესაძლოა ლეტალური იყოს.

ისევე როგორც ნებისმიერმა სხვა აასს-ამ, მელოქსიკამმა შეიძლება შენიღბოს ინფექციური დაავადების სიმპტომები.

როგორც სხვა აასს-ის გამოყენებისას, რომლებიც ინიშნება ინტრამუსკულურად, შეიძლება მოხდეს აბსცესის და ნეკროზის განვითარება ინექციის ადგილზე.

მელოქსიკამის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ფერტილობის დარღვევა ქალებში.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

სპეციალური კვლევები არ ჩატარებულა. ფარმაკოდინამიკაზე და ცნობილ გვერდით მოვლენებზე დაყრდნობით, მობიკამი არ მოქმედებს ან უმნიშვნელოდ მოქმედებს ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე. თუ განვითარდა  მხედველობის დარღვევა, თავბრუსხვევა, ძილიანობა ან სხვა დარღვევები ცნს-ის მხრივ, საჭიროა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვისაგან თავის შეკავება.

 

შეფუთვა:

1.5 მლ საინექციო ხსნარი გამჭვირვალე უფერო მინის ამპულაში, 5 ამპულა მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

 

ვარგისობის ვადა:

2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

 

მწარმოებელი:

შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

 

მისამართი:

საქართველო 0198, თბილისი,

ჭირნახულის ქ. 14.

www.aversi.ge