აპფექტო 0.3% 1.7მლ თვ/წვ.#1ფლ

აპფექტო

სავაჭრო დასახელება

აპფექტო, Apfecto.

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ნეპაფენაკი, Nepafenac.

წამლის ფორმა

თვალის წვეთები 0,3%.

აღწერა: ყვითელი ფერის სუსპენზია.

შემადგენლობა

პრეპარატის 1 მლ შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ნეპაფენაკი 3 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ბორის მჟავა, პროპილენგლიკოლი, კარბომერი 974P, ნატრიუმის ქლორიდი, გუარის გუმფისი, ნატრიუმის კარმელოზა, დინატრიუმის ედეტატი, ბენზალკონიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი და/ან ქლორწყალბადმჟავა, საინექციო წყალი.

პრეპარატის ათქ კოდი:S01BC10

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ოფთალმოლოგიაში გამოსაყენებელი საშუალებები. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

მოქმედების მექანიზმი

ნეპაფენაკი წარმოადგენს ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალების (ასას) წინამორბედს, რომელიც ფლობს ტკივილგამაყუჩებელ მოქმედებას. ადგილობრივი გამოყენების დროს ნეპაფენაკი აღწევს რქოვანაში; ჰიდროლაზების მოქმედებით თვალის ქსოვილებში ნეპაფენაკისგან წარმოიქმნება  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალება ამფენაკი. ამფენაკი აინჰიბირებს ციკლოოქსიგენაზას (პროსტაგლანდინ-H-სინთაზა), რომელიც მონაწილეობს პროსტაგლანდინების სინთეზში.

მეორადი ფარმაკოლოგიური ეფექტები

კურდღლებზე ჩატარებული კვლევების შედეგად დადგინდა, რომ ნეპაფენაკი პროსტაგლანდინ Е₂-ის (РGE₂) სინთეზის ინჰიბირებასთან ერთად, ამცირებს ჰემატორეტინალური ბარიერის განვლადობას. ex vivo პირობებში ერთჯერადი ადგილობრივი გამოყენების დროს, ნეპაფენაკმა მოახდინა პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირება თვალის ფერად გარსში/ცილიარულ სხეულში (85-95%-ით) და ბადურაში/თვალის სისხლძარღვოვან გარსში (55%-ით)  6 და 4 საათის განმავლობაში, შესაბამისად.

ფარმაკოდინამიკური მოქმედება

ქსოვილების ვასკულარიზაციის ხარისხის მიხედვით ნეპაფენაკი ჰიდროლიზდება ძირითადად ბადურაში/თვალის სისხლძარღვოვან გარსში, ასევე თვალის ფერად გარსში/ცილიარულ სხეულში და რქოვანაში.

კლინიკური კვლევების შედეგები მოწმობს, რომ თვალის წვეთების ფორმით ადგილობრივი გამოყენების დროს, სამკურნალო საშუალება მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს თვალშიგა წნევაზე.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

კატარაქტის ოპერაციის შემდგომ ტკივილის და ანთების პროფილაქტიკა და მკურნალობა

ნეპაფენაკის თვალის წვეთების ფორმით (3 მგ/მლ სუსპენზია) გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება კატარაქტის ოპერაციის შემდეგ ტკივილის და ანთების საპროფილაქტიკოდ და სამკურნალოდ, ნაჩვენებია 2 ორმაგ ბრმა, პლაცებო-კონტროლირებად კლინიკურ კვლევაში, რომელშიც მონაწილეობა მიიღო 1339-მა პაციენტმა. ზემოთ აღნიშნული კვლევებით დადგინდა, რომ პოსტოპერაციული ტკივილის და ანთების მართვაში ნეპაფენაკი ფლობს უფრო მეტ კლინიკურ ეფექტურობას ვიდრე პლაცებო (პაციენტებს მკურნალობა ჩაუტარდათ ნეპაფენაკის თვალის წვეთების ფორმით (3 მგ/მლ სუსპენზია) ქირურგიულ ჩარევამდე 1 დღით ადრე და პოსტოპერაციული პერიოდის პირველი 2 კვირის განმავლობაში (ოპერაციის დღის ჩათვლით)).

პაციენტებში, რომლებსაც მკურნალობა ნეპაფენაკით უტარდებოდათ, თვალის ტკივილის და ანთების ნიშნების (თვალშიდა სითხეში უჯრედების არსებობა და მისი ამღვრევა) განვითარების რისკი ადრეულ პოსტოპერაციულ და ასევე მთელი მკურნალობის  პერიოდში უფრო დაბალი იყო, ვიდრე იმ პაციენტებში რომლებიც პლაცებოთი მკურნალობდნენ.

ორ კვლევაში, ანთების ნიშნები არ აღინიშნებოდა ქირურგიული ჩარევიდან მე-14 დღეს პაციენტების 65% და 68%-ში, რომლებსაც მკურნალობა ნეპაფენაკის თვალის წვეთების ფორმით უტარდებოდა და პაციენტების 25% და 35%-ში, რომლებსაც მკურნალობა პლაცებოთი უტარდებოდათ. სამკურნალო საშუალების გამოყენების დროს ტკივილი არ აღინიშნებოდა პაციენტების 89% და 91% -ში, ხოლო პლაცებოს გამოყენების დროს - მხოლოდ 40% და 50%-ში.

ზოგიერთი პაციენტის მკურნალობა ნეპაფენაკის თვალის წვეთებით (3 მგ/მლ სუსპენზია) გაგრძელდა ქირურგიული ჩარევიდან 21 დღემდე, თუმცა მკურნალობის ეფექტურობა არ შეფასებულა ოპერაციდან 14 დღის შემდეგ.

გარდა ამისა, ზემოხსენებული ორი კლინიკური კვლევიდან ერთ-ერთში შეადარეს ნეპაფენაკის 3 მგ/მლ კონცენტრაციის თვალის წვეთების ფორმის (1 წვეთი დღე-ღამეში ერთხელ) ეფექტურობა კატარაქტის ოპერაციის შემდგომი ტკივილის და ანთების საპროფილაქტიკოდ და სამკურნალოდ  1 მგ/მლ კონცენტრაციის თვალის წვეთების ფორმის ეფექტურობასთან (1 წვეთი 3-ჯერ დღე-ღამეში). ნეპაფენაკის 3 მგ/მლ და 1 მგ/მლ კონცენტრაციების თვალის წვეთების ფორმით გამოყენებისას, პოსტოპერაციულ პერიოდში ანთების და ტკივილის შესაფასებელი მაჩვენებლები ერთანირი აღმოჩნდა.

შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში კატარაქტის ოპერაციის შემდეგ მაკულური შეშუპების განვითარების რისკის შემცირება

შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში კატარაქტის ოპერაციის შემდეგ  მაკულური შეშუპების განვითარების რისკის შესამცირებლად ნეპაფენაკის თვალის წვეთების (3 მგ/მლ) ეფექტურობა და უსაფრთხოება შეფასდა ორ კლინიკურ კვლევაში (პაციენტებს მკურნალობა უტარდებოდათ ქირურგიულ ჩარევამდე 1 დღით ადრე და პოსტოპერაციულ პერიოდში 90 დღე (ოპერაციის დღის ჩათვლით)).

დიაბეტური რეტინოპათიის მქონე პაციენტების მონაწილეობით ჩატარებულ რანდომიზებულ, ორმაგ ბრმა, პლაცებო კონტროლირებად 2 კლინიკურ კვლევაში,  მაკულარული შეშუპება აღენიშნებოდა პაციენტების მნიშვნელოვნად უფრო მეტ პროცენტს, რომლებმაც მიიღეს პლაცებო (17,3% და 14,3%), პაციენტების იმ ჯგუფთან შედარებით, რომლებსაც მკურნალობა ჩაუტარდათ ნეპაფენაკის თვალის წვეთების ფორმით (3 მგ/მლ სუსპენზია) (2,3% და 5,9%). 2 კვლევის მონაცემების კომპლექსური ანალიზის შედეგები მოწმობს, რომ პლაცებოს გამოყენებისას მაკულური შეშუპება დაფიქსირდა პაციენტების 15,9%-ში, ხოლო სამკურნალო საშუალების გამოყენებისას პაციენტების 4,1%-ში (p <0,001). ერთ კვლევაში, პაციენტების მნიშვნელოვნად  მეტ პროცენტში, რომლებსაც მკურნალობა ჩაუტარდათ ნეპაფენაკის თვალის წვეთების ფორმით (3 მგ/მლ სუსპენზია), დაფიქსირდა მხედველობის სიმახვილის მატება 15 ასოთი და უფრო მეტით ქირურგიული ჩარევიდან მე-14 დღეს (61.7%), რაც შემდგომ აღინიშნებოდა მკურნალობის 90-ე დღემდე, პაციენტების იმ ჯგუფთან შედარებით, რომლებსაც თერაპია პლაცებოთი ჩაუტარდათ (43%). მეორე კვლევაში, ქირურგიული ჩარევიდან მე-14 დღეს, ორ ჯგუფში, მნიშვნელოვანი განსხვავება არ დაფიქსირებულა პაციენტების პროცენტულ თანაფარდობაში,  მხედველობის სიმახვილის მატება 15 ასოთი და უფრო მეტით 48.8% პაციენტების ჯგუფში, რომლებსაც თერაპია ჩაუტარდათ ნეპაფენაკის თვალის წვეთების ფორმით (3 მგ/მლ სუსპენზია) და 50.5% პაციენტების იმ ჯგუფში, რომლებსაც თერაპია პლაცებოთი ჩაუტარდათ. 2 კვლევის მონაცემების კომპლექსური ანალიზის შედეგები მოწმობს, რომ პაციენტების მნიშვნელოვნად უფრო მეტ პროცენტს, რომლებსაც მკურნალობა ჩაუტარდათ ნეპაფენაკის თვალის წვეთების ფორმით (3 მგ/მლ სუსპენზია), დაუფიქსირდა მხედველობის სიმახვილის მატება 15 ასოთი ან უფრო მეტით ქირურგიული ჩარევიდან მე-14 დღეს, რაც მკურნალობის 90-ე დღემდე შენარჩუნდა, პაციენტების იმ ჯგუფთან შედარებით, რომლებსაც თერაპია პლაცებოთი ჩაუტარდათ (შესაბამისად 55,4% და 46,7%, p = 0,003).

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

ნეპაფენაკის თვალის წვეთების ფორმით გამოყენებისას (3 მგ/მლ სუსპენზია, 1 წვეთი ორივე თვალში 4 დღის განმავლობაში) უმეტეს პაციენტებში, სისხლის პლაზმაში აღინიშნებოდა ნეპაფენაკის და ამფენაკის უმნიშვნელო, მაგრამ რაოდენობრივად განსაზღვრადი კონცენტრაციები, ინსტილაციიდან  2 და 3 საათის შემდეგ შესაბამისად; ნეპაფენაკის და ამფენაკის მაქსიმალური კონცენტრაციები სისხლის პლაზმაში (C_max) წონასწორულ მდგომარეობაში, შესაბამისად, საშუალოდ 0.847±0.269 ნგ/მლ და 1.13±0.491 ნგ/მლ იყო.

განაწილება

ამფენაკს გააჩნია მაღალი აფინურობა სისხლის შრატის ალბუმინის მიმართ. in vitro კვლევაში, სამკურნალო საშუალების შეკავშირების ხარისხი ვირთაგვას ალბუმინთან, ადამიანის ალბუმინთან და ადამიანის სისხლის შრატის ალბუმინთან იყო შესაბამისად 98,4%, 95,4% და 99,1%.

ვირთაგვებზე ჩატარებულ კვლევებში, რომლებსაც პერორალურად ერთჯერადად და მრავალჯერადად აძლევდნენ რადიაქტიულად მონიშნულ ¹⁴C-ნეპაფენაკს, დადგინდა, რომ პრეპარატი მნიშვნელოვანი ხარისხით ნაწილდება ორგანიზმში.

კურდღლებზე ჩატარებული კვლევების შედეგად დადგინდა, რომ ადგილობრივი გამოყენების დროს ხდება ნეპაფენაკის ლოკალური განაწილება თვალის წინა სეგმენტიდან უკანა სეგმენტამდე (ბადურა და სისხლძარღვოვანი გარსი).

მეტაბოლიზმი

ადგილობრივი გამოყენებისას  თვალის ქსოვილის ჰიდროლაზების მოქმედებით ნეპაფენაკი განიცდის სწრაფ ჰიდროლიზს, რის შედეგადაც წარმოიქმნება აქტიური ნაერთი ამფენაკი. ამფენაკი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება, მისი ბიოტრანსფორმაციის პროცესში (არომატული რგოლის ჰიდროქსილირება, გლუკურონის მჟავასთან კონიუგირება) წარმოიქმნება  პოლარული მეტაბოლიტები.

რადიოქრომატოგრაფიული ანალიზის მონაცემების მიხედვით (β-გლუკურონიდაზას მონაწილეობით ჰიდროლიზამდე და ჰიდროლიზის შემდეგ), ყველა მეტაბოლიტი იმყოფება გლუკურონის მჟავასთან კონიუგირებულ ფორმაში, გარდა ამფენაკისა. ამფენაკი არის მთავარი მეტაბოლიტი, რომელიც გვხვდება სისხლის პლაზმაში (სისხლის პლაზმაში რადიოაქტიურად მონიშნული ნაერთების საერთო რაოდენობის 13%). მეორე მეტაბოლიტი, რომელიც ყველაზე ხშირად გვხვდება სისხლის პლაზმაში არის 5-ჰიდროქსინეპაფენაკი (C_max-ის მიღწევის დროს სისხლის პლაზმაში რადიოაქტიურად მონიშნული ნაერთების საერთო რაოდენობის 9%).

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

in vitro კვლევებში დადგინდა, რომ 3000 ნგ/მლ-მდე კონცენტრაციებში ნეპაფენაკი და ამფენაკი არ აინჰიბირებენ ადამიანის ციტოქრომ P450 სისტემის ფერმენტებს (იზოფერმენტები CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 და 3A4). ამიტომ, ნაკლებად სავარაუდოა, რომ ნეპაფენაკის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთდროული გამოყენების დროს, აღინიშნოს ციტოქრომ P450 სისტემის ფერმენტებით განპირობებული ურთიერთქმედება მეტაბოლიზმის დონეზე; გარდა ამისა, ნაკლებად სავარაუდოა, რომ აღინიშნოს წამლისმიერი ურთიერთქმედება სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების გამო.

გამოყოფა

ჯანმრთელ მოხალისეებში რადიოაქტიურად მონიშნული ¹⁴С-ნეპაფენაკის პერორალური მიღების დროს დადგინდა, რომ სამკურნალო საშუალება ორგანიზმიდან გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით (დაახლოებით 85%) და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტით (დაახლოებით 6%).

გამოყენების ჩვენებები

- კატარაქტის ოპერაციის შემდგომ ტკივილისა და ანთებითი პროცესის პროფილაქტიკა და მკურნალობა;

- კატარაქტის ოპერაციის შემდგომ მაკულური შეშუპების პროფილაქტიკა შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში.

პრეპარატი განკუთვნილია მოზრდილებში გამოსაყენებლად.

გამოყენების წესი და დოზები

დოზირება

მოზრდილები, მათ შორის ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

კატარაქტის ოპერაციის შემდგომ ტკივილისა და ანთებითი პროცესის პროფილაქტიკა და მკურნალობა

პრეპარატის 1 წვეთის ინსტილაცია დაავადებული თვალის (თვალების) კონიუნქტივალურ პარკში ერთხელ დღე-ღამეში. მკურნალობა იწყება ქირურგიულ ჩარევამდე 1 დღით ადრე და გრძელდება პოსტოპერაციული პერიოდის პირველი 2 კვირის განმავლობაში (ოპერაციის დღის ჩათვლით). უშუალოდ ოპერაციამდე 30-120 წუთით ადრე აუცილებელია დაავადებული თვალის (თვალების) კონიუნქტივალურ პარკში პრეპარატის 1 წვეთის დამატებით ინსტილაცია. პოსტოპერაციულ პერიოდში ექიმის მითითებების გათვალისწინებით, მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს პირველი 3 კვირის განმავლობაში.

კლინიკურ კვლევებში, პაციენტებს ნეპაფენაკის თვალის წვეთებით მკურნალობა უტარდებოდათ 21 დღის განმავლობაში.

კატარაქტის ოპერაციის შემდგომმაკულური შეშუპების პროფილაქტიკა შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში

პრეპარატის 1 წვეთის ინსტილაცია დაავადებული თვალის (თვალების) კონიუნქტივალურ პარკში ერთხელ დღე-ღამეში. მკურნალობა იწყება ქირურგიულ ჩარევამდე 1 დღით ადრე. უშუალოდ ოპერაციამდე 30-120 წუთით ადრე აუცილებელია დაავადებული თვალის (თვალების) კონიუნქტივალურ პარკში პრეპარატის 1 წვეთის დამატებით ჩაწვეთება. პოსტოპერაციულ პერიოდში მკურნალობა გრძელდება 60 დღემდე (ოპერაციის დღის ჩათვლით) ექიმის მითითებების გათვალისწინებით.

პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები

თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები

პრეპარატის გამოყენების კვლევები ღვიძლის დაავადებების ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში არ ჩატარებულა. ნეპაფენაკი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ძირითადად ბიოტრანსფორმაციის გზით, სამკურნალო საშუალების სისტემური ზემოქმედება ორგანიზმზე თვალის წვეთების ფორმით ადგილობრივი გამოყენების შემთხვევაში უმნიშვნელოა. არ არის საჭირო პრეპარატის დოზის კორექცია თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში.

ბავშვები

პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში და მოზარდებში დადგენილი არ არის (მონაცემები არ არსებობს). არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში და მოზარდებში, სანამ არ მოხდება დამატებითი მონაცემების მიღება.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

ხანდაზმულ და ახალგაზრდა პაციენტებს შორის პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოებასა და ეფექტურობაში განსხვავება არ გამოვლენილა.

გამოყენების წესი

პრეპარატი განკუთვნილია მხოლოდ ადგილობრივი გამოყენებისათვის ოფთალმოლოგიაში.

საჭიროა პაციენტების ინფორმირება, რომ პრეპარატის გამოყენებამდე აუცილებელია ფლაკონის შენჯღრევა. დამცავი ხუფის მოხსნის შემდეგ, პრეპარატის გამოყენებამდე უნდა მოხდეს ფლაკონიდან დამცავი რგოლის მოხსნა.

თუ აუცილებელია პრეპარატის გამოყენება სხვა ადგილობრივ ოფთალმოლოგიურ საშუალებებთან კომბინაციაში, ინსტილაციებს შორის ინტერვალი უნდა იყოს მინიმუმ 5 წუთი. თვალის მალამოების გამოყენება უნდა მოხდეს  ბოლოს.

მიკროორგანიზმებით ფლაკონის შიგთავსის და საწვეთურის  კონტამინაციის თავიდან ასაცილებლად, არ უნდა მოხდეს საწვეთურის შეხება ქუთუთოებთან და თვალის ქსოვილებთან, ასევე სხვა ზედაპირებთან.

პაციენტი ინფორმირებული უნდა იყოს, რომ პრეპარატის გამოყენების შემდეგ ფლაკონი შეინახოს მჭიდროდ თავდახურული.

დოზის გამოტოვების შემთხვევაში, უნდა მოხდეს პრეპარატის 1 წვეთის ჩაწვეთება რაც შეიძლება მალე და შემდეგ მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს დადგენილი გრაფიკის შესაბამისად. არ შეიძლება პრეპარატის ორმაგი დოზით გამოყენება გამოტოვებული დოზის კომპენსაციის მიზნით.

უკუჩვენებები

- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

- მომატებული მგრძნობელობა ანთების საწინააღმდეგო სხვა არასტეროიდული საშუალებების მიმართ;

- ბრონქული ასთმა, ჭინჭრის ციება ან მწვავე რინიტი ანამნეზში, რომელიც დაკავშირებულია აცეტილსალიცილის მჟავას ან ანთების საწინააღმდეგო სხვა არასტეროიდული საშუალებების გამოყენებასთან.

არასასურველი რეაქციები

უსაფრთხოების პროფილის მოკლე აღწერა

კლინიკურ კვლევებში, რომელშიც მონაწილეობა 1900-ზე მეტმა პაციენტმა მიიღო, ნეპაფენაკის თვალის წვეთების ფორმით (3 მგ/მლ სუსპენზია) გამოყენებისას აღინიშნებოდა ისეთი გვერდითი რეაქციები, როგორიც არის წერტილოვანი კერატიტი, კერატიტი, უცხო სხეულის შეგრძნება თვალში და თვალების ტკივილი (აღინიშნა პაციენტების 0,1-0,4%-ში).

შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტები

ორ კლინიკურ კვლევაში, რომელშიც მონაწილეობა 594-მა დიაბეტის მქონე პაციენტმა მიიღო და რომლებიც კატარაქტის ოპერაციის შემდეგ მაკულური შეშუპების განვითარების პროფილაქტიკისათვის 90 დღის განმავლობაში იყენებდნენ ნეპაფენაკის თვალის წვეთებს, ყველაზე ხშირად აღინიშნებოდა ისეთი გვერდითი რეაქცია, როგორიც არის წერტილოვანი კერატიტი (დაფიქსირდა პაციენტების 1%-ში, კატეგორია "ხშირად”). სხვა, ყველაზე ხშირად აღწერილ გვერდით რეაქციებს მიეკუთვნებოდა კერატიტი და უცხო სხეულის შეგრძნება თვალში (რეგისტრირებულია პაციენტების 0.5% და 0.3%-ში შესაბამისად, კატეგორია "არახშირად").

გვერდითი რეაქციების ჩამონათვალი

კლინიკურ კვლევებში და პოსტმარკეტინგულ პერიოდში ნეპაფენაკის  თვალის წვეთების ფორმით (1 მგ/მლ და 3 მგ/მლ სუსპენზია) გამოყენებისას რეგისტრირებული გვერდითი რეაქციები, ჩამოთვლილია ქვემოთ MedDRA-ს ორგანოთა სისტემის მიხედვით. გვერდითი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥1/100, მაგრამ <1/10); არახშირად (≥1/1000, მაგრამ <1/100); იშვიათად (≥1/10000, მაგრამ <1/1000); ძალიან იშვიათად (<1/10000), სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით შეფასება შეუძლებელია). თითოეული სიხშირის ჯგუფში, გვერდითი რეაქციები წარმოდგენილია სიმძიმის შემცირების შესაბამისად.

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები.

ნერვული სისტემის მხრივ: იშვიათად - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: არახშირად - კერატიტი, წერტილოვანი კერატიტი, რქოვანას ეპითელიუმის დეფექტები, უცხო სხეულის შეგრძნება თვალში, ქუთუთოების კიდეებზე ქერქის წარმოქმნა; იშვიათად - ირიტი, ქოროიდული გამონადენი, ნადების წარმოქმნა რქოვანაში, თვალების ტკივილი, მხედველობითი დისკომფორტი, თვალების სიმშრალე, ბლეფარიტი, თვალის გაღიზიანება, თვალების ქავილი, გამონადენი თვალებიდან, ალერგიული კონიუნქტივიტი, მომატებული ცრემლდენა, კონიუნქტივის ჰიპერემია; სიხშირე უცნობია - რქოვანას პერფორაცია, რქოვანას შეხორცების პროცესის დარღვევა, რქოვანას შემღვრევა, რქოვანაზე ნაწიბურის წარმოქმნა, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება, თვალის შეშუპება, წყლულოვანი კერატიტი, რქოვანას გათხელება, ბუნდოვანი მხედველობა.

სისხლძარღვების მხრივ: არახშირად - არტერიული ჰიპერტენზია; სიხშირე უცნობია - არტერიული წნევის მომატება.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: იშვიათად - გულისრევა; სიხშირე უცნობია - ღებინება.

კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: იშვიათად - ელასტოლიზისი (დერმატოქალაზისი), ალერგიული დერმატიტი.

ცალკეული გვერდითი რეაქციების აღწერა

რქოვანას ეპითელიუმის მთლიანობის დარღვევის ნიშნების, მათ შორის რქოვანას პერფორაციის მქონე პაციენტებში, აუცილებელია პრეპარატის გამოყენების დაუყოვნებლივ შეწყვეტა და რქოვანას მდგომარეობის საგულდაგულო გამოკვლევა.

პოსტმარკეტინგულ პერიოდში, ნეპაფენაკის თვალის წვეთების ფორმით (1 მგ/მლ სუსპენზია) გამოყენებისას, პაციენტებში აღინიშნებოდა რქოვანას ეპითელიუმის დეფექტების/დაზიანებების განვითარების შემთხვევები. ზემოხსენებული ცვლილებების სიმძიმე მერყეობდა რქოვანას ეპითელიუმის მთლიანობის უმნიშვნელო დარღვევებიდან მძიმე დარღვევებამდე, რომლის დროსაც აუცილებელი ხდებოდა ქირურგიული ჩარევა და/ან მკურნალობა მიმართული მხედველობის აღდგენისაკენ.

პოსტმარკეტინგულ პერიოდში მიღებული მონაცემების მიხედვით,  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების ადგილობრივი გამოყენებისას ოფთალმოლოგიური ოპერაციების შემდეგ გართულებების, რქოვანას დენერვაციის, რქოვანას ეპითელიუმის დეფექტების, შაქრიანი დიაბეტის, თვალის ზედაპირის დაავადებების (მაგ. მშრალი თვალის სინდრომი), რევმატოიდული ართრიტის მქონე პაციენტებში ან პაციენტებში რომლებსაც ოფთალმოლოგიური ოპერაციები განმეორებით ჩაუტარდათ ხანმოკლე პერიოდის განმავლობაში, შეიძლება გაიზარდოს რქოვანას მხრივ გვერდითი რექციების განვითარების რისკი, რომლებსაც შეიძლება თან ახლდეს მხედველობის დაკარგვა.

ბავშვები

ნეპაფენაკის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებსა და მოზარდებში დადგენილი არ არის.

შეტყობინებები საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ

სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ, მნიშვნელოვანია შეტყობინება საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ. სამკურნალო საშუალების მიმართ სერიოზული ან ისეთი ახალი გვერდითი რეაქციის განვითარების შემთხვევაში, რომელიც ამ პუნქტში აღწერილი არ არის, გთხოვთ, ინფორმაცია მიაწოდოთ ეროვნული ფარმაკოზედამხედველობის სისტემის შესაბამისად.

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატი არ არის განკუთვნილი ინექციისთვის ან პერორალური მიღებისათვის.

საჭიროა პაციენტების ინფორმირება, რომ პრეპარატით მკურნალობისას მოერიდონ მზის სხივების ზემოქმედებას.

ეფექტები მხედველობის ორგანოს მხრივ

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების ადგილობრივი გამოყენების დროს შეიძლება განვითარდეს კერატიტი. წინასწარგანწყობის მქონე ზოგიერთ პაციენტში,  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების ადგილობრივად ხანგრძლივი გამოყენებისას, შეიძლება განვითარდეს რქოვანას ეპითელიუმის მთლიანობის დარღვევა, რქოვანის გათხელება, ეროზია, რქოვანას წყლული ან პერფორაცია. ზემოაღნიშნულ ცვლილებებს შეიძლება თან ახლდეს მხედველობის დაკარგვა. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ რქოვანას ეპითელიუმის მთლიანობის დარღვევის ნიშნები, აუცილებელია პრეპარატის გამოყენების დაუყოვნებლივ შეწყვეტა და რქოვანას მდგომარეობის საგულდაგულო გამოკვლევა.

როგორც ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების, ასევე გლუკოკორტიკოსტეროიდების (გკს) ადგილობრივი გამოყენება აფერხებს შეხორცების პროცესს.  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების და გლუკოკორტიკოსტეროიდების ადგილობრივად ერთდროულმა აგამოყენებამ, შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს შეხორცების პროცესებზე. ამიტომ, ნეპაფენაკის თვალის წვეთების და გლუკოკორტიკოსტეროიდების ერთდროული გამოყენებისას რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა, განსაკუთრებით იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ რქოვანას  მხრივ გვერდითი რეაქციების განვითარების მაღალი რისკი.

პოსტმარკეტინგულ პერიოდში მიღებული მონაცემების მიხედვით, ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების ადგილობრივი გამოყენებისას ოფთალმოლოგიური ოპერაციების შემდეგ გართულებების, რქოვანას დენერვაციის, რქოვანას ეპითელიუმის დეფექტების, შაქრიანი დიაბეტის, თვალის ზედაპირის დაავადებების (მაგ. მშრალი თვალის სინდრომი), რევმატოიდული ართრიტის მქონე პაციენტებში ან პაციენტებში რომლებსაც ოფთალმოლოგიური ოპერაციები განმეორებით ჩაუტარდათ ხანმოკლე პერიოდის განმავლობაში, შეიძლება გაიზარდოს რქოვანას მხრივ გვერდითი რექციების განვითარების რისკი, რომლებსაც შეიძლება თან ახლდეს მხედველობის დაკარგვა. ასეთ პაციენტებში ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების ადგილობრივი გამოყენებისას აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების ხანგრძლივად ადგილობრივი გამოყენებისას, შეიძლება გაიზარდოს რქოვანას მხრივ გვერდითი რეაქციების განვითარების რისკი და მათი სიმძიმის ხარისხი.

ადგილობრივი გამოყენების  ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებებით მკურნალობის ფონზე ოფთალმოლოგიური ოპერაციების ჩატარებისას, შეიძლება აღინიშნოს თვალის ქსოვილებიდან მომატებული სისხლდენა (მათ შორის ჰიპემის განვითარება). აპფექტოს გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით სისხლდენისდმი მიდრეკილ პაციენტებში ან პაციენტებში, რომლებსაც მკურნალობა უტარდებათ სხვა საშუალებებით, რომლებმაც შეიძლება გახანგრძლივონ სისხლდენის დრო.

ადგილობრივი გამოყენების დროს, ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულმა საშუალებებმა შეიძლება შენიღბოს თვალის მწვავე ინფექციის სიმპტომები. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული  საშუალებები არ ფლობენ ანტიმიკრობულ მოქმედებას. თვალის ინფექციის განვითარების შემთხვევაში ანტიბაქტერიული და ადგილობრივი გამოყენების ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

კონტაქტური ლინზები

არ არის რეკომენდებული კონტაქტური ლინზების გამოყენება კატარაქტის ოპერაციის შემდგომ პერიოდში. ამიტომ, პაციენტებმა, რომლებსაც მკურნალობა ნეპაფენაკის თვალის წვეთებით უტარდებათ არ უნდა ატარონ კონტაქტური ლინზები, თუ ეს არ არის აუცილებელი, ექიმის მითითებით.

ჰიპერმგრძნობელობის ჯვარედინი რეაქციები

ნეპაფენაკის გამოყენების დროს არსებობს აცეტილსალიცილის მჟავას, ფენილძმარმჟავას წარმოებულების და ასევე სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების მიმართ ჯვარედინი ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების განვითარების რისკი.

დამხმარე ნივთიერებები

აპფექტო შეიცავს კონსერვანტ ბენზალკონიუმის ქლორიდს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს თვალის გაღიზიანება, მშრალი თვალის სინდრომის სიმპტომების ან საცრემლე აპკის და რქოვანას მხრივ დარღვევების განვითარება, მათ შორის წერტილოვანი კერატოპათია და/ან ტოქსიკური წყლულოვანი კერატოპათია.

შეიძლება მოხდეს ბენზალკონიუმის ქლორიდის შეწოვა რბილი კონტაქტური ლინზების მიერ და შეცვალოს მათი ფერი. პრეპარატის გამოყენებამდე კონტაქტური ლინზები უნდა მოიხსნას და მათ  ჩასმა შესაძლებელია ინსტალაციიდან მინიმუმ 15 წუთის შემდეგ.

მშრალი თვალის სინდრომის და რქოვანას შესაძლო დაზიანების მქონე პაციენტებში, აპფექტოს გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას უნდა მოხდეს პაციენტების საგულდაგულო მონიტორინგის ჩატარება.

პრეპარატის გამოყენების შემდეგ თვალებში უჩვეულო შეგრძნებების, ჩხვლეტის ან ტკივილის  განვითარების შემთხვევაში, მიმართეთ ექიმს.

გავლენა ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე

აპფექტო უმნიშვნელოდ ან საერთოდ არ ახდენს გავლენას ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე.

მხედველობის სიმახვილის დროებით დაქვეითებამ ან მხედველობის სხვა დარღვევებმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე, ამიტომ, პრეპარატის ინსტილაციის შემდეგ ასეთი გვერდითი რეაქციების განვითარების შემთხვევაში, პაციენტმა არ უნდა მართოს ავტოტრანსპორტი ან მექანიზმები მხედველობის სრულ აღდგენამდე.

ფერტილობა, გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

რეპროდუქციული ასაკის ქალები

რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა, რომლებსაც უტარდებათ მკურნალობა პრეპარატით, უნდა გამოიყენონ კონტრაცეფციის საიმედო მეთოდები.

ორსულობა

არ არსებობს სათანადო მონაცემები ორსულობის პერიოდში ქალებში ნეპაფენაკის გამოყენების შესახებ. ცხოველებზე ჩატარებული კვლევებით დადგინდა, რომ სამკურნალო საშუალებას აქვს რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. პოტენციური რისკი ადამიანისთვის უცნობია. რადგან არაორსულ ქალებში ნეპაფენაკის თვალის წვეთების ფორმით გამოყენებისას სისტემური ზემოქმედება უმნიშვნელოა, ითვლება, რომ ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების დროს არსებული რისკი არის უმნიშვნელო. თუმცა, პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებამ შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს ორსულობაზე და/ან ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე და/ან მშობიარობაზე და/ან პოსტნატალურ განვითარებაზე. ამიტომ, არ არის რეკომენდებული აპფექტოს გამოყენება ქალებში ორსულობის პერიოდში.

ლაქტაცია

არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა ნეპაფენაკი ადამიანის დედის რძესთან ერთად; ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში დადგინდა, რომ ვირთაგვებში პრეპარატი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. არ არის მოსალოდნელი, რომ პრეპარატი გავლენას მოახდენს ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვებზე, რადგან მისი სისტემური ზემოქმედება მეძუძურ ქალებზე უმნიშვნელოა. აპფექტოს გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში შეიძლება.

ფერტილობა

არ არსებობს მონაცემები ადამიანის ფერტილობაზე პრეპარატის გავლენის შესახებ.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

in vitro კვლევებში დადგინდა, რომ პრეპარატს აქვს სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედების და სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების უმნიშვნელო პოტენციალი.

პროსტაგლანდინების ანალოგები

პროსტაგლანდინების ანალოგებისა და ნეპაფენაკის თვალის წვეთების ერთობლივი გამოყენების შესახებ მონაცემები მწირია. თუმცა, ზემოხსენებული სამკურნალო საშუალებების მოქმედების მექანიზმების გათვალისწინებით, არ არის რეკომენდებული მათი კომბინირებული გამოყენება.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების და გლუკოკორტიკოსტეროიდების ადგილობრივად ერთდროულმა აგამოყენებამ, შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს შეხორცების პროცესებზე. ნეპაფენაკის თვალის წვეთებისა და იმ სამკურნალო საშუალებების ერთდროული გამოყენება, რომლებიც ახანგრძლივებენ სისხლდენას, ზრდის სისხლდენის განვითარების რისკს.

დოზის გადაჭარბება

ნაკლებად სავარაუდოა, რომ ადგილობრივი გამოყენების დროს პრეპარატის დოზის გადაჭარბებას ან შემთხვევით შიგნით მიღებას თან ახლდეს ტოქსიკური ეფექტების განვითარება.

გამოშვების ფორმა

1,7 მლ ან 5 მლ თვალის წვეთები პოლიეთილენის ფლაკონში საწვეთურიანი საცობით და დამცავი ხრახნიანი თავსახურით, რომელიც აღჭურვილია დამცავი რგოლით.

1 ფლაკონი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ფლაკონის გახსნის შემდეგ პრეპარატი გამოიყენეთ 28 დღის განმავლობაში.

ვარგისობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.         

მწარმოებელი

,,ვორლდ მედიცინ ილაჩ სან. ვე ტიჟ. ა.შ.’’, თუქეთი

(15 თემუზ მაჰ. ჯამი იოლუ ჯად. №50 გიუნეშლი ბაგჯილარ/სტამბოლი)

“WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.”, TURKEY

(15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No: 50 Güneşli Bağcılar / İstanbul).