Рациоцеф 1г #1фл

РАЦИОЦЕФ-АВЕРСИ 1 г

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: цефтриаксон;
основные физико-химические свойства:
порошок белого или желтовато-белого цвета;
состав:   
1 флакон содержит:
цефтриаксон натрия, эквивалентный 0.5 г или 1 г цефтриаксона.

Форма выпуска. 
Стерильный порошок для приготовления инъекционного раствора.

Фармакологическая группа.
Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. АТХ-код: J01DD04.

Фармакологические свойства.
РАЦИОЦЕФ-АВЕРСИ представляет собой антибиотик цефалоспориновой группы для парентерального введения. Бактерицидное действие обусловлено подавлением синтеза клеточной стенки микроорганизмов. In vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Препарат устойчив к действию β-лактамаз.
РАЦИОЦЕФ-АВЕРСИ активен в отношении следующих микроорганизмов:
грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;
примечание: метициллиноустойчивые Staphylococcus spp.,  большинство штаммов энтерококков, напр. Enterococcus faecalis резистентны к РАЦИОЦЕФУ-АВЕРСИ;
грамотрицательные бактерии: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. S. typhi), Serratia spp. (в т.ч. S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. V. cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Y. enterocolitica);
анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы B. fragilis), Clostridium spp. (большинство штаммов C. difficile устойчивы), Fusobacterium spp. (кроме F. mortiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
РАЦИОЦЕФ-АВЕРСИ обладает высокой антимикробной активностью и длительной циркуляцией в организме, позволяющей применять его один раз в сутки, в отдельных случаях – с 12 ч интервалом.

Фармакокинетика.
Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме после однократного в/м введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 ч после введения. При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в ткани и интерстициальную жидкость (в т. ч. легкие, сердце, желчные пути, печень, миндалины, среднее ухо и слизистую носа, костную ткань, а также спинномозговую, плевральную и синовиальную жидкости и секрет предстательной железы). Цефтриаксон в течение 24 ч проявляет бактерицидное действие к чувствительным к нему микроорганизмам. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: напр., при концентрации препарата в плазме крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация свободного цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости в несколько раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для самых распространенных возбудителей менингита.
У новорожденных и у детей при воспалении мозговых оболочек цефтриаксон легко проникает через гематоэнцефалический барьер.  В случае бактериального менингита 17% от концентрации препарата в плазме крови диффундирует в спинномозговую жидкость, а при асептическом менингите - примерно 4%.
Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин, почечный клиренс -     5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% -  с желчью в кишечник, где превращается в неактивные метаболиты. Период полувыведения препарата у взрослых составляет около 8 ч.
У новорожденных детей через почки выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения в два или в три раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
У взрослых больных с нарушением функции почек или печени отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. Если нарушена функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена функция печени, возрастает выведение через почки.

Показания к применению.
Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
 инфекции дыхательной системы: бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
 инфекции ЛОР-органов: острый средний отит, синусит, мастоидит;
 инфекции кожи и мягких тканей,  в т. ч. фурункулез, абсцессы, инфицированные ожоги и раны;
 инфекции костей и суставов, включая остеомиелит;
 сепсис;
 бактериальный менингит;
 бактериальный эндокардит;
 инфекции брюшной полости, в т.ч. желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей, перитонит;
 воспалительные заболевания органов малого таза, в т. ч. эндометрит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс, пельвиоперитонит;
 инфекции у больных с пониженным иммунитетом;
 генерализованный сальмонеллез;
 инфекции, передаваемые половым путем, включая гонорею;
 инфекции мочевыделительной системы, в т.ч. пиелонефрит, цистит,  уретрит, простатит;
 профилактика инфекций в хирургии.

Способ применения и дозы.
РАЦИОЦЕФ-АВЕРСИ применяют в/м или в/в.
Для взрослых и для детей старше 12 лет, а также детям с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 1-2 г (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г (2 г с 12 ч интервалом).
Грудные дети и дети младшего возраста (с 3-й недели до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз/сут.
Новорожденным в возрасте до 2 недель назначают 20-50 мг/кг/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела в связи с незрелой ферментной системой новорожденных. Продолжительность внутривенной инфузии у новорожденных составляет  не менее 60 мин.
Внутривенные дозы в 50 мг/кг массы тела или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут, максимальная доза - 4 г/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
Продолжительность терапии зависит от течения патологического процесса. Обычно она составляет 4-14 дней, при тяжелом инфекционном заболевании рекомендуется продление лечения. Введение РАЦИОЦЕФА-АВЕРСИ следует продолжать в течение минимум 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.
При гонорее назначается однократное внутримышечное введение 250 мг препарата.
С целью профилактики послеоперационных инфекций вводится 1-2 г РАЦИОЦЕФА-АВЕРСИ однократно за 30-90 мин до начала операции.
Нарушение функции почек при сохранении функции печени не требует уменьшения дозы и наоборот. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза РАЦИОЦЕФА-АВЕРСИ не превышала 2 г.
В случае одновременного наличия тяжелой недостаточности печени и почек концентрацию РАЦИОЦЕФА-АВЕРСИ в сыворотке крови следует регулярно контролировать, при необходимости – изменить дозу.

Способ приготовления раствора.
Для в/м введения 0.5 г РАЦИОЦЕФА-АВЕРСИ растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Недопустимо внутривенное введение раствора, содержащего лидокаин.
Для в/в инъекции 0.5 г РАЦИОЦЕФА-АВЕРСИ растворяют в 5 мл, а 1 г - в 10 мл стерильной воды для инъекций и вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии 2 г РАЦИОЦЕФА-АВЕРСИ разводят в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих ионов кальция: в 0.9% растворе натрия хлорида, 5% растворе глюкозы, 10% растворе глюкозы, 5% растворе фруктозы. В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин.   
Раствор используется по мере приготовления.

Побочное действие.
Обычно РАЦИОЦЕФ-АВЕРСИ переносится хорошо. Изредка при его применении могут наблюдаться  следующие побочные явления:
аллергические и иммунопатологические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок;
со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз (реже – щелочной фосфатазы, билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз. Применение РАЦИОЦЕФА-АВЕРСИ в высоких дозах может привести к развитию  псевдохолелитиаза;
гематологические изменения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нарушение свертываемости крови, удлинение протромбинового времени, редко –  эозинофилия, единичные случаи агранулоцитоза;
со стороны мочевыделительной системы: глюкозурия, повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия;
местные реакции: возможно развитие флебита после в/в введения препарата; в/м инъекция без применения лидокаина болезненна, возможно образование инфильтрата в месте введения;
прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При использовании РАЦИОЦЕФА-АВЕРСИ вместе с петлевыми диуретиками и/или препаратами, обладающими нефротоксическим действием, особенно на фоне нарушенной функции почек, возможно усиление нефротоксичности.
Экспериментально обнаружен синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.
Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.
In vitro обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Не рекомендуется смешивать раствор РАЦИОЦЕФА-АВЕРСИ с кальцийсодержащими инфузионными растворами (напр., растворы Гартманна, Рингера), ванкомицином, лабеталолом, флуконазолом и антибиотиками.
При одновременном применении с НПВП и другими антиагрегантами повышается риск развития кровотечения.

Передозировка.
При превышении дозы возможно развитие энцефалопатических явлений, в основном преходящего характера. Не существует специфического антидота, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ не эффективны.

Беременность и лактация. 
РАЦИОЦЕФ-АВЕРСИ противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превышает возможный отрицательный  риск для плода.
РАЦИОЦЕФ-АВЕРСИ в малых концентрациях выделяется с грудным молоком, в связи с чем при применении препарата в период лактации следует соблюдать осторожность.

Особенности применения.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме.
Как и при лечении другими антибактериальными средствами, возможно развитие суперинфекции. 
В случае длительного применения препарата необходим регулярный контроль картины периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.   
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, представляющие собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые ошибочно принимают за камни. Как правило, они исчезают после прекращения применения РАЦИОЦЕФА-АВЕРСИ. Даже если это явление сопровождается клинической симптоматикой, рекомендуется проведение консервативной терапии. Решение о необходимости прекращения курса лечения принимает врач. 
Во время лечения противопоказано употребление алкоголя.
РАЦИОЦЕФ-АВЕРСИ с осторожностью применяется среди пациентов с неспецифическим язвенным колитом, энтеритом и колитом, вызванными антибиотикотерапией.
В случае развития симптомов псевдомембранозного энтероколита необходимо прекращение лечения препаратом  и назначение соответствующей  терапии.
Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, поэтому назначение РАЦИОЦЕФА-АВЕРСИ новорожденным с гипербилирубинемией, недоношенным детям требует особенной осторожности.
В период лечения РАЦИОЦЕФОМ-АВЕРСИ может отмечаться ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время терапии РАЦИОЦЕФОМ-АВЕРСИ глюкозурию следует  определять только ферментным методом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Не имеется данных о воздействии РАЦИОЦЕФА-АВЕРСИ на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. 

Упаковка.
Стерильный порошок для приготовления инъекционного раствора 0.5 г или 1 г во флаконе, 1 флакон в картонной коробке.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек. 
Отпускается по рецепту.

Предприятие-производитель и его адрес:
ООО  “Аверси-Рационал”  (Грузия);
Грузия  0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge