ტერბისილი 250მგ #28ტ

საერთაშორისო დასახელება - terbinafine
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - D01BA02

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის,  სხვა სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბ. 250 მგ: 14 და 28 ც.

125მგ ან 250მგ ტერბინაფინი (140,625 მგ ან 281,25 მგ ტერბინაფინის ჰიდროქლორიდის სახით) ყოველ ტაბლეტში.
სამკურნალწამლო ფორმა:
ტაბლეტები, 250მგ: მრგვალი ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის. ერთ მხარეს ნაჭდევი, მეორე მხარეს აღნიშვნით 250. ტაბლეტები, 125მგ: მრგვალი ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის. ერთ მხარეს ნაჭდევი, მეორე მხარეს აღნიშვნით 125.
დამხმარე ნივთიერებები
სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიპრომელოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილსახამებელი A.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ტერბინაფინი წარმოადგენს ალილამინის ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედების ფართო სპექტრის პრეპარატებს. პრეპარატი ფერმენტ სკვალენეპოქსიდაზას ინჰიბირების გზით თრგუნავს სოკოს უჯრედის მემბრანის სტერინების ბიოსინთეზს, რაც იწვევს სკვალენის უჯრედშიდა დაგროვებას და სოკოს უჯრედის დაღუპვას.
ტერბინაფინი არ მოქმედებს ციტოქრომ P450- ის ფერმენტულ სისტემაზე, ამიტომ არ მოქმედებს ჰორმონების მეტაბოლიზმსა და იმ პრეპარატებზე, რომელთა მეტაბოლიზმიც დამოკიდებულია ამ სისტემაზე.
ტერბინაფინი უკვე დაბალი კონცენტრაციით ახდენს ფუნგიციდურ მოქმედებას დერმატოფიტებზე, დიმორფულ და ზოგიერთ ობის სოკოზე. საფუარის სოკოებზე მოქმედება (მაგ. Candida- ს ჯგუფის) შეიძლება იყოს ფუნგიციდური და ფუნგოსტატური, შტამის სახეობაზე დამოკიდებულებით.

ფარმაკოკინეტიკა
სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (0,97 მკგ/მლ) მიიღწევა 1-2 საათში ტერბინაფინის ერთჯერადი დოზის 250მგ-ს მიღების შემდეგ. პრეპარატის ბიოლოგიური მისაწვდომობა შეადგენს 80%-ს. ტერბინაფინი 99%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. საკვების მიღება არ მოქმედებს პრეპარატის შეწოვაზე. ტერბინაფინი კარგად აღწევს ქსოვილებში, კანისა და ფრჩხილის ფირფიტებში, გამოიყოფა ცხიმის ჯირკვლებით და მაღალ კონცენტრაციას აღწევს თმის ფოლიკულებში. თერაპიის პირველ კვირას პრეპარატი აღწევს ფრჩხილის ფირფიტებში.
ტერბინაფინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, არააქტიური მეტაბოლიტების უმრავლესობა (71%) გამოიყოფა შარდთან ერთად, მცირე ნაწილი (22%) განავლით.
ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 17 დღეს.
პრეპარატის კუმულაციის მონაცემები არ არსებობს. ავადმყოფის ასაკი არ მოქმედებს პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე, მაგრამ ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას მისი გამოყოფის სიჩქარე შეიძლება შემცირდეს, რაც იწვევს პლაზმაში ტერბინაფინის კონცენტრაციის მომატებას.

ჩვენებები
დერმატოფიტებით გამოწვეული ონიქომიკოზები.
კანის ინფექციები, ტრიქოფიტებით გამოწვეული (T. ruburum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum და სხვ.), მიკროსპორებითა (M. canis, M. gypseum და სხვ.) და Epidermophyton floccosum- ით გამოწვეული.
მძიმე გავრცელებული მიკოზები (სხეულის, ფეხების, ტერფების) და კანის კანდიდოზი.
თავის მიკოზები.
მიღება: ადგილობრივ მკურნალობასთან შედარებით, Melassezia furfur- ით გამოწვეული მრავალფერიანი ლიქენისას სისტემური მკურნალობა არაეფექტურია.

მიღების წესები და დოზები
თერაპიის ხანგრძლივობა განისაზღვრება დაავადების ხასიათითა და სიმძიმით. მოზრდილებს ჩვეულებრივ უნიშნავენ დღეში 1 ტაბლეტს (250მგ).
ონიქომიკოზები:
თერაპიის ხანგრძლივობა ჩვეულებრივ შეადგენს 6-12 კვირას. ზოგიერთ შემთხვევაში, ფრჩხილების ნელი ზრდისას, მკურნალობის კურსი შეიძლება უფრო ხანგრძლივი იყოს. თერაპიის ხანგრძლივობა შეიძლება დამოკიდებული იყოს სხვა ფაქტორებზეც: ავადმყოფის ასაკზე, თანმხლები დაავადებების არსებობაზე, მკურნალობის დასაწყისში ფრჩხილების მდგომარეობაზე. კლინიკური ეფექტი ხშირად დგება მიკოლოგიური განკურნებიდან და მკურნალობის შეწყვეტიდან რამდენიმე თვის შემდეგ. ეს დაკავშირებულია ჯანმრთელი ფრჩხილის გაზრდასთან.
კანის სოკოვანი ინფექციები:
ტერფის მიკოზებისას მკურნალობის ხანგრძლივობა (თითებშუა ლოკალიზაცია, ლანჩის მსგავსი, წინდის მაგვარი) შეადგენს 2-6 კვირას, კანის სხვა უბნების მიკოზისას (ტანის, წვივის)-2-4 კვირას.
კანის კანდიდოზისას მკურნალობის ხანგრძლივობა-2-4 კვირა. თავის თმიანი ნაწილის კანდიდოზებისას მკურნალობის ხანგრძლივობა ჩვეულებრივ შეადგენს 4 კვირას, მაგრამ M.Canis-ით დასნებოვნებისას ის შეიძლება უფრო ხანგრძლივი იყოს.
აუცილებელია იმის დამახსოვრება, რომ მკურნალობა შეიძლება საკმაოდ ხანგრძლივი იყოს, რამდენადაც თერაპიის ვადის შემცირებამ და/ან პრეპარატის არარეგულარულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს დაავადების რეციდივი, ამიტომ საჭიროა საკონტროლო მიკოლოგიური კვლევების ჩატარება.
კლინიკური გამოჯანმრთელება ხშირად აღინიშნება მიკოლოგიური გამოკვლევებიდან რამდენიმე კვირის შემდეგ.
ბავშვები:
ბავშვებში თავის თმიანი ნაწილის მიკოზების სამკურნალოდ ჩვეულებრივ გამოიყენება ტერბიზილი, ტაბლეტები 125მგ.
ტაბლეტების გამოყენება ნაჩვენებია 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში, რადგანაც არ არსებობს საკმარისი მონაცემები ორ წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვების მკურნალობისა (ან ბავშვებისა, რომელთა წონაც 12 კგ-ზე ნაკლებია).
დოზირება:
სხეულის 20კგ-ზე ნაკლები მასისას-ტერბიზილის 125მგ-იანი ტაბლეტის ნახევარი (62,5 მგ), დღეში ერთხელ.
სხეულის 20-40კგ მასისას - ტერბიზილის 125მგ-იანი 1 ტაბლეტი (125მგ), დღეში ერთხელ.
სხეულის 40კგ-ზე მეტი მასისას - ტერბიზილის 125მგ-იანი 2 ტაბლეტი ან ტერბიზილის 250მგ-იანი 1 ტაბლეტი, დღეში ერთხელ.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტები
ამ დროისთვის არ არსებობს ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექციის საჭიროების ან მათში გვერდითი ეფექტების განვითარების მონაცემები. თუმცა გასათვალისწინებელია პაციენტების ამ ჯგუფში ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შესაძლებლობა (იხ. განსაკუთრებული მითითებები).

გვერდითი მოვლენები
როგორც წესი, პრეპარატი კარგად გადაიტანება. პრეპარატი შიგნით მიღებისას შეიძლება აღინიშნოს გულისრევა, მუცლის ქვედა ნაწილში არამკვეთრად გამოხატული ტკივილი, დიარეა, მადის დაკარგვა, გემოვნების მოვლითი დარღვევები, კანის გამონაყარი, შეშუპებები, მულტიფორმული ექსუდაციური ერითემა, ტკივილი სახსრებსა და კუნთებში, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა. განსაკუთრებით იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება განვითარდეს სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი, ანაფილაქსიური რეაქციები. მძიმე კანისმიერი და ანაფილაქსიური რეაქციების განვითარებისას საჭიროა ტერბიზილით მკურნალობის შეწყვეტა.
ცნობილია ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის განვითარების ცალკეული შემთხვევები, როგორიცაა სიყვითლე, ჰეპატიტი, ნეითროპენია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია და თმის ცვენა, მაგრამ ამ შემთხვევებში პრეპარატის ეტიოლოგიური როლი დამტკიცებული არ არის.

უკუჩვენება
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მომართ.
2 წლამდე ბავშვებში, ასევე სხეულის 12 კგ-ზე ნაკლები მასის შემთხვევაში ტაბლეტების მიღება რეკომენდებული არ არის, რადგანაც პაციენტების ამ ჯგუფში პრეპარატის უსაფრთხოებაზე არსებობს შეზღუდული მონაცემები. შეფარდებითი:
ორსულობა, ლაქტაცია (იხ. განსაკუთრებული მითითებები).

ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატის გამოყენება ორსულობის დროს უკუნაჩვენებია. იმის გათვალისწინებით, რომ ორსულობის პერიოდში ტერბინაფინის გამოყენების უსაფრთხოებაზე მონაცემები არ არსებობს. მისი დანიშვნა შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როცა მოსალოდნელი დადებითი ეფექტი აღემატება პოტენციურ რისკს.
ტერბინაფინი გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ მისი გამოყენება ძუძუთი კვებისას უკუნაჩვენებია.

განსაკუთრებული მითითებები
თირკმლის მწვავე უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი 50მლ/წთ-ზე ნაკლები ან სისხლის შრატში კრეატინინის კონცენტრაცია 300მკმლ/ლ-ზე მეტი) ასევე ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას საჭიროა პრეპარატის დოზის ორჯერ შემცირება.
მკურნალობისას აუცილებელია ღვიძლის ტრანსამინაზების ხშირი კონტროლი. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ნიშნების გაჩენისას (სისუსტე, გაურკვეველი ეტიოლოგიის გულისრევა, მადის დაკარგვა, სიყვითლე, შარდის გამუქება და განავლის გაღიავება) პრეპარატი უნდა მოიხსნას. in vitro გამოკლვევისას ტერბინაფინი ამუხრუჭებს მეტაბოლიზმს, რომელიც ხორციელდება CYP2D6- ით, რასაც შეიძლება კლინიკური მნიშვნელობა ქონდეს ისეთ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას, რომელთა მეტაბოლიზმიც ამ ფერმენტის მონაწილეობით ხორციელდება (მაგ. ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (ტცა), ბეტა-ბლოკატორები, სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორები (SSRI) და მაო-ბ-ს ინჰიბიტორები), განსაკუთრებით მათი ვიწრო თერაპიული დიაპაზონისას.
პრეპარატის გავლენა ავტომობილის მართვასა და სხვა ტრავმატიზმის მაღალი რისკის მქონე მექანიზმების მართვაზე
ტერბინაფინი არ მოქმედებს ავტომობილის მართვის შესაძლებლობაზე, ასევე ისეთი სამუშაოების შესრულებისას, რომელიც დაკავშირებულია ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციასთან.

ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, ტკივილები მუცლის ქვედა ნაწილში. მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის შეყვანა ან/და სიმპტომური თერაპია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
in vitro და in vivo გამოკვლევისას ტერბინაფინი თითქმის არ მოქმედებს იმ პრეპარატების კლირენსზე, რომლებიც მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450- ის ფერმენტული სისტემით (მაგ: ციკლოსპორინი, ტოლბუტამიდი, ტერფენადინი, ტრიაზოლამი, პერორალური კონტრაცეპტივები). in vitro გამოკვლევისას ტერბინაფინი ამუხრუჭებს CYP2D6- ით განხორციელებულ მეტაბოლიზმს, რასაც შეიძლება კლინიკური მნიშვნელობა ქონდეს ისეთ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას, რომელთა მეტაბოლიზმიც ამ ფერმენტის მონაწილეობით ხორციელდება (მაგ. ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (ტცა), ბეტა-ბლოკატორები, სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორები (SSRI) და მაო-ბ-ს ინჰიბიტორები), განსაკუთრებით მათი ვიწრო თერაპიული დიაპაზონისას, ამიტომ ტერბინაფინის ამ პრეპარატებთანე ერთად გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე.
ციტოქრომ P450-ის ფერმენტული სისტემის ინდუქციის გამომწვევმა პრეპარატებმა (მაგ. რიფამპიცინი) შეიძლება დააჩქაროს ტერბინაფინიე ელიმინაცია, ხოლო ამ ფერმენტული სისტემის დამთრგუნველმა პრეპარატებმა (მაგ. ციმეტიდინი) ის შეიძლება შეანელოს. ამ პრეპარატების ერთდროული მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ტერბიზილის დოზების კორექცია.

შენახვის პირობები და ვადები
ინახება +15-30°C-ზე, სინათლისგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
გედეონ რიხტერი
უნგრეთი