ტრიფამოქსი 1000მგ #8ტ

შემადგენლობა:
ტრიფამოქს იბლ 500
თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ამოქსიცილინი (ამოქსიცილინის ტრიჰიდრატის სახით)- - - - - - - - - - 250
სულბაქტამი (პივსულბაქტამის სახით)- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -   250

ტრიფამოქს იბლ 1000
თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ამოქსიცილინი (ამოქსიცილინის ტრიჰიდრატის სახით)- - - - - - - - - - 500
სულბაქტამი (პივსულბაქტამის სახით)- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -   500

დამხმარე ნივთიერებები: პოლიეთილენგლიკოლი 6000, ბადისებრი კარბოქსიმეთილცელულოზა, პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ოპადრი II 530 – 18056, ყვითელი 10 რკინის ოქსიდი, გასუფთავებული წყალი.

თერაპიული მოქმედება:
ამოქსიცილინი, ფართო სპექტრის ბაქტერიციდული ანტიბიოტიკი, კომბინირებული სულბაქტამთან, ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორთან, რომელიც ეფექტურად მოქმედებს ბეტალაქტამაზას ანტიბიოტიკების მონოთერაპიის მომართ რეზისტენტული მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ.

ჩვენება:
პრეპარატისადმი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციური დაავადებები.
ტრიფამოქს იბლ სპეციფიურად განკუთვნილია ბეტალაქტამაზას წარმომქმნელი მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციის სამკურნალოდ, რომლებიც რეზისტენტულნი არიან ბეტალაქტამაზას და ცეფალოსპორინის მონოთერაპიის მიმართ.
რეკომენდირებულია, მკურნალობის დაწყებამდე ჩატარდეს ადექვატური მიკრობიოლოგიური ტესტი (კულტურის და მგრძნობელობის ტესტები), რათა დადგინდეს ინფექციის გამომწვევი მიკროორგანიზმები და განისაზღვროს მათი მგრძნობელობა ტრიფამოქს იბლ-ს მიმართ.
თუ ვარაუდობენ, რომ ინფექციის გამომწვევი არის ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი ორგანიზმი, ასეთ შემთხვევაში დასაშვებია მკურნალობის დაწყება ბაქტერიოლოგიური ტესტების შედეგების მიღებამდე. შედეგების მიღების შემდეგ საჭიროების შემთხვევაში მკურნალობა შესაძლებელია შეიცვალოს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:  
ტრიფამოქს იბლ წარმოადგენს ამოქსიცილინის, ნახევრად სინთეზურ ბეტა-ლაქტამაზას, და სულბაქტამის, ძლიერი, შეუქცევადი ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორის ბაქტერიციდულ კომბინაციას.
ქიმიურად ამოქსიცილინი წარმოადგენს [2S- [2a, 5a, 6b (S*)]]-6-{[ამინო-(4-ჰიდროქსიფენილ) აცეტილ] ამინო}-3,3-დიმეთილ-7-ოქსო-4-თია-I-აზაბიციკლო[3.2.0] ჰეპტან-2კარბოქსილის მჟავა, პენიცილინის ბირთვის დერივატივი, 6-ამინოპენიცილინის მჟავა.
სულბაქტამი ასევე წარმოადგენს პენიცილინის ბირთვის დერივატივს, მისი ქიმიური სახელწოდებაა (პივოქსილის რთული ეთერი): (2S-ცის)-3,3-დიმეთილ-7-ოქსო-4-თია-I-აზაბიციკლო [3.2.0.] ჰეპტანი-2-კარბოქსილის მჟავა 4,4-დიოქსიდი (2,2-დიმეთილ-I-ოქსოპროპილ) მეთილის რთული ეთერი. იგი არის ნახევრადსინთეზური პენიცილინატის სულფატი.
ამოქსიცილინის ბაქტერიციდული მოქმედება მსგავსია სხვა ბეტალაქტამური ანტიბიოტიკების და პენიცილინების: იგი აინჰიბირებს ბაქტერიის უჯრედის კედლის სინთეზს. მსგავსი მოქმედება გამომდინარეობს მისი უნარიდან, მიუერთდეს ბაქტერიის უჯრედის კედლის შიგნითა შრეში არსებულ "პენიცილინის შემბოჭველ" ცილებს (პშც). პშც - ტრანსპეპტიდაზები, კარბოქსიპეპტიდაზები და ენდოპეპტიდაზები არიან ის ფერმენტები, რომლებიც მონაწილეობენ ბაქტერიული უჯრედის კედლის სინთეზის ტერმინალურ სტადიებში, ასევე მის ზრდასა და დაყოფაში. პენიცილინი უერთდება და თრგუნავს პშც-ს, რაც საბოლოოდ იწვევს ბაქტერიული უჯრედის დასუსტებას და ლიზისს.
ამოქსიცილინს გააჩნია ფართო სპექტრის ბაქტერიციდული მოქმედება ბევრი გრამ-დადებითი და გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმების, როგორც აერობების ასევე ანაერობების მიმართ. თუმცა იგი დეგრადირდება ბეტა-ლაქტამაზას მიერ. ამის გამო, მისი მოქმედების სპექტრი არ მოიცავს ბეტალაქტამაზას-წარმომქმნელ ბაქტერიულ შტამებს. (იხ. მიკრობიოლოგიური ნაწილი).
Neisseriaceae და Acinectobacter -ის გამოკლებით, სულბაქტამს გააჩნია შეზღუდული ანტიბაქტერიული მოქმედება; თუმცა მას გააჩნია უნარი, შეუქცევადად დათრგუნოს მიკროორგანიზმებში არსებული სხვადასხვა ბეტა-ლაქტამაზები, რომლებიც რეზისტენტულნი არიან პენიცილინისა და ცეფალოსპორინების მიმართ. თუმცა სულბაქტამს შეუძლია აღადგინოს ამოქსიცილინის ბაქტერიციდული მოქმედება იმ ბაქტერიული შტამების წინააღმდეგ, რომლებიც რეზისტენტულნი არიან ფერმენტული მექანიზმების მიმართ. იგი განსაკუთრებით დამთგუნველად მოქმედებს პლაზმიდურ ბეტა-ლაქტამაზაზე, რომელიც ავრცელებს ბაქტერიულ რეზისტენტობას და გააჩნია საკმაო კლინიკური მნიშვნელობა. სულბაქტამი არ ცვლის ამოქსიცილინის მოქმედებას მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ.   
ტრიფამოქს იბლ-ის ფორმულაში სულბაქტამის არსებობა ხელსაყრელია იმ მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ ბრძოლაში, რომლებიც რეზისტენტულნი არიან მონოთერაპიისა და სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიბაქტერიული საშუალებებისადმი.

მიკრობიოლოგია:
ამოქსიცილინის + სულბაქტამის კომბინაცია წარმოაგენს ბაქტერიციდულ ანტიბიოტიკს, რომელსაც გააჩნია ბეტა-ლაქტამაზას დამთრგუნველი მოქმედება. ამოქსიცილინის + სულბაქტამის კომბინაციის (ისევე როგორც სხვა ანტიბიოტიკების) არჩევა უნდა ემყარებოდეს ბაქტერიოლოგიური მგრძნობელობის მონაცემებს (პაციენტის საკუთარ შტამებს ან ეპიდემიოლოგიურ მონაცემებს). ამოქსიცილინის+სულბაქტამის კომბინაციის მიმართ მგრძნობიარე ორგანიზმებია:
•    გრამ-დადებითი ჩხირები: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyugenes, Enterococcus, Staphylococcus aureus (არაჰოსპიტალური წარმოშობის), Staphylococcus epidermidis (კოაგულაზა უარყოფითი, არაჰოსპიტალური წარმოშობის), Staphylococcus saprophyticus.
•    გრამ-უარყოფითი ჩხირები: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp.
•    გრამ-უარყოფითი ბაცილა: Haemophilus influenzae, Escherichia coli (არაჰოსპიტალური წარმოშობის), PProteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae (არაჰოსპიტალური წარმოშობის)
•    ანაერობები: Bacteroides spp, B. fragilis.
•    ამოქსიცილინი + სულბაქტამის კომბინაცია ეფექტურია ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი ბაქტერიული შტამების წინააღმდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა:
ამოქსიცილინი:
პერორალური მიღების შემდეგ აბსორბირდება ამოქსიცილინის დაახლოებით 80%. შიმშილი ან საკვების მიღება არ მოქმედებს პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე. სისხლში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება მიღებიდან 1-2 საათის შემდეგ. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1 საათს. ამოქსიცილინი აღწევს უმეტესობა ქსოვილებში და ბიოლოგიურ სითხეებში: მისი თერაპიული დონე აღინიშნება ბრონქიალურ სეკრეტში, პარანაზალურ სინუსებში, ამნიონის სითხეში, ნერწყვში, თვალის სითხეში, ცერებროსპინალურ სითხეში, ლორწოვან გარსებში და შუა ყურში. პრეპარატის 20% უერთდება პლაზმის ცილებს.
პრეპარატი აქტიური მეტაბოლიტის სახით ძირითადად გამოიყოფა შარდის (70-80%) და ნაღვლის გზით (5-10%). ამოქსიცილინი აღწევს პლაცენტის ბარიერში და გადადის დედის რძეში.
სულბაქტამი:
პარენტერალური მიღების შემდეგ სულბაქტამის ბიოათვისებულობა შეადგენს დაახლოებით 100%-ს. თუმცა პერორალური მიღების შემდეგ აბსორბცია არასრულია.
აბსორბციის გასაუმჯობესებლად სხვადასხვა პროდრაგი იქნა სინთეზირებული, თუმცა მათგან ყველაზე ეფექტური აღმოჩნდა პივსულბაქტამი. ნაწლავის ლორწოვანში შეღწევის შემდეგ სულბაქტამი გადადის სისხლში.
რაც შეეხება სულბაქტამის ფარმაკოკინეტიკას, პარენტერალურად ან პერორალურად მიღების შემდეგ პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა იმდენივე ხანში, რამდენიც საჭიროა ამოქსიცილინისთვის და მათი მაჩვენებლებიც ასევე დოზა-დამოკიდებულია.
პრეპარატის დაახლოებით 40% უერთდება პლაზმის ცილებს.
იგი  ძირითადად გამოიყოფა შარდის მეშვეობით, უცვლელი სახით (75-85%).
ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1 საათს. დაქვეითებული თირკმლის ფუნქციის მქონე პაციენტებში ექსკრეცია შენელებულია.
იგი კვეთს პლაცენტის ბარიერს.  

მიღების წესი და დოზა:
დოზა უნდა დარეგულირდეს სამედიცინო კრიტერიუმების და პაციენტის კლინიკური მონაცემების მიხედვით.
რეკომენდირებული დოზა მოზრდილებისთვის და 12 წელზე უფროსი ბავშვებისთვის შეადგენს:
ტრიფამოქს იბლ 500 ტაბლეტი ან
ტრიფამოქს იბლ 1000 ტაბლეტი ყოველ 8 საათში.

უკუჩვენება:
პენიცილინთან და/ან ცეფალოსპორინებთან დაკავშირებული  ალერგიული რეაქციები.
მისი მიღების რისკისა და პოტენციური სარგებლის თანაფარდობა უნდა შეფასდეს პაციენტებში, რომელთაც:
•    ანამნაზში აღენიშნებათ კუჭ-ნაწლავის დაავადებები, განსაკუთრებით წყლულოვანი კოლიტი, რეგიონალური ენტერიტი ან ანტიბიოტიკებით გამოწვეული კოლიტი.
•    აქვთ ინფექციური მონონუკლეოზი (ასეთ პაციენტებს პენიცილინის მიღებისას  ხშირად უჩნედებათ კანის გამონაყარი).
 
სიფრთხილით:
პაციენტებს, ვისაც აქვთ აუტანლობა ერთი ტიპის პენიცილინის მიმართ, ასევე შესაძლებელია ჰქონდეთ აუტანლობა სხვა ტიპის პენიცილინების მიმართაც.
პაციენტებს, ვისაც აქვთ ცეფალოსპორინების, ცეფამიცინის, გრიზეოფულვინის ან პენიცილინამინის აუტანლობა, ასევე შესაძლებელია ჰქონდეთ პენიცილინის აუტანლობაც.
პენიცილინის მკურნალობისას ზოგიერთ პაციენტში გამოვლინდა სერიოზული და ზოგჯერ ფატალური (ანაფილაქსიური) ალერგიული რეაქციები.     
აღნიშნული რეაქციები სავარაუდოდ ვლინდება ისეთ პაციენტებში, ვინც ალერგიულია პენიცილინის და/ან მრავალი ალერგენის მიმართ. ასევე ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევები გამოვლინდა ისეთ პაციენტებში, ვისაც ცეფალოსპორინებით მკურნალობისას განუვითაქრდათ მძიმე ალერგიული რეაქციები.
პენიცილინის მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა მონაცემების შეგროვება ზემოაღნიშნული პრეპარატების, ცეფალოსპორინების და/ან სხვა ალერგენების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის შესახებ. ნებისმიერი ალერგიული რეაქციის გამოვლენის შემთხვევაში, ტრიფამოქს იბლ-ს მკურნალობა უნდა შეწყდეს და დაიწყოს შესაბამისი მკურნალობა.
სერიოზული ანაფილაქსიური რეაქციის გამოვლენისას საჭიროა მკურნალობის დაწყება ეპინეფრინით, ჟანგბადით და ინტრავენური სტეროიდებით და სასუნთქი გზების განვლადობის მართვა (ინტუბაციის ჩათვლით).
პსევდომემბრანული კოლიტის შემთხვევები გამოვლინდა თითქმის ყველა ანტიბაქტერიული პრეპარატის, მათ შორის ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების /ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორების გამოყენებისას. დაავადების სიმძიმე ვარიაბელურია და ზოგ შემთხვევაში შესაძლებელია საკმაოდ სერიოზული სახით გამოვლინდეს. შესაბამისად, თუ პაციენტს ანტიბაქტერიული პრეპარატის მიღების შემდეგ განუვითარდა დიარეა, ექიმმა ეჭვი უნდა მიიტანოს აღნიშნულ დიაგნოზზე.

სიფრთხილით:
ტრიფამოქს იბლ მკურნალობისას შესაძლებელია მეორადად განვითარდეს სოკოვანი ან ბაქტერიული ინფექცია. მსგავსი ინფექციის გამოვლენისას (რაც ჩვეულებრივ გამოწვეულია Pseudomona ან Candida - ს მიერ) ტრიფამოქს იბლ-ს მკურნალობა უნდა შეწყდეს და დაინიშნოს შესაბამისი მკურნალობა.
ტრიფამოქს იბლ-ს მკურნალობისას შესაძლებელია მოიმატოს ღვიძლის ტრანსამინაზების, განსაკუთრებით კი გლუტამინ-ოქსალაცეტატის ტრანსამინაზების  დონემ.
ზოგ შემთხვევაში აღინიშნა კონიუგირებული ესტრიოლის, ესტრონის და შრატის ესტრადიოლის დონის გარდამავალი დაქვეითება. ამის გამო, ქალებისთვის, ვინც ღებულობს ესტროგენს ან პროგესტინს, რეკომენდირებულია ალტერნატიული ან დამატებითი კონტრაცეპრიული მეთოდების გამოყენება.
თუ საჭიროა ტრიფამოქს იბლ-ს ხანგრძლივი მკურნალობა, ასეთ შემთხვევაში პერიოდულად უნდა შეფასდეს ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციები.      

ორსულობა:
ადექვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები ადამიანებში არ ჩატარებულა.
ორსულობის დროს ამოქსიცილინის მიღებას ტოქსიკური ზეგავლენა არ მოუხდენია ნაყოფზე. თუმცა ორსულ ქალებში ამოქსიცილინი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მისი მიღების პოტენციური უპირატესობა ამართლებს მასთან ასოცირებულ პოტენციურ რისკს.

ლაქტაციის პერიოდი:
ამოქსიცილინი გადადის დედის რძეში. თუმცა ჯერ არცერთი სერიოზული პრობლემა არ გამოვლენილა, ლაქტაციის პერიოდში პენიცილინის მიღებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ბავშვის სენსიტიზაცია, დიარეა, კანდიდიაზი და გამონაყარი კანზე.

ბავშვები:
პენიცილენების უმეტესობა გამოიყენება პედიატრიულ პაციენტებში, თუმცა ჯერ არცერთი სპეციფიური პრობლემა არ გამოვლენილა. თუმცა ახალშობილებში და 6 თვემდე ასაკის ჩვილებში, რომელთაც ჯერ კიდევ ჩამოუყალიბებელი აქვთ თირკმლის ფუნქცია, აღნიშნული გზით პენიცილინის გამოყოფა შესაძლებელია შეფერხდეს.

ხანდაზმულები:
პენიცილინი გამოიყენება ხანდაზმულ პაციენტებში, თუმცა ჯერ არცერთი სპეციფიური პრობლემა არ გამოვლენილა. თუმცა იმის გამო, რომ ხანზმულ პაციენტებში აღინიშნება ასაკთან დაკავშირებული თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, შესაძლებელია საჭირო გახდეს დოზის დარეგულირება.
 
გვერდითი მოვლენები:
რეკომენდირებული დოზის მიღებისას გვერდითი მოვლენები ჩვეულებრივ არ ვლინდება. ზოგიერთ პაციენტს შესაძლებელია განუვითარდეს სხვადასხვა სახის და სიმძიმის რეაქციები. შესაძლებელია გამოვლინდეს შემდეგი გვერდითი მოვლენები:
•    კუჭ-ნაწლავის მხრივ (1-10%): გულისრევა, ღებინება, დიარეა, დისპეპიური მოვლენები და ეპიგასტრალგია.
•    ალერგიული რეაქციები: ურტიკარია, კვინკეს შეშუპება, კანის მაკულოპაპულარული გამონაყარი და იშვიათად - ანაფილაქსიური შოკი.
•    ინტერსტიციული ნეფრიტი
•    ჰემატოლოგიური რეაქციები: ნეიტროპენია, ეოზინოფილია, ანემია და თრომბოციტების დისფუნქცია.
•    ორალური ან სხვა ადგილის კანდიდიაზი, რაც გამოხატავს ნორმალური ბაქტერიული ფლორის დარღვევას.
•    იშვიათად, სტივენ-ჯონსონის სინდრომი და მულტიფორმული ერითემა.
•    ამინოპენიცილინების გამოყენებისას გამოვლინდა ფსევდომემბრანული კოლიტის შემთხვევები.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ქვემოთ მოყვანილი წამლები და/ან მათთან დაკავშირებული პრობლემები შერჩეულ იქნა მათი კლინიკური მნიშვნელობის საფუძველზე:
•    მეთოტრექსატი: პენიცილინთან კომბინირებული გამოყენებისას, მციდრება მეთოტრექსატის კლირენსი და შესაბამისად იზრდება მეთოტრექსატის ტოქსიკურობა.
•    პრობენეციდი: ორივე პრეპარატის ერთდროული გამოყენებისას პრობენეციდი ამცირებს პენიცილინის რენალურ სეკრეციას, რის გამოც იზრდება მისი კონცენტრაცია, ნახევარგამოყოფის პერიოდი და ტოქსიკურობის რისკი.
თუმცა, პენიცილინი და პრობენეციდი შესაძლებელია ერთდროულად დაინიშნოს ისეთი ინფექციების სამკურნალოდ, როდესაც შრატში და ქსოვილებში საჭიროა მაღალი და/ან გახანგრძლივებული ანტიბიოტიკების დონის მიღწევა, მაგალითად როგორიც არის სქესობრივად გადამდები დაავადებები (სგდ).

დოზის გადაჭარბება:
დოზის გადაჭარბების არცერთი შემთხვევა არ გამოვლენილა.
დოზის გადაჭარბების ან შემთხვევით დიდი დოზის მიღების შემთხვევაში დასახმარებლად უნდა მიემართოს უახლოეს ჰოსპიტალს ან ტოქსიკოლოგიურ ცენტრს.

შეფუთვა:
ტრიფამოქს იბლ 500: შეფუთვაში 8 ან 16 შემოგარსული ტაბლეტი
ტრიფამოქს იბლ 1000: შეფუთვაში 8 შემოგარსული ტაბლეტი

შენახვის პირობები:
ინახება 30°C ტემპერატურაზე (86°F), მშრალ ადგილას.
ეს და სხვა პრეპარატი ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.