კლარიტინი სიროფი 1მგ/მლ 60მლ

კლარიტინი

CLARITINE

 

ზოგადი დახასიათება

საერთაშორისო და ქიმიური დასახელება: ლორატადინი; 11-[N-(ეტოქსიკარბონილ)4-პიპერიდილიდენ]-8-ქლორო- 6,11-დიჰიდრო-5Н-ბენზო[5,6] ციკლოჰეპტა[1ბ2]-პირიდინი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები

გამჭირვალე, უფერო ან ღია ყვითელი სიროფი, უცხო ჩანართების გარეშე

გამოჭვების ფორმა

სიროფი

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

სისტემური გამოყენების ანტიჰისტამინური (ალერგიის საწინააღმდეგო) საშუალება

ათქ კოდი:R06AX13

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

მოქმედების მექანიზმი

ლორატადინი (პრეპარატ კლარიტინის აქტიური კომპონენტი) წარმოადგენს ტრიციკლურ ანტიჰისტამინურ საშუალებას, სელექტიურად მოქმედებს პერიფერიულ H₁ რეცეპტ≥ორებზე.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

პაციენტების უმრავლესობაში რეკომენდებულ დოზებში გამოყენებისას ლორატადინს არ ახასიათებს კლინიკურად გამოხატული სედაციური (საძილე) ან ანტიქოლინერგული თვისებები.

ხანგრძლივი მკურნალობისას არ აღინიშნა სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი მოქმედება. პრეპარატი არ აინჰიბირებს ნორეპინეფრინის მიტაცებას და პრაქტიკულად გავლენას არ ახდენს გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე ან გულის რიტმის წამყვანის აქტივობაზე.

10მგ-ს ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, ჰისტამინზე ჩატარებულმა კანის სინჯებმა აჩვენა, რომ ანტიჰისტამინური ეფექტი დგება 1-4 საათის შემდეგ, პიკს აღწევს 8-12 საათის შემდეგ და გრძელდება 24 საათზე დიდხანს. ლორატადინის 28-დღიანი გამოყენების შემდეგ არ აღინიშნა პრეპარატის მოქმედებისადმი რეზისტენტობის განვითარება.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

1000-ზე მეტი ადამიანი (12 წელზე უფროსი ასაკის) მკურნალობდა ლორატადინით (10მგ ტაბლეტები) კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში. ლორატადინი (ტაბლეტები) დღეში ერთხელ 10მგ დოზით უფრო ეფექტური იყო პლაცებოსთან შედარებით და ისეთივე ეფექტური იყო, როგორც კლემასტინი ალერგიული რინიტის სიმპტომების გაუმჯობებისათვის (ნაზალური და არანაზალური). ამ კვლევებში ძილიანობა ვითარდებოდა უფრო იშვიათად ლორატადინის გამოყენებისას ვიდრე კლემასტინის დროს და თითქმის ისეთივე სიხშირის იყო, როგორც ტერფენადინის და პლაცებოს გამოყენებისას.

ამ კვლევების მონაწილეებიდან (12 წელზე უფროსი ასაკი), პლაცებოკონტროლირებულ კვლევებში დარეგისტრირდა ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციებით დაავადებული 1000 ადამიანი. ლორატადინი დღეში ერთხელ 10მგ დოზით უფრო ეფექტური იყო, ვიდრე პლაცებო, ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების მკურნალობისას, რაც დასტურდებოდა ქავილის, ერითემის და ალერგიული გამონაყარის შესუსტებით. ამ კვლევებში ძილიანობის სიხშირე ლორატადინის გამოყენებისას იყო პლაცებოს ანალოიური.

ბავშვები

კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში, სეზონური ალერგიული რინიტით დაავადებული დაახლოებით 200 ბავშვი (6-12 წლის ასაკში) იღებდა ლორატადინს (სიროფი) 10მგ-ს დღეში ერთხელ. სხვა კვლევაში 60 ბავშვი (2-5 წლის) იღებდა ლორატადინს (სიროფი) 5მგ-ს დღეში ერთხელ. გაუთვალისწინებელი გვერდითი რეაქციები არ აღინიშნა.

ბავშვებში ეფექტურობა მოზრდილების ანალოგიური იყო.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

ლორატადინი სწრაფად და კარგად შეიწოვება. ჭამის დროს პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება რამდენადმე შეანელოს ლორატადინის შწოვა, თუმცა ეს გავლენას არ ახდენს კლინიკურ ეფექტზე. ლორატადინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ბიოშეღწევადობის მაჩვენებლები დოზის პროპორციულია.

განაწილება

ლორატადინი აქტიურად უკავშირდება (97%-99%) პლაზმის ცილებს, ხოლო მისი აქტიური მეტაბოლიტი - ზომიერი აქტივობით (73%-76%).

ჯანმრთელ მოხალისეებში ლორატადინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ნახევარგანაწილების პერიოდი პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 1-2 საათს.

ბიოტრანსფორმაცია

პერორალური გამოყენების შემდეგ ლორატადინი სწრაფად და კარგად შეიწოვება და ექვემდებარება ექსტენსიურ მეტაბოლიზმს ღვიძლში პირველადი გავლისას, ძირითადად CYP3A4 და CEP2D6 საშუალებით. ძირითადი მეტაბოლიტი დეზლორატადინი ფარმაკოლოგიურად აქტიურია და დიდად არის პასუხისმგებელი კლინიკურ ეფექტზე. ლორატადინი და დეზლორატადინი პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს (T_MAX) მიღებიდან 1-1.5 საათის და 1.5-3.7 საათის შემდგომ, შესაბამისად.

გამოყოფა

დოზის დაახლოებით 40% გამოიყოფა შარდით და 42% განავლით, 10 დღის განმავლობაში, ძირითადად კონიუგურებული მეტაბოლიტების ფორმით. დოზის დაახლოებით 27% გამოიყოფა შარდით პირველი 24 საათის განმავლობაში. მოქმედი ნივთიერების 1%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელად აქტიური ფორმით როგორც ლორატადინი ან დეზლორატადინი.

მოზრდილ ჯანმრთელ მოხალისეებში ლორატადინის ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი შეადგენდა 8.4 საათს (დიაპაზონი 3-20 საათი),ძირითადი აქტიური მეტაბოლიტის -28 საათს (დიაპაზონი 8,8-92 საათი).

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

თირკმლის ფუნქციის ქრონიკული დარღვევით დაავადებულ პაციენტები მოიმატა ლორატადინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის AUC და პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის С_MAX მაჩვენებლებმა თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პირებთან შედარებით. ლორატადინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი მნიშვნელოვნად არ განსხვავდებოდა ჯანმრთელი ადამიანების მაჩვენებლებისგან. თირკმლის ფუნქციის ქრონიკული დარღვევის მქონე პაციენტებში ჰემოდიალიზი გავლენას არ ახდენს ლორატადინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტირ ფარმაკოკინეტიკაზე.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

ღვიძლის ქრონიკული ალკოჰოლური დაზიანების მქონე პაციენტებში ლორატადინის AUC და С_MAX ორჯერ დიდი იყო, ხოლო აქტიური მეტაბოლიტების იგივე მაჩვენებლები მნიშვნელოვნად არ იცვლებოდა ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შდარებით. ლორატადინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 24 და 37 საათს და იზრდება ღვიძლის დაავადების სიმძიმის მიხედვით.

ხანდაზმული პაციენტები

ლორატადინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ფარმაკოკინეტიკის მაჩვენებლები იგივეა საშუალო და ხანდაზმული ასაკის ჯანმრთელ მოხალისეებში.

ფარმაკოკინეტიკის თავისებურებები ბავშვებში, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დარღვევების მქონე პაციენტებში შესწავლილი არ არის და მონაცემები არ არსებობს.

უსაფრთხოების წინაკლინიკური მონაცემები

წინაკლინიკური მონაცემები მიუთითებს, რომ არ არსებობს განსაკუთრებული ზიანი ადამიანისთვის, რაც დაფუძნებულია უსაფრთხოების, ფარმაკოლოგიის, განმეორებითი დოზების ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობის და კარცეროგენული პოტენციალის კვლევებზე.

რეპროდუქციული ტოქსიკურობის კვლევაში ტერატოფენური ეფექტები არ აღინიშნა.

მიღების ჩვენება

კლარიტინი ნაჩვენებია ალერგიული რინიტის და ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების სიმპტომური მკურნალობისთვის მოზრდილებსა და 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში.

გამოყენება და დოზირება

გამოყენების მეთოდი

პერორალირად. სიროფის გამოყენება შესაძლებელია საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

დოზირება

მოზრდილები და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები: 10მლ (10 მგ) სიროფი დღეში ერთხელ

ბავშვები

2-12 წლის ბავშვებში დოზირება დამოკიდებულია წონაზე.

30კგ-ზე მეტი წონის დროს: 10მლ (10 მგ) სიროფი დღეში ერთხელ.

30კგ-ზე ნაკლები წონისას: 5მლ (5 მგ) სიროფი დღეში ერთხელ.

კლარიტინის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 2 წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში შესწავლილი არ არის და მონაცემები არ არსებობს.

პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მძიმე ფორმით, პრეპარატი უნდა დაინიშნოს უფრო მცირე საწყისი დოზით, რადგან შესაძლებელია ლორატადინის კლირენსის დაქვეითება. მოზრდილებსა და 30 კგ-ზე მეტი წონის ბავშვებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 10მგ-ს დღეგამოშვებით, ხოლო 30 კგ-ზე მცირე წონის ბავშვებისთვის 5 მლ (5 მგ)-ს დღეგამოშვებით.

პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის.

რიგითი დოზის გამოტოვებისას აუცილებელია გამოტოვებული დოზის მიღება რაც შეიძლება სწრაფად, შემდეგ უნდა დაუბრუნდნენ მიღების ჩვეულ სქემას. არმიიღოთ ორმაგი დოზა გამოტოვებულის კომპენსაციისთვის.

გვერდითი მოქმედება

უსაფრთხოების პროფილის მოკლე დახასიათება

კლინიკურ კვლევებში, რომლებშიც მონაწილეობდნენ მოზრდილები და მოზარდები ლორატადინის დღეში 10 მგ რეკომენდებული დოზით გამოყენების ჩვენებით, რომელიც მოიცავდა ალერგიულ რინიტს და ქრონიკულ იდიოპათიურ ჭინჭრის ციებას, გვერდითი რეაქციები აღინიშნა პაციენტების 2%-ში, რაც აჭარბებდა ამ პაციენტების მაჩვენებელს, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს. ყველაზე ხშირი გვერდითი რეაქციები, რომლებიც უფრო ხშირად აღენიშნებოდა ვიდრე პლაცებოს გამოყენებისას იყო შემდეგი: ძილიანობა (1.2%), თავის ტკივილი (0.6%), მადის გაძლიერება (0.5%), უძილობა (0.1%).

გვერდითი რეაქციების ჩამონათვალი

გვერდითი რეაქციები, რომლებიც აღწერილია პოსტმარკეტინგულ პერიოდში მითითებულია ქვემოთ, ორგანოთა სისტემის კლასის მიხედვით. სიხშირე განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100-<10), ნაკლებად ხშირი (≥1/1 000-<1/100), იშვიათი (≥1/10 000- <1/1 000), ძალიან იშვიათი (<1/10 000). უცნობია (დადგენა შეუძლებელია არსებული მონაცემების მიხედვით).

ყოველ ჯგუფში გვერდითი რეაქციების სიხშირე მითითებულია სიმძიმის კლების მიხედვით.

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათი-ანაფილაქსია (ანგიორევროზული შეშუპების ჩათვლით).

ნერვული სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათი-თავბრუსხვევა.

დარღვევები გულის მხრივ: ძალიან იშვიათი-ტაქიკარდია, გულისცემის გაძლიერება.

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ძალიან იშვიათი-გულისრევა, პირის სიმშრალე, გასტრიტი.

დარღვევები ღვიძლის და ნაღვლის გამომყოფი გზების მხრივ: ძალიან იშვიათი-ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

დარღვევები კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: ძალიან იშვიათი-გამონაყარი, ალოპეცია.

ზოგადი მდგომარეობის და პრეპარატის მიღების მეთოდთან დაკავშირებული დარღვევები: ძალიან იშვიათი-დაღლილობა.

ბავშვები

კლინიკურ კვლევებში 2-12 წლამდე ასაკის ბავშვების მონაწილეობით ვითარდებოდა შემდეგი გვერდიტი რეაქციები, რომლებიც აღწერილია უფრო ხშირად ვიდრე პლაცებოს გამოყენებისას: თავის ტკივილი (2.7%), ნევროზულობა (2.3%), დაღლილობა (1%).

ზემოაღნიშნული ნებისმიერი რეაქციის გამოვლენისას ან რეაქციისას, რომელიც გამოყენებუის ინსტრუქციაში აღნიშნული არ არის, აუცილებლად მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენება

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.

ჭარბი დოზირება

ლორატადინის დოზის გადაჭარბება ზრდის ანტიქოლინერგული სიმპტომების სიხშირეს. დოზის გადაჭარბებისას აღწერილია ძილიანობა, ტაქიკარდია და თავის ტკივილი. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა ჩატარდეს სიმპტომური და დამხმარე თერაპია, აუცილებელი პერიოდის განმავლობაში. შესაძლებელია აქტივირებული ნახშირის გამოყენება წყლიანი სუსპენზიის სახით. აგრეთვე, შესაძლებელია კუჭის ამორეცხვა. ლორატადინი ორგანიზმიდან არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით; პერიტონეალური დიალიზის ეფექტურობა პრეპარატის გამოყოფისთვის უცნობია. გადაუდებელი თერაპიის ჩატარების შემდეგ საჭიროა პაციენტის მდგომარეობაზე დაკვირვება.

უსაფრთხოების ზომები

კლარიტინი სიფრთხილით უნდა გამოიყენონ ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებში.

პრეპარატის შემადგენლობაში შედის საქაროზა. ამის გამო პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ ისეთი იშვიათი მემკვიდრული დაავადებები როგორიც არის ფრუქტოზის აუტანლობა, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია ან საქაროზა-იზომალტაზაზ უკმარისობა, ეს პრეპარატი არ უნდა გამოიყენონ.

კლარიტინის გამოყენება აუცილებლად უნდა შეწყდეს კანის სინჯების ჩატარებამდე მინიმუმ 48 საათით ადრე, რადგან ანტიჰისტამინები შეიძლება ანეიტრალებდეს კანის სინჯების დადებით რეაქციებს რეაქტიულობის ინდექსის განსაზღვრისას.

პრეპარატის შემადგენლობაში შედის ნატრიუმის ბენზოატი კონცენტრაციით 1,0მგ/მლ. 5 მლ სიროფი შეიცავს 0.8მგ ნატრიუმს.

გამოყენება ორსულობაში და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობა

ლორატადინის ორსულ ქალებში გამოყენების მონაცემები ძალიან მცირეა. ცხოველების კვლევებმა არ აჩვენა პირდაპირი ან ირიბი გავლენა რეპროდუქციულ ტოქსიკურობაზე. უსაფრთხოების ზომების ფარგლებში აუცილებელია ორსულობის დროს მორეიდოთ პრეპარატ კლარიტინის გამოყენებას.

ლაქტაცია

ფიზიკურ-ქიმიური მონაცემები მიუთითებს ლორატადინი/მეტაბოლიტების ლაქტატში გამოყოფაზე. რადგან არ შეიძლება ბავშვებისთვის რისკის გამორიცხვა, კლარიტინი ლაქტაციის დროს არ უნდა გამოიყენონ.

გავლენა ავტოტრანსპორტის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე

კლარიტინი გავლენას არ ახდენს ან უმნიშვნელოდ მოქმედებს ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე. თუმცა პაციენტს აუცილებლად უნდა აცნობონ რომ ძალიან იშვიათად აღწერილია თავბრუსხვევა, რაც შეიძლევა გავლენას ახდენდეს ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ალკოჰოლთან ერთად გამოყენებისას კლარიტინს არ ახასიათებს გამაძლიერებელი ეფექტი, რაც დადასტურებულია ფსიქომოტორული ფუნქციის გამოკვლევებით.

პოტენციური ურთიერთქმედება შეიძლება აღინიშნოს CYP3A4 და CYP2D6-ის ყველა ცნობილი ინჰიბიტორის გამოყენებისას ლორატადინის მომატებულ დოზასთან ერთად, რასაც შეიძლება ახლდეს გვერდითი რეაქციების სიხშირის მომატება.

კონტროლირებად კვლევებში აღინიშნა პლაზმაში ლორატადინის კონცენტრაციის მომატება კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან და ციმეტიდინთან ერთად გამოყენებისას, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებების გარეშე (ეკგ-ს ჩათვლით).

ბავშვები

ურთიერთქმედების კვლევები ტარდებოდა მხოლოდ მოზრდილი პაციენტების მონაწილეობით.

შენახვის პირობები და ვარგისობის ვადა

ინახება არაუმეტეს 25˚С ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა 3 წელი. გამოყენება არ შეიძლება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ურეცეპტოდ.

შეფუთვა

60მლ ან 120 მლ შუშის ფლაკონი, მზომი კოვზით, მუყაოს კოლოფში.

ინფორმაცია მწარმოებლის შესახებ, მისამართი

შერინგ პლაუ ლაბო ნ.ვ

ინდუსტრიეპარკ 30ბ2220, ჰეისტ-ოპ-დენ-ბერგი, ბელგია

სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი

ბაიერ კონსუმერ კერ აგ

პეტერ მერიან-შტრასე 84, 4052 ბაზელი შვეიცარია