ჰალოპერიდოლი 5მგ #50ტ

საერთაშორისო დასახელება - haloperidoli

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ფსიქოტროპული საშუალებები;  ნეიროლეფსიური (ანტიფსიქოზური) საშუალებები


შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბ. 5 მგ: 50 ც.

1 ტაბლეტი შეიცავს:
ჰალოპერიდოლი 5მგ.
დამხმარე საშუალება:
კოლოიდური უწყლო სილიკონი, ჟელატინი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, სახამებელი, ლაქტოზა.
აღწერილობა:
თითქმის თეთრი ფერის ტაბლეტები, სუნის გარეშე, ბრტყელი დისკის ფორმის , ჩამოჭრილი კიდეებით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ჰალოპერიდოლი წარმოადგენს ბუტიროფენონის წარმოებულს ნეიროლეფსიურ საშუალებას, რომელსაც გააჩნია ანტიფსიქოზური და გამოხატული ანტიემეტური მოქმედება.
ჰალოპერიდოლის მოქმედება დაკავშირებულია ცენტრალური დოფამინური (D2) და ალფა-ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკადასთან თავის ტვინის მეზოკორტიკალურ და ლიმბურ სტრუქტურებში. ჰიპოთალამუსის D2 რეცეპტორების ბლოკადა იწვევს სხეულის ტემპერატურის შემცირებას, გალაქტორეას პროლაქტინის მომატებული გამომუშავების გამო. ანტიემეტურ მოქმედებას საფუძვლად უდევს დოფამინური რეცეპტორების დათრგუნვა ღებინების ცენტრის ტრიგერ ზონაში. ექსტრაპირამიდული სისტემის დოფამინერგულ სტრუქტურებთან ურთიერთქმედება იწვევს ექსტრაპირამიდულ დარღვევებს. გამოხატული ანტიფსიქოზური აქტივობა შეუღლებულია ზომიერ სედაციურ ეფექტთან (მცირე დოზებში გააჩნია გამააქტივირებელი მოქმედება). იგი იწვევს საძილე, ნარკოზული და ანალგეზიური საშუალებების ცენტრალური ნერვული სისტემის დამთრგუნველი მოქმედების პოტენცირებას.

ფარმაკოკინეტიკა
ჰალოპერიდოლი შეიწოვება წვრილი ნაწლავიდან არაიონიზირებული ფორმით, პასიური დიფუზიის მექანიზმით. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 2-6 საათის შემდეგ.
ჰალოპერიდოლის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 60-70%. მისი 90% უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ხოლო 10% წარმოადგენს თავისუფალ ფრაქციას. ჰალოპერიდოლის ერითროციტებში კონცენტრაციის შეფარდება მის პლაზმურ კონცენტრაციასთან შეადგენს 1:12-თან. ჰალოპერიდოლის კონცენტრაცია ქსოვილებში უფრო მაღალია, ვიდრე სისხლში. პრეპარატს ახასიათებს ქსოვილებში კუმულაციის ტენდეცია. ჰალოპერიდოლი მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში, მისი მეტაბოლიტი არააქტიურია. იგი ელიმინირდება ორგანიზმიდან მეტაბოლიტების სახით, 60% _ განავალით, 40% _ შარდით. პლაზმიდან მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 24 საათს (12-37საათი) კუნთებში შეყვანის შემდეგ _ საშუალოდ 21 საათს (17-25 საათი), ხოლო ინტრავენური გამოყენებისას _ 14 საათს (10-19საათი). თერაპიული ეფექტის მისაღწევად საკმარისია ჰალოპერიდოლის კონცენტრაცია პლაზმაში 4-დან 20-25მგ/ლ-ში. პრეპარატი გაივლის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს.
აღნიშნული მონაცემები სხვადასხვა ინდივიდებში განსხვავებულია. ჰალოპერიდოლი გაივლის პლაცენტას და გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად.

ჩვენებები
პრეპარატის მიღება წარმოებს მკაცრად ექიმის დანიშნულების მიხედვით. -სხვადასხვა ეტიოლოგიის მწვავე და ქრონიკული ფსიქოზი თანმხლები აგზნებით, ჰალუცინაციებით და ბოდვებით, მანიაკალური მდგომარეობა, ფსიქოსომატური დარღვევები;
-ქცევის დარღვევა, პიროვნების შეცვლა (პარანოიდალური, შიზოიდური და სხვა); ჟილ დე ლა ტურეტის სინდრომი, როგორც ბავშვებში, ასევე მოზრდილებში; -ტიკი, ჰეტინგტონის ქორეა;
-ხანგრძლივი და მკურნალობისადმი რეზისტენტული ღებინება, მათ შორის დაკავშირებული სიმსივნის მკურნალობასთან, სლოკინი;
-გამოყენება ოპერაციული ჩარევის წინ.

მიღების წესები და დოზები
ჰალოპერიდოლის დოზის დადგენა წარმოებს ინდივიდუალურად. პრეპარატი ინიშნება ჭამამდე 1/2საათით ადრე (შესაძლებელია რძის მიყოლება, რათა თავიდან ავიცილოთ პრეპარატის გამაღიზიანებელი მოქმედება კუჭის ლორწოვან გარსზე).
პრეპარატის დოზა დამოკიდებულია ავადმყოფის რეაქციაზე. ეს ნიშნავს დოზის თანდათანობით გაზრდას დაავადების მწვავე ფაზაში და შემანარჩუნებელი დოზის თანდათანობითი შემცირება მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე.
ბავშვებში მიზანშეწონილია საბავშვო სამკურნალო ფორმების გამოყენება (1,5მგ ტაბლეტები ან წვეთები).
საწყისი დღეღამური დოზა შეადგენს 0,5-5მგ-ს დაყოფილ 2-3 მიღებაზე დღეში. შემდგომში დოზას თანდათანობით ზრდიან 0,5-2მგ-ით (რეზისტენტულ შემთხვევაში 2-4მგ-ით) თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე.
მაქსიმალური დღეღამური დოზა _ 100მგ. საშუალო თერაპიული დოზა შეადგენს 10-15მგ/დღეში, შიზოფრენიის ქრონიკული ფორმის დროს _ 20-40მგ/დღეში, რეზისტენტულ შემთხვევებში _ 50-60მგ/დღეში.
მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 2-3 თვეს. შემანარჩუნებელი დოზა (გამწვავების გარეშე) _ 0,5-5მგ/დღეში (დოზა მცირდება თანდათანობით). ბავშვებში 3 წლის ასაკიდან 12 წლამდე (სხეულის წონით 15-40კგ) _ 0,025-0,05მგ/კგ წონაზე/დღეში, გაყოფილი 2-3 ჯერ დღეში. დოზის გაზრდა წარმოებს 5-7 დღეში ერთხელ 0,15მგ/კგ-ზე.
მოხუცებულ და დასუსტებულ ავადმყოფებში ინიშნება მოზრდილთა ჩვეულებრივი დოზის 1/3-1/2, რომლის მომატება წარმოებს 2-3 დღეში.
როგორც ანტიემეტური საშუალება, პრეპარატი ინიშნება პერორალურად დოზით 1,5-2მგ

გვერდითი მოვლენები
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ:
პაროქსიზმული და სხვადასხვა ხარისხის მწვავე ექსტრაპირამიდული დარღვევები. ავადმყოფებში აღინიშნება გარდამავალი აკინეტო-რიგიდული სინდრომი, ოკულოგირული კრიზები, აკატიზია, დისტონური მოვლენები. ამ მოვლენების კუპირებისათვის ინიშნება ანტიპარკინსონული საშუალებები (ციკლოდოლი). ექსტრაპირამიდული დარღვევები დაკავშირებულია პრეპარატის დოზასთან, და ხშირად დოზის შემცირების შემთხვევაში აღნიშნული მოვლენები მცირდება ან ქრება. ხშირად ნევროლოგიური მოვლენები აღინიშნება პრეპარატის მოხსნისას ხანგრძლივი მკურნალობის შემდეგ, ამიტომ ჰალოპერიდოლ ფორტეს მოხსნა წარმოებს დოზის თანდათანობითი შემცირებით.
შესაძლებელია ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომის (ნას) განვითარება. პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას მოხუცებულ ავადმყოფებში ცენტრალური ნერვული სისტემის ორგანული დაზიანებით, შესაძლებელია გვიანი დისკინეზიის განვითარება, ამიტომ ასეთ შემთხვევაში აუცილებელია დოზის შემცირება. მკურნალობის დასაწყისში აღინიშნება დაღლილობა, ძილიანობა, თავის ტკივილი, რომელიც იხსნება კორექტორების დანიშვნისას.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ;
ტაქიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, ხანდახან ჰიპერტენზია, ცვლილებები ეკგ-ზე (Qთ ინტერვალის გახანგრძლივება, ვენტრიკულური არითმიების განვითარება) აღინიშნება ჰალოპერიდოლის პარენტერალური შეყვანისას. სისხლი:ტრანზიტორული ლეიკოპენია, ან ლეიკოციტოზი, ანემია, ლიმფომონოციტოზი, იშვიათად, აგრანულოციტოზი. ღვიძლი: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, სიყვითლე. კანი: ტოქსიკოდერმია, ფოტოსენსიბილიზაცია, ცხიმოვანი ჯირკვლების ჰიპერფუნქცია.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ანორექსია, დისპეფსია, პირის სიმშრალე, ხანდახან ჰიპერსალივაცია, ღებინება, გულისრევა, ყაბზობა, დიარეა. ენდოკრინული სისტემა: ამენორეა, ფრიგიდობა, გინეკომასტია, იმპოტენცია, ჰიპერპროლაქტინემია, გალაქტორეა.

უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;
ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციის მძიმე ტოქსიური დაზიანება და სხვადასსხვა ეტიოლოგიის კომატოზური მდგომარეობა;
ნევროლოგიური დაავადებები თამნხლები პირამიდული და ექსტრაპირამიდული სიმპტომებით (პარკინსონის დაავადება);
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
3 წლამდე ასაკის ბავშვებში;

განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების დროს, დეკომპენსაციის მოვლენებით, გამტარიანობის დარღვევით, ღვიძლის, თირკმელების და ფილტვების დაავადების დროს.
ჰალოპერიდოლით მკურნალობის დროს შესაძლებელია QT ინტერვალის გახანგრძლივება, ამიტომ იგი სიფრთხილით ინიშნება QT სინდრომის, ჰიპოკალიემიის და სხვა პრეპარატების მიღების დროს, რომლებიც იწვევს QT ინტერვალის გახანგრძლივებას.
ჰალოპერიდოლით მკურნალობის დროს ავტომობილის მართვა და სხვა მექანიზმებთან მუშაობა, რომლებიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას, აკრძალულია.

ჭარბი დოზირება
პრეპარატის ჭარბი დოზირების დროს აღინიშნება მწვავე ნეიროლეფსიური რეაქციები, რომლებიც ზემოთ არის ჩამოთვლილი. განსაკუთრებით საყურადღებოა სხეულის ტემპერატურის მომატება, რომელიც წარმოადგენს ნეიროლეფსიური სინდრომის ავთვისებიან სიმპტომს. ჭარბი დოზირების მძიმე შემთხვევაში აღინიშნება ცნობიერების დარღვევა, კომის განვითარებამდე.
მკურნალობა მოიცავს ნეიროლეფსიური თერაპიის შეწყვეტას, კორექტორების დანიშვნას, დიაზეპამის, გლუკოზის ხსნარის, ნოოტროპების, B და C ჯგუფის ვიტამინების ინტრავენურ შეყვანას, სიმპტომატურ თერაპიას.
უგონო მდგომარეობაში მყოფ ავადმყოფს ესაჭიროება სასუნთქი გზების გამტარიანობის აღდგენა, სუნთქვის ფუნქციის და სისხლმიმოქცევის პარამეტრების მონიტორინგი. კრუნჩხვების დროს შეჰყავთ დიაზეპამი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
პრეპარატმა შეიძლება გააძლიეროს ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესანტების ეფექტი, როგორიცაა ალკოჰოლი, სედაციური და საძილე საშუალებები, აგრეთვე ძლიერი მოქმედების ანალგეტიკების ეფექტი და ასევე გამოიწვიოს სუნთქვის დათრგუნვა. პრეპარატის კომბინაცია ლევოდოპასთან აქვეითებს მის მოქმედებას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.
შეიძლება შემცირდეს ლევოდოპას ანტიპარკინსონული ეფექტი პრეპარატის ანტაგონისტური მოქმედების გამო დოფამინერგულ სტრუქტურებზე. პრეპარატი იწვევს ადრენალინის და სხვა სიმპათომიმეტური საშუალებების ეფექტის შემცირებას და იწვევს არტერიული წნევის პარადოქსულ შემცირებას. ანტიეპილეფსიურ საშუალებებთან ჰალოპერიდოლის ერთდროული გამოყენებისას, საჭიროა მათი დოზების შემცირება, ვინაიდან ჰალოპერიდოლი ფორტე აქვეითებს კრუნჩხვებითი აქტივობის ზღრუბლს.
პრეპარატი ცვლის ორალური ანტიკოაგულანტების ეფექტს.
ამიტომ მათი ერთდროული გამოყენებისას, ან ჰალოპერიდოლის მოხსნის შემდეგ, საჭიროა მათი დოზის თავიდან დადგენა.
ჰალოპერიდოლი იწვევს ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების მეტაბოლიზმის დათრგუნვას, რის გამოც იზრდება მათი კონცენტრაცია პლაზმაში და ტოქსიურობა. პრეპარატის კომბინაცია ლითიუმის შემცველ პრეპარატებთან და ფლუოქსეტინთან ზრდის ექსტრაპირამიდული რეაქციების განვითარების რისკს.
პრეპარატის ერთდროული დანიშვნისას ანტიჰისტამინურ საშუალებებთან ძლიერდება ანტიქოლინერგული ეფექტი.
ჰალოპერიდოლის ერთდროული გამოყენებისას ყავასთან ან ჩაისთან, მისი მოქმდება მცირდება.

შენახვის პირობები და ვადები
შენახვის ვადა: 5 წელი.
15-30°C ტემპერატურაზე ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას. დაუშვებელია ვადაგასული პრეპარატის გამოყენება.

აფთიაქში გაცემის წესი
ექიმის რეცეპტით.

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
გედეონ რიხტერი
უნგრეთი