იბუპროფენი BP 400მგ #100ტ

იბუპროფენი

 

გენერიული დასახელება: იბუპროფენი BP ტაბლეტები 400 მგ

შემადგენლობა:

აპკით შემოგარსული თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:

იბუპროფენი BP 400 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები .... q.s.

აღწერა

ვარდისფერი, ორმხრივ ამოზნექილი, მრგვალი ფორმის, აპკით შემოგარსული ტაბლეტები, ორივე მხარე გლუვი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: რევმატიზმის საწინააღმდეგო საშუალება (ანთების საწინააღმდეგო საშუალება)

ფარმაკოდინამიკა

იბუპროფენი მიეკუთვნება  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების ჯგუფს (ასაპ). იგი შეიცავს პროპიონის მჟავას წარმოებულ p-იზობუტილ-ჰიდროტროპულ მჟავას. იბუპროფენს აქვს ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება. იბუპროფენის ფარმაკოლოგიური მოქმედება შესაძლოა დაკავშირებული იყოს პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვის უნართან. იბუპროფენი ახანგრძლივებს სისხლდენის დროს თრომბოციტების აგრეგაციის შექცევადი ინჰიბირების გზით.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

იბუპროფენი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, მისი ბიოშეღწევადობა 80-90%-ია. პლაზმაში კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა მიღებიდან ერთ–ორ საათში. საკვებთან ერთად მიღების შემთხვევაში, პლაზმური კონცენტრაციის პიკი უფრო შენელებულია და მიიღწევა უფრო ნელა, ვიდრე უზმოზე მიღებისას. საკვები არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას  მთლიან ბიოშეღწევადობაზე.

განაწილება

იბუპროფენი დიდწილად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (99%). იბუპროფენს აქვს განაწილების მცირე მოცულობა და მოზრდილებში შეადგენს 0.12-0.2 ლ/კგ-ს.

ბიოტრანსფორმაცია

იბუპროფენი სწრაფად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქტომ P450-ს საშუალებით, უპირატესად CYP2C9-თ, ორი ძირითადი არააქტიური მეტაბოლიტით, 2-ჰიდროქსიიბუპროფენით და 3-კარბოქსიიბუპროფენით. პრეპარატის პერორალური მიღების შემდეგ, იბუპროფენის პერორალური დოზის 90%-ზე ნაკლების გამოყოფა შეიძლება აღინიშნოს შარდში, როგორც ოქსიდაციური მეტაბოლიტები და მათი გლუკურონული კონიუგატები. იბუპროფენის ძალიან მცირე რაოდენობა გამოიყოფა შარდში უცვლელი ფორმით.

ელიმინაცია

თირკმლის მიერ გამოყოფა ხდება სწრაფად და სრულყოფილად. ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2 საათს. იბუპროფენის გამოყოფა პრაქტიკულად სრულდება ბოლო დოზის მიღების შემდეგ 24 საათში.

განსაკუთრებული პოპულაციები

ხანდაზმულები

თირკმლის უკმარისობის არ არსებობის შემთხვევაში, ახალგაზრდებსა და ხანდაზმულებს შორის არსებობს მხოლოდ მცირე, კლინიკურად უმნიშვნელო განსხვავებები ფარმაკოკინეტიკურ პროფილში და შარდით გამოყოფაში.

ბავშვები

იბუპროფენის სისტემური ექსპოზიცია წონის შესაბამისად სამკურნალო დოზის მიღებისას (5 მგ/კგ-დან 10 მგ/კგ სხეულის წონაზე) მსგავსია 1 წლის და მეტი ასაკის ბავშვებში და მოზრდილებში.

3 თვიდან 2.5 წლის ბავშვებში  აღინიშნება იბუპროფენის განაწილების მაღალი მოცულობა (ლ/კგ) და კლირენსი (ლ/კგ/სთ), ვიდრე >2.5-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი დარღვევის მქონე პაციენტებში გაიზარდა თავისუფალი (S) – იბუპროფენი, AUC–ს უფრო მაღალი მაჩვენებლები (S) – იბუპროფენისთვის და გაიზარდა ენანტიომერული AUC (S/R) კოეფიციენტები ჯანმრთელ სუბიექტებთან  შედარებით.

დიალიზზე მყოფ თირკმლის დაავადების ბოლო სტადიის მქონე პაციენტებში იბუპროფენის საშუალო თავისუფალი ფრაქცია იყო დაახლოებით 3%, განსხვავებით 1% მაჩვენებლისაგან ჯანმრთელ მოხალისეებში. თირკმლის ფუნქციის სერიოზულმა დარღვევამ შეიძლება გამოიწვიოს იბუპროფენის მეტაბოლიტების დაგროვება. ამ ეფექტის მნიშვნელობა უცნობია. მეტაბოლიტების გამოდევნა შესაძლებელია ჰემოდიალიზის საშუალებით.

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის ალკოჰოლური დაავადების, ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის შემთხვევში ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების არსებითად შეცვლა არ დაფიქსირდა.

ღვიძლის ზომიერი უკმარისობის მქონე ციროზულ პაციენტებში (ბავშვთა აპგარის შკალა 6-10), რომლებიც მკურნალობდნენ რაცემული იბუპროფენით, აღინიშნა ნახევრად დაშლის პერიოდის გახანგრძლივება საშუალოდ 2-ჯერ და  ენანტიომერული მრუდისქვეშ არსებული არის (AUC) თანაფარდობა (S/R) მნიშვნელოვნად დაბალი იყო ჯანმრთელ სუბიექტებთან შედარებით, რაც მიანიშნებს (R)–იბუპროფენის მეტაბოლური ინვერსიის დარღვევაზე აქტიური (S) –ენანტიომერისადმი.

ჩვენება

მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში (>40კგ): ცხელების, ასევე მსუბუქიდან საშუალომდე ინტენსივობის ტკივილის ხანმოკლე მკურნალობა, მათ შორის დისმენორეა.

ქრონიკული ანთებითი რევმატული დაავადებების დროს ტკივილისა და ანთების ხანგრძლივი სიმპტომური მკურნალობა.

დოზა და მიღრების წესი

მოზრდილები: იბუპროფენის რეკომენდებული სადღეღამისო დოზაა 1200 მგ გაყოფილი რამდენიმე დოზად. ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება შეუნარჩუნდეს დღეში 600-დან 1200 მგ-მდე დოზა. მძიმე მდგომარეობებში შესაძლოა ხელსაყრელი იყოს დოზის გაზრდა, სანამ მწვავე ფაზა კონტროლს არ დაექვემდებარება. დილის შებოჭილობის შესამსუბუქებლად, დღის პირველი დოზა შეიძლება დაინიშნოს პაციენტის გაღვიძებისთანავე.

მსუბუქი და ზომიერი ტკივილის შესამსუბუქებლად რეკომენდებულია შემდეგი დოზები:

დისმენორეა - 1200 მგ დღეში  გაყოფილი სამ დოზად. სტომატოლოგიური ან ეპიზიოტომიის შემდგომი ტკივილის შემთხვევაში შეიძლება დაინიშნოს საწყისი დოზა 800 მგ. იბუპროფენის მთლიანი სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2400 მგ. მას შემდეგ, რაც მწვავე ფაზა კონტროლს დაექვემდებარება, ნორმალური პრაქტიკაა შემანარჩუნებელ დოზაზე დაბრუნება.

მწვავე ნიკრისის ქარი: 2400 მგ დღე-ღამეში, ან 800 მგ 8 საათში, ან 600 მგ 6 საათში, მწვავე სიმპტომების შემსუბუქებამდე. თუ მწვავე სიმპტომები არ გაივლის სამ დღეში, კონსულტაციისთვის მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენებები

იბუპროფენი არ უნდა დაენიშნოს პეპტიური წყლულის მქონე პაციენტებს. ორსულობის დროს იბუპროფენის უსაფრთხოება დადგენილი არ არის.

სტრუქტურული ურთიერთობებით განპირობებული ჯვარედინი მგრძნობელობის შესაძლებლობის გამო, რომლიც არსებობს  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატებს შორის არ გამოიყენება  იბუპროფენის, ასპირინის ან   ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული სხვა საშუალებების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევაში. მწვავე ალერგიული რეაქციები უფრო მეტად მოსალოდნეილია იმ პაციენტებში, რომლებსაც გამოუვლინდათ ალერგიული რეაქციები ამ ნაერთებზე.

უარყოფითი რეაქციები

იბუპროფენით გამოწვეული ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია კუჭ-ნაწლავის დარღვევები; რეაქციები მოიცავს მუცლის დისკომფორტს, გულისრევას, ღებინებას და მუცლის ტკივილს კუჭ-ნაწლავის სერიოზულ  სისხლდენამდე ან პეპტიური წყლულის გააქტიურებას.

ცნს-სთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენებია თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ნერვიულობა, ხმაური ყურებში, დეპრესია, ძილიანობა და ძილის დარღვევები. ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები შეიძლება უფრო იშვიათად აღინიშნოს და მოიცავს ცხელებას და გამონაყარს. ჰეპატოტოქსიურობა და ასეპტიკური მენინგიტი უფრო იშვიათად გვხვდება. იბუპროფენს შეუძლია ბრონქოსპაზმის პროვოცირება ასთმის მქონე პაციენტებში. იბუპროფენმა შეიძლება გამოიწვიოს ცისტიტი და ჰემატურია. ასევე შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ინტერსტიციული ნეფრიტი და ნეფროზული სინდრომი.

სხვა გვერდითი მოვლენებია ანემია, თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია, ეოზინოფილია, აგრანულოციტოზი, ღვიძლის ფუნქციის ტესტის დარღვევები, ბუნდოვანი ხედვა, ვიზუალური ფერის აღქმის ცვლილებები და ტოქსიკური ამბლიოპია.

სიფრთხილის ზომები

იბუპროფენი  სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ხანდაზმულებში, ასთმის ან ბრონქოსპაზმის, სისხლდენების, გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების, ანამნეზში პეპტიური წყლულის, ღვიძლის ან თირკმლების უკმარისობის მქონე პაციენტებში. გულის შეგუბებითი უკმარისობის, ციროზის, დიურეზით გამოწვეული მოცულობის დაქვეითების ან თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები საჭიროებენ ვაზოდილატატორულიპროსტაგლანდინების ადგილობრივ სინთეზს თირკმელების პერფუზიის შესანარჩუნებლად და შესაბამისად, ეს პაციენტები იმყოფებიან თირკმლის დისფუნქციის განვითარების უფრო დიდი რისკის ქვეშ  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატებით გამოწვეული თირკმლის პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირების გამო.

სიფრთხილეა საჭირო იმ პაციენტებში, რომლებიც ასევე ღებულობენ კუმარინის ანტიკოაგულანტებს. იბუპროფენი არ ინიშნება პაციენტებში, რომლებიც ზოგადად მგრძნობიარენი არიან ასპირინის ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიმართ. იბუპროფენის მიღება უნდა შეწყდეს პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ბუნდოვანი ან შემცირებული მხედველობა, ან ფერის ხედვაში ცვლილებები. კოლაგენური დაავადების მქონე პაციენტები შეიძლება იყვნენ ასეპტიკური მენინგიტის განვითარების დიდი რისკის ქვეშ.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედებები

იბუპროფენთან ერთად უნდა მოერიდოთ შემდეგ კომბინაციებს:

დიკუმაროლის ჯგუფი: ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულმა პრეპარატებმა შეიძლება გაზარდონ ანტიკოაგულანტების მოქმედება, როგორიცაა ვარფარინი.  ექსპერიმენტულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ იბუპროფენი აძლიერებს ვარფარინის მოქმედებას სისხლდენის დროს.  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატები და დიკუმაროლის ჯგუფი მეტაბოლიზდება ერთი და იგივე ფერმენტით, CYP2C9.

ანტითრომბოციტული საშუალება: თრომბოციტების ფუნქციის დამატებითი ინჰიბირების გამო,  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების კომბინირება არ შეიძლება  ანტითრომბოციტულ საშუალებებთან, როგორიცაა ტიკლოპიდინი.

მეტოტრექსატი:  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატები აინჰიბირებენ მეტოტრექსატის ტუბულარულ სეჯრეციას და შედეგად ასევე შესაძლოა აღინიშნოს გარკვეული მეტაბოლური ურთიერთქმედება მეტოტრექსატის შემცირებული კლირენსით. შესაბამისად, მეტოტრექსატის მაღალი დოზით მკურნალობის დროს ყოველთვის უნდა მოერიდოთ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებას.

• აცეტილსალიცილის მჟავა: იბუპროფენის და აცეტილსალიცილის მჟავას ერთად მიღება არ არის რეკომენდებული, რადგან შეიძლება გაიზარდოს გვერდითი ეფექტების გამოვლენის რისკი.

საგულე გლიკოზიდები: ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულმა საშუალებებმა შეიძლება გამოიწვიოს გულის უკმარისობის გაძლიერება, გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარის შემცირება და სისხლის პლაზმაში საგულე გლიკოზიდების (მაგ: დიგოქსინი) კონცენტრაციის მომატება. 

მიფეპრისტონი: ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების, მათ შორის  აცეტილსალიცილის მჟავას ანტიპროსტაგლანდინის თვისებების გამო თეორიულად შეიძლება აღინიშნოს სამკურნალო პროდუქტის ეფექტის შემცირება.

სულფონილშარდოვანა: ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული  საშუალებების მოქმედებით შეიძლება გაძლიერდეს  სულფონილშარდოვანას პრეპარატების მოქმედება. იშვიათად გვხვდება ჰიპოგლიკემიის შემთხვევები პაციენტებში, რომლებიც იბუპროფენთან ერთად ღებულობენ სულფონილშარდოვანას პრეპარატებს.

ზიდოვუდინი:  ზიდოვუდინით და იბუპროფენით ერთდროულად მკურნალობისას არსებობს მონაცემები ჰემართროზის და ჰემატომების მომატებული რისკის შესახებ აივ-ინფიცირებულ პირებში ჰემოფილიით.

შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის კორექცია იბუპროფენთან შემდეგი კომბინაციებისას:

• ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები:  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას შესაძლოა შემცირდეს შარდმდენების და სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების მოქმედება.
• ამინოგლიკოზიდები:  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულმა საშუალებების გავლენით შესაძლოა შეამცირდეს ამინოგლიკოზიდების გამოყოფა. ბავშვები: სიფრთხილეა საჭირო იბუპროფენით და ამინოგლიკოზიდებით ერთდროულად მკურნალობის დროს.
• ლითიუმის პრეპარატები: იბუპროფენი ამცირებს ლითიუმის თირკმლისმიერ კლირენსს, რის შედეგადაც შრატში ლითიუმის დონე შეიძლება გაიზარდოს. მოერიდეთ კომბინაციას თუ არ ხდება შრატში ლითიუმის ხშირი შემოწმება და არ მოხდება ლითიუმის დოზის შესაძლო შემცირება.

ჭარბი დოზა

ტოქსიკურობა

სიმპტომების რისკი >80–100 მგ/კგ დოზირებისას.  > 200 მგ / კგ დოზირებისას  აღინიშნება ძლიერი სიმპტომების განვითარების რისკი, პირებს შორის მნიშვნელოვანი ცვალებადობით. 15 თვის ბავშვებში 560 მგ/კგ დოზის მიღებისას აღინიშნა  მძიმე ინტოქსიკაცია, 6 წლის ბავშვებში  3.2გ-ს მიღებისას - მსუბუქიდან ზომიერამდე სახის ინტოქსიკაცია, 1½ ასაკის ბავშვებში 2.8–4 გ-ს და 6 წლის ასაკის ბავშვებში 6 გ-ს  მიღებისას აღინიშნა  მძიმე ინტოქსიკაცია, კუჭის ამორეცხვის შემდეგაც, მოზრდილებში 8გ-ს მიღებისას აღინიშნა ზომიერი ინტოქსიკაცია და მოზრდილებში  >20 გ-ს მიღებისას  - ძლიერი ინტოქსიკაცია. 16 წლის ასაკის პაციენტებში 8გ-ს მიღებისას გავლენა იქონია თირკმელზე და 13-19 წლის მოზარდებში 12გ-ს მიღებამ ალკოჰოლთან კომბინაციაში გამოიწვია მწვავე ტუბულარული ნეკროზი.

სიმპტომები

პაციენტთა უმრავლესობამ, რომლებმაც  იბუპროფენის მნიშვნელოვანი რაოდენობა მიიღეს, სიმპტომები გამოუვლინდათ 4-6 საათში.

ჭარბი დოზირების ძირითადი სიმპტომები დაკავშირებულია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტთან, მაგ. გულისრევა, მუცლის ტკივილი და ღებინება (შესაძლოა სისხლიანი).

გავლენა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე: თავის ტკივილი, ხმაური ყურებში, ცნობიერების დაბინდვა და ნისტაგმი. დიდი დოზების მიღებისას შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ცნობიერების დაკარგვას და კრუნჩხვებს (ძირითადად ბავშვებში). აღინიშნა გულ-სისხლძარღვთა ტოქსიკურობა, ბრადიკარდიის, ტაქიკარდიისა და ჰიპოტენზიის ჩათვლით. შესაძლოა განვითარდეს ჰიპერნატრიემია,  თირკმელზე გავლენა და ჰემატურია. სერიოზული მოწამვლისას შეიძლება განვითარდეს მეტაბოლური აციდოზი. დოზის მნიშვნელოვანი გადაჭარბებისას შესაძლებელია თირკმლის უკმარისობა და ღვიძლის დაზიანება. ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნა ჰიპოთერმია და  მოზრდილთა რესპირატორულიდისტრესსინდრომი.

მკურნალობა

მართვა უნდა იყოს სიმპტომური და მხარდამჭერი, საჭიროებისამებრ. პოტენციურად ტოქსიკური რაოდენობის მიღებიდან ერთი საათის განმავლობაში რეკომენდებულია გააქტივებული ნახშირის მიღება. გარდა ამისა, მოზრდილებში პოტენციურად სიცოცხლისათვის საშიში დოზის მიღებიდან ერთი საათის განმავლობაში რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა.

კუჭ-ნაწლავის პრობლემების შემთხვევაში რეკომენდებულია ანტაციდების მიღება. ხოლო ჰიპოტენზიის შემთხვევაში - ინტრავენური გადასხმა და ინოტროპული მხარდაჭერა საჭიროებისამებრ. ყურადღება უნდა მიექცეს შარდმდენების ადეკვატურად მიღებას, მჟავა-ფუძის და ელექტროლიტების დარღვევები კორექტირებას.

პოტენციურად ტოქსიკური რაოდენობის მიღების შემდეგ მინიმუმ ოთხი საათი უნდა მოხდეს პაციენტებზე დაკვირვება.  

შენახვა

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 36 თვე

შეფუთვა: 10x10 ტაბლეტი ბლიტერზე მუყაოს შეფუთვაში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე 

წარმოებულია Maxtar Bio-Genics-ს მიერ

Maxtar Bio-Genics

K. No. 705, Nalagarh Road, MalkuMajra,

Baddi-173205 (H.P.), ინდოეთი.

ექსპორტირებულია ARAVIS PHARMACEUTICALS-ს მიერ

35-G.F., Sri Nagar Colony,

Bharat Nagar Road,

ახალი დელი -110052(ინდოეთი).