Диклофенак 75мг/3мл#5а

ДИКЛОФЕНАК
(DICLOFENAC)

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: диклофенак;

основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор;
1 мл раствора для инъекций содержит:
диклофенак натрия – 25 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска. 
Раствор для инъекций, 25 мг/мл.

Фармакологическая группа.
Нестероидное противовоспалительное средство. АТХ-код: M01AB05.

Фармакологические свойства.
Диклофенак натрия характеризуется ярко выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия препарата основан на ингибировании основного фермента цикла арахидоновой кислоты - циклооксигеназы и подавлении синтеза простагландинов, которые играют главную роль в развитии воспалительных процессов в организме. Препарат уменьшает болевое восприятие, в гипоталамусе снижает чувствительность центра терморегуляции к действию пирогенов, которые вырабатывает  организм в ответ на инфекционные агенты и токсины. В результате этого увеличивается кровоснабжение тканей, потоотделение и теплоотдача.
Диклофенак уменьшает сильную и умеренно выраженную боль.
В посттравматическом и послеоперационном периодах  препарат быстро уменьшает боль (как спонтанную, так и возникающую при движении), отечность тканей при воспалениях и ранах, эффективно снимает боль при приступах мигрени и первичной дисменорее.

Фармакокинетика.
Всасывание: После парентерального введения диклофенака натрия С_max в плазме крови достигается через 10-20 мин.
Распределение: Связывание диклофенака натрия с белками плазмы крови (особенно с альбуминами) составляет 99.7%. Проникает в синовиальную жидкость, где достигает максимальной концентрации  на 2-4 ч  позже, чем в плазме крови.
Метаболизм: 50% активного вещества препарата подвергается первичному метаболизму  в печени.
Элиминация: Примерно 60% введенной дозы выводится почками в виде метаболитов, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном  виде, а остальное – печенью в виде метаболитов. Препарат не кумулируется.
Системный клиренс активного вещества составляет приблизительно 263 мл/мин.
Т_1/2 препарата из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости _ 3-6 ч.

Показания к применению.
•     Острый и хронический ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий 
       спондилит, подагра;
•      посттравматический и постоперационный периоды, протекающие с болью,      
       воспалением и отёком;
•     дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-
       двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии);
•     посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательной системы
       (растяжение, ушиб);
•     боль в позвоночнике, невралгия, миалгия, артралгии;  
•  Гинекологические заболевания с болевым синдромом;
•     боль, вызванная  мигренью;
•     почечная и/или желчная колика;
•     инфекционно-воспалительные заболевания LOR- органов.

Способ применения и дозы.
Диклофенак  назначается в/м или в/в.
Курс лечения составляет 2-5 дней.
При острых болях дневная доза внутримышечной инъекции составляет  75 мг. При необходимости (желчная или почечная колика) дневная доза может быть увеличена до 150 мг (1 ампула 2 раза в день).
Внутривенно  препарат вводят  капельно в виде инфузий.
1 ампула (75 мг) разводится в 100-500 мл 0.9 %-ого раствора Nacl или 5%-го раствора декстрозы.
Приготовленный раствор для инфузии должен быть прозрачным.
При лечении постоперационного болевого синдрома в/в  вводят 75 мг в течение 30-120 мин. При необходимости препарат вводят повторно через несколько часов.
Максимальная дневная доза Диклофенака составляет 150 мг.
Для купирования сильных постоперационных болей препарат вводят «ударной» дозой _ 25-50 мг в течение 15-60 мин. В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной дневной дозы (150 мг).

Побочное действие. 
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области, диспепсия, метеоризм, запор, диарея,  редко – эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения из ЖКТ и перфорация, стоматит, глоссит;
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, нарушение сна, редко – парестезии, нарушение зрения, судороги, тремор;
со стороны почек: редко - протеинурия, гематурия, нефротический синдром;
со стороны печени: редко - гепатит без/с проявлениями желтухи;
со стороны картины крови: в отдельных случаях  - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд;
местные реакции: при  в/м  введении _ чувство  жжения в месте введения;
прочие: редко - бронхиальная астма, аллергические реакции, в т.ч. анафилактоидные.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату или какому-либо его компоненту; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение процесса эритропоэза; сердечная, печеночная и почечная недостаточность; тяжелая  артериальная гипертензия; порфирия (в анамнезе); приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; возраст до 16 лет. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении Диклофенака  с дигоксином и препаратами лития отмечается повышение концентрации последних в плазме крови.
При одновременном применении с диуретиками возрастает риск нефротоксичности НПВС. При одновременном применении Диклофенака с калийсберегающими диуретиками возможно увеличение уровня калия в крови.
При одновременном применении с метотрексатом увеличивается токсичность последнего, за счет уменьшения выделения его из организма.
При совместном применении с салицилатами снижается их эффективность.
При одновременном применении Диклофенака с циклоспорином  возможно увеличение риска нефротоксичности циклоспорина.

Передозировка. 
Симптомы: гипотензия, головная боль, почечная недостаточность, судороги, нарушение дыхания, раздражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
 Лечение: необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Специфического антидота не существует.

Беременность и лактация. 
Применение Диклофенака во время беременности (особенно в III триместре) и лактации не рекомендуется.

Особенности применения.
Диклофенак с осторожностью назначается при заболеваниях, вызванных нарушениями функции печени и почек, при наличии в анамнезе заболеваний ЖКТ, диспепсических явлений, бронхиальной астмы, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, а также среди пожилых пациентов.
Не рекомендуется применение алкоголя в период лечения препаратом, так как увеличивается риск развития гастроинтестинальных осложнений, в т.ч. формирование язвы.
Не допускается одновременный прием двух НПВС.
Необходимо соблюдать осторожность в случае оперативного вмешательства  из-за высокого риска возникновения кровотечения.

Упаковка. 
3 мл раствора для инъекций в бесцветных стеклянных ампулах, 5 ампул в картонной коробке.

Условия хранения. 
Хранить при температуре 5 _ 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать раствор для инъекций.

Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек. 
Отпускается по рецепту.

Предприятие-производитель и его адрес:
ООО  “Аверси-Рационал”  (Грузия);
Грузия  0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge