ვარფარინ-შტადა 2.5მგ #100ტ

 

 

საერთაშორისო დასახელება - warfarin
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - B01AA03

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ანტითრომბოზული და შედედების საწინააღმდეგო საშუალებები; არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტები

ნოზოლოგიური ჯგუფი - სისხლის შედედების სისტემაზე მოქმედი საშუალებები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
2.5 მგ­-იანი 50 ან 100 ტაბლეტი.

დამხმარე კომპონენტები:
ინდიგოტინი (E-132), 50 მგ ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი, კალციუმის ჰიდროფოსფატი, მაგნიუმის სტეარატი (E-572).
აღწერა
მრგვალი ფორმის, ცისფერიდან მკრთალ ცისფერამდე შეფერილობის ტაბლეტები ნაჭდევით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ვარფარინი აბლოკირებს სისხლის შედედების კ­­ვიტამინ­დამოკიდებულ, კერძოდ­­ II,­­ VII,­­ IX და X ფაქტორების სინთეზს ღვიძლში. ამ კომპონენტების კონცენტრაცია სისხლში ეცემა და ხდება შედედების პროცესის შენელება. ოპტიმალური შედედების საწინააღმდეგო მოქმედება აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან მე-­3 – მე-­5 დღეს. ვარფარინის მოქმედება წყდება ბოლო დოზის მიღებიდან 3­-5 დღის შემდეგ. პრეპარატი თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ­ნაწლავის ტრაქტში. ცილებთან შეკავშირება 97-­99%­ია. პლაზმაში თერაპიული კონცენტრაცია უდრის 1­-5 მკგ/მლ (0.003-­0.015 მმოლ/ლ). ვარფარინი რაცემიული შენაერთის სახითაა წარმოდგენილი, ამასთანავე, მარცხნივ მბრუნავი იზომერია დამიანის ორგანიზმში უფრო მაღალი აქტივობისაა, ვიდრე მარჯვნივ მბრუნავი. მეტაბოლიტები, რომლებიც ღვიძლში წარმოიქმნება, არააქტიურ ან სუსტადაქტიურ შენაერთებს წარმოადგენენ. ისინი ნაღველიდან რეაბსორბირებენ, ამასთანავე, მარცხნივ მბრუნავი იზომერი უფრო სწრაფად მეტაბოლირებს.რაცემიული ვარფარინის ნახევრადგამოყოფის დრო 40 საათს წარმოადგენს. იგი თირკმლებით გამოიყოფა.

ჩვენებები
- სისხლძარღვთა თრომბოზისა და ემბოლიების პროფილაქტიკა და მკურნალობა:
- მწვავე ვენური თრომბოზი და ფილტვის არტერიის ემბოლია (ჰეპარინთან ერთად),
- ოპერაციის შემდგომი თრომბოზი,
- მიოკარდიუმის განმეორებითი ინფარქტი,
- დამატებითი ღონისძიების სახით თრომბოზის ქირურგიული ან მედიკამენტური (თრომბოლიზური) მკურნალობა, აგრეთვე წინაგულების თრთოლვის ელექტრული კარდიოვერსია,
- მორეციდივე ვენური თრომბოზი,
- ფილტვის არტერიის განმეორებითი ემბოლია,
- გულის სარქვლების პროტეზების ან სისხლძარღვების პროტეზების არსებობა (შესაძლოა აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინირება),
- პერიფერიული, კორონარული და თავის ტვინის არტერიების თრომბოზი,
- მიოკარდიუმის ინფარქტისა და წინაგულების თრთოლვისას თრომბოზებისა და თრომბოემბოლიების მეორადი პროფილაქტიკა.

მიღების წესები და დოზები
იმ პაციენტებში, რომელთაც ელით ქირურგიული ჩარევა (თრომბული და ემბოლიური გართულების მაღალი რისკის არსებობისას) სასურველია მკურნალობის დაწყება ოპერაციამდე 2-3 დღით ადრე. მწვავე თრომბოზის პირობებში ვარფარინით მკურნალობას უნდა დაემატოს ჰეპარინოთერაპია იმ დრომდე, ვიდრე სრულად არ გამოვლინდება პერორალური ანტიკოა­ გულაციური თერაპიის ეფექტი (მკურნალობის მე-3 – მე-5 დღიდან).
ვარფარინი ნიკომედის საწყისი დოზებია 2.5-5 მგ დღე­ღამეში. დოზირების შემდგომი რეჟიმი შეირჩევა ინდივიდუალურად, პროთრომბის დროის ან საერთაშორისო ნორმალიზებული შეფარდების (სნშ) განსაზღვრის შედეგების მიხედვით. პროთრომბინის დრო უნდა გაიზარდოს საწყისთან შედარებით 2-4­ჯერ, ხოლო სნშ­მ უნდა მიაღწიოს 2.2-4.4-ს დაავადების, თრომბოზის საშიშროების, სისხლდენის განვითარების რისკისა და ავადმყოფის ინდივიდუალური თავისებურებებიდან გამომდინარე.
სნშ­ს განსაზღვრისას შესასწორებელ კოეფიციენტად თრომბოპლა­ სტინის მგრძნობელობის ინდექსი უნდა იქნას გათვალისწინებული და გამოყენებული (1.22 - რუსეთის მიერ გამოშვებული, ბოცვერის ტვინის­ გან დამზადებული თრომბოპლასტინ ნეოპლასტი­ს გამოყენებისას და 1.20 - როშ დიაგნოსტიკის ფირმის თრომბოპლასტინის გამოყენებისას). ხანშიშესულ და დასუსტებულ ავადმყოფებს ენიშნებათ პრეპარატის უფრო დაბალი დოზები.
სრული სადღეღამისო დოზის მიღება რეკომენდებულია ერთ მიღებაზე და დღის ერთიდაიგივე დროს.
გულის სარქვლების პროტეზირებისას, ვენების მწვავე თრომბოზის ან ემბოლიის შემთხვევაში (საწყის ეტაპებზე), მარცხენა პარკუჭის თრომბოზის დროს და გულის შეტევის პროფილაქტიკისთვის საჭიროა მიღწეულ იქნას შედედების საწინააღმდეგო მაქსიმალური ეფექტი, სნშ­მ უნდა მიაღწიოს 2.0-2.5-ს.

კონტროლის გაწევა მკურნალობის პერიოდში
თერაპიის დაწყების წინ ხდება სნშ­ს მაჩვენებლის განსაზღვრა (პრო­ თრომბინის დროის შესაბამისად და თრომბოპლასტინის მგრძნობელო­ ბის კოეფიციენტის გათვალისწინებით). შემდგომში უნდა წარმოებდეს რეგულარული, ყოველ 4-8 კვირაში, ლაბორატორიული კონტროლი. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ავადმყოფის კლინიკურ მდგო­ მარეობაზე. მკურნალობის შეწყვეტა მყისვე შეიძლება.

გვერდითი მოვლენები
ყველაზე ხშირი - სისხლდენა. იშვიათი - დიარეა, ღვიძლში ფერმენტების მომატებული აქტივობა, ეგზემა, კანის ნეკროზი, ვასკულიტები, თმის ცვენა

უკუჩვენება
ორსულობა, ღვიძლისა და თირკმლების მძიმე დაავადებები, მკვეთრად გამოხატული არტერიული ჰიპერტენზია.

განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატის დანიშნული დოზის მიღების წესების მკაცრი დაცვა ვარფარინით მკურნალობის აუცილებელი პირობაა. იმ პაციენტისთვის, რომელსაც აღენიშნება რაიმე ლოკალიზაციის სისხლდენა, ვარფარინის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული. განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო სისხლის შედედების დარღვევების, თრომბოციტოპენიის, თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავების, თავის ტვინში სისხლჩაქცევის, ალკოჰოლიზმის და თირკმლების ფუნქციის დარღვევის დროს.
სისხლდენის რისკი იზრდება ვარფარინის აცეტილსალიცილის მჟავას პრეპარატებთან ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან (აასს) ერთად კომბინაციაში ხმარებისას, მათ მიერ თრომბოციტების ფუნქციური აქტივობის დათრგუნვის შედეგად.
გამოვლენილი ტერატოგენული მოქმედების, ნაყოფში სისხლდენებისა და ნაყოფის დაღუპვის გამოწვევის გამო პრეპარატის დანიშვნა ორსული ქალებისათვის არ არის რეკომენდირებული.
ვარფარინი უმნიშვნელო რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად და არ ახდენს გავლენას ბავშვის სისხლის შედედებაზე, ამიტომ შეიძლება პრეპარატის მიღება ლაქტაციის დროს, მხოლოდ ვარფარინოთე­ რაპიის დაწყებიდან პირველი სამი დღის განმავლობაში რეკომენდებულია ძუძუთი კვებისგან თავის შეკავება.
ალკოჰოლის ჭარბი რაოდენობით მიღების შემთხვევებში იზრდება ჰიპოპროთრომბინემიის და სისხლდენის განვითარების საშიშროება.

ჭარბი დოზირება
მკურნალობის ოპტიმალური დონე სისხლდენის განვითარების ზღვარზეა, ამიტომ პაციენტს შეიძლება აღენიშნოს უმნიშვნელო სისხლდენა, მაგალითად, მიკროჰემატურია, მცირეოდენი სისხლდენა ღრძილებიდან და ა.შ. თუ ავადმყოფს არ გააჩნია სისხლდენის ადგილობრივი მიზეზი, მაგალითად, შარდკენჭოვანი დაავადება, ასეთი სისხლდენები უხიფათოა მანამ, სანამ პროთრომბინის დრო 5%-ზე მეტია. მსუბუქ შემთხვევებშისაკმარისია პრეპარატის დოზის შემცირება ან მკურნალობის დროებით შეწყვეტა.

ანტოდოტი: სერიოზული სისხლდენების დროს შეიძლება K ვიტამინის დანიშვნა კოაგულაციური აქტივობის აღდგენამდე.
სიცოცხლისთვის საშიში სისხლდენების შემთხვევაში აუცილებელია პროთრომბინული ფაქტორების კონცენტრატის, ახლადგაყინული პლაზმის ან მთლიანი სისხლის სწრაფი გადასხმა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
არ არის რეკომენდებული ექიმის კონსულტაციის გარეშე სხვა სამკურნალო საშუალებების მიღების დაწყება ან შეწყვეტა, აგრეთვე იმ პრეპარატების დოზების შეცვლა, რომელსაც უკვე ღებულობთ.
სამკურნალო საშუალებების მნიშვნელოვანი რიცხვი პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან შედის ურთიერთქმედებაში. მათგან ყველაზე მნიშვნელოვანია: ფართე სპექტრის მოქმედების ანტიბიოტიკები, სალიცი­ ლატები, აასს, კლოფიბრატი, ბარბიტურატები, ფენიტოინი, დიაბეტის საწი­ნააღმდეგო პერორალური საშუალებები. ვარფარინის აასს­თან შეთავსება ზრდის სისხლდენის საშიშროებას. ეს ნაწილობრივ განპირობებულია აასს­ ის მაინჰიბირებელი ზემოქმედებით თრომბოციტების ჰემოსტატურ ფუნ­ქციაზე და ნაწილობრივ ვარფარინის ფარმაკოკინეტური მოქმედებით. სის­ ხლდენის საშიშროება იზრდება ვარფარინის თრომბოციტების ფუნქციის სხვა ინჰიბიტორებთან (როგორიცაა დიპირიდამოლი და ვალპროევის მჟავა) ერთად გამოყენებისას. ვარფარინის ასეთ პრეპარატებთან კომბინაციებისგან საჭიროა თავის შეკავება.
აგრეთვე საჭიროა თავის შეკავება ვარფარინის შეთავსებაზე ციტოქრომ P450 სისტემაზე გამოხატული მაინჰიბირებელი მოქმედების პრეპარატებ­ თან, მაგალითად, ციმეტიდინსა და ქლორამფენიკოლთან, რომელთა მიღე­ ბის დროს რამოდენიმე დღის განმავლობაში იზრდება სისხლდენის საშიშრო­ება. ასეთ შემთხვევებში, ციმეტიდინის შეცვლა შეიძლება რანიტიდინით ან ფამოტიდინით. ქლორამფენიკოლით მკურნალობის აუცილებლობის შემ­ თხვევაში შესაძლოა ანტიკოაგულანტური თერაპიის დროებით შეწყვეტა.
გამოხატული ჰიპოვოლემიური მოქმედების შემთხვევაში დიურეტიკების მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს შედედების ფაქტორების კონცენტრაციის მომატება, რაც ამცირებს ანტიკოაგულანტების მოქმედებას. ვარფარინის შეთავსებისას ქვემოთ ჩამოთვლილ პრეპარატებთან, აუცილებელია სნშ­ის კონტროლი მკურნალობის დასაწყისსა და ბოლოში, და შეძლებისდაგვარად თერაპიის დაწყებიდან 2-3 კვირის შემდეგ.
ეს ეხება ასევე ვარფარინის ისეთ სამკურნალო საშუალებებთან შეთავსებას, რომლებიც ახდენენ ღვიძლის ფერმენტების ინდუცირებას (ბარბიტურატები, ფენიტოინი, კარბამაზეპინი) და ამით ასუსტებენ ვარ­ ფარინის ანტიკოაგულანტურ მოქმედებას. იმ პრეპარატების გამოყენებისას, რომელთაც შეუძლიათ ნორმალური კოაგულაციის დროის გაზრდა, სისხლის შედედების ფაქტორების ინჰიბირება, ან ღვიძლის ფერმენტების ზომიერი ინჰიბირების გზით ზრდიან სისხლდენის განვითარების რისკს (მაგალითად: საფაღარათე საშუალებები), ანტიკოაგულანტური თერაპია დამოკიდებულია ხარისხიანი ლაბორატორიული კონტროლის ჩატარებაზე. თერაპიის ხშირი ლაბორატორიული კონტროლის პირობებში აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია ვარფარინის დოზის შეცვლა (გაზრდა ან შემცირება) 5­10%­ით. თუ თერაპიის ლაბორატორიული კონტროლი გაძნელებულია, მითითებული პრეპარატების დანიშვნის აუცილებლობისას ვარფარინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
აღსანიშნავია, რომ პრეპარატების სია, რომელთა ვარფარინთან ურთიერთქმედება გასათვალისწინებელია, არ არის სრული.
ვარფარინის მოქმედების შესუსტებას ადგილი აქვს ბარბიტურატებთან, K ვიტამინთან, გლუტეტიმიდთან, გრიზეოფულვინთან, დიკლოქსაცილინთან, კარბამაზეპინთან, Q10 კოენზიმთან, მიასერინთან, პარაცეტამოლთან, რეტინოიდებთან, რიფამპიცინთან, სუკრალფატთან, ფენაზონთან, ქოლესტირამინთან ერთდროული მიღებისას.
ვარფარინის მოქმედების გაძლიერებას ადგილი აქვს, როცა ხდება მას­ თან ერთად ალოპურინოლის, ამიოდარონის, ანაბოლური სტეროიდების (C -17 მდგომარეობაში ალკილირებული), აცეტილსალიცილის მჟავასა და სხვა აასს­ ის, ჰეპარინის, გლიბენკლამიდის, გლუკაგონის, დანაზოლის, დიაზოქსიდის, დიზოპირამიდის, დისულფირამის, იზონიაზიდის, კეტოკონაზოლის, კლა­რითრომიცინის, კლოფიბრატის, ლევამიზოლის, მეტრონიდაზოლის, მიკონაზოლის, ნალიდიქსის მჟავას, ნილუტამიდის, ომეპრაზოლის, პა­როქსეტინის, პროგუანილის, დიაბეტისსაწინააღმდეგო საშუალებების – სულფანილამიდების წარმონაქმნების, სიმვასტატინის, სულფანილამიდების, ტამოქსიფენომის, თიროქსინის, ქინინ/ქინიდინის, ფლუვოქსამინის, ფლუ­კონაზოლის, ფტორურაცილის, ქინოლონამის, ქლორალჰიდრატის, ქლო­ რამფენიკოლის, ცეფალოსპორინების, ციმეტიდინის, ერითრომიცინისა და ეტაკრინის მჟავას ერთდროული მიღება.
ეთანოლს შეუძლია გააძლიეროს ვარფარინის მოქმედება.

შენახვის პირობები და ვადები
ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, არაუმეტეს 25°C, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
შენახვის ვადა 5 წელი.
არ შეიძლება პრეპარატის მიღება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქში გაცემის წესი
ექიმის რეცეპტით.

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
ნიკომედი დანია A/C, დანია
დანია